Tianeptin natriy tuzi(havola:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html), aminopeptidin yoki natriy aminopeptidin sifatida ham tanilgan, molekulyar formulasi C19H16N4Na2O4, CAS 30123-17-2 va molekulyar og'irligi 408,34 bo'lgan organik birikma. Bu oqdan och sariq ranggacha bo'lgan kukun, suvda erimaydi, lekin kislotali sharoitda eriydi. Ushbu birikmaning molekulyar tuzilishi benzol halqasini va to'rtta azot atomini o'z ichiga oladi, ikkita azot atomi ikkita peptid aloqasini hosil qiladi. Ushbu birikmaning molekulyar tuzilishi, shuningdek, navbati bilan ikkita kislorod atomi bilan ion aloqalarini hosil qiluvchi natriy ionlari va xlorid ionlarini o'z ichiga oladi. Suvda erimaydi, lekin kislotali sharoitda eriydi. Metanol, etanol, xloroform va boshqalar kabi organik erituvchilarda eritilishi mumkin. Yuqori haroratlarda yomon termal barqarorlik va parchalanish. Isitish sharoitida birikma dezaminlanish va dekarboksillanish reaksiyalaridan o‘tadi va izokinolin{8}}karboksilik kislota hosil qiladi. U kislotali va gidroksidi bilan reaksiyaga kirishib, tuzlar hosil qilishi mumkin. Shuningdek, kislotali moddalar bilan reaksiyaga kirishib, tuzlar hosil qilishi mumkin.
Tianeptin natriy tuzi, aminopeptidin yoki natriy aminopeptidin sifatida ham tanilgan, C19H16N4Na2O4 molekulyar formulasi va molekulyar og'irligi 408,34 bo'lgan organik birikma. Tianeptin natriy tuzining asosiy qo'llanilishi quyidagilar:
1. Antidepressantlar
Tianepin natriy tuzi antidepressant ta'sirga ega dori bo'lib, turli xil depressiyalarni, shu jumladan engil va og'ir depressiyalarni davolashda keng qo'llaniladi. U miyadagi neyrotransmitterlar serotonin (5-HT) va norepinefrin (NE) darajasini tartibga solish orqali ishlaydi. An'anaviy antidepressantlar bilan solishtirganda, u turli xil ta'sir mexanizmlari va farmakologik xususiyatlarga ega, bu uni samarali antidepressantga aylantiradi.
2. Anksiyetega qarshi dorilar
Tianepin natriy tuzi anksiyete kasalliklari va stress reaktsiyalarini davolash uchun ham ishlatiladi. Miyadagi serotonin va norepinefrin darajasini oshirish orqali tashvish va stress reaktsiyalarini engillashtiradi, shu bilan birga dopamin (DA) va aminobutirik kislota (GABA) tizimi ham ma'lum bir tartibga soluvchi ta'sirga ega. Bu uni anksiyetega qarshi faollikka ega dori qiladi va har xil turdagi bezovtalik kasalliklarini davolashda keng qo'llaniladi.
3. Xotira va kognitiv funktsiyani yaxshilash
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tianepin natriy tuzi miyadagi neyrotransmitterlarga ma'lum ta'sir ko'rsatadi, bu xotira va kognitiv funktsiyani yaxshilaydi. Bu miyadagi dopamin va norepinefrin darajasini oshirish orqali neyronlarning qo'zg'aluvchanligi va plastisiyasini kuchaytiradi va diqqat, reaktsiya vaqti va hissiy boshqaruv kabi sohalarda ishlashni yaxshilaydi. Ushbu ta'sirlar diqqat etishmasligi giperaktivligi buzilishi (DEHB) kabi neyrokognitiv kasalliklarni davolash uchun qo'llanilishi mumkin.
4. Neyroprotektiv vositalar
Tianepin natriy tuzi neyroprotektiv ta'sirga ega va miyani turli neyrodegenerativ kasalliklardan va miya shikastlanishidan himoya qilishi mumkin. Serotonin va norepinefrin neyrotransmitterlari darajasini tartibga solish va miyadan kelib chiqqan neyrotrofik omil (BDNF) chiqarilishini oshirish orqali neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi. Ushbu ta'sirlar Parkinson kasalligi va Altsgeymer kasalligi kabi neyrodegenerativ kasalliklarni davolash uchun qo'llanilishi mumkin.
5. Charchoqqa qarshi dorilar
Tianepin natriy tuzi jismoniy charchoq va charchoq bilan bog'liq alomatlarni engillashtirish uchun charchoqqa qarshi dori sifatida ishlatiladi. Bu neyrotransmitterlar serotonin va norepinefrin darajasini tartibga solish va dofaminning chiqarilishini oshirish orqali tananing charchoq va hissiy holatini yaxshilaydi. Ushbu ta'sirlar surunkali charchoq sindromi kabi charchoq bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun qo'llanilishi mumkin.
Tianeptin natriy tuzi, shuningdek, tianeptin natriy tuzi sifatida ham tanilgan trisiklik antidepressantning yangi turi bo'lib, o'zining antidepressant ta'sirini asosan 5-HT tizimiga ta'sir qiladi. U tianepin, tioneptin, datilam va tiolapidin sifatida ham tanilgan.
Tianepinning farmakologik xususiyatlari uning ta'sir mexanizmini, in vivo jarayonlarini, samaradorligini va salbiy reaktsiyalarini o'z ichiga oladi.
Ta'sir mexanizmi: Tianepinning ta'sir qilish mexanizmi asosan serotonin va norepinefrin neyrotransmitterlarini o'z ichiga oladi. Bu miyadagi 5-HT kontsentratsiyasini oshirib, shu tariqa 5-HT signalini tartibga soluvchi 5-HT so‘rilishini kuchaytiruvchi vositadir. Bu mexanizm boshqa an'anaviy antidepressantlardan farq qiladi, ular asosan uning qayta qabul qilinishini inhibe qilish orqali 5-HT konsentratsiyasini oshiradi.
In vivo jarayon: Tianepin natriy tuzi og'iz orqali yuborilgandan so'ng, oshqozon-ichak trakti uni tez va to'liq so'rishi mumkin. Farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 12,5 mg ni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, qondagi eng yuqori konsentratsiyaga taxminan 0.79-1,8 soatda erishish mumkin, qonda eng yuqori konsentratsiyasi 246 ng/ml. Tianepin organizmda tez va keng tarqaladi, oqsil bilan bog'lanish darajasi 94% gacha. U asosan jigar orqali metabollanadi, orqali - Oksidlanish va N-demetilatsiya boshqa birikmalarga aylanadi. Prototip birikmalarining faqat oz miqdori (taxminan 8%) buyraklar orqali chiqariladi, aksariyati siydikdan metabolitlar shaklida chiqariladi.
Farmakodinamikasi: Tianepin asosan depressiyani davolash uchun ishlatiladi va kayfiyatning buzilishiga yaxshi ta'sir qiladi. Bundan tashqari, jismoniy noqulaylik alomatlarini, ayniqsa, tashvish va kayfiyat buzilishi bilan bog'liq oshqozon-ichak traktidagi noqulaylik belgilarini sezilarli darajada yaxshilashi mumkin. Klinik tadqiqotlarda Tianepin yaxshi samaradorlik va yaxshi bag'rikenglik ko'rsatdi. Misol uchun, tadqiqot shuni ko'rsatdiki, depressiya bilan og'rigan bemorlarning taxminan 70 foizi Tianepinni qabul qilganidan keyin 8 haftadan so'ng depressiya belgilari sezilarli darajada yaxshilangan.
Nojo'ya ta'sirlar: Tianepinning nojo'ya ta'sirlari orasida quruq og'iz, ich qotishi, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, uyqusizlik va hokazo. Bosh aylanishi va ko'ngil aynishi odatda engil bo'lib, 5% dan 10% gacha. Uyqusizlik davolashning dastlabki bosqichlarida tez-tez uchraydi va odatda vaqtinchalik.
Umuman olganda, Tianepinning farmakologik xususiyatlari uning antidepressant ta'siriga ega ekanligini ko'rsatadi, shu bilan birga ba'zi salbiy reaktsiyalarni ko'rsatadi. Foydalanishda tibbiy tavsiyalar va dori vositalarining ko'rsatmalariga rioya qilish kerak.