Birinchi antiandrogen 1960-yillarda kashf etilgan. Antiandrogenlar prostata bezining yaxshi giperplaziyasi, akne, hirsutizm, erkaklar alopesiyasi, prostata saratoni va giperseksuallik kabi gormonal muammolari bo'lgan bemorlar uchun zarurdir. Turli xil antiandrogenlar topilgan, ammo klinikada antiandrogenlarning faqat bir qismi ishlatilgan. Antiandrogenlar testosteron va dihidrotestosteronning (DHT) fiziologik ta'sirini blokirovka qilish yoki kamaytirish uchun reaktiv to'qimalarda androgen retseptorlari bilan bog'lovchi antikorlar sifatida ishlaydi. Boshqacha qilib aytganda, ular testosteron va DHT funktsiyasini inhibe qiladi yoki bloklaydi.Ru58841kukun(yoki ru-58841) antiandrogen kompleksining bir turi. Ru58841 erkaklar alopesiyasi, akne va hirsutizm uchun tashqi davolash sifatida ishlatilgan.
Fiziologik funktsiyasi dutasterid va finasterid birikmalariga ziddir. Bu DHT ishlab chiqarishga to'sqinlik qilmaydi, faqat androgen retseptorlari bilan aralashadi. Androgen retseptorlari tanadagi ko'plab to'qimalarda ifodalangan. Ular bosh terisi va soch follikulalarida ham mavjud. Soch to'kilmaydigan follikulalarga qaraganda soch to'kilishida androgen retseptorlari ko'proq. Keling, androgen retseptorlarining normal funktsiyasi va androgen alopesiyasi bo'yicha ru58841 o'rtasidagi korrelyatsiyani ko'rib chiqaylik. Tasavvur qiling-a, yuqoridagi oval sizning soch follikulangiz yoki teri hujayrasi. Odatda, testosteron hujayra ichiga kiradi va agar 5 bo'lsa, reduktaza DHT ga aylanadi. Keyinchalik, ikkalasi ham androgen retseptorlariga biriktiriladi. Shundan so'ng, androgen retseptorlari yadroga o'tib, bir nechta jarayonlarni ishlab chiqaradi. Ru58841 nima qiladi: ru58841 o'zini androgen retseptorlari bilan bog'laydi va keyin ikkita androgenni (DHT plus testosteron) ishlamay qoldiradi. Agar kuzatsangiz, androgen retseptorlari etishmovchiligi bilan tug'ilgan odamlarda erkak alopesiya muammosi bo'lmasligi ajablanarli emas, chunki funktsional androgen retseptorlari mavjud emas va androgen foydasizdir.
Ru58841 mahalliy antiandrogen sifatida ishlab chiqilgan. Ru58841 mahalliy antiandrogen sifatida ishlatiladi. Butun tanadagi androgen retseptorlari funktsiyasini blokirovka qilish aqlli tanlov emasligini bilmoqchiman. Shunga qaramay, u faqat bosh terisi va soch follikulalaridagi androgen retseptorlarini to'xtata oladi. Ru58841 ning yarim yemirilish muddati juda qisqa, bor-yo'g'i 1 soat bo'lgani uchun u aga uchun juda mos keladi. U faqat bosh terisi yoki teri ustida ishlaydi. Yana bir afzalligi shundaki, bu kompleksning tuzilishi organizmdagi barcha tabiiy steroidlardan farq qiladi. Bu steroid bo'lmagan antiandrogen / kimyoviy tuzilishdir va gormonal kontsentratsiyaga aralashmaydi. Ko'pgina davlatlar ru58841 ni rasman tan olmagan. U faqat tadqiqot kimyoviy sifatida ishlatilishi mumkin, shuning uchun uni faqat tadqiqotchilar tadqiqot uchun sotib olishlari mumkin.
Ru58841 kukuni yon ta'siri ru58841 bosh terisiga taalluqlidir va soch follikulalari tomonidan so'riladi. Nazariy jihatdan, u qonga kirib, tananing boshqa qismlariga ta'sir qilishi mumkin. Biroq, maymunlarda mahalliy dasturni o'rganishda tizimli nojo'ya ta'sirlar topilmadi. Biroq, harakat qiladigan ba'zi odamlarru58841 kukuniular Ru dan foydalanish natijasida yuzaga kelgan ba'zi nojo'ya ta'sirlarni, jumladan terining tirnash xususiyati, libidoning pasayishi, asosiy disfunktsiya, ko'ngil aynishi, ko'zlarning qizarishi, bosh aylanishi va bosh og'rig'ini boshdan kechirganliklarini da'vo qilishdi.