Skopolamin butilbromid(havola:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlkimyoviy formulasi C21H30BrNO4 va molekulyar og'irligi 440,3804 g/mol bo'lgan organik birikma. Murakkab oq kristall kukun bo'lib, suvda deyarli erimaydi, shuningdek, ba'zi organik erituvchilarda mos keladigan eritmalar hosil qilishi mumkin va etanol, xloroform va benzolda oson eriydi. suvda boshqa ionlanish konstantasiga ega bo'lgan ionli birikma. Ular orasida N(CH3)3 guruhining atsetilxolin retseptoridagi ionlanish konstantasi 9,4×10-5; Br-ionning ionlanish konstantasi esa 7,3×10-17. U atsetilxolin retseptorlari antagonistlari sinfiga kiradi va M1-M5 atsetilxolin retseptorlari taʼsirini blokirovka qilish orqali silliq mushaklarni boʻshashtiradi va sekretsiya sekretsiyasini kamaytiradi.
Skopolamin butilbromidning turli xil kimyoviy xossalari quyida batafsil ko'rib chiqiladi.
1. Termik barqarorlik:
Skopolamin butilbromid xona haroratida nisbatan barqaror, lekin yuqori harorat, namlik va yorug'lik kabi sharoitlarda oson parchalanadi. Shuning uchun tayyorlash, saqlash va ishlatish jarayonida ushbu shartlarning ta'siridan qochish uchun ehtiyot bo'lish kerak.
2. Spektral xossalari:
Skopolamin butilbromid ultrabinafsha va infraqizil nurlarni yutish xususiyatiga ega. Ultrabinafsha mintaqadagi asosiy yutilish to'lqin uzunligi 220-240 nm. Infraqizil spektr NH cho‘zuvchi tebranish (3323 sm-1), C=O cho‘zuvchi tebranish (1690 sm-1), COC cho‘zuvchi tebranish (1090 sm-1) va boshqalarni ko‘rsatadi. xarakterli cho'qqilar.
3. Barqarorlik:
Skopolamin butilbromid xona haroratida nisbatan barqaror, lekin yuqori harorat, namlik va yorug'lik kabi sharoitlarda oson parchalanadi. Shuning uchun tayyorlash, saqlash va ishlatish jarayonida ushbu shartlarning ta'siridan qochish uchun ehtiyot bo'lish kerak.
4. Eruvchanligi:
Skopolamin butilbromid amalda suvda erimaydi va etanol, xloroform va benzolda oson eriydi. Metanol, etanol va boshqalar kabi.
Skopolamin butilbromid yaxshi eruvchanlikka ega va turli erituvchilarda eritilishi mumkin. Quyida skopolamin butilbromidning ba'zi umumiy erituvchilarda eruvchanlik ma'lumotlari keltirilgan:
Suv: 1 g skopolamin butilbromidni taxminan 10 ml suvda eritish mumkin;
Etanol: 1 g skopolamin butilbromidni taxminan 3 ml etanolda eritish mumkin;
Metanol: 1 g Skopolamin butilbromid taxminan 4 ml metanolda eriydi;
Dimetil sulfoksid (DMSO): 1 g skopolamin butilbromid taxminan 5 ml DMSOda eritilishi mumkin.
Shuni ta'kidlash kerakki, ba'zi hollarda skopolamin butilbromidning eruvchanligiga boshqa omillar, masalan, harorat, pH va boshqalar ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun farmatsevtika preparatlari va qo'llanilishini ishlab chiqarishda muayyan shartlarga muvofiq tegishli tuzatishlar kiritish kerak. eng yaxshi natijalarga erishing.
5. Ion soni doimiysi:
Skopolamin butilbromid suvda boshqa ionlanish konstantasiga ega bo'lgan ionli birikma. Ular orasida N(CH3)3 guruhining atsetilxolin retseptoridagi ionlanish konstantasi 9,4×10-5; Br-ionning ionlanish konstantasi esa 7,3×10-17 ga teng.
5.1. Ionlanish konstantasi: Skopolamin butilbromidning ionlanish konstantasi pKa=8,3 ga teng, bu uning suvli eritmada kuchli ishqoriylikka ega ekanligini va kislota bilan reaksiyaga kirishib, tegishli tuzlarni hosil qilishi mumkinligini ko‘rsatadi.
5.2. Dissotsilanish darajasi: Skopolamin butilbromidning dissotsilanish darajasiga pH ta'sir qiladi. Skopolamin butilbromid past pH (kislotali muhit) da kamroq va yuqori pH (asosiy muhit) da yuqoriroq dissotsiyalanadi. Masalan, skopolamin butilbromid pH=7,4 (fiziologik sharoitda)da taxminan 6,5 foiz dissotsiatsiyalanadi.
Umuman olganda, skopolamin butilbromid ionli xususiyatlarga ega bo'lgan birikma bo'lib, uning ionlanishi ko'pincha suvli eritmadagi kimyoviy xatti-harakatlarini va fizik xususiyatlarini tavsiflash uchun ishlatiladi.
Xulosa qilib aytganda, skopolamin butilbromid UV va IR yutuvchi xususiyatlarga ega oq kristall kukundir. U silliq mushaklar va sekretsiyani tartibga solishda muhim rol o'ynaydi, lekin yuqori harorat, namlik va yorug'lik kabi sharoitlarda parchalanishi oson, shuning uchun uni saqlash va ishlatish shartlariga e'tibor berish kerak.
1893 yilda nemis farmatsevti Vilgelm Täufert tulkidan atropin deb nomlangan organik birikma ajratib oldi. Atropin kuchli antikolinerjik dori bo'lib, yurak va nafas olish organlarini inhibe qilish kabi tipik antikolinerjik ta'sirga ega.
1894 yilda ingliz farmatsevti Skinton Berns (Genri Hallett Deyl) inson organizmida mushaklarning qisqarishi va sekretsiyasini boshqarishning fiziologik jarayoni bo'lgan atropinning ta'sir qilish mexanizmini o'rganayotganda xolin deb nomlangan neyrotransmitterni kashf etdi. muhim modda.
O'shandan beri, turli dorilar bo'yicha antikolinerjik testlar jarayonida olimlar ketma-ket atropinga o'xshash ko'plab antikolinerjik dorilarni, shu jumladan Skopolamin butilbromidni topdilar.
1900 yilda nemis farmatsevti Geynrix Lefler birinchi marta skopolaminni sintez qildi, ammo uni klinik qo'llash qiymati yaxshi deb topmadi. 1917 yilgacha nemis farmatsevti Krusman Rifingoldning tadqiqot ishlarini o'z zimmasiga oldi va Skopolaminning kimyoviy tuzilishiga ko'ra sintez usulini takomillashtirdi va Skopolamin butilbromidni muvaffaqiyatli tayyorladi. O'shandan beri preparat Germaniyada tez tarqaldi va oshqozon-ichak kasalliklari va boshqa kasalliklarni davolash uchun muhim dori bo'ldi.
Skopolamin butilbromidning ta'sir mexanizmi bo'yicha chuqur tadqiqotlar olib borilishi bilan uning qo'llanilish doirasi ham kengayib bormoqda. Misol uchun, u giyohvand moddalarga yordamchi vosita sifatida ishlatilishi mumkin, bu qusish va quruq og'izning yon ta'sirini kamaytirishi mumkin. Bundan tashqari, vosita tizimi nuqtai nazaridan, Scopolamine butilbromid mushaklarning spazmlari va ankilozan spondilit kabi vosita tizimi kasalliklaridan kelib chiqqan og'riq va noqulaylikni bartaraf etishi mumkin.
Umuman olganda, skopolamin butilbromid 19-asrning oxirida atropin bo'yicha tadqiqotlar natijasida kelib chiqqan uzoq vaqtdan beri ishlab chiqilgan va keng qo'llaniladigan antikolinerjik doridir. Olimlarning ko'p yillik mashaqqatli mehnatidan so'ng u asta-sekin odamlar tomonidan ma'lum bo'lib, foydalaniladi.