Letrozolkukunsintetik benzotriazol hosilasidir. aromatazani inhibe qilish orqali estrogen darajasini pasaytiradi va shu bilan estrogenning o'simta o'sishiga ogohlantiruvchi ta'sirini yo'q qiladi. Ko'krak saratoni kimyoterapiya va radioterapiya uchun. Bu yuqori selektiv aromataza inhibitörlerinin yangi avlodidir. Bu benzilriazol mahsulotidir. Aromatazni inhibe qilish orqali estrogen darajasi pasayadi, bu esa estrogenning o'simta o'sishiga ogohlantiruvchi ta'sirini yo'q qiladi.
In vivo faollik birinchi avlod aromataza inhibitori aminolutamiddan 150-250 marta kuchliroq. Yuqori selektivligi tufayli u glyukokortikoidlar, mineral kortikosteroidlar va qalqonsimon bezning ishiga ta'sir qilmaydi. Yuqori dozalarni qo'llash adrenal kortikosteroidlarning sekretsiyasini inhibe qilmaydi, shuning uchun u yuqori terapevtik indeksga ega. General Chat Chat Lounge Turli dastlabki tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, letrozol tizimli tizim va maqsadli organlar uchun toksin emas, shuningdek mutagen yoki kanserogen ta'sir ko'rsatmaydi. Va ko'proq kichik yon ta'sirga ega va yaxshi muhosaba qilinadi. Estrogen preparatlari bilan solishtirganda, o'smaga qarshi mahsulot yanada mustahkamroqdir. Anti-estrogen terapiyasi va erta ko'krak saratonini davolashda samarasiz bo'lgan ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan postmenopozal bemorlar uchun javob beradi.
2005 yil dekabr oyida Britaniyaning Dori-darmonlar va sog'liqni saqlash mahsulotlarini tartibga solish agentligi uni ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun Shveytsariyadagi Novartis tomonidan ishlab chiqarilganligini tasdiqladi, bu uni postmenopozal jarrohlik yo'li bilan davolangan postmenopozal gormon-musbat erta invaziv ko'krak saratoni bemorlarida qo'llash imkonini berdi. Bu 2005 yil iyun oyida AstraZeneca kompaniyasining Arimidex preparati tasdiqlanganidan keyin Buyuk Britaniyada tasdiqlangan ikkinchi aromataza inhibitori. Ikkala dori ham ko'krak bezi saratoni qaytalanish xavfini hozirgi standart tamoksifen terapiyasidan yaxshiroq oldini olish uchun klinik sinovlarda ko'rsatilgan.
Og'iz orqali yuborishdan keyinletrozolkukun, preparat oshqozon-ichak traktida tez va to'liq so'rilib, 1 soat ichida eng yuqori sarum kontsentratsiyasiga erishdi va tezda to'qimalarga tarqaldi. Sarum oqsillari bilan bog'lanish darajasi past, atigi 60 foizni tashkil qiladi va zardob terminalini yo'q qilish bosqichining yarim umri taxminan 2 kunni tashkil qiladi. Uning klirensi asosan farmakologik ta'sir ko'rsatmasdan gidroksi-metabolitlarga metabolizm orqali amalga oshiriladi. Buyraklar deyarli barcha metabolitlarni va dastlabki preparatning taxminan 5 foizini chiqaradi.