Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda tiazol kas 288-47-1 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli tiazol kassa 288-47-1ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Tiazololtingugurt azot (hetero) yoki 1,3-oltingugurt azot hetero sifatida ham tanilgan C3H3NS kimyoviy formulali organik birikma. CAS 288-47-1, C3H3NS molekulyar formulasi xona harorati va bosimida rangsiz yoki och sariq suyuqlik bo'lib, maxsus hidga ega. Uning jismoniy holati barqaror, ammo u muayyan sharoitlarda o'zgaruvchan xususiyatlarni namoyon qilishi mumkin. Suvda past eruvchanlik, suvda ozgina eruvchanlik sifatida namoyon bo'ladi. Biroq, u etanol, efir, aseton va boshqalar kabi turli xil organik erituvchilarda oson eriydi. Eruvchanlikdagi bu farq tiazllarga organik sintez va ajratish jarayonlarida maxsus qo'llash afzalliklarini beradi. Masalan, uning organik erituvchilarda yuqori eruvchanligi ekstraksiya, tozalash va boshqa operatsiyalar uchun ishlatilishi mumkin.
|
Kimyoviy formula |
C3H3NS |
|
Aniq massa |
85 |
|
Molekulyar og'irlik |
85 |
|
m/z |
85 (100.0%), 87 (4.5%), 86 (3.2%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 42.33; H, 3.55; N, 16.45; S, 37.66 |
|
|
|
Muhim organik sintez reagenti sifatida u dori sintezi, bo'yoq ishlab chiqarish, kauchuk promouter ishlab chiqarish va kino rang berish vositalarida keng qo'llaniladi. Uning sulfatiazle va vitamin B1 kabi hosilalari farmatsevtika va fiziologik faol moddalarning muhim tarkibiy qismidir. Sintez nuqtai nazaridan, an'anaviy tiazle sintez usullari asosan funktsional guruhlar orasidagi konversiya orqali sintezga erishadigan ko'p bosqichli sintez usulini qo'llaydi. Biroq, yashil kimyoning rivojlanishi bilan tadqiqotchilar sintez samaradorligini oshirish va atrof-muhit ifloslanishini kamaytirish uchun tiazl birikmalari uchun bir bosqichli sintez usullaridan foydalanishni o'rganishni boshladilar.
Tiazoloʻzi toʻgʻridan-toʻgʻri qoʻllanilmaydi, lekin uning hosilalari farmatsevtika (sulfatiyazol), kauchuk mahsulotlar (kauchuk vulkanizatsiya tezlatgichlari M va Z) va yuqori-haroratga chidamli sintetik polimer materiallar (polibenzotiyazol) ishlab chiqarishda keng qoʻllaniladi.
Tibbiyot sohasidagi tadqiqotlar va qo'llash
Tiazle birikmalari dori sifatida katta rivojlanish qiymatini ko'rsatdi va ularning ko'pchiligi turli kasalliklarni klinik davolashda qo'llanilib, inson salomatligini ta'minlashda muhim rol o'ynaydi. Antibakterial, antifungal, silga qarshi, saratonga qarshi, antiviral, yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi{1}}gipoglisemik, antiepileptik, antiparazitik va antioksidant kabi sohalarda keng qo'llanilishini ko'rsatadigan ko'plab faol farmatsevtik tadqiqot ishlari mavjud.
1) Antibakterial preparatlar:
Tiazle birikmalari klinik amaliyotda eng ko'p qo'llaniladigan infektsiyaga qarshi dori vositalaridan biri bo'lib, klinik amaliyotda sintetik antibiotiklar (xinolonlar, sulfanilamidlar va boshqalar) va antibiotiklar (penitsillinlar, sefalosporinlar, makrolidlar va boshqalar) kabi ko'plab dori vositalari qo'llanilgan. Biroq, so'nggi yillarda dori-darmonlarga chidamlilik global muammoga aylandi, bunda dori-darmonlarga chidamli shtammlar- tez-tez paydo bo'lib, patogenlarning chidamliligi kuchaymoqda. Masalan, 2010-yilda “superbuglar” va “o‘limga olib keluvchi E. coli” ning avj olishi natijasida mavjud dori vositalarining samaradorligi past bo‘lib, bakterial infeksiyadan o‘lim ko‘rsatkichlarining oshishiga olib keldi va inson salomatligiga jiddiy xavf tug‘dirdi.
Antibakterial dorilarning yangi tuzilmalarini ishlab chiqishga shoshilinch ehtiyoj bor. Ko'p sonli adabiyotlar shuni ko'rsatadiki, eng ko'p o'rganilgan triazol, imidazol, karbazol va oson sintezlanadigan va yuqori faol azol kabi azol birikmalari antibakterial vositalar sohasida rivojlanish uchun katta imkoniyatlarga ega. Thiazle, triazol, imidazol, imidazol va boshqalarning elektron izomeri sifatida antibakterial preparatlarni tadqiq qilish va ishlab chiqishda yangi a'zo bo'ldi va ayni paytda eng faol sohalardan biri hisoblanadi. Ayniqsa, 2-aminotiazol boshqa faol guruhlarning elektron izomeri sifatida lipidlarning eruvchanligini va farmakokinetik xususiyatlarini yaxshilashi mumkin.
Hozirgacha tiazle halqalarini o'z ichiga olgan ko'plab antibakterial preparatlar klinik amaliyotda qo'llanilgan, masalan, Cefdinir, Ceftibuten, Cefuroxime, Monozoxime tuzi va boshqalar, Gram-musbat bakteriyalarga, ayniqsa Gram-manfiy bakteriyalarga yaxshi inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Bakterial infektsiyalarni davolashda muhim rol o'ynaydi.
Tiazle antibiotiklarining keng qo'llanilishi patogenlarga qarshilikning tez-tez paydo bo'lishiga olib keldi va yangi tizimli tiazle birikmalarini ishlab chiqish zarurati tug'ildi. Adamantan tuzilmalarini o'z ichiga olgan o'n ikkita tiazle hosilalari gramm-musbat bakteriyalar, gramm-manfiy bakteriyalar va zamburug'larga qarshi kuchli inhibitiv ta'sir ko'rsatadi.
Ayniqsa, uning mikrokokklar, oltin stafilokokklar va salmonellalar kabi bakteriya shtammlarini inhibe qilish qobiliyati streptomitsin va ampitsillin kabi birinchi darajali dorilardan- ustundir. Tiazolin birikmalari o'zlarining keng antibakterial spektri va gramm-musbat bakteriyalarga qarshi ajoyib faolligi uchun juda ma'qul bo'lib, ular bilan bog'liq strukturaviy o'zgarishlar e'tiborni tortdi. Xlorotiyazol bilan o'zgartirilgan tiazolinlar metitsillinga chidamli stafilokokklar, oltin stafilokokklar va Escherichia coli ga qarshi o'rtacha inhibitiv ta'sir ko'rsatadi, shu bilan birga ularning Staphylococcus aureus ga qarshi faolligi ampitsillin klinik dorisi bilan solishtirish mumkin.
Qo'ziqorin infektsiyalari keng tarqalgan klinik kasallik bo'lib, hozirda klinik amaliyotda qo'llaniladigan ko'plab antifungal preparatlar mavjud. Shu bilan birga, imidazol kabi azolli antifungal preparatlar: Tiokonazol, Oksikonazol, Sulkonazol, triazol: Flukonazol, itrakonazol, Terkonazol va boshqalar klinik amaliyotda zamburug'li infektsiyalarni davolashda birinchi{2}}dastur sifatida keng qo'llaniladi va shu bilan birga antifungal dori-darmonlarni tadqiq etish va rivojlantirishda eng ko'p yutuqlarga erishilgan sohalardan biridir. So'nggi yillarda antifungal dorilar sifatida tiazle birikmalari bo'yicha tadqiqot va ishlanmalar soni ortib bormoqda.
3) Silga qarshi tiazle birikmalari:
Sil mikobakteriyalari keltirib chiqaradigan o'lim darajasi yuqori bo'lgan yuqumli kasallikdir. Rifampitsin kabi yuqori bakteritsid faollikka ega bo'lgan o'nlab silga qarshi dori-darmonlar klinik jihatdan qo'llaniladi. Biroq, dori-darmonlarga chidamli shtammlarning tez-tez paydo bo'lishi va gastrointestinal reaktsiyalar va jigarning shikastlanishi kabi klinik dori vositalarining nojo'ya ta'sirlari tufayli mavjud silga qarshi dorilarning samaradorligi pasayib, ularning toksik yon ta'siri sezilarli bo'lib, ularning klinik qo'llanilishini cheklab qo'ydi.
Shuning uchun silga qarshi yangi turdagi dorilarni ishlab chiqish kerak. Tiazl birikmalari bilan ifodalangan aromatik geterotsiklik birikmalar-bo'lgan yangi azot mikobakteriya tuberkulyoziga qarshi keng va chuqur o'rganilgan. Tiazle, triazol va diazol kabi azol birikmalari Mycobacterium tuberculosis hujayra devoriga o'xshash lipid eruvchanlik koeffitsientlariga ega bo'lib, hujayra devorining shakllanishiga xalaqit berishi va bakteriyalar o'sishini inhibe qilishi mumkin. Triazol tiol tiazle 24 silga qarshi mukammal qobiliyatga ega, MIK qiymati 8 g/ml.
4) Saratonga qarshi tiazl birikmalari:
Saraton inson salomatligi uchun jiddiy tahdidlardan biriga aylandi va saratonga qarshi dori-ishlab chiqarishga keng e'tibor berildi.
Tibbiyot olamida eng ko'p o'rganilgan sohalardan biriga aylanish. Klinik amaliyotda saratonga qarshi{1}}xar xil dori vositalari qoʻllanilayotgan boʻlsa-da, saraton kasalligining tez-tez paydo boʻlishi va xilma-xilligi, shuningdek, saratonga qarshi dori vositalarining yuqori toksikligi va past selektivligi-mavjud klinik dori-darmonlarni dori-darmonlarga boʻlgan talabni qondirishdan uzoqlashtiradi. Saratonga qarshi yangi dori vositalarini ishlab chiqish farmatsevtika kimyogarlari uchun hamon dolzarb va muhim masaladir. Zolazol birikmalari saratonga qarshi dorilarni ishlab chiqishda muhim yo'nalishlardan biridir. Pamicogrel (27, Pamicogrel) va Tiazofurine (28, Tiazofurine) kabi turli xil tiazle birikmalari klinik amaliyotda muvaffaqiyatli qo'llanilgan va saraton kasalligini davolashda muhim rol o'ynaydi.
So'nggi yillarda tiazle asosidagi saratonga qarshi dori-darmonlarni tadqiq qilish va ishlab chiqish asosan uchta jihatni o'z ichiga oladi:
Birinchidan, kam nojo'ya ta'sirga ega va saratonga qarshi-yaxshiroq ta'sir ko'rsatadigan dori vositalarini olish uchun mavjud saratonga qarshi{0}}dorilar tarkibini o'zgartirishni maqsad qilganmiz;
Ikkinchidan, tiofen birikmalarining yangi tuzilmalarini ishlab chiqishda kompyuter texnologiyalari va qoʻshilish tamoyillaridan foydalanish, faol qoʻrgʻoshin birikmalarini kashf qilish va saratonga qarshi dori-yangi yoʻllarni ochish umidi bilan saratonga qarshi birikmalarning yangi tuzilmalarini birlashtirish uchun boshqa dori vositalari konsorsiumlarini joriy etish;
Uchinchi usul - tiazol halqasidagi aminooltingugurt geteroatomlaridan, shuningdek elektronga boy aromatik struktura va metall koordinatsiyasidan foydalanib, mukammal saratonga qarshi ta'sirga ega supramolekulyar dorilarni olish uchun integral kompleks hosil qilish.
5) Virusga qarshitiazolbirikmalar: Virusli gepatit B, OITS va SARS kabi virusli infektsiyalar inson salomatligiga jiddiy ta'sir ko'rsatadigan yuqumli kasalliklardir. Viruslar va xost hujayralari o'rtasidagi juda murakkab ta'sir mexanizmi tufayli ko'pchilik antiviral preparatlar o'z ta'sirini xost hujayralariga ham, inson tanasining normal hujayralariga ham toksik ta'sir ko'rsatadi.
So'nggi yillarda parranda grippi virusi, atipik pnevmoniya virusi, shuningdek, 2011 yilda Yaponiyada paydo bo'lgan yangi gonoreya virusi (H041) va Xitoyda paydo bo'lgan yangi Bunia virusi kabi turli xil yangi viruslarning tarqalishi.
Mavjud antiviral preparatlarga katta qiyinchiliklar tug'dirdi va yangi antiviral preparatlarni ishlab chiqish dolzarbdir. So'nggi yillarda azol birikmalari virusga qarshi terapiya sohasida ko'plab muhim natijalarga erishdi, ayniqsa, OIVga qarshi dori Ritonavir (44, Ritonavir). Shu sababli, tiazle birikmalari antiviral preparatlar sohasida issiq nuqtalardan biriga aylandi va tiazle halqalari bilan antiviral dorilarning yangi tuzilmalarini qurish antiviral dori vositalarini ishlab chiqishning muhim usuliga aylandi.
6) Yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi tiazli birikmalar: Yallig'lanish tananing himoya mexanizmi bo'lib, ko'pincha klinik jihatdan qizarish, shishish va og'riq sifatida namoyon bo'ladi.
Yallig'lanishni erta davolashda qo'llaniladigan dorilar kortikosteroid antibiotiklardir, ammo bu antibiotiklardan uzoq-muddatli foydalanish organizmga qaramlikka olib kelishi va buyrak usti bezlari po'stlog'i funksiyasini osongina susaytirishi mumkin. Shu sababli, yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega bo'lgan steroid bo'lmagan{2}}yallig'lanishga qarshi dorilar-yallig'lanishga qarshi dorilar sohasida tadqiqot va ishlanmalarning markaziga aylandi va yallig'lanishga qarshi, antipiretik va og'riq qoldiruvchi-ta'sirlarda quvonarli natijalarga erishdi.
Ayniqsa, tiazlning steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi birikmalari{0}}ko'pchilikning e'tiborini tortdi va ko'plab ilmiy xodimlarni tiazl yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi-dorilarni tadqiq qilish va ishlab chiqishga bag'ishlashga jalb qildi.
Yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi dorilar sifatida tiazl birikmalarini tadqiq qilish va ishlab chiqish asosan ikki jihatni o'z ichiga oladi: biri mavjud klinik yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi dori-darmonlarni tiazl halqalari bilan modifikatsiyalash, masalan, azol yallig'lanishga qarshi va analjeziklar (-va analjeziklar va analjeziklar) Sudoksikam) yuqori samaradorlik va past toksiklik afzalliklariga ega bo'lgan piroksikamni o'zgartirish orqali olingan; Ikkinchi yondashuv yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi dori-darmonlarning yangi tuzilmalarini yaratish uchun, masalan, Fanetizol (50) va Fentiazac (51) kabi klinik preparatlarni yaratish uchun tiazle atrofida joylashgan boshqa yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi funktsional guruhlarni joriy qilishdir.
7) Gipoglisemik tiazli birikmalar:
Turmush darajasining yaxshilanishi bilan semirib ketish darajasi tobora ortib bormoqda va diabetga chalingan bemorlar yoshroq bo'lib, bu katta e'tiborni tortdi. Ko'pgina tegishli ishlar gipoglikemik dorilarni tadqiq qilish va ishlab chiqishga bag'ishlangan. Mavjud gipoglikemik dorilarga asosan sulfoniluriya, biguanidlar, fenilalanin, tiazolidinedionlar va boshqalar kiradi.
Ular orasida tiazolidindion preparatlari insulin sensibilizatorlari sifatida klinik amaliyotda eng ko'p qo'llaniladigan gipoglikemik dorilardan biri bo'lib, yaxshi samaradorlik, yuqori bioavailability va minimal dori o'zaro ta'siri kabi afzalliklarga ega.
Tiazolidindion gipoglikemik dorilarining muvaffaqiyati olimlarni yanada samarali tiazle gipoglikemik dorilarni tadqiq qilish va ishlab chiqishga undadi. Ko'plab tegishli adabiyotlar mavjud bo'lib, ularning aksariyati asosan uglevod almashinuviga ta'sir qiluvchi katalitik fermentlarga qaratilgan va tiazle halqasi atrofida joylashgan ajoyib yaqinlikdagi yangi tiazle gipoglikemik birikmalarini yaratadi.
8) Antiepileptik preparatlar:
Tiazolbirikmalar hozirda etilsuksinimid va fenitoin natriy kabi epilepsiyani davolash uchun klinik jihatdan qo'llaniladi.
Biroq, ular noaniq samaradorlik va yuqori neyrotoksiklikning kamchiliklariga ega, bu ularning klinik qo'llanilishini cheklaydi. So'nggi yillarda azolga asoslangan antiepileptik preparatlar lipidlarning yuqori eruvchanligi, yaxshi farmakokinetik xususiyatlari va minimal toksik yon ta'siri tufayli keng e'tiborni tortdi. Tiazle asosidagi antiepileptik birikmalar antiepileptik dorilarni tadqiq qilish va ishlab chiqishda muhim yutuq bo'ldi.
9) Antiparazitik tiazle birikmalari:
Plasmodium, Toxoplasma gondii, Schistosoma va boshqalar kabi parazitlar inson salomatligi va chorvachilik va parrandachilik uchun jiddiy xavf tug'diradi.
Natijada odamlar va hayvonlarning parazitar kasalliklari butun dunyo bo'ylab keng tarqalgan, xilma-xil va jiddiy zararli kasalliklar sinfidir. U yuqumli manbalarning keng doirasiga va turli xil yuqish yo'llariga ega va sezgir populyatsiya asosan keksalar va bolalardir, bu esa antiparazitar dorilarni ishlab chiqishda ko'p qiyinchiliklarni keltirib chiqaradi. Mavjud antiparazit dorilarni suiiste'mol qilish parazitlarga qarshilik kuchayishiga olib keladi, yangi antiparazitar dorilarni ishlab chiqish zarurati tug'iladi. Nilidazol va metronidazol kabi tiazle antiparazitik preparatlari klinik amaliyotda muhim rol o'ynaydi va tiazle antiparazitik dori vositalarining muvaffaqiyati ko'plab olimlarni yangi tiazle antiparazitik birikmalarini ishlab chiqishga undadi.
Pestitsidlar sohasida qo'llanilishi va tadqiqotlari
Tiazle birikmalari, pestitsidlar sifatida, mukammal gerbitsid faolligi, o'simliklarning o'sishini samarali tartibga solish va past zaharli bakteritsid va insektitsid ta'siri tufayli qishloq xo'jaligida keng qo'llanilgan. Ular chorvachilik va o‘rmon xo‘jaligini rivojlantirish, hosildorlikni ta’minlashga ulkan hissa qo‘shdilar. Shu sababli, tiazle pestitsidlarini tadqiq qilish va ishlab chiqishga keng e'tibor qaratildi va ko'plab samarali, past toksik va iqtisodiy pestitsidlar, masalan, Thifluzamid (76, Thifluzamide), Ethaboxam (77, Ethaboxam), Metthiophanate (78, Methanovax) (Metanovax) va herbifenatsiprotsididlar.
Materiallar sohasidagi ilovalar va tadqiqotlar
Tiazl halqasi besh a'zoli aromatik geterotsiklik tuzilma bo'lib, elektronga boy amino oltingugurt geteroatomlari va konjugatsiyalangan tizimlar bo'lib, kuchli molekulyar elektron uzatish xususiyatlarini namoyish etadi. Ushbu tuzilma tiazle birikmalariga ko'plab noyob xususiyatlarni ko'rsatishga imkon beradi va materiallar sohasida keng qo'llanilishi mumkin. Hozirgi vaqtda tiazl birikmalari paydo bo'lgan organik materiallar bo'yicha tadqiqotlar bo'yoqlar, korroziyaga chidamli materiallar, chiziqli bo'lmagan optik materiallar, optoelektronik materiallar va boshqalar kabi ko'plab sohalarni qamrab olgan.
Biologik bo'yoqlar
Biologik dog 'hujayralardagi nuklein kislotalar, oqsillar, lipidlar va boshqalar kabi maxsus moddalar uchun tanlab bo'yash vositasining bir turi. U biologiya va tibbiyot sohalarida keng qo'llaniladi, ko'pincha mushak tolalari va organellalar kabi maxsus tuzilmalarni belgilash uchun ishlatiladi va biologik va tibbiy tadqiqotlar uchun asosiy vositalardan biridir.Tiazollar, biologik boʻyoqlar sifatida nuklein kislotalar ichiga singdirilganda kuchli nuklein kislota yaqinligi va kuchli floresans xususiyatiga ega boʻlgani uchun hayot haqidagi fanlar sohasida keng qoʻllaniladi. Ayniqsa, so'nggi yillarda tiazl birikmalari past ichki floresansi, yaxshi kimyoviy barqarorligi va yuqori molyar yo'q bo'lib ketish koeffitsienti tufayli DNKni bo'yash agentlari sohasida katta e'tiborni tortdi.
Tez-tez so'raladigan savollar
Tiazol nima uchun ishlatiladi?
+
-
Tiazollarning analoglari turli farmatsevtika va boshqa sohalarda qo'llaniladi. Ular antibakterial, antioksidant, og'riq qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi{1}}va saratonga qarshi xususiyatlar kabi biologik faolliklarni namoyish etadi.
Tiazol qanday dorilarga asoslangan?
+
-
1-3 Epotilonlar (saraton preparatlari), vitamin tiamin, dasatinib (leykemiyani davolashda qo'llaniladi), sulfatiyazol (mikroblarga qarshi dori), sefdaloksim (sefalosporin antibiotiki), Sodelglitazar va tiazofurin (antinethiazol preparati) kabi bir nechta dorilar va faol tabiiy molekulalar.
Tiazol tabiiy mahsulotmi?
+
-
Tarkibida azotli geterotsikl tiazol boʻlgan murakkab tabiiy mahsulot antibiotiklari aktinomitsetlar, asosan Streptomyces jinsiga mansub gramm-musbat mitselial spora hosil qiluvchi bakteriyalar tomonidan ishlab chiqarilgan ikkilamchi metabolitlardir.
Tiazol qaysi vitamin tarkibiga kiradi?
+
-
Tiazol, oltingugurt va azot atomlarini o'z ichiga olgan noyob heterosikl dorivor kimyoda muhim o'rin tutadi. Bu ko'plab tabiiy (vitamin B1 - tiamin) va sintetik dorivor muhim birikmalarda mavjud bo'lgan muhim asosiy iskala.
Tiazol qanday hidga ega?
+
-
Tiazol (/ˈthaɪ. əzoʊl/) yoki 1,3{6}}tiazol 5 a'zoli geterotsiklik birikma bo'lib, oltingugurt va azotni ham o'z ichiga oladi. "Tiazol" atamasi lotinlarning katta oilasiga ham tegishli. Tiazolning o'zi piridinga o'xshash hid va C3H3NS molekulyar formulasi bilan och sariq suyuqlikdir.
Issiq teglar: tiazol cas 288-47-1, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv