Shaanxi Blom Tech Co., Ltd, Xitoyda Enclifencen Capules kompaniyasining eng tajribali ishlab chiqaruvchilaridan biri va etkazib beruvchilardan biri. Ulgurji balandligi yuqori sifatli enlyifik komplelifiklar bu erda bizning fabrikamizdan sotiladi. Yaxshi xizmat va oqilona narx mavjud.
WorciPlen sitrat kapsulalariOg'iz bo'shlig'idagi tanlangan estrogen retsertura modulyatorlari (Serms) asosan erkak ikkilamchi gipogadizm va bepushtlikni davolash uchun ishlatiladi. Uning asosiy tarkibiy qismidir, tranzenning trans iomer bo'lgan ClomIhhencen Cliprat. An'anaviy klimoliflar bilan taqqoslaganda (MDH va Trans Istomer aralashmasida), u yuqori saralandiyish va pastki yon ta'sirga ega.
Bizning mahsulotlarimiz
|
|
|
|
|
Bizning mahsulotimiz
Wordexencen Coa
Dozaning shakli va texnik xususiyatlarini batafsil kiritish
WorciPlen sitrat kapsulalariOg'iz bo'shatadigan ekstrogen retseptorlari moderulyator (SERM) asosan erkak ikkilamchi gipogogizm va bepushtlikni davolash uchun ishlatiladi. Uning dozasi shakli turli xil bemorlarning davolash ehtiyojlarini qondirish uchun turli xil xususiyatlarga ega bo'lgan kapsulalardir.
Dozalash shakli
Kapsül doza shaklini qabul qilish, ushbu dozalash shakli quyidagi afzalliklarga ega:
Oson olib borish: kapsula shprilasi dorining yoqimsiz hidini niqoblashi va bemorning dori-darmonlarini sekisligini yaxshilashi mumkin.
Yaxshi barqarorlik: kapsula formalari giyohvand moddalarni namlik va yorug'lik, giyohvandlik barqarorligini oshiradigan tashqi ekologik omillardan himoya qilishi mumkin.
To'g'ri dozasi: kapsula formalari preparatning dozasining aniqligini ta'minlash va dozalashda xatolarni kamaytirish mumkin.
Texnik xususiyatlari
Turli xil bemorlarning davolash ehtiyojlarini qondirish uchun bir nechta xususiyatlarni taqdim eting. Umumiy xususiyatlarga quyidagilar kiradi:
5 mg: giyohvand dozaga sezgir bo'lgan bemorlarga yoki kam- dozali davolash uchun boshlang'ich strelka sifatida.
12,5 mg: keng tarqalgan boshlang'ich dozalardan biri bo'lib, ikkilamchi gipogonmizm bilan og'rigan bemorlarga mos keladi.
25 mg: Testosteron darajasi past bo'lgan bemorlar uchun 12,5 mg dozaga nisbatan yomon javoblar, dozani 25 mg ga to'g'rilash mumkin.
50 mg: Garchi umumiy bo'lmagan bo'lsa-da, ba'zi bir alohida holatlarda (og'ir gipogondizm) yuqori dozalari kerak bo'lishi mumkin. Biroq, haqiqiy klinik amaliyotda, 25 mg odatda etarli, 50 mg spetsifikatsiyasi tadqiqot yoki maxsus sozlash stsenariylari ko'proq qo'llaniladi.
WorciPlen sitrat kapsulalariTranserogen retseptor modelukulyatormi, tranzen sitreni tranzene klimolifesining kesmasiga ega. An'anaviy klimoliflar bilan taqqoslaganda, tranzen retseptorlarini tanlab, estrogen retseptorlarni (HPG o'qi) aniqlab, entotalamik atoferonning sekretsiyasini aniqlaydi va unumdorlikni inhibe qiladi. Quyidagi harakatlar to'rt jihatdan harakatning moxiy jihatdan mezonchiligi: molekulyar moda, fiziologik effektlar, klinik afzalliklar va yon ta'siri nazorati.
1.1 Estrogen retseptor subyypes differentsial bog'lash
Uning molekulyar tuzilishi tristyren aralashmalarining sinfiga tegishli va uning CHORXSION TEXNIKA ITREGENT RAPREKORGA ESTREN (MELL ALPA) yuqori tanlanganligini oshiradi. ER gipotalamus va oldingi gipofiz bezida juda yaxshi ifodalanadi va estrogenining asosiy aloqalarini tartibga solishning asosiy maqsadi hisoblanadi. Kirishni istisno qilish orqali er, estrogen (estrogen) domeni retseptorlarga bog'lanishning oldini oladi, shu bilan estrogen vositachi gen transkriptni blokirovka qilish.
Funktsiya tafsilotlari:
Retseptor Konformatsiyadagi o'zgarishlar: retseptor Comprotor Coins -}} ni aniqlab olishga qodir emas, shu bilan estrogenga javob beradigan elementni (ildizi) inhuktini jalb qila olmaydi.
Tashkiliy xususiyat: MDH isomeridan farqli o'laroq, Clomifen tillar, ko'krak moyilligi va endometrium kabi grometriyani namoyish qilmaydi, masalan, ko'krak bezi va endometrenial qalinlashuvi kabi bezrogenik faollikni namoyish etmaydi.
1.2 estrogen signalini blokirovka qilish yo'l
Estrogen HPG o'qini klassik iroda (transklyatsiya boshqaruvi) va genomik yo'ldan (membrana retseptorini faollashtirish) orqali tartibga soladi. Trans - Clomfena asosan genom yo'llarni to'sib qo'yadi:
Giyadotamatik daraja: gonadotropinning gonaadotropin-dagi gormon (GNRH) neyronlari (GNRH) neyronlari (GNRH) neyronlari va gnrh puldaty sekretsiyasining chastotasini oshiradi.
PeofenVing darajasi: oldingi gipofiz bezi ustidagi estrogenni inhibe qilish, luteinizatsiya gormoni (LH) va fshl stimulyatsiya qiluvchi gormoni (Fsh).
Eksperimental dalillar:
Axitro tadqiqotlarda trans - Clomifene CIFning uch marta yaqinlik qildi.
Hayvonot guruhida bo'lgan hayvonlar bo'yicha tajribalar, LH va 2} lomife guruhi 2 - CIVIFE Guruhi MDH ISOMERning qisman boshqarilishi natijasida 1,5 baravar ko'paygan.
2.1 GNRH puls sekretsiyasini tiklash
Gipotalamus GNRATILE PULLRATIONAL NELDER orqali gipofiya funktsiyasini tartibga soladi. Haddan tashqari estrogen GNRH neyronlarining elektr faolligini inhibe qilishi va yurak uchastkalarini kamaytiradi. Trans - Clomifena erni blokirovka qilish orqali ushbu inhibsiyani chiqaradi:
Neyroelektrofik o'zgarishlar: GNRH neyronlarning otish chastotasi har 30 daqiqagacha har 90 daqiqadan boshlab bir marta, har 30 daqiqagacha, fiziologik holatiga yaqinlashdi.
Klinik ahamiyatga ega: GNRH pulse chastotasini tiklash LH va FSh sekretsiyasining shartidir, to'g'ridan-to'g'ri sinovdan o'tkazilgan sintezning tirishqoqligini bevosita belgilaydi.
2.2 LH va Fshning hamkorlik sekretsiyasi
Oldingi gipofiz bezidagi gonadotropin hujayralari bir vaqtning o'zida Express va Fsh. The synergistic secretion of the two is achieved through the following mechnism:Upregulation of GnRH receptors: An increase in GnRH pulse frequency leads to an increase in the number of GnRH receptors on the surface of gonadotropin cells, enhancing sensitivity to GnRH.
Kaltsiy IONLUL ARUSTIK: GNRH retseptorga bog'langandan so'ng, u LH va Fshning chiqarilishini targ'ib qiluvchi fospolita c (PLC) yo'lini faollashtiradi.
Dozaning ta'siri:
Past doz (kuniga 12,5 mg) trang - Clomfena asosan l-sekretsiyani rag'batlantiradi va teskari natijalarni kuchaytiradi.
Bir vaqtning o'zida FSH sekretsiyasini targ'ib qilish va sperma ishlab chiqarish uchun qo'shimcha imtiyozlarga ega bo'lish.
2.3 Sinosteron va Sperma sinergik-avlod
LH va FSh versiyasi bo'yicha institsining "Sertoli hujayralari" ning navbati bilan "Sertolli" hujayralari, "Stroesterol" hujayralari yuzasida LHR retseptorlariga (CyyPosteron sintezini targ'ib qiladi.
Fshning funktsiyasi: u qo'llab-quvvatlaydigan hujayralar yuzasida Fshrni bog'laydi, interrogen bog'laydigan oqsilning (ARP) interstitsionning interstitsial hujayralarida kontsentratsiyasini saqlaydi va spermatogenezni targ'ib qiladi.
Klinik ma'lumotlar:
Ikkilamchi gipogondizm bilan og'rigan bemorlarda 12 haftalik davolashdan so'ng, zardob konsentratsiyasi 8 × 10 × 10 dan 25 × 10 × ml gacha ko'tarildi.
An'anaviy testosteronni almashtirish terapiyasi bilan taqqoslaganda, Trans {{0} clomifena guruhi sperher guruhi sperher guruhining engeneronni inhibozektiv sekretsiyani buzish tufayli sperma ta'sirini 25 foizga pasayishini ko'rsatdi.
3.1 Isomer kompozitsiyasidagi farqlar
An'anaviy klimoliflar 1: 1-sonli MDH (MDH {{{{{- klomisiten aralashmasi va trans (tran {{{- lomifena) Istomers:
MDHning yon ta'siri - klomlifikasi: u zaif va endometrium, ko'krak va endometrium, ko'krak moylari, enduallyonrumpığı, ko'krak bezi va vizual g'ayritabiiy ravishda (masalan, miltillash) keltirib chiqarishi mumkin.
Trans - clomifen tilida: MDH - klomifenni olib tashlanganidan so'ng, estrogenik ta'sir yo'qoladi va nojo'ya ta'sirlarning yomonlashishi 80% ga pasayadi.
3.2 Farmakokintikani optimallashtirish
Yarim umr: - Chet elliklik hayoti 10 soat, bu 18 soatlik 18 soatlik - klomlifentning 18 soatidan qisqaroq, to'qimalarning to'planishi xavfini kamaytiradi.
Qon giyohvandlik kontsentratsiyasi: trans - og'zaki ma'muriyatdan keyin 2-3 soat o'tgach, og'iz orqali 4-6 soat davom etadi.
Estrogen retseptor modulymulyator sifatida, uning farmakokinalik xususiyatlariga singdirish, tarqatish, metabolizm va chiqarilish jarayonlariga kiradi. Muayyan tahlil quyidagicha:
Og'iz orqali ma'muriyat tomonidan tez so'riladi va yuqori biologik havolaga ega (taxminan 80%) va birinchi passiv metabolizmidan ta'sir qilmaydi.
Doze oralig'i: Odatda ishlatilgan klinik dozada kuniga 25 mg dan 25 mg bo'lib, ba'zi tadqiqotlar kuniga 50 mg dan 50 mg gacha bo'lgan moslashuvchan rejimdan foydalanadi.
Eng muhim vaqt: Yagona og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, zardob kontsentratsiyasi 2-3 soat ichida (CMAX) ga etadi.
PHning qaramligini buzish: Oshqozon kislotasidagi eritma (pH 1,2) neytral muhitda (pH 7,4) neytral muhitda (pH 7,4).
Oziq-ovqat ta'siri: Oziq-ovqat uning singillari uchun sezilarli ta'sir ko'rsatadigan, ammo yuqori - yog 'parhezi biroz kechiktirishi mumkin.
Tanada keng tarqalgan, to'qimalarni to'plash hodisasi bilan.
Ko'rsatilgan taqsimlash hajmi: to'g'ridan-to'g'ri ma'lumotlarning etishmasligi tufayli, uni kimyoviy tuzilishidan yuqori to'qimalarga ega ekanligi to'g'risida taxmin qilinishi mumkin.
Retseptor BICK: Sermi sifatida, u asosan estrotrogin va gipofiya bezida estrotrogen retseptorini (GMNRH) va follikulani qo'zg'atuvchi gormonning chiqarilishini rag'batlantiradi (Fsh).
Tashkiliy to'plash: agar zardob kontsentratsiyasi 24 soat ichida boshlang'ich darajani to'liq kamaytirmasa, preparat maqsadli to'qimalarga (gipotalamik gipofariya o'qi kabi) to'planishi mumkin, shu bilan harakatning davomiyligini uzaytirishi mumkin.
Metabolizm asosan jigar sitochrome p450 fermochi tizimiga (Cyp450), ayniqsa Cyp2d6 va CyP3a4 ga tayanadi.
Metabolik yo'l: Ratsion Amal strukti azot oksidi uchun oksidlanishi mumkin, styrene orqa miya gidroksillanish reaktsiyalari yoki dehalogenatsion reaktsiyalardan o'tishi mumkin.
Metabolitlar: Hozirda faol metabolitlar aniqlanmagan, ammo azot oksidlari qisman farmakologik faoliyatga ega bo'lishi mumkin.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri: Cyp2d6 inhibitorlar (masalan, flokitin va qoshil kabi) metabolizmni sekinlashtirishi mumkin, ammo qon giyohvand moddalar konsentratsiyasini kuchaytirishga olib keladi; Va CyyP3A4 insulichi (masalan, rifmpitsin va karbamazepin) metabolizmni tezlashtirishi va samaradorlikni kamaytirishi mumkin.
WorciPlen sitrat kapsulalariasosan buyraklar orqali, yarim - taxminan 10 soatlik hayot.
Yarim hayot: - har kuni bir marta dozalash rejimiga bir marta 10 soat davomida ishlaydi, ammo individual farqlar haqiqiy imkoniyatlar tezligiga ta'sir qilishi mumkin.
Tozalash yo'l: asosan buyraklar orqali chiqariladi, ular prototip dori va metabolitlarni o'z ichiga olishi mumkin.
Uzoq muddatli to'planish: - hayotga, giyohvand moddalarni jamlash xavfi uzoq vaqt -} evaziga sarflanadigan mablag 'sarflanadi, ammo g'ayritabiiy jigar funktsiyasi bo'lgan bemorlarni kuzatib borish kerak.
Issiq teglar: Worciflen sitrat sitrinlari, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv uchun