PT - 141Bremelanotid nomi bilan ham tanilgan, boshqa peptid, Melanotan II ustida tadqiqot paytida tasodifan topilgan. Melanotan II dastlab terida melanin ishlab chiqarishni rag'batlantirish potentsiali uchun ishlab chiqilgan bo'lib, undan ko'nchilik maqsadlarida foydalanish mumkin. Biroq, Melanotan II ni sinovdan o'tkazish paytida tadqiqotchilar kutilmagan nojo'ya ta'sirni payqashdi: ba'zi sub'ektlarda jinsiy qo'zg'alish va istak kuchaygan. Ushbu kuzatish ushbu jinsiy ta'sirlar uchun javobgar bo'lgan Melanotan II komponentini ajratish va tushunishga qaratilgan yangi tadqiqot yo'nalishiga olib keldi va natijada PT - 141. rivojlanishiga olib keldi.
Biznes jarayoni
|
|
|
|
Tuzilishi va kimyoviy xossalari
PT - 141 siklik geptapeptiddir, ya'ni u siklik tuzilishda joylashgan ettita aminokislotadan iborat. Uning kimyoviy formulasi C50H68N14O10 va molekulyar og'irligi taxminan 1025,2 g / mol. Peptidning siklik tabiati unga barqarorlik va organizmdagi fermentativ degradatsiyaga chidamliligini beradi, bu uning farmakokinetik xususiyatlari uchun muhim omil hisoblanadi. PT - 141 dagi aminokislotalarning o'ziga xos ketma-ketligi uning maqsadli retseptorlari bilan bog'lanishi va u keltirib chiqaradigan keyingi biologik javoblar uchun juda muhimdir.
Klinik sinovlar
Ayol jinsiy disfunktsiyasi
PT - 141 ni qo'llashning eng istiqbolli yo'nalishlaridan biri ayollarning jinsiy disfunktsiyasini, xususan, hipoaktiv jinsiy istak buzilishini (HSDD) davolashdir. HSDD, qayg'u yoki shaxslararo qiyinchiliklarni keltirib chiqaradigan jinsiy istakning doimiy yoki takroriy etishmasligi bilan tavsiflanadi. HSDD bilan og'rigan ayollarda PT - 141 samaradorligini baholash uchun bir nechta klinik sinovlar o'tkazildi.
3-bosqich klinik sinovida HSDD bilan kasallangan ayollar tasodifiy ravishda PT - 141 yoki platsebo olish uchun tayinlangan. Natijalar shuni ko'rsatdiki, PT - 141 olgan ayollar platsebo olganlarga nisbatan qoniqarli jinsiy hodisalar sonining sezilarli o'sishi va jinsiy istak bilan bog'liq muammolarning kamayishi haqida xabar berishdi. Ta'sirning boshlanishi nisbatan tez edi, ba'zi ayollar ma'muriyatdan keyin bir necha soat ichida yaxshilanishlarni boshdan kechirdilar.
Erkak jinsiy disfunktsiyasi
E'tibor ko'proq ayollar jinsiy disfunktsiyasiga qaratilgan bo'lsa-da, PT - 141 erektil disfunktsiya (ED) kabi erkaklar jinsiy disfunktsiyasini davolashda ham potentsialni ko'rsatdi. Kichkina - miqyosdagi tadqiqotda engil va o'rtacha darajadagi ED bo'lgan erkaklar PT - 141. bilan davolandilar. Natijalar shuni ko'rsatdiki, PT - 141 erektil funktsiyaning xalqaro indeksi (IIEF) balli bilan o'lchanadigan erektil funktsiyani yaxshilagan. Biroq, ED bilan og'rigan erkaklarda uning samaradorligi va xavfsizligini to'liq aniqlash uchun, ayniqsa PDE5 inhibitörleri kabi mavjud davolash usullari bilan solishtirganda, yanada kengroq - miqyosda, yaxshi - nazorat qilinadigan klinik sinovlar talab qilinadi.
Potentsial imtiyozlar
♦ Tez harakatning boshlanishi
PT - 141 ning muhim afzalliklaridan biri uning nisbatan tez harakat boshlanishidir. Jinsiy disfunktsiyani davolash uchun ba'zi og'iz orqali yuboriladigan dori vositalaridan farqli o'laroq, 30 - 60 daqiqa ishlay boshlaydi, PT - 141 teri ostiga yuborilganda 15 - 30 daqiqa ichida ta'sir qila boshlaydi. Bu tezkor javob ko'proq o'z-o'zidan jinsiy tajribani xohlaydigan shaxslar uchun foydali bo'lishi mumkin.
♦ Ko'p harakat mexanizmlari
PT - 141 markaziy va potentsial periferik yo'llar orqali harakat qilgani uchun, bitta maqsadda harakat qiladigan dorilarga nisbatan jinsiy disfunktsiyani davolashda kengroq yondashuvni taklif qilishi mumkin. Ushbu ko'p qirrali - mexanizm uni kengroq bemorlarda, jumladan, mavjud davolash usullariga yaxshi javob bermaydigan bemorlarda samarali bo'lishi mumkin.
♦ Jinsiy istak va qoniqish yaxshilanadi
Klinik sinovlar shuni ko'rsatdiki, PT - 141 nafaqat jinsiy funktsiyani yaxshilaydi, balki jinsiy istak va umumiy jinsiy qoniqishni ham oshiradi. Bu HSDD bilan og'rigan shaxslar uchun ayniqsa muhimdir, chunki u hayot sifatiga chuqur ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan jinsiy faoliyatga qiziqish yo'qligining asosiy muammosini hal qiladi.
Yon ta'siri
Ko'ngil aynishi
PT - 141 ning klinik sinovlarida qayd etilgan eng keng tarqalgan yon ta'sirlardan biri ko'ngil aynishdir. Ushbu nojo'ya ta'sir engildan o'rtacha darajadagacha bo'lishi mumkin va administratsiyadan keyin qisqa vaqt ichida paydo bo'lishi mumkin. PT - 141 ko'ngil aynishining aniq mexanizmi to'liq tushunilmagan, ammo bu uning markaziy asab tizimining faollashishi va miyadagi qusish markaziga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan neyrotransmitterlarning chiqishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Qichishish va bosh og'rig'i
Ba'zi bemorlarda PTni qabul qilgandan keyin qizarish (terining qizarishi) va bosh og'rig'i paydo bo'lishi mumkin - 141. Bu nojo'ya ta'sirlar odatda engil va o'tkinchidir, lekin ular ba'zi odamlar uchun bezovta bo'lishi mumkin. Flushing peptidning periferik vazodilatatsion ta'siriga bog'liq bo'lishi mumkin, bosh og'rig'i esa qon bosimining o'zgarishi yoki miyadagi asab yo'llarining faollashishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Qon bosimining o'zgarishi
PT - 141 ba'zi bemorlarda qon bosimining vaqtincha o'sishiga olib kelishi ko'rsatilgan. Bu, ehtimol, MC4 retseptorlari orqali simpatik asab tizimining faollashishi bilan bog'liq. Qon bosimining ko'tarilishi odatda engil bo'lsa-da, bu - oldingi gipertenziya yoki yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarni tashvishga solishi mumkin. Shuning uchun, PT - 141 dan foydalanish paytida, ayniqsa, yuqori - xavfi bo'lgan bemorlarda qon bosimini diqqat bilan kuzatib borish kerak.
Normativ holati va kelajakdagi yo'nalishlari
PT - 141 AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) tomonidan orttirilgan, umumiy HSDD bilan premenopozal ayollarni davolash uchun tasdiqlangan. U Vyleesi brendi ostida sotiladi va teri ostiga in'ektsiya sifatida qo'llaniladi. Biroq, uning qo'llanilishi hali ham nisbatan cheklangan va uning ko'rsatkichlarini yanada kengaytirish va xavfsizlik profilini yaxshilash uchun doimiy tadqiqotlar talab etiladi.
PT - 141 boʻyicha kelajakdagi tadqiqot yoʻnalishlari uning uzoq muddatli - xavfsizligi va samaradorligini, ayniqsa surunkali foydalanishda oʻrganishni oʻz ichiga oladi. Bundan tashqari, optimal dozalash rejimini aniqlash va ushbu davolashdan eng ko'p foyda ko'radigan bemorlar populyatsiyasini aniqlash uchun tadqiqotlar talab qilinadi. Bundan tashqari, bemorning muvofiqligi va qulayligini oshirishi mumkin bo'lgan burun spreyi yoki og'iz formulasi kabi muqobil qabul qilish yo'llarini ishlab chiqishga qiziqish mavjud.
Bu jinsiy disfunktsiyani, ayniqsa ayollarda HSDDni davolashda yangi va istiqbolli yondashuvni ifodalaydi. Uning markaziy asab tizimi orqali ta'sir qilishning o'ziga xos mexanizmi, ta'sirning tez boshlanishi va jinsiy funktsiyani va istakni yaxshilash potentsiali uni jozibali variantga aylantiradi. Biroq, har qanday dori kabi, u xavf tug'dirmaydi va ko'ngil aynish, qizarish va qon bosimining o'zgarishi kabi yon ta'sirlarni diqqat bilan ko'rib chiqish kerak. Keyingi tadqiqotlar va ishlanmalar bilan PT - 141 jinsiy salomatlik uchun terapevtik arsenalning muhim qismiga aylanish potentsialiga ega bo'lib, jinsiy disfunktsiya bilan kurashayotgan millionlab odamlarga umid baxsh etadi.