TUBERCIDIN({0}}deazaadenozin nomi bilan ham tanilgan) nukleozidning tabiiy analogidir. Kimyoviy formulasi C10H12N4O4, oqdan och sariq ranggacha kristall kukun. TUBERCIDIN suvda eritilishi mumkin, ammo etanol va xloroform kabi organik erituvchilarda oson erimaydi. U quruq sharoitda barqaror saqlanishi mumkin, ammo nam sharoitda u asta-sekin parchalanadi.
TUBERCIDIN - keng biologik faollikka ega bo'lgan nukleozid analogidir, shuning uchun u farmakologiyada turli xil ilovalarga ega. Ushbu maqolada biz TUBERCIDIN dan foydalanish va sinteziga e'tibor qaratamiz.
1. Antiviral ta'sir:
TUBERCIDIN virus RNK sintez jarayoniga xalaqit berishi mumkin, shu bilan virusning o'sishi va replikatsiyasini inhibe qiladi. Gripp virusi, gepatit B virusi, yapon ensefaliti virusi va boshqalarni o'z ichiga olgan turli viruslarga qarshi antiviral faollikka ega. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, TUBERCIDINning virusga inhibitiv ta'siri uning hujayra o'sishiga ta'siri bilan hech qanday aloqasi yo'q, shuning uchun u bo'lishi mumkin. virusni davolash uchun potentsial dori sifatida ishlatiladi.
2. Antitumor ta'siri:
TUBERCIDIN saraton hujayralarining ko'payishi va differentsiatsiyasini inhibe qilishi va o'simta hujayralari apoptozini qo'zg'atishi mumkin. Oʻpka saratoni, koʻkrak bezi saratoni, tuxumdon saratoni va boshqalarni oʻz ichiga olgan turli saraton kasalliklariga terapevtik taʼsir koʻrsatadi. Tadqiqotlar shuni koʻrsatdiki, TUBERCIDINning oʻsmaga qarshi taʼsiri uning DNK bilan aralashuvi bilan bogʻliq va DNK replikatsiyasi va transkripsiyasini inhibe qilishi mumkin. O'pka saratoni, ko'krak saratoni, tuxumdon saratoni va boshqalarni o'z ichiga olgan turli xil saraton kasalliklariga terapevtik ta'sir ko'rsatadi.
3. Antifungal ta'sir:
TUBERCIDIN zamburug'li DNK va RNK sintezini oldini oladi, shu bilan zamburug'larning o'sishi va ko'payishini inhibe qiladi. Turli zamburug'larga, jumladan Candida albicans, Aspergillus va boshqalarga qarshi antifungal faollikka ega. Shuning uchun TUBERCIDIN zamburug'li infektsiyalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin.
4. Immunosupressiv ta'sir:
TUBERCIDIN T hujayralari va B hujayralarining immun javobini inhibe qilishi mumkin, shuning uchun immunosupressiv ta'sir ko'rsatadi. U otoimmün kasalliklarni va organ transplantatsiyasini rad etishni davolash uchun ishlatiladi.
5. Silga qarshi ta'siri:
Tubercidin Mycobacterium tuberculosisga qarshi antibakterial ta'sirga ega va sil kasalligini davolash uchun ishlatilishi mumkin.
Umuman olganda, TUBERCIDIN biologik faollikning keng doirasiga ega, shuning uchun u farmakologiyada turli xil ilovalarga ega.
TUBERCIDIN sintezi yo'nalishi quyidagi bosqichlarni o'z ichiga oladi:
1. 6-Aminopurinning aminokimoyasi: 6-aminopurin metilxlorid tarkibidagi trietiloksisilan himoya qiluvchi vosita bilan reaksiyaga kirishib, amino-himoyalangan 6-aminopurin hosil qiladi.
2. Suvsizlanish: amino himoyalangan 6-aminopurin asetondagi chumoli kislotasi bilan reaksiyaga kirishadi va purin halqasining 5-pozitsion formati suvsizlanish natijasida hosil bo‘ladi.
3. Xlorlash: asetondagi 5-pozitsiya formati va mis xloridning 5-pozitsiyadagi xloropurin hosil qilish reaksiyasi.
4. Tsiklizatsiya: 5-xloropurin DMFda aminokislotali deoksiadenozin bilan aminokislota katalizi ostida reaksiyaga kirishib, TUBERCIDIN hosil qiladi.
Yuqoridagi TUBERCIDINning sintetik yo'li. Shuni ta'kidlash kerakki, turli xil sintetik yo'nalishlarda biroz farqlar bo'lishi mumkin.
TUBERCIDIN ning kimyoviy xossalari:
1. Kislota-asos xususiyatlari: TUBERCIDIN zaif asos bo'lib, tuzlar hosil qilishi mumkin, masalan, TUBERCIDIN gidroxloridi. Uning pH qiymati odatda neytral yoki ozgina ishqoriydir.
2. Oksidlanish-qaytarilish xususiyati: TUBERCIDIN oksidlanishi yoki turli birikmalarga qaytarilishi mumkin. Masalan, TUBERCIDIN kislotali oksidlovchi (masalan, xrom kislotasi) ishtirokida TUBERCIDIN-5 '- aldegidga oksidlanishi mumkin.
3. Gidroliz: TUBERCIDIN turli metabolitlarni ishlab chiqarish uchun kuchli kislota yoki kuchli asos ishtirokida gidrolizlanishi mumkin. Masalan, kuchli kislotalar ishtirokida TUBERCIDIN adenozin va 7-deazaksantozinga gidrolizlanishi mumkin.
4. Absorbsiya: TUBERCIDIN ultrabinafsha mintaqasida maksimal yutilish cho'qqisiga ega va uning maksimal yutilish to'lqin uzunligi 260 nm.
5. Reaktivlik: TUBERCIDIN ko'plab biologik reaktsiyalarda ishtirok etishi mumkin. Masalan, TUBERCIDIN fermentlar yordamida o'zgartirilishi mumkin. Masalan, nukleotid transferaza (NTase) TUBERCIDINni TUBERCIDIN 5'-fosfatga o'tkazishi mumkin.
TUBERCIDIN (shuningdek, 7-deazaadenozin nomi bilan ham tanilgan) nukleozid analogi boʻlib, organizmlarda turli xil reaksiya xususiyatlariga ega, jumladan:
1. Nuklein kislota sintezi inhibitori: TUBERCIDIN hujayralardagi nuklein kislota sintezini inhibe qilishi mumkin, shuning uchun hujayra proliferatsiyasi va differentsiatsiyasiga ta'sir qiladi. Buning sababi, TUBERCIDIN adenozin deaminaza va adenozin sintetaza faolligini inhibe qilishi va shu bilan adenozin sintezini oldini oladi.
2. Antiviral ta'sir: TUBERCIDIN virusning o'sishi va replikatsiyasini inhibe qilishi mumkin, chunki u virusning RNK sintez jarayoniga xalaqit berishi mumkin.
3. DNK sintezi inhibitori: TUBERCIDIN DNK sintezini inhibe qilishi mumkin, shuning uchun hujayra bo'linishiga ta'sir qiladi. Buning sababi, TUBERCIDIN DNK polimeraza faolligini inhibe qilishi mumkin, shuning uchun DNK replikatsiyasi va sinteziga to'sqinlik qiladi.
4. O'smaga qarshi ta'sir: TUBERCIDIN shuningdek, hujayra ko'payishi va differentsiatsiyasiga ta'siri tufayli o'simtaga qarshi dori sifatida ishlatiladi. TUBERCIDIN saraton hujayralarining o'sishi va bo'linishiga xalaqit berishi va o'simta hujayralari apoptozini qo'zg'atishi mumkin.
5. Antifungal ta'sir: TUBERCIDIN zamburug'larning o'sishi va ko'payishini inhibe qilishi mumkin, chunki u qo'ziqorinlarda DNK va RNK sintezini oldini oladi.
TUBERCIDIN biologik faollikning keng spektriga ega, shuning uchun u farmakologiyada turli xil ilovalarga ega. TUBERCIDIN ning farmakokinetik xususiyatlari quyidagilardan iborat:
1. So‘rilishi: TUBERCIDINni og‘iz orqali yoki tomir ichiga yuborish mumkin. Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, u qon aylanishiga tez so'rilishi mumkin.
2. Tarqalishi: TUBERCIDIN organizmda, jumladan, jigar, buyrak, mushak, o'pka, yurak va miyada keng tarqalishi mumkin.
3. Metabolizm: TUBERCIDIN asosan jigar va buyrakda metabollanadi va uning metabolitlari 7-denitrogenlangan adenozin va 7-denitrogenlangan adenozindir. Ushbu metabolitlar buyraklar orqali chiqarilishi mumkin.
4. Chiqarilishi: TUBERCIDINning metabolitlari asosan buyraklar orqali, oz miqdori esa najas orqali tanadan chiqariladi.
Farmakodinamikasi: TUBERCIDIN in vivo jonli ravishda turli xil biologik faollikka ega, jumladan, virusga qarshi, oʻsmaga qarshi, zamburugʻlarga qarshi va immunosupressiv taʼsirga ega. Bu ta'sirlar asosan nuklein kislota sintezini inhibe qilish va hujayra proliferatsiyasi va differentsiatsiyasiga xalaqit berish orqali erishiladi.
Farmakokinetikasi: TUBERCIDINning farmakokinetik xususiyatlari dozaga va vaqtga bog'liq. In vivo, TUBERCIDIN kontsentratsiyasi dozaning oshishi bilan ortadi, shuningdek, in vivo jonli metabolizm va chiqarilish tezligi ham oshadi. TUBERCIDINning farmakodinamik ta'siri odatda ma'lum vaqt davom etishi kerak, shuning uchun preparatning dozasi va qabul qilish vaqti uning farmakodinamik ta'siriga ham ta'sir qiladi.