AseglutamidN-asetilaspartilglutamat (NAAG) metaboliti sifatida ham tanilgan neyroprotektiv dori. U asosan asoratlanmagan epilepsiyani davolash va epileptik holatdagi og'riq va paresteziyani yo'qotish uchun ishlatiladi. Bundan tashqari, u miya shikastlanishlari, Parkinson va Altsgeymer kasalliklari kabi boshqa nevrologik kasalliklarni davolash uchun ham qo'llaniladi.
Aseglutamid glial hujayralar va neyronlar o'rtasida transmembran natriy ionlari oqimini tartibga solish orqali neyronlarning qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi va shu bilan neyronlarning otishini va sinaptik uzatilishini inhibe qiladi. Shuningdek, u neyronlarning o'sishi va tiklanishiga yordam beradi.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Aseglutamid kamroq yon ta'sirga ega va odatda xavfsiz hisoblanadi. Shunga qaramay, uni ishlatishdan oldin sizning holatingizga mos keladimi yoki yo'qligini aniqlash uchun shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi.
Xulosa qilib aytganda, Aceglutamid turli xil nevrologik kasalliklarni davolash uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan muhim neyroprotektiv preparatdir. Biroq, nevrologik kasalliklarni tashxislash va davolash hali ham professional shifokorlar tomonidan qat'iy baholanishi kerak va bu preparatni o'zi sotib olish yoki ishlatish mumkin emas.
N-asetilaspartilglutamik kislota yoki NAAG nomi bilan ham tanilgan aseglutamid glutamik kislota va aspartik kislotadan sintez qilingan ikkinchi yirik neyrotransmitter bo'lib, nevrologik kasalliklarni davolashda keng qo'llaniladi. Ushbu maqola Aseglutamidning bir nechta sintetik usullarini taqdim etadi.
1. Tabiiy manbalarni qazib olish usuli
Aseglutamid yuqori tarkibga ega bo'lgan miya to'qimalaridan olinishi mumkin, ammo uning ekstraktsiya hosildorligi past va narxi yuqori, shuning uchun bu usul asosan ilmiy tadqiqotlar va laboratoriya tayyorlashda qo'llaniladi.
2. Kimyoviy sintez usuli
2.1 Mannix reaksiya usuli:
Mannix reaktsiyasi - izopropilamin olish uchun antasidlar bilan aralashtirish orqali aseglutamidni sintez qilish usuli, keyinchalik u glutamik kislota va aspartik kislota bilan reaksiyaga kirishadi. Reaktivlar, reagentlar va shartlar quyidagilar:
Reaktivlar: izopropanal, glutamik kislota, aspartik kislota
Reaktivlar: natriy gidroksidi (NaOH), sirka angidridi
Shartlar: normal harorat, xona harorati; pH 7-8 ga sozlangan
Reaktsiya bosqichlari:
(1) Eritma hosil qilish uchun izopropanal, glutamik kislota va aspartik kislotani aralashtiring.
(2) pH 7-8 qilish uchun aralashmaga natriy gidroksid qo'shiladi.
(3) Sekin-asta sirka angidridini tomchilab qo'shing.
(4) Xona haroratida aralashtiriladi, reaksiya vaqti reaktivlar kontsentratsiyasiga va reaksiya sharoitlariga bog'liq, odatda 12-24 soat.
(5) Mahsulotni o'tkazing va tozalang.
Afzalliklari: Reaktivlar osongina mavjud va sharoitlar yumshoq. Kamchilik: past rentabellik.
2.2 Kimyoviy sintez usuli:
Aseglutamidni sintez qilish usullaridan biri eritmaga to'g'ridan-to'g'ri glutamik kislota va aspartik kislota qo'shish va Aseglutamid ishlab chiqarish uchun kimyoviy reaktsiyadan foydalanishdir. Reaktivlar, reagentlar va shartlar quyidagilar:
Reaktivlar: glutamik kislota, aspartik kislota
Reaktivlar: natriy gidroksid, sirka angidrid
Shartlar: pH 7-8 ga sozlangan, xona haroratida 12-24 soat davomida aralashtiriladi
Reaktsiya bosqichlari:
(1) Eritma hosil qilish uchun glutamik kislota va aspartik kislotani aralashtiring.
(2) pH qiymatini 7-8 ga moslashtirish uchun aralashmaga natriy gidroksid qo'shing.
(3) Sekin-asta sirka angidridini tomchilab qo'shing.
(4) Xona haroratida aralashtiriladi, reaksiya vaqti reaktivlar kontsentratsiyasiga va reaksiya sharoitlariga bog'liq, odatda 12-24 soat.
(5) Mahsulotni o'tkazing va tozalang.
Afzalliklari: oddiy reaksiya sharoitlari va oson ishlash; Kamchiliklari: past rentabellik.
2.3 Qisqartirish usuli
Qaytarilish usuli - glutamat-aspartat kashshof molekulasini kamaytirish orqali aseglutamidni sintez qilish usuli. Reaktivlar, reagentlar va shartlar quyidagilar:
Reaktiv: glutamat-aspartat prekursor molekulasi
Reaktivlar: etanol, xlorid kislotasi, xlorid kislotani qaytaruvchi vosita
Shartlar: suv hammomida isitish va pH qiymatini 6-7 ga sozlash.
Reaktsiya bosqichlari:
(1) Yovvoyi oqsil va aralashmalarni olib tashlash uchun etanol bilan oldindan ishlov berish.
(2) Glutamik kislota-aspartik kislota prekursor molekulalarini suvda aralashtiring va eritib yuboring.
(3) Aralashga xlorid kislota kamaytiruvchi vositani qo'shing va pH qiymatini 6-7 ga sozlang.
(4) 1-2 soat davomida suv hammomida isitiladi.
(5) Xona haroratiga sovutib, xlorid kislota qo'shing.
(6) Mahsulotni tozalang.
Afzalliklari: ishlatish uchun qulay, arzon xom ashyo. Kamchilik: past rentabellik.
3. Xulosa:
Aceglutamid nevrologik kasalliklarni davolash uchun samarali dori bo'lib, uni tabiiy manbalardan ekstraksiya qilish va kimyoviy sintez orqali olish mumkin. Kimyoviy sintez nuqtai nazaridan, Mannich reaktsiyasi usuli, kimyoviy sintez usuli va qaytarilish usuli nisbatan mashhur sintetik usullardir, ammo bu usullarning barchasida ma'lum kamchiliklar va kamchiliklar mavjud, mahsulot unumdorligi yuqori emas, ko'p marta tozalash va tozalash talab etiladi va xarajat yuqori. yuqori. Kelgusi tadqiqotlar sintez samaradorligini oshirish va xarajatlarni kamaytirish uchun yangi sintetik usullarni ishlab chiqishga qaratiladi.
Aseglutamidning kimyoviy xossalari uning ma'lum farmakologik faollikka ega ekanligini aniqlaydi. Aminokislota hosilasi sifatida uning kislotaligi va ishqoriyligi nisbatan muvozanatli bo'lib, kislotalik va ishqoriylikka osonlikcha ta'sir qilmaydi. Aseglutamid suvda yaxshi eruvchanlikka ega va uning eruvchanligi harorat oshishi bilan ortadi. Shuningdek, u xloroform, etanol va etil asetat kabi organik erituvchilarda ma'lum eruvchanlikka ega.
Bundan tashqari, Aceglutamid ham yaxshi barqarorlikka ega va u quruq, salqin va ventilyatsiya qilingan muhitda uzoq vaqt davomida barqarorlik va faollikni saqlab turishi mumkin. Biroq, kuchli ishqoriy sharoitda u gidrolizga uchraydi. Aseglutamid ikki xil ion almashinuv qobiliyatiga ega, katyonik va anion molekulalar bilan ion almashinuvi o'zaro ta'sir qilishi mumkin.
Aseglutamidning farmakologik faolligi asosan uning asab tizimiga ta'sirida namoyon bo'ladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Aceglutamid antikonvulsant, tinchlantiruvchi, tinchlantiruvchi, antidepressant va xotirani yaxshilash kabi turli xil ta'sirga ega. Bundan tashqari, Aceglutamid yurak-qon tomir tizimining faoliyatini yaxshilaydi, qon bosimini pasaytiradi va hokazo.
Xulosa qilib aytganda, Aceglutamidning kimyoviy xossalari uning farmakologik faolligi va qo'llanilishi istiqbollarini aniqlaydi. Bundan tashqari, uni tayyorlash jarayoni va dori xavfsizligi kabi masalalar ham tadqiqotda o'rganilishi va takomillashtirilishi kerak.