6-Metillergolin-8 -Karboksilik korrozivning faoliyat tizimi qanday?
6-Methylergoline-8 -karboksilik korroziv, aks holda metilergonovin yoki metilergometrin deb ataladi, yarim sintetik ergot alkaloid sho'ba korxonasi bo'lib, u o'z xususiyatlarini asosan tanadagi turli sinaps ramkalari bilan bog'lash orqali qo'llaydi. Uning asosiy klinik qo'llanilishi akusherlikda homiladorlikdan keyingi drenajni kutish va davolashda bo'lsa-da, uning sinaps tizimlariga ta'siri uning tiklovchi ta'siri va ehtimol antagonistik ta'siri uchun javob beradi.
6-Metilergolin-8 -karboksilik korroziv faollik komponenti bir necha asosiy yoʻllarni oʻz ichiga oladi:
1. Serotonin retseptorlari agonizmi:
6-metilergolin-8beta-karboksilik kislotaserotonin retseptorlari, xususan, 5-HT2A va 5-HT2B kichik turlari uchun jiddiy kuch sohasidir. Murakkab bu retseptorlar bilan bog'langandan so'ng, u hujayra ichidagi kaltsiy darajasining rivojlanishiga turtki bo'lgan to'lib-toshgan to'lqinni boshlaydi va nihoyat silliq mushaklarning tortilishiga olib keladi.
2. Dofamin retseptorlari agonizmi:
Serotonergik ta'sirga qaramay, {0}}metilergolin{1}}karboksilik destruktiv dopamin retseptorlari, xususan, D2 kichik turida agonist bo'lib xizmat qiladi. Ushbu bog'liqlik uning vazokonstriktiv xususiyatlarini va yurak-qon tomir tizimi uchun mumkin bo'lgan noxush oqibatlarga olib keladi.
3. -adrenergik retseptorlarning agonizmi:
6-Metillergolin-8 -adrenergik retseptorlarda karboksilik vayron qiluvchi agonistlarning rivojlanishi, bu uning venalarni bo'g'ib qo'yish va qon aylanishini kuchaytirish qobiliyatini oshirishi mumkin.
4. Silliq mushak hujayralari uchun bevosita oqibatlar:
Murakkab xuddi shu tarzda retseptorlari aloqasi bo'lmagan silliq mushak hujayralariga bevosita ta'sir qiladi. U silliq mushak hujayralari plyonkalarini depolarizatsiya qilishi mumkin, bu kaltsiy zarralari to'lqinini keltirib chiqaradi va natijada mushaklarning siqilishiga olib keladi.
Ushbu qismlar 6-metilergolin-8 -ning bachadon siqilishining kuchayishi va homiladorlikdan keyingi changni tishlashda karboksilik buzuvchi ta'siriga mos kelishi shart bo'lsa-da, ular dorining turli neyrotransmitter tuzilmalari uchun xavfli oqibatlarini qo'shimcha qiladi.
Serotonergik tizimga potentsial ta'siri qanday?
Karboksilik korroziv 6-metilergolin-8 -ning kuchli serotonin retseptorlari agonistlari harakati turli fiziologik va nevrologik sikllarni boshqarishda muhim rol o‘ynaydigan serotonergik tizimga tubdan ta'sir qilishi mumkin.
1. Bosh og'rig'ini davolash:
Uning serotonergik ta'siri orqali kranial tomirlarni siqish qobiliyati tufayli,6-metilergolin-8beta-karboksilik kislotabosh og'rig'i miya og'rig'i uchun samarasiz davolash sifatida off-mark jalb qilingan. Miyadagi tomirlarning kengayishini kamaytirish orqali dori bosh og'rig'i azobini va tegishli yon ta'sirlarni yumshatishga yordam beradi.
2. Potentsial serotonin buzilishi:
Qiziqarli bo'lsa-da, 6-metilergolin-8 -karboksilik destruktiv rivojlanishi uchun jiddiy kuch sohalari serotonin chalkashligini keltirib chiqarishi mumkin, bu o'zgaruvchan ruhiy holat, vegetativ zaiflik va nerv-mushak nomuvofiqliklari bilan tasvirlangan xavfli holat. Retsept aniq serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (SSRI) yoki monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) kabi boshqa serotonerjik mavzu bo'yicha mutaxassislar bilan birgalikda olinganida bu imkoniyat uzaytirilishi mumkin.
3. Ruhiy holat va xatti-harakatlarning ta'siri:
Serotonergik tizim ruhiy holat, xatti-harakatlar va aqliy qobiliyatlarni boshqarish bilan shug'ullanadi. 6-Metilgolin-8 -karboksilik korrozivning ushbu nuqtai nazarlarga ta'siri keng o'rganilmagan bo'lsa-da, uning serotonin retseptorlari agonizmi temperament, asabiylashish va boshqa neyropsikiyatrik sikllarga ta'sir qilishi mumkin.
Dopaminerjik tizimga qanday ta'sir qilish mumkin?
Dopaminerjik tuzilma turli xil fiziologik tsikllarda, jumladan, vosita nazorati, mukofot va motivatsiya va yurak-qon tomir qoidalarida katta rol o'ynaydi. ning dopamin retseptorlari agonistlari faoliyati6-metilergolin-8beta-karboksilik kislotabu tuzilishga ta'sir qilishi mumkin.
1. Yurak-qon tomir ta'siri:
Dofamin retseptorlari, xususan D2 kichik turi bilan 6-metilergelin-8 -buzuvchi karboksilik aloqasi uning vazokonstriktiv xususiyatlarini oshiradi. Tomirlarning qisqarishi natijasida preparat har qanday zarba nuqtasida kuchayishi mumkin va potentsial ravishda yurak-qon tomir tizimining qarama-qarshi ta'siriga olib kelishi mumkin, masalan, gipertenziya, koronar tomirlarning spazmi yoki miokardning cheklangan chirishi (nafas olishning buzilishi).
2. Potentsial ekstrapiramidal ta'sirlar:
Dopaminerjik tizim xuddi shunday vosita quvvati qoidasi bilan bog'liq va dofamin retseptorlari agonistlari silkinish, qattiqlik va diskineziyaga o'xshash ekstrapiramidal yordamchi ta'sirlar bilan bog'liq. Garchi bu taʼsirlar 6-metilergolin-8 -karboksilik halokatli boʻlmasa-da, oʻtmishdagi nevrologik kasalliklarga chalingan yoki dofamin ajralishini buzishi mumkin boʻlgan antipsikotik preparatlarni qabul qilgan bemorlarda ehtiyot boʻlish mumkin.
3. Prolaktin bo'yicha ko'rsatmalar:
Dopamin gipofiz a'zosidan prolaktin chiqarish qoidasi bo'limini kutadi. Uning dopamin retseptorlari agonisti faolligi prolaktin darajasiga ta'sir qilishi mumkin, bu laktatsiya va boshqa prolaktinga bo'ysunuvchi tsikllar uchun g'oyalarga ega bo'lishi mumkin.
Boshqa neyrotransmitter tizimlariga potentsial ta'siri qanday?
Serotonerjik va dopaminerjik tizimlarga ta'siridan qat'i nazar, u boshqa sinaps ramkalar bilan ham aloqa qilishi mumkin, ammo unchalik muhim emas.
1. Adrenergik tizim:
Avval aytib o'tilganidek,6-metilergolin-8beta-karboksilik kislota-adrenergik retseptorlarda agonist ta'sir ko'rsatadi. Ushbu hamkorlik uning vazokonstriktiv ta'sirini va qon aylanishining kuchlanish yo'riqnomasiga kutilgan ta'sirini qo'shishi mumkin.
2. GABAergik ramka:
Bir nechta tekshiruvlar shuni ko'rsatdiki, 6-metilergolin-8 -karboksilik korroziv neyronlarni cheklash va qo'zg'alishni nazorat qilish bilan shug'ullanadigan GABAergik ramkaning harakatini sozlashi mumkin. Qanday bo'lmasin, bu aloqaning klinik ma'nosi aniq ma'lum emas.
3. Turli sinapslar bilan mumkin bo'lgan hamkorlik:
6-Metilgolin-8 -karboksilik korrozivning asosiy sinaps hamkorliklari tasvirlangan boʻlsa-da, birikma boshqa sinaps ramkalar, masalan, glutamaterjik yoki xolinergik ramkalar bilan ham bogʻlanishi mumkin. Keyingi tekshiruv ushbu hamkorlik darajasini va ularning potentsial oqibatlarini to'liq tushuntirib berishi kutilishi mumkin.
Shuni ta'kidlash kerakki, 6-metilergolin-8 -karboksilik korrozivning turli sinaps tizimlariga ta'siri hayratlanarli va ko'p qirrali tsikl bo'lib, ko'plab fiziologik va nevrologik tsikllarga kutilgan ta'sir qiladi. Tibbiy xizmatlar mutaxassislari ushbu kutilayotgan hamkorliklar haqida puxta o'ylab ko'rishlari va ushbu dori-darmonlarni qabul qilayotgan bemorlarni har qanday nojo'ya ta'sirlar yoki kutilmagan reaktsiyalar uchun sinchkovlik bilan tekshirishlari kerak.
Adabiyotlar:
1. Metilergonovin maleat. In: Lexi-Medications Online [Internet]. Hudson (Gracious): Lexicomp Inc.; [ yangilangan 2023 Blemish 13; 2023 Blemish 21 ga havola qilingan].
2. Metilergonovin maleat. In: IBM Micromedex [Internet]. Greenwood Town (CO): IBM kompaniyasi; [ yangilangan 2023 Blemish 10; 2023 Blemish 21 ga havola qilingan].
3. Bouwmeester FW, Bolte AC, van Geijn HP. Homiladorlik davrida gipertonik kasalligi bo'lgan ayollarda metilergometrin va metilergonovinning farmakologik va yurak-qon tomir ta'siri. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988;29(1):51-62.
4. Derri S, Sven-Ake R, Mur RA. Homiladorlikdan keyingi drenajga qarshi kurashish va davolashda metilergonovin maleat: so'rov. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Homiladorlik va laktatsiya davridagi dorilar: homila va neonatal Gamble uchun ma'lumotnoma. 10-nashr. Filadelfiya, Ota: Lippinkott Uilyams va Uilkins; 2015 yil.
6. Metilergonovin maleat. In: DrugBank Online [Internet]. Edmonton (oshqozon mushaklari): Alberta kolleji; [ yangilangan 2023 yil 13 fevral; 2023 Blemish 21 ga havola qilingan].
7. Shon Brayant, Anita Ravishankar va Kennet Steier. Metilergonovin. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Distributing; [yangilangan 2022 yil 8-avgust; 2023 Blemish 21 ga havola qilingan].
8. Hoyer D, Xannon JP, Martin GR. 5-HT retseptorlarining atom, farmakologik va foydali xilma-xilligi. Pharmacol Biochem Behav. 2002;71(4):533-554.
9. Rampono J, Kristensen JH, Hackett LP, Paech M, Kohan R, Ilett KF. Metilergometrinning sefalik qon tomirlariga ta'siri va bosh og'rig'ini davolash bo'yicha takliflar: asosiy hisobot. J migren azobi. 2003;4(3):132-138.
10. Tan L, Harvengt P, Demal A. NIMs poli-ergik, dopaminerjik neyronlarni tiklash maqsadlari sifatida. Curr dori maqsadlari. 2015;16(7):757-774.