Artikaine HCl, kimyoviy formulasi C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Tish va boshqa jarrohlik muolajalarda keng qo'llaniladigan lokal anestezik. Bu Articainening gidroxlorid tuzi shakli bo'lib, noyob kimyoviy xususiyatlarga ega. Bu benzol halqasi, tiofen halqasi, metilpropilaminokarboksil guruhi va alkil guruhidan tashkil topgan to'rtta halqali strukturadir. U chiral uglerod atomiga ega, shuning uchun ikkita enantiomer mavjud: (S) - Articaine HCl va (R) - Articaine HCl. U gidroxlorid shaklida, shuning uchun u kislotali. Articaine HCl suvda eritilganda, u butunlay musbat zaryadlangan Articaine kationlari va xlorid ionlariga (Cl-) ajraladi. Bu dissotsilanish jarayoni teskari reaktsiya bo'lib, eritmadagi kislota-ishqor muvozanatiga bog'liq. Turli enantiomerlar turli xil optik faollik xususiyatlariga ega, ular orasida (S)-Artikain HCl o'ziga xos optik faollikka ega. Eruvchanlik turli pH qiymatlarida farq qilishi mumkin. Kislotali sharoitda eruvchanlik biroz pasayishi mumkin, ishqoriy muhitda esa eruvchanligi yuqori bo'lishi mumkin. Shuning uchun eritmaning pH qiymati preparatni shakllantirish va ishlatishda o'ziga xos ehtiyojlar va shartlarga muvofiq sozlanishi kerak.
(Mahsulot havolasi 1:https://ww.bloomtechz.com/sintetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0.html
(Mahsulot havolasi2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaine HCl anestetik va analjezik xususiyatlarga ega. Uning molekulyar tuzilishi quyidagicha:
1. Vodorod va ion aloqalari:
Articaine HCl molekulasida vodorod aloqalari va ion aloqalari mavjud. Vodorod aloqalari - Articainedagi vodorod atomlari va boshqa molekulalardagi (masalan, kislorod, azot va boshqalar) elektronegativ atomlar tomonidan hosil bo'lgan kuchsiz bog'lanishlar. Ushbu vodorod aloqalari Articaine va boshqa molekulyar tuzilmalar o'rtasidagi o'zaro ta'sirni osonlashtiradi, masalan, dori retseptorlari bilan bog'lanadi. Shu bilan birga, Articaine HCl tarkibidagi katyonik qismlar xlorid ionlari kabi anion qismlar bilan ionli aloqalar hosil qiladi.
2. Strukturaviy xususiyatlar:
Articaine HCl ning molekulyar tuzilishini ikki jihatdan tahlil qilish mumkin: organik qism va katyonik qism.
- Organik bo'lim:
Articaine HCl ning organik qismi benzol halqasi, tiofen halqasi, metilpropilaminokarboksil guruhi va alkil guruhidan iborat. Benzol halqasiga metil guruhi va propilaminokarboksil guruhi biriktirilgan. Tiofen halqasiga biriktirilgan metil guruhi mavjud. Alkil guruhi tiofen halqasidagi uglerod atomiga biriktirilgan. Ushbu organik guruhlar Articaine HCl ni farmatsevtik faollik va biologik xususiyatlar bilan ta'minlaydi.
- katyonik qism:
Articaine HCl - Articainening xlorid kislotasi bilan reaktsiyasi natijasida hosil bo'lgan gidroxlorid tuzi. U musbat zaryadlangan Articaine kationini va xlorid ionini (Cl-) o'z ichiga oladi. Ushbu katyonik qism anestezik maqsadli joylar bilan o'zaro ta'sir qilish uchun javobgardir va shu bilan mahalliy anestezik ta'sir ko'rsatadi.
3. Uch o‘lchovli struktura:
Articaine HCl molekulalari chiral uglerod atomlarini o'z ichiga oladi, shuning uchun ikkita enantiomer mavjud: (S) - Articaine HCl va (R) - Articaine HCl. Ushbu ikki izomer fazoviy konfiguratsiyadagi oyna tasvirlari va bir xil kimyoviy tarkibga ega, ammo ularning kimyoviy va biologik xususiyatlari biroz farq qilishi mumkin.
Articaine HCl - bu anestetik ta'sir ko'rsatadigan va mahalliy qo'llash orqali og'riqni engillashtiradigan mahalliy og'riqsizlantiruvchi dori. Farmakokinetika organizmda dori vositalarining so'rilishi, tarqalishi, metabolizmi va chiqarilishi jarayonini tavsiflaydi.
1. Yutish:
Articaine HCl asosan topikal behushlik va mahalliy to'qimalarning infiltratsion behushligi orqali so'riladi. Nerv to'qimalari va boshqa to'qimalar orqali tezda kirib boradi va tezda ta'sir qilish joyiga etib boradi. So'rilish tez, odatda bir necha daqiqada eng yuqori konsentratsiyaga etadi.
2. Tarqatish:
Articaine HCl organizmda, shu jumladan asab to'qimalarida, mushak to'qimalarida va boshqa to'qimalarda keng tarqalgan. U qon-miya to'sig'idan o'tib, markaziy asab tizimiga kirishi mumkin. Articaine HCl ning kattaroq tarqalish hajmi (Vd) uning lipofilligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
3. Metabolizm:
Articaine HCl jigarda bir nechta metabolitlarga metabollanadi. Asosiy metabolik yo'l jigarda xolinesteraza kabi esterazlar ta'sirida Articaine HCl ni articainic kislota metil esteriga va boshqa metabolitlarga aylantirishdir. Ushbu metabolitlar jigardagi ferment tizimlari tomonidan qo'shimcha ravishda metabollanishi mumkin.
4. Chiqarish:
Articaine HCl va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi va siydik bilan chiqariladi. Dozaning taxminan 80-90 foizi metabolizatsiyalanmagan shaklda siydik bilan chiqariladi. Siydikda metabolizatsiyalanmagan Articaine HCl ning yarimparchalanish davri (t1/2) taxminan 1,5-2,5 soatni tashkil qiladi.
5. Ta’sir etuvchi omillar:
Articaine HCl ning farmakokinetikasiga bir nechta omillar, jumladan, individual farqlar, yosh, jins, jigar funktsiyasi, buyrak funktsiyasi va boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin. Shaxsiy farqlar turli bemorlarda Articaine HCl ning so'rilishi va klirensidagi farqlarga olib kelishi mumkin. Yoshi va jinsi preparatning metabolizmi va chiqarilishiga ta'sir qilishi mumkin. Jigar va buyrak etishmovchiligi Articaine HCl ning metabolizmi va chiqarilishi tezligiga ta'sir qilishi mumkin. Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri Articaine HCl ning farmakokinetikasini o'zgartirishi mumkin.
|
|
|
Articaine HCl stomatologik muolajalar va lokal behushlik uchun keng qo'llaniladigan preparatdir. Mahalliy og'riqsizlantiruvchi vositalarning amid sinfiga kiradi va lidokain va prokain kabi boshqa tez-tez ishlatiladigan lokal anestezikalarga nisbatan o'ziga xos farmakologik xususiyatlarga ega.
1. Farmakologik mexanizm:
Articaine HCl ning farmakologik ta'siri asosan asab hujayralari membranasidagi natriy kanalini blokirovka qilish orqali amalga oshiriladi. Natriy ionlarining nerv hujayralariga kirishini inhibe qilish orqali nerv impulslarining o'tkazilishini bloklaydi va shu bilan mahalliy anestetik ta'sir ko'rsatadi. An'anaviy lokal anestezikalar bilan solishtirganda, Articaine HCl natriy kanallari uchun kuchliroq yaqinlik, tezroq boshlanishi va uzoqroq ta'sir qilish muddatiga ega.
2. Giyohvand moddalarning ta'siri:
Articaine HCl ning asosiy anestetik ta'siriga lokal behushlik, infiltratsion behushlik va topikal behushlik kiradi. Mahalliy og'riqsizlantiruvchi ta'sirga Articaine HCl ni maqsadli hududga to'g'ridan-to'g'ri yuborish orqali erishiladi, odatda turli stomatologik muolajalar va muolajalarda qo'llaniladi. Infiltratsion behushlik ta'siriga Articaine HCl ni mahalliy to'qimalar atrofidagi maqsadli hududga yuborish orqali erishiladi, kichik operatsiyalar va muolajalar uchun mos keladi. Mahalliy og'riqsizlantiruvchi ta'sirga Articaine HCl ni shilliq qavat yuzasiga purkash yoki surtish orqali erishiladi, bu odatda milklar va og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining topikal behushligi uchun ishlatiladi.
3. Farmakokinetik xususiyatlari:
Articaine HCl tez so'rilishi va tez anestetik ta'siri bilan ajralib turadi. U to'qimalarga tez kirib boradi va bir necha daqiqada eng yuqori konsentratsiyaga etadi. Articaine HCl, taxminan 90 foizni tashkil etadigan yuqori bioavailabilityga ega. U atigi 20 foiz protein bilan bog'lanish darajasi past, ya'ni u qonda erkin shaklda mavjud. Articaine HCl asosan jigarda metabollanadi, bir nechta metabolitlarga aylanadi va buyraklar orqali chiqariladi.
4. Xavfsizlik va salbiy reaktsiyalar:
Articaine HCl odatda xavfsiz va samarali lokal behushlik hisoblanadi. Bu nisbatan kam salbiy ta'sirga ega va ularning aksariyati vaqtinchalik va qaytarilmasdir. Umumiy salbiy reaktsiyalar orasida mahalliy tirnash xususiyati, uyqusizlik, mushaklarning titrashi, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi va qayt qilish kiradi. Jiddiy allergik va neyrotoksik reaktsiyalar juda kam uchraydi.
5. Foydalanish va ilovalar:
Articaine HCl stomatologik muolajalar va davolashda keng qo'llaniladi. U tish chiqarishda, ildiz kanallarini davolashda, restavratsiya va periodontal jarrohlikda va hokazolarda qo'llanilishi mumkin. Articaine HCl mahalliy behushlik muddatini uzaytirish va gemostazni kuchaytirish uchun vazokonstriktorlar va epinefrin kabi boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.
6. Aholining alohida e'tibori:
Bolalar, qariyalar va homilador ayollar kabi maxsus populyatsiyalar uchun Articaine HCl dan foydalanish alohida e'tibor va ehtiyotkorlikni talab qiladi. Bolalarga lokal behushlikni qo'llashda dozani yosh va vaznga qarab sozlash kerak va salbiy reaktsiyalarni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Keksa yoshdagi va homilador ayollar Articaine HCl dan foydalanishda ayniqsa ehtiyot bo'lishlari kerak va uni shifokor nazorati ostida qo'llashlari kerak.