Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda tianeptin sulfat kapsulalarining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli tianeptin sulfat kapsulalariga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Tianeptin sulfat kapsulalariTianeptin sulfat faol moddasini o'z ichiga olgan og'iz kapsulalari formulalari va antidepressantning bir turi. Tenepron sulfat - bu Tenepronening sulfat shakli bo'lib, uning kimyoviy barqarorligi yuqori va natriy tuzi shakliga qaraganda (taxminan 6 soat) yarim umr (taxminan 6 soat) ko'proq (tianeptin natriy, taxminan 2,5 soat). 5{11}}gidroksitriptaminni (5-HT) qayta qabul qilishni kuchaytirish: Qayta qabul qilishni inhibe qiluvchi SSRI kabi anʼanaviy antidepressantlardan farqli oʻlaroq, tianepton 5-HTni qayta qabul qilishni ragʻbatlantirish orqali kayfiyatni yaxshilaydi. Glutamaterjik tizimni tartibga solish depressiv simptomlarni engillashtirishi va NMDA retseptorlari antagonizmi orqali nevroplastiklikni oshirishi mumkin. m - opioid retseptorlarining qisman faollashishi engil og'riq qoldiruvchi va anksiyetega qarshi ta'sir ko'rsatishi mumkin, ammo qaramlik xavfi an'anaviy opioid dorilarga qaraganda ancha past. Tenafenonning o'zi achchiq ta'mga ega va kapsula og'iz bo'shlig'i bilan to'g'ridan-to'g'ri aloqa qilishdan qochib, bemorning muvofiqligini yaxshilaydi. Har bir kapsulada dozani oson nazorat qilish uchun belgilangan doza (masalan, 12,5 mg yoki 25 mg) mavjud. Kapsül qobig'i ichakdagi faol moddalarning chiqarilishini ta'minlab, oshqozon kislotasida dorilarning parchalanishini oldini oladi.
Bizning mahsulotlarimiz
| Mahsulot nomi | Tianeptin sulfat kukuni | Tianeptin sulfat tabletkalari | Tianeptin sulfat kapsulalari |
| Mahsulot turi | Kukun | Planshet | Kapsulalar |
| Mahsulotning tozaligi | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng |
| Mahsulot spetsifikatsiyalari | 100 g / 1 kg / va boshqalar. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Mahsulot shakli | Organik sintez | Og'zaki qabul qiling | Og'zaki qabul qiling |
|
|
|
Tianeptin sulfat COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Tianeptin sulfat | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 1224690-84-9 | |
| Miqdori | 337,3 kg | |
| Paket standarti | 25 kg / baraban | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202501090032 | |
| MFG | 2025 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2028 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.38% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.27% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.80% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.43% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 70 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 400 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
Turlarning o'zaro ta'sir mexanizmi
TianeptinSulfat kapsulalariTianeptin ketonning sulfat shaklidir. Antidepressant sifatida uning ta'sir mexanizmi an'anaviy selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (SSRI) yoki trisiklik antidepressantlardan (TCA) farq qiladi. An'anaviy antidepressantlar ko'pincha o'z ta'sirini 5{4}}HT yoki norepinefrin (NE) ning qayta qabul qilinishini inhibe qilish orqali amalga oshiradilar, Tianeptin sulfat esa 5-HT ning qayta qabul qilinishini kuchaytiradi, glutamaterjik tizimni tartibga soladi va antidepressant, antidepressant, antidepressant va antidepressant ta'sir ko'rsatish uchun opioid retseptorlarini qisman faollashtiradi. Turlarning o'zaro tadqiqi giyohvand moddalarni ishlab chiqish va nevrologiyada muhim usuldir. Turli turlarning (odamlar, kemiruvchilar va noinsoniy primatlar kabi) dorilarga bo'lgan javoblarini solishtirish orqali ta'sir mexanizmining saqlanishi va turning o'ziga xosligini aniqlash mumkin, bu esa klinikadan oldingi tadqiqotlarni klinik amaliyotga tarjima qilish uchun ko'prik bo'ladi.
Farmakologik xossalari
Kimyoviy tuzilishi va farmakokinetikasi
Tianeptin sulfat Tianeptinning sulfat kompleksi boʻlib, u natriy tuzi shakliga (Tianeptin natriy) qaraganda yaxshiroq kimyoviy barqarorlikka ega, yarim umri 6 soat (taxminan 2,5 soat natriy tuzi) va kuniga 1-2 dozaga mos keladi. Og'iz orqali qabul qilinganda uning bioavailability taxminan 99% ni tashkil qiladi, jigarda faol bo'lmagan metabolitlar shaklida metabollanadi va buyraklar orqali chiqariladi.
5{4}}gidroksitriptamin (5-HT) tizimi: u hipokampus va prefrontal korteks kabi miya hududlarida 5-HTni qayta qabul qilishni kuchaytiradi, sinaptik bo'shliq 5-HT kontsentratsiyasini kamaytiradi, ammo uzoq muddatli foydalanish 5-HT1A retseptorlari sezgirligini oshirishi va hissiy tartibga solishni yaxshilashi mumkin.
Glutamik kislota tizimi: NMDA retseptorlari funktsiyasini tartibga soladi, glutamatning haddan tashqari chiqarilishini inhibe qiladi, eksitotoksiklikni pasaytiradi va neyroplastiklikni rag'batlantiradi (masalan, hipokampusdagi neyrogenez).
m - opioid retseptorlari: m - opioid retseptorlarining qisman faollashishi engil og'riq qoldiruvchi va bezovtalikka qarshi ta'sir ko'rsatadi, ammo qaramlik xavfi an'anaviy opioid dorilarga (masalan, morfin) qaraganda pastroqdir.
Klinik va neyroimaging dalillari
Ko'plab randomizatsiyalangan nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqotlar (RCT) tianeptin sulfat (kuniga 12,5-25 mg) depressiya bilan og'rigan bemorlarda Gamilton depressiya reyting shkalasi (HAMD) ko'rsatkichlarini sezilarli darajada yaxshilashi mumkinligini ko'rsatdi, samaradorligi SSRIlar (masalan, fluoksetin) bilan solishtirish mumkin, ammo jinsiy ta'sirga nisbatan tezroq boshlanadi ({12} hafta) disfunktsiya va kilogramm ortishi.
5-HT tizimi: Funktsional magnit-rezonans tomografiya (fMRI) prefrontal korteks va limbik tizim o'rtasidagi funktsional aloqani kuchaytirishi va hissiy tartibga solish tarmog'ini yaxshilashi mumkinligini ko'rsatadi.
Glutamat energiya tizimi: Magnit-rezonans spektroskopiyasi (MRS) tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, davolanishdan keyin hipokampusdagi glutamat kontsentratsiyasi pasayadi, bu glutamatning haddan tashqari chiqishi inhibe qilinganligini ko'rsatadi.
Neyroplastiklik: Uzoq muddatli davolanish kognitiv funktsiyani yaxshilash bilan bog'liq bo'lgan hipokampal hajmini (MRG bilan o'lchanadi) oshirishi mumkin. Odamlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda m - opioid retseptorlari faollashuvining bevosita dalillari cheklangan bo'lsa-da, ba'zi bemorlar
Kemiruvchilar (sichqonlar, kalamushlar) bo'yicha tadqiqotlar: mexanizmni tekshirish va doza ta'sirini tahlil qilish
Majburiy suzish testi (FST): TianeptinSulfat kapsulalari(5-20 mg / kg, og'iz orqali) sichqonlar / kalamushlarda harakatsizlik vaqtini sezilarli darajada qisqartirishi mumkin, bu antidepressant ta'sirini ko'rsatadi.
Ko'tarilgan xoch labirint (EPM): Ochiq qo'llarni o'rganish vaqtini oshirish tashvishga qarshi ta'sirni ko'rsatadi.
Surunkali oldindan aytib bo'lmaydigan stress (CUS) modeli: Stress tufayli shakarni afzal ko'rish, vazn yo'qotish va kognitiv buzilishlarni qaytarish.
5-HT tizimi: Mikrodializ tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, Tianeptin sulfat (10 mg / kg) hipokampal 5-HT qayta yuklanishini tez oshirishi va sinaptik bo'shliq 5-HT kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, bu inson tadqiqotlariga mos keladi. Uzoq muddatli foydalanish 5-HT1A retseptorlari ifodasini tartibga soladi va retseptorlarning sezgirligini oshiradi.
Glutamat tizimi: hipokampal glutamat chiqarilishini inhibe qiladi, NMDA retseptorlari faollashuvini kamaytiradi va eksitotoksiklikni engillashtiradi. Miyadan kelib chiqadigan neyrotrofik omil (BDNF)-ekspressiyasini rag'batlantirish va neyrogenezni kuchaytirish.
m - opioid retseptorlari: Radioligandlar bilan bog'lanish tajribalari shuni tasdiqladiki, Tianeptin sulfat m - opioid retseptorlariga qisman qo'zg'atuvchi ta'sir ko'rsatadi (Ki ≈ 100 nM), lekin uning yaqinligi morfindan (Ki ≈ 1 nM) past. Nalokson (opioid retseptorlari antagonisti) uning antidepressant ta'sirini qisman blokirovka qilishi mumkin, bu m - opioid retseptorlarining ishtirokini ko'rsatadi.
Dozani konvertatsiya qilish: odamning klinik dozalari (kuniga 12,5-25 mg) va kalamushlar uchun ekvivalent dozalar (taxminan 1-2 mg/kg/kun) o'rtasida farqlar mavjud bo'lib, ular turlararo metabolizm tezligi (masalan, jigar fermenti faolligi) va retseptorlarning tarqalish zichligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Sezuvchanlik farqi: kemiruvchilar m - opioid retseptorlarining faollashuviga ko‘proq sezgir va past dozalar (5 mg/kg) antidepressant ta’sir ko‘rsatishi mumkin, odamlar esa shunga o‘xshash ta’sirlarni kuzatish uchun yuqori dozalarni (kuniga 25 mg) talab qiladi.
Odam bo'lmagan{0}}primatlar (makakalar) bo'yicha tadqiqotlar: ko'prik turlarini tekshirish
Xulq-atvor modeli
Ijtimoiy ajralish modeli
Makaka bolalari ijtimoiy ajralishdan keyin xavotirga o'xshash xatti-harakatlarni namoyon qiladi (masalan, jingalak va o'z-o'zini parvarish qilish kabi) va tianeptin sulfat (1-5 mg / kg, og'iz orqali yuboriladi) bu xatti-harakatlarni sezilarli darajada engillashtiradi, SSRIlar (masalan, sertralin kabi) bilan solishtirish mumkin.
Kognitiv vazifa
Ishchi xotira vazifasini yaxshilash va prefrontal korteks funktsiyasiga tartibga soluvchi ta'sirlarni taklif qilish.
Neyrobiologik mexanizmlar
5-HT tizimi
Mikrodializ tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, Tianeptin sulfat (2 mg / kg) prefrontal korteksda 5-HT ning qayta qabul qilinishini kuchaytirishi va sinaptik yoriqda 5-HT kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, bu odamlar va kemiruvchilar tadqiqotlariga mos keladi.
Uzoq muddatli foydalanish 5-HT1A retseptorlari ifodasini tartibga soladi va retseptorlarning sezgirligini oshiradi.
Glutamat energiya tizimi
Prefrontal korteksda glutamat chiqarilishini inhibe qiling va NMDA retseptorlari faollashuvini kamaytiring.
BDNF ifodasini targ'ib qiling va asab plastisiyasini yaxshilang.
m - opioid retseptorlari
Radioligandlar bilan bog‘lanish tajribalari shuni tasdiqladiki, makaka miya to‘qimalarida tianeptin sulfat odamlarga m - opioid retseptorlari uchun xuddi shunday yaqinlikka ega (Ki ≈ 100 nM).
Nalokson o'zining anksiyetega qarshi ta'sirini qisman blokirovka qilishi mumkin, bu m - opioid retseptorlarining ishtirokini ko'rsatadi.
Kemiruvchilar bilan taqqoslash
Xulq-atvorning izchilligi
Makakalar va kemiruvchilar o'xshash antidepressant va tashvishga qarshi xatti-harakatlarni namoyish etadilar, ammo makakalar insonning ijtimoiy xatti-harakati va kognitiv funktsiyasiga yaqinroqdir.
Neyrobiologik konservatsiya
Makakalarda 5-HT, glutamatergiya va m - opioid retseptorlari mexanizmlari odamlardagiga juda mos keladi, bu esa kemiruvchilarni tekshirishning klinikgacha ahamiyatini tasdiqlaydi.
Doza farqi
Makakalar uchun ekvivalent doza (1-5 mg/kg) odamlarniki (0,2-0,5 mg/kg, tana yuzasiga qarab hisoblangan) va kalamushlar (1-2 mg/kg) o‘rtasida bo‘ladi, bu metabolizm tezligi va miya hajmiga bog‘liq bo‘lishi mumkin.
O'zaro faoliyat mexanizmlarining izchilligi va o'ziga xosligi
Muvofiqlik
Asosiy mexanizmni saqlash: 5{1}}HTni yaxshilangan qaytarib olish, glutamatergik tizimni tartibga solish va m - opioid retseptorlarining qisman faollashishi odamlar, kemiruvchilar va odam bo'lmagan primatlarda Tianeptin sulfat kapsulalarining keng tarqalgan mexanizmlari hisoblanadi.
Neyroplastiklikni yaxshilash: Uzoq muddatli foydalanish antidepressant samaradorligi bilan bog'liq bo'lgan hipokampus / prefrontal korteksda neyrogenez va BDNF ifodasini rag'batlantirishi mumkin.
Xulq-atvor ko'rsatkichlari: antidepressant, tashvishga qarshi va kognitiv takomillashtirish ta'siri turlar bo'ylab izchil bo'lib, ularning klinik qo'llanilishini qo'llab-quvvatlaydi.
Doza ta'siridagi farq: kemiruvchilar m - opioid retseptorlari faollashuviga sezgirroq va past dozalar ta'sir ko'rsatishi mumkin, odamlar esa yuqori dozalarni talab qiladi.
Retseptorlarning tarqalish zichligi: m - opioid retseptorlari kemiruvchilarning miya mintaqalarida (masalan, yadro yadrosi) zichroq tarqalgan, bu ularning mukofot xatti-harakatlariga kuchliroq tartibga solish ta'sirini tushuntirishi mumkin.
Atrof muhitga moslashish: odam boʻlmagan primatlarning (masalan, makakalar)-ijtimoiy xatti-harakati va kognitiv vazifalari murakkabroq va ularning dori vositalariga javoblari inson klinik stsenariylariga yaqinroq boʻlishi mumkin.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri va maxsus populyatsiyalar
Serotonin sindromidan tashqari, Tianeptin va MAOI kombinatsiyasi boshqa mexanizmlar orqali ham xavfni oshirishi mumkin:
Yurak-qon tomir hodisalari: MAOI va selektiv bo'lmagan monoamin oksidaza inhibitörlerinin kombinatsiyasi{0}}paroksismal gipertenziya, taxikardiya va hatto kardiogen shokni keltirib chiqarishi mumkin.
Anesteziya xavfi:Jarrohlikdan oldin Tianeptinni qabul qilishni to'xtatmagan bemorlarda 5-HT darajasining g'ayritabiiy ko'tarilishi tufayli behushlik induktsiyasi davrida og'ir nafas olish depressiyasi paydo bo'lishi mumkin.
Maxsus guruhlar uchun tabular:
Keksa odamlar: buyrak disfunktsiyasi dori almashinuvining sekinlashishiga olib keladi, bu ularni dori to'planishiga va zaharlanishga moyil qiladi;
Bolalar: 15 yoshgacha bo'lgan bemorlarda asab tizimining etuk rivojlanmaganligi sababli kontrendikedir, bu ularni 5-HT tebranishlariga nisbatan sezgir qiladi;
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan shaxslar: Tianeptin va uning metabolitlarining chiqarilishi kamayadi, bu zaharlanish xavfini sezilarli darajada oshiradi.
Tez-tez so'raladigan savollar
Tianeptin morfinga nisbatan qanchalik kuchli?
+
-
Birinchidan, analjezik analjeziya testidan foydalanib, tianeptin (15 min) va morfin (30 min) uchun maksimal og'riq qoldiruvchi ta'sirning vaqt nuqtasi aniqlandi, so'ngra doza-javobni solishtirish uchun foydalanildi (2a-rasm). Tianeptin (ED50=15) a ko‘rsatdimorfinga nisbatan kamroq kuchli analjezik javob(ED50=3.1).
Tianeptin miyaga qanday ta'sir qiladi?
+
-
Bunday modellarda tianeptin surunkali stressning miya tuzilishi va plastisiyasiga ta'siriga qarshi turadi. Masalan, tianeptintuzilmaviy o'zgarishlarni oldini oldi va hipokampusdagi neyron metabolizmi va funktsiyasini o'zgartirdi.
Tianeptin qancha vaqtni oladi?
+
-
Tianeptin qancha vaqt ishlaydi? Onlayn forumlar foydalanuvchilari natriy tianeptin va sulfat tarkibida ishlay boshlaganini xabar qilishadi30-60 daqiqaog'iz orqali qabul qilinganda. Biroq, ta'sirning boshlanishi boshqa yuborish yo'llari orqali qabul qilinganda tezroq bo'lishi mumkin.
Tianeptin sulfat nima uchun ishlatiladi?
+
-
Stablon, Tatinol va Coaxil brendlari ostida sotiladigan tianeptin atipik trisiklik antidepressant bo'lib, asosan katta depressiv buzilishlarni davolashda qo'llaniladi, ammo u tashvish, astma va irritabiy ichak sindromini davolash uchun ham ishlatilishi mumkin.
Tianeptin tashvish uchun yaxshimi?
+
-
Kichik dozalarda qabul qilinganda, tianeptin tashvish belgilari bilan yordam berishi mumkin, depressiya va irritabiy ichak sindromi. Biroq, noto'g'ri foydalanish kattaroq dozalarni olishga va qaramlikka olib kelishi mumkin. Yuqori dozalarda qabul qilinganda, tianeptin yuqori yoki eyforiya tuyg'usini keltirib chiqarishi mumkin. Tianeptinning yuqori dozalarini qabul qilish o'limga olib kelishi mumkin.
Issiq teglar: tianeptin sulfat kapsulalari, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv