Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda degarelix in'ektsiyasi 80 mg ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli degarelix in'ektsiyasi 80mgga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Degarelix in'ektsiyasi 80 mggonadotropin{0}}relizing gormoni (GnRH) retseptorlari antagonisti bo'lib, u in'ektsiya orqali yuboriladi. Uning faol moddasi degarelix bo'lib, Firmagon nomi bilan ham tanilgan. 80 mg formulasi prostata saratonida kastratsiya terapiyasi uchun dozalash talablariga javob berish uchun maxsus ishlab chiqilgan bo'lib, qulaylik va in'ektsion dozalash shakllarining maqsadli afzalliklarini ta'kidlaydi. Og'iz orqali yuborish bilan solishtirganda, in'ektsiya oshqozon-ichak traktining so'rilishini oldini oladi, bu esa ta'sirning tez boshlanishiga imkon beradi.
Mahsulotlarimiz shakli
Degarelix COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Degarelix | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 214766-78-6 | |
| Miqdori | 63g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090056 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.89% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.47% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.25% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 103 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 413 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C82H103ClN18O16 | |
| Aniq massa | 1630.75 | |
| Molekulyar og'irlik | 1632.29 | |
| m/z | 1630.75(100.0%), 1631.75(88.7%), 1632.76(38.8%), 1632.75(32.0%), 1633.75(28.3%), 1634.75(12.4%), 1633.76(10.4%), 1631.75(6.6%), 1632.75(5.9%), 1635.76(3.6%), 1632.75(3.3%), 1633.76(2.9%), 1633.75(2.6%), 1633.74(2.1%), 1634.76(2.0%), 1634.75(1.9%), 1634.76(1.3%), 1631.76(1.1%), 1634.75(1.1%), 1632.76(1.0%) | |
| Elementlarni tahlil qilish | C,60.34; H,6.36; Cl,2.17; N, 15,45; O, 15.68 | |
I. Asosiy klinik ilovalar
ning klinik qo'llanilishiDegarelix in'ektsiyasi 80 mgasosan prostata saratonini davolashga qaratilgan. Testosteronning tez kamayishi va boshlang'ich alevlash effektining yo'qligi afzalliklariga tayanib, u rivojlangan, mahalliy darajada rivojlangan va takroriy prostata saratonining turli davolash bosqichlarini qamrab oladi va bemorning sharoitlariga qarab boshqa terapevtik usullar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. Maxsus klinik ilovalar quyidagilardir:
(I) Prostata bezining rivojlangan/metastatik saratoni uchun birinchi{0}}kastratsiya terapiyasi
Rivojlangan yoki metastatik prostata saratoni (shu jumladan suyak metastazlari, limfa tugunlari metastazlari va boshqalar) uchun asosiy terapevtik maqsad testosteron darajasini kastrat darajasiga tezda kamaytirishdir (<50ng/dL), block the nutrient supply of androgens to cancer cells, thereby controlling tumor progression and relieving clinical symptoms. As a first-line castration therapy, the product has become one of the preferred options for such patients due to the highly efficient absorption of the injectable formulation.
An'anaviy GnRH agonistlaridan farqli o'laroq, bu in'ektsiya dastlabki stimulyatsiya bosqichini, so'ngra bostirishni talab qilmaydi. Teri ostiga yuborilgandan so'ng u gipofiz bezining GnRH retseptorlari bilan to'g'ridan-to'g'ri va raqobatbardosh tarzda bog'lanadi, luteinlashtiruvchi gormon (LH) va follikulani ogohlantiruvchi gormon (FSH) sekretsiyasini tezda inhibe qiladi va keyinchalik testosteron sintezi va chiqarilishini tezda kamaytiradi. Testosteron darajasi odatda qabul qilinganidan keyin 24-48 soat ichida kastratsiya darajasiga kamayadi, testosteronning vaqtinchalik ko'tarilishi (olov effekti) bo'lmaydi. Bu xususiyat, ayniqsa, suyak metastazi va orqa miya siqilishi xavfi bo'lgan ilg'or bemorlar uchun juda muhimdir, chunki u o'simta rivojlanishining tezlashishi va testosteronning kuchayishi natijasida yuzaga kelgan og'irlashgan suyak og'rig'i kabi noxush hodisalarning oldini oladi va davolanish xavfsizligini sezilarli darajada yaxshilaydi.
Klinik amaliyotda jarrohlik kastratsiyasiga toqat qila olmaydigan yoki rad eta olmaydigan prostata saratoni bilan og'rigan yoki qo'shma kasalliklari (masalan, yurak-qon tomir kasalliklari, diabet va boshqalar) bo'lgan bemorlar uchun uzoq{3}}davolovchi davolash sifatida xizmat qilishi mumkin. Muntazam teri osti in'ektsiyalari testosteron darajasini barqaror nazorat qiladi, o'simta rivojlanishini kechiktiradi, bemorning umrini uzaytiradi, hayot sifatini yaxshilaydi va o'simta bilan bog'liq{5}}suyak og'rig'i, tez-tez siyish va shoshilinchlik kabi simptomlarni engillashtiradi.
(II) Mahalliy rivojlangan prostata saratoni uchun yordamchi terapiya
Mahalliy rivojlangan prostata saratonini davolash (o'simta prostata kapsulasi, urug' pufakchalari va boshqa atrofdagi to'qimalarga uzoq metastazsiz) odatda jarrohlik va radioterapiyani o'z ichiga olgan kompleks terapiyani o'z ichiga oladi.Degarelix in'ektsiyasi 80 mgsamaradorlikni oshirish uchun jarrohlik yoki radiatsiya terapiyasi bilan birgalikda yordamchi davolash sifatida foydalanish mumkin.
Jarrohlik rezektsiyasiga yaroqsiz (masalan, katta o'simta hajmi, keng invazyon) yoki jarrohlikdan bosh tortadigan mahalliy rivojlangan bemorlar uchun mahsulot uzoq-androgen etishmovchiligini davolashda yakka o'zi ishlatilishi mumkin. Teri ostiga yuborish orqali 80 mg saqlash dozasi doimiy ravishda testosteron darajasini bostiradi, o'simtani qisqartiradi, kasallikni barqarorlashtiradi, atrofdagi to'qimalarning keyingi invaziyasini oldini oladi va keyingi davolanish uchun imkoniyatlar yaratadi. Radioterapiyadan o'tayotgan bemorlar uchun bu in'ektsiya bilan kombinatsiya radioterapiya samaradorligini sezilarli darajada yaxshilaydi, chunki androgenlar prostata saratoni hujayralarining nurlanishga sezgirligini pasaytiradi. Testosteronni tez va barqaror ravishda pasaytirish orqali mahsulot saraton hujayralarining radioterapiyaga javobini kuchaytiradi, radiatsiya qarshiligini pasaytiradi va mahalliy takrorlanish xavfini kamaytiradi.
Bundan tashqari, ba'zi mahalliy rivojlangan prostata saratoni bemorlari uchun operatsiyadan oldin mahsulot bilan neoadjuvant terapiya in'ektsiya yo'li bilan testosteron darajasini tezda pasaytirishi mumkin, bu o'simtaning qisqarishi va pasayishiga olib keladi, jarrohlik rezektsiya tezligini oshiradi, jarrohlik paytida o'simta tarqalish xavfini kamaytiradi va operatsiyadan keyingi prognozni yaxshilaydi.
(III) Qaytalanuvchi prostata saratoni uchun -ikkinchi qator endokrin terapiyasi
Radikal prostatektomiya yoki radioterapiyadan so'ng ayrim bemorlarda prostata spesifik antijeni (PSA)- ko'tariladi, bu o'smaning qaytalanishini ko'rsatadi, bu esa endokrin terapiyani qayta-boshlashni talab qiladi. Bu ikkinchi darajali endokrin terapiya uchun-muhim variant.
Jarrohlikdan keyin yoki uzoq metastazsiz radiatsiya terapiyasidan keyin PSA takrorlanishi bo'lgan bemorlar uchun teri ostiga in'ektsiya yo'li bilan 80 mg saqlash dozasi testosteron va PSA darajasini samarali ravishda bostiradi, o'simta rivojlanishini kechiktiradi va metastatik prostata saratoni rivojlanishining oldini oladi. Uzoq metastazli takroriy bemorlar uchun bu in'ektsiya yangi endokrin agentlar (masalan, enzalutamid, abirateron va boshqalar) bilan birgalikda samaradorlikni yanada oshirish va progressiv omon qolishni uzaytirish uchun-bo'lishi mumkin.
Bundan tashqari, oldingi GnRH agonistlari bilan davolashga qarshilik koʻrsatgan yoki agonist bilan bogʻliq nojoʻya taʼsirlarga-toqat qila olmagan takroriy bemorlar uchunDegarelix in'ektsiyasi 80 mgdavolash natijalarini samarali yaxshilaydi. Uning ta'sir qilish mexanizmi agonistlardan farq qiladi, retseptorlari desensitizatsiyasi yo'q, bu testosteronni doimiy ravishda inhibe qilishga imkon beradi va dorilarga chidamli bemorlarga yangi terapevtik yo'nalish beradi.
II. Asosiy xususiyatlar
(I) Noyob harakat mexanizmi, tez boshlanadigan va olov ta'siri yo'q
Mahsulotning faol moddasi degareliks yuqori selektiv GnRH retseptorlari antagonisti bo'lib, an'anaviy GnRH agonistlaridan (masalan, leyprorelin, goserelin) mexanizmi jihatidan tubdan farq qiladi. Agonistlar birinchi navbatda gipofizdagi GnRH retseptorlarini rag'batlantiradilar, bu LH va FSH ning vaqtinchalik ko'tarilishiga olib keladi, so'ngra testosteronning vaqtincha ko'payishi (olov effekti) va shundan keyingina testosteron sekretsiyasini bostirish uchun retseptorlarning desensitizatsiyasi sodir bo'ladi. Bundan farqli o'laroq, degareliks gipofizning GnRH retseptorlari bilan to'g'ridan-to'g'ri va raqobatbardosh ravishda dastlabki stimulyator bosqichisiz bog'lanadi, GnRH ning gipofiz beziga ogohlantiruvchi ta'sirini darhol bloklaydi, LH va FSH sekretsiyasini tezda inhibe qiladi va shu bilan testosteron darajasini tezda pasaytiradi.
Ushbu noyob mexanizm uni teri ostiga yuborishdan keyin juda tez ta'sir ko'rsatishga olib keladi. Testosteron odatda qabul qilinganidan keyin 24 soat ichida kastratsiya darajasiga kamayadi, 48 soat ichida barqaror kastratsiyaga erishiladi va davolanish davomida testosteronning kuchayishi kuzatilmaydi. Bu xususiyat nafaqat oʻsimta bilan bogʻliq simptomlarni- tezda yoʻqotibgina qolmay, balki oʻsimtaning kuchayishi, kuchaygan suyak ogʻrigʻi va testosteron chayqalishidan kelib chiqqan orqa miya siqilishi kabi jiddiy noxush hodisalarning oldini oladi. Bu, ayniqsa, suyak metastazi xavfi bo'lgan prostata saratoni bilan og'rigan bemorlar uchun javob beradi, bu davolashning xavfsizligi va samaradorligini sezilarli darajada oshiradi.
(II) In'ektsion formulaning muhim afzalliklari, qulay boshqaruv va yuqori muvofiqlik
Mahsulot teri ostiga in'ektsiya yo'li bilan kiritiladi, bu mushak ichiga yuborishdan ko'ra kamroq travma va og'riq keltirib chiqaradi, natijada bemorning tolerantligi yaxshilanadi. Mahsulot aniq dozada (har bir shprits uchun 80 mg) oldindan to'ldirilgan shpritsga qadoqlangan va qo'shimcha suyultirishni talab qilmaydi. Tibbiyot xodimlari boshqaruvni tezda yakunlashlari mumkin va bemorlar uy sharoitida professional rahbarlik ostida-o‘zini o‘zi boshqarishi mumkin, bu qulaylikni sezilarli darajada yaxshilaydi va kasalxonaga borishni qisqartiradi-ayniqsa, uzoq muddatli parvarishlash terapiyasi uchun foydalidir.
Bundan tashqari, u oqilona dozalash jadvaliga ega: dastlabki 28 kunlik fazada yuklash dozasi beriladi, so'ngra har 28 kunda bir marta teri ostiga 80 mg parvarishlash dozasi beriladi. Past chastota tez-tez qo'llashda o'tkazib yuborilgan yoki to'xtatilgan dozalarni oldini oladi, bu esa davolanishga muvofiqlikni sezilarli darajada yaxshilaydi. Teri osti in'ektsiyasi, shuningdek, og'iz orqali qabul qilingan dorilar bilan ko'rinadigan oshqozon-ichak traktining so'rilishining oldini oladi, yanada barqaror so'rilishni ta'minlaydi va testosteronni kastrat oralig'ida ushlab turish uchun barqaror samaradorlikni ta'minlaydi.
(III) Barqaror va uzoq muddatli samaradorlik, keng ko'lamli ilovalar
Ta'minot dozasi sifatida,Degarelix in'ektsiyasi 80 mgteri ostiga in'ektsiyadan keyin barqaror terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Har 28 kunda bir marta dozalash testosteronni kastratsiya darajasidan past darajada ushlab turadi, bu esa ishonchli va barqaror samaradorlikni ta'minlaydi. Klinik tadkikotlar shuni ko'rsatdiki, uzoq muddatli foydalanish (1 yildan ortiq) hali ham testosteronni bostirishni sezilarli darajada dori qarshiligisiz samarali ushlab turadi, o'simta rivojlanishini doimiy ravishda inhibe qiladi va progressiv omon qolish va umumiy omon qolishni uzaytiradi.
Shu bilan birga, in'ektsiya rivojlangan, mahalliy rivojlangan va takroriy prostata saratonining turli bosqichlarini qamrab oluvchi keng qo'llanish doirasiga ega. U birinchi darajali kastratsiya terapiyasi, yordamchi terapiya yoki ikkinchi qator endokrin terapiyasi sifatida qo'llanilganda ijobiy samaraga erishadi.
(IV) Yuqori xavfsizlik, engil va nazorat qilinadigan salbiy reaktsiyalar
Uning salbiy reaktsiyalari asosan testosteron darajasining pasayishi bilan bog'liq bo'lib, umumiy endokrin terapiya ta'sirini ifodalaydi, bu umumiy yumshoq va boshqarilishi mumkin. Shunga o'xshash dorilar bilan solishtirganda, u nojo'ya reaktsiyalarning kam uchraydi va bemorning tolerantligi yaxshi. Eng tez-tez uchraydigan reaktsiyalar in'ektsiya joyidagi hodisalar, jumladan og'riq, qizarish, shishish va induratsiya bo'lib, ular asosan engil yoki o'rtacha darajada bo'lib, odatda maxsus davolashsiz 1-2 kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Ular teri ostiga yuborish bilan bog'liq va standartlashtirilgan operatsiya orqali yanada kamayishi mumkin.
Boshqa keng tarqalgan salbiy reaktsiyalar orasida issiq chaqnashlar, tungi terlar, libidoning pasayishi va charchoq kiradi, bularning barchasi testosteronning pasayishiga normal fiziologik javobdir. Bemorlar odatda davolanish davomida moslashadi va semptomlar asta-sekin kamayadi.
An'anaviy GnRH agonistlaridan farqli o'laroq, u testosteron pardasiga ega emas, shuning uchun suyak og'rig'ining kuchayishi va siydik yo'llarining obstruktsiyasi kabi jiddiy asoratlardan qochadi. Shuningdek, u yurak-qon tomir tizimi, jigar va buyraklar faoliyatiga minimal ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun jigar va buyraklar faoliyatini muntazam ravishda kuzatib borish kerak emas. Terapevtik ta'sirni ta'minlash uchun faqat testosteron va PSA darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak.
I. Kimyoviy tuzilish xususiyatlari
Degareliks - molekulyar formulasi C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆ va molekulyar og'irligi taxminan 1632,26 bo'lgan polipeptidli birikma. Uning asosiy kimyoviy tuzilishi peptid bog'lari bilan bog'langan 7 ta aminokislota qoldiqlaridan tashkil topgan polipeptid zanjiridir. Strukturada fenil va indolil guruhlari kabi hidrofobik guruhlar, shuningdek, amino va amid guruhlarini o'z ichiga olgan hidrofilik guruhlar mavjud. Ushbu muvozanatli gidrofil-gidrofobik tuzilma uning noyob eruvchanligi va biologik faolligini belgilaydi. Shu bilan birga, aminokislotalar qoldiqlaridagi modifikatsiyalar uning GnRH retseptorlari bilan bog'lanish yaqinligini va metabolik barqarorlikni oshiradi.
II. Jismoniy xususiyatlar
Degareliks - oqdan oppoq ranggacha bo'lgan kukun, hidsiz va ta'msiz, nozik, bir xil ko'rinishga ega va to'planishga moyilligi past. Uning erish nuqtasi taxminan 180-185 daraja, erish paytida parchalanish bilan birga keladi, shuning uchun saqlash vaqtida yuqori haroratdan qochish kerak. 10 mg/ml), identifikatsiya va tozalikni baholash uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan optik faolligining muhim xarakteristikasi.
Polipeptidli preparat sifatida Degarelix biroz gigroskopikdir. U nam muhitda namlikni osongina singdiradi, bu chang aglomeratsiyasiga va tozaligini pasaytiradi. Shuning uchun u yopiq va quruq holda saqlanishi kerak, bu polipeptidli dorilarning odatiy jismoniy xususiyatlaridan biridir.
Kimyoviy barqarorlik
Degarelixning kimyoviy barqarorligi harorat, pH va yorug'likdan sezilarli darajada ta'sirlanadi. U kimyoviy jihatdan barqaror va atrof-muhit sharoitida (25 darajadan past) 2-3 yil saqlash muddatiga ega, muhrlangan va yorug'likdan himoyalangan. Harorat 30 darajadan oshganda, peptid bog'lanish gidrolizi yuzaga keladi, bu esa preparatning parchalanishiga olib keladi. Shunday qilib, u muzlatgichda 2-8 daraja haroratda saqlashni talab qiladi.
Barqarorlik turli pH darajalarida farq qiladi:
Optimal barqarorlik bufer eritmalarida pH 4,0-6,0 da, minimal buzilish bilan sodir bo'ladi.
Kuchli kislotali (pH < 2,0) yoki kuchli ishqoriy (pH > 8,0) sharoitlarda peptid bog'lari aminokislotalar bo'laklariga osongina ajraladi, natijada faollik yo'qoladi.
Bundan tashqari, yorug'likka ta'sir qilish, ayniqsa ultrabinafsha nurlanish, oksidlovchi degradatsiyani tezlashtiradi. Shuning uchun mahsulotni saqlash vaqtida yorug'likdan himoyalangan bo'lishi kerak.
IV. Eruvchanlik va dissotsilanish xususiyatlari
Degareliksning eruvchanligi uning kimyoviy tuzilishidagi gidrofil guruhlar bilan chambarchas bog'liq:
Suvda ozgina eriydi
Metanol va etanolda juda oz eriydi
Dixlorometan va dietil efir kabi organik erituvchilarda amalda erimaydi.
Tana suyuqliklarida fiziologik pH (7.35-7.45) da uning aminokislotalari va amid guruhlari ajraladi va zaryadlangan ionlarni hosil qiladi, suvda eruvchanligini yaxshilaydi va in vivo singishi va tarqalishini osonlashtiradi.
Uning dissotsilanish konstantasi (pKa) taxminan 7,8 ga teng. Fiziologik sharoitda u tana suyuqliklarida eruvchanligini va farmakologik ta'sirini ko'rsatish uchun GnRH retseptorlari bilan samarali bog'lanishini ta'minlaydigan mos ionlanish darajasini saqlab turadi. Bu eruvchanlik profili uning klinik qo'llanilishini in'ektsiya sifatida belgilaydi, teri ostiga in'ektsiya yo'li bilan bevosita tana suyuqliklariga yuboriladi yoki so'rilishi va strointestinal qo'llashdan keyingi sharoitlarni oldini oladi.
TSS
Degarelix in'ektsiyasi nima uchun ishlatiladi?
+
-
Degareliks in'ektsiyasi rivojlangan prostata saratonini davolash uchun ishlatiladi (prostata saratoni [erkak jinsiy bezi]). Degareliks in'ektsiyasi gonadotropin{1}}relizing gormoni (GnRH) retseptorlari antagonistlari deb ataladigan dorilar sinfiga kiradi.
Degareliksni qayerda in'ektsiya qilasiz?
+
-
Degareliks qanday beriladi. Sizda teri ostiga (teri ostiga) in'ektsiya sifatida degareliks mavjud. Odatda qorin bo'shlig'ida (qorin bo'shlig'ida) beriladi.
Issiq teglar: degarelix in'ektsiyasi 80mg, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv