1. Kimyoviy xossalariTropisetron gidroxloridi
Tropisetron gidroxloridi ishqoriy, ishqoriy va hidrofobik rangsiz qattiq modda boʻlib, molekulyar ogʻirligi 389.00. Dixlorometan, toluol va stirol kabi turli xil organik erituvchilarda eriydi va suvda ozgina eriydi.
2.Tropisetron gidroxloriddan foydalanish
Tropisetron gidroxloridi asosan jarrohlikdan so'ng ko'ngil aynishi va qusishni (PONV) davolashda va malign o'smalarni radioterapiya paytida qo'llaniladi. Bundan tashqari, u boshqa asosiy kasalliklar (masalan, buyrak kasalligi va yurak kasalliklari) tufayli kelib chiqqan ko'ngil aynishi va qusishni yanada samarali oldini olish va davolash uchun qo'shimcha dori-darmonlarni davolash (shu jumladan platsebo) sifatida ishlatilishi mumkin.
3.Tropisetron gidroxloridi 5-HT3 retseptorlari antagonisti boʻlib, odatda kimyoterapiya sabab boʻlgan koʻngil aynishi va qusishni davolash uchun ishlatiladi. Tropisetron gidroxloridini sintez qilishning mumkin bo'lgan yo'li quyida keltirilgan:
(1) Natriy gidroksid, 2-metil-1H-indol-3-bir va 4-fenil-1,{{7} bilan katalizlangan Maykl qoʻshilish reaksiyasi orqali,{{7} }propandion reaksiyaga kirishib, 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-bir hosil qiladi.
(2) 2-metil{2}}fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-ning trikloroatsetik kislota bilan reaksiyasi 3 - ( 2-metil{10}}fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propion kislotasi.
(3) 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propion kislotasi { bilan reaksiyaga kirishadi. {9}}xloroasetik kislota 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propion hosil qiladi kislotali etil ester.
(4) Etil 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionatning natriy bilan reaksiyasi trigidroksid tropisetronga gidrolizlanadi.
(5) Nihoyat, Tropisetron gidroxlorid kislotasi bilan reaksiyaga kirishib, Tropisetron gidroxlorid hosil qiladi.
Shuni ta'kidlash kerakki, yuqoridagi sintez yo'llari faqat ma'lumot uchun mo'ljallangan va haqiqiy sintez jarayonida ba'zi o'zgarishlar va optimallashtirishlar bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, kimyoviy sintez xavfsiz laboratoriya sharoitida amalga oshirilishi va tajribali kimyogarlar tomonidan boshqarilishi kerak.
4.Tropisetron gidroxloridi (ingliz tilida TropHCl va xitoy tilida Dolon gidroxloridi), molekulyar formulasi C18H22ClNO3 bo'lgan indoksazol antipiretik, og'riq qoldiruvchi va antipsikotik preparatdir. Gidroksitriptamin 3 retseptorlari antagonisti sifatida uning samarali komponenti "tropisetron" deb nomlanadi va uning tuzilishi asosan oksazol vositachiligidagi yog 'kislotasi NCA tuzilishi asosida ishlab chiqilgan bo'lib, u asosan noxush reaktsiyalar uchun ishlatiladi (qo'rquv). his-tuyg'u), ko'ngil aynishi yoki qusishni inhibe qilish va ochiq va yopiq tasodifiy juft ko'r tadqiqot reaktsiyalarini davolash.
Tropisetronning kashfiyoti 1970-yillarga to'g'ri keladi, o'shanda "Doron" nomi bilan mashhur ingliz preparati Janssen Pharmaceuticals Ltd tomonidan jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun kiritilgan. Dori birinchi bo'lib Germaniyada Janssen-Cilag farmatsevtika kompaniyasi tomonidan kashf etilgan, keyin Dolon saraton limfa tugunlari metastazlari sodir bo'lganda ko'ngil aynish va qusishni davolash uchun ham ishlatilgan.
Dolong bo'yicha tobora ko'proq tadqiqotlar olib borilganda, tobora ko'proq odamlar Dolongning nafratga, ko'ngil aynishiga va tashvishga qarshi ta'sirga ega ekanligini aniqladilar. Ko'pgina klinik tadqiqotlarga ko'ra, dolon nafratga qarshi turish uchun retseptsiz dori sifatida ishlatilishi mumkin va antidepressant ta'sirga ega ekanligi aniqlangan va samarali antidepressant sifatida qabul qilingan.
1990-yillarda Dolon yana e'tiborni jalb qila boshladi va Tropisetron gidroxloridi yoki TropHcl sifatida ishlab chiqilgan. Turli diagnostika va davolash ko'rsatmalariga ko'ra, u samarali ikkilamchi yoki birlamchi anoreksiyaga qarshi dori sifatida qabul qilingan, shuningdek, depressiya holatida kayfiyatning aniq buzilishini bartaraf etish uchun antidepressant sifatida ishlatilgan.
5.Tropisetron gidroxloridning foydalanuvchilari va yillik eksporti
Tropisetron gidroxloridi nisbatan keng tarqalgan dori bo'lib, asosan Evropada va Amerika qit'asida qo'llaniladi, Evropada eng ko'p qo'llaniladi. Asosiy foydalanish mamlakatlari Germaniya, Shveytsariya, Buyuk Britaniya, Frantsiya, Isroil va boshqa mamlakatlardir. 2016 yilda Yevropa va Amerikaning eksport hajmi o'tgan yilga nisbatan 25,8 foizga ko'p, 6027 kg ga yetdi.
6.Tropesetron gidroxlorid ishlab chiqaruvchisi
Tropisetron gidroxloridning asosiy ishlab chiqaruvchilari Indiro, Geely, Iscon va Enito kabi xalqaro kompaniyalar va Zhangzhou Dolphin va Hangzhou Dayuan kabi mahalliy kompaniyalardir. Ular orasida kompaniya Yevropa va Amerika bozorlari eksporti hajmining 60 foizdan ortig‘ini tashkil etuvchi bunday mahsulotlarni ishlab chiqarishda yaqqol ustunlikka ega va 2015-yildan buyon uning eksport hajmi ortib bormoqda.