Levamisol gidroxloridioq kristall kukun, hidsiz, shirin, kislotali eritma hisoblanadi. Murakkab suvda yaxshi eriydi va organik erituvchilarda erimaydi. Kislotali sharoitda u eruvchan tuzlar hosil qilish uchun vodorod ionlari almashinuvi reaktsiyalariga kirishishi mumkin. Shu bilan birga, u ma'lum oksidlovchi xususiyatlarga ega va oksidlanish mahsulotlarini ishlab chiqarish uchun vodorod periks va kaliy permanganat kabi ba'zi oksidlovchilar bilan reaksiyaga kirishishi mumkin.
Farmatsevtik birikma sifatida u ma'lum reaktiv xususiyatlarga ega. Ular orasida kislota-asos xususiyatlari va termal parchalanish reaktsiyalari kabi xususiyatlar birikmani qo'llash va saqlashga muhim ta'sir ko'rsatadi. Shuning uchun foydalanish va saqlash vaqtida uning reaktivligiga e'tibor qaratish lozim. Veterinariya va tibbiy maqsadlarda foydalanishning keng doirasiga ega. U chorva va hayvonlarda gelmint infektsiyalari uchun vosita sifatida keng qo'llaniladi va u odamlarda turli parazitar infektsiyalarga qarshi kurashishda ham qo'llanilishi mumkin. Bundan tashqari, Levamisol gidroxloridi immunitetni yaxshilash, detoksifikatsiya qilish va malign shishlarga qarshi kurashish kabi turli maqsadlarda ham qo'llaniladi.
Levamisol gidroxloridi - bu tibbiyotda keng qo'llaniladigan dori bo'lib, u aniq immunitetni kuchaytiruvchi ta'sirga ega. Uni muvaffaqiyatli sintez qilishning ko'plab usullari mavjud, asosan quyidagilar:
Birinchisi: 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazolning aminoalkillanishi:
Levamisol gidroxloridi keng qo'llaniladigan ozuqa qo'shimchasi va veterinariya preparatidir. U parazitlarga qarshi va immunomodulyatsion ta'sirga ega bo'lib, qoramol, qo'y va boshqa chorva va parrandalarni nazorat qilishda keng qo'llaniladi. 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazol Levamisol gidroxloridning asosiy tarkibiy birligidir. Ushbu strukturaviy birlikning sintetik usullaridan biri aminoalkillanishdir. Quyida biz Levamisol gidroxloridning aminoalkillanish usuli va uning batafsil bosqichlari bilan tanishamiz.
Aminoalkillanish usuli Levamisol gidroxlorid2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazol skeleti sintezidagi asosiy bosqichlardan biridir. Bu usul ammiak manbai sifatida suvsiz ammiakdan 2-feniltio-5,6,7,8-tetrahidropirido[2,1-b][1,3]oksazin bilan reaksiyaga kirishadi. maqsadli mahsulot 2,3 ,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazolni hosil qilish uchun katalizator yo‘qligida. Usul yumshoq reaksiya sharoitlari, yuqori rentabellik va ekologik tozalikning afzalliklariga ega. Quyida usulning batafsil bosqichlari keltirilgan.
1-qadam: 2-feniltio-5,6,7,8-tetrahidropirido[2,1-b][1,3]oksazinni tayyorlash. Quruq uch bo'yinli kolbaga 2-merkaptobenzenetiol (10.0 g, 0,078 mol), deionlangan suv (10 ml), etanol (25) qo'shing. ml) va sulfat kislota (10 ml). Reaksiya aralashmasini 50 darajaga qizdiring va asta-sekin 2-[({21}}amino-2,2,6,6-tetrametil-5,{{27} qo'shing. }laktam)amino]sirka kislotasi (0,1 mol) aralashmasiga. 30 daqiqa davomida ozgina aralashtiramiz, sanoatda foydalanish uchun yuqori sifatli faol uglerod (3 g) qo'shing va 10 daqiqa davomida aralashtiring. O'lchagich bilan jihozlangan filtr hunisi qatronli qadoqlash materiallari bilan to'ldirilgan. Filtrlashdan so'ng filtrat yig'ildi va cho'kma aseton bilan ajratildi. Etanoldan filtrlang va qayta kristallang. Quruq vazni 8 g.
2-bosqich: aminoalkillanish reaktsiyasi. Quruq uch bo'yinli kolbaga 2-feniltio-5,6,7,8-tetrahidropirido[2,1-b][1,3]oksazin {{11} qo'shing. }},02 mol va qolgan suvni quritish uchun filtrlang. Suyuqlik yuzasiga suvsiz ammiak qo'shing, bu reaktivlarni to'liq infiltratsiya qiladi. Va reaktorni yog 'hammomida barqaror ushlab turing va ammiak alkillanish reaktsiyasini 12 soat davomida 70 ° C da amalga oshiring. Reaksiyadan so'ng yashil faollashtirilgan uglerod filtrati bilan filtrlang, reaksiya eritmasini asl hajmining 1/4 qismiga aseton bilan kontsentrlang, neft efiri bilan yuving. , quriting va diatomli tuproq ustunli xromatografiya bilan tozalang. Nihoyat, mahsulot metrologiya oynasi bilan o'lchanadi va vakuumli eksikatorda quritiladi.
Xulosa qilib aytganda, Levamisol gidroxloridning aminoalkillanishi samarali sintetik reaktsiya bo'lib, u Levamisol gidroxloridning asosiy tarkibiy qismini tayyorlash uchun ishlatilishi mumkin. Tajriba yuqoridagi bosqichlar bo'yicha o'tkazilsa, yuqori mahsuldorlikka va yuqori tozalikka ega bo'lgan maqsadli mahsulotni olish mumkin.
Ikkinchisi: 2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazol-6-karboksaldegid qo‘shilishi reaksiyasi:
Usul asosan quyidagi bosqichlarni o'z ichiga oladi:
1. 2-Fenilviniltioasetamidning N-bromosuksinimid bilan reaksiyasi 2-bromo-2-fenilviniltioasetamid olish uchun
2. 2-bromo-2-fenilviniltioasetamidni NaH2PO4/NaOH/N,N-dimetilformamid bilan qisqartirish, 2-fenilviniltioasetamid olish
3. 2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazol-6-karboksaldegid olish uchun 2-fenilviniltioasetamidning 5 foizli NaOH suvli eritmasi bilan oksidlanish reaksiyasi
4. 2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazol-6-karboksaldegidning 2-amino-2-metil{{10} bilan reaksiyasi Levamisol olish uchun propanol
5. Levamizol gidroxloridni olish uchun birikmani xlorlash uchun xlorid kislotadan foydalanish.
Bu usulning eng katta afzalligi shundaki, kamroq xomashyo sarflanadi, talab qilinadigan reaksiya vaqti qisqaroq va Levamisolning unumdorligi ham yuqori bo'lib, kichik hajmdagi sintez uchun mos keladi.
Uchinchi, sulfidli katalitik reaktsiya:
1. 2,3,5,6-Tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazol-6-karboksaldegid kadmiy sulfid bilan reaksiyaga kirishib, 2-metil-3,5 oladi. ,6-trihidroimidazo[2,1-b] Tiazol-6-karboksaldegid
2. Oldingi bosqichda olingan birikma va katalizator hosil qilgan sulfid 2-amino-2-metil-1-propanol bilan reaksiyaga kirishib, levamizol gidroxlorid olinadi. Bu usulda zarur bo‘ladigan katalizatorlar va xomashyo qimmat, reaksiya vaqti esa uzoqroq, lekin bu usulda olingan mahsulot yuqori tozalikka ega va kichik hajmdagi sintezga mos keladi.
4. Boshqa usullar:
Levamisol gidroxlorid sintezini o'rganishning boshqa usullari mavjud. Masalan, zaryadlanish qobiliyatini nazorat qilish uchun himoya guruhidan foydalangan holda sintez usuli, metall katalizator yordamida sintez usuli va boshqalar. Ushbu usullarning o'ziga xos afzalliklari va kamchiliklari mavjud. Turli usullar sintezning turli miqyoslari uchun mos keladi va o'ziga xos usul ehtiyojlarga qarab tanlanishi kerak.
Xulosa qilib aytganda, Levamisol gidroxloridi tibbiyot sohasida keng qo'llaniladigan dori bo'lib, uni muvaffaqiyatli sintez qilishning ko'plab usullari mavjud. Ushbu usullarning har biri o'zining afzalliklari va kamchiliklariga ega va haqiqiy sintez talablariga muvofiq tanlash sintez samaradorligini oshirishi va xarajatlarni kamaytirishi mumkin.