Oktreotid asetat in'ektsiyasisun'iy ravishda sintez qilingan oktapeptid somatostatin analogi bo'lib, u tabiiy somatostatin funktsiyasini taqlid qiladi va o'ziga xos retseptorlar bilan bog'lanib, keng ko'lamli fiziologik ta'sir ko'rsatadi. Asosiy mexanizm adenilat siklaza faolligini inhibe qilish, hujayra ichidagi adenozin monofosfat darajasini pasaytirish va shu bilan gormon sintezi va chiqarilishini blokirovka qilishdir.
Gormonlar sekretsiyasini tartibga solish nuqtai nazaridan ushbu preparat o'sish gormoni (GH), qalqonsimon bezni ogohlantiruvchi gormon, oshqozon-ichak va oshqozon osti bezi endokrin gormonlarining patologik sekretsiyasini inhibe qilishi mumkin. Akromegali bilan og'rigan bemorlar uchun u qon zardobidagi insulin-masalan, o'sish omili-1 darajasini pasaytiradi va bosh og'rig'i va bo'g'imlardagi og'riqlar kabi simptomlarni engillashtiradi; Oshqozon-ichak va oshqozon osti bezi endokrin o'smalari uchun u gastrin, glyukagon sekretsiyasini inhibe qilishi va diareya va qorin og'rig'i kabi simptomlarni kamaytirishi mumkin.
Qon tomir funktsiyasini tartibga solish nuqtai nazaridan, oktreotid asetat in'ektsiyasi portal venaning qon oqimi va bosimini va uning kollateral qon aylanishini tanlab kamaytirishi, qizilo'ngach va oshqozon varikozlarining bosimini pasaytirishi, shuningdek, qizilo'ngach va oshqozon varikoz qon ketishi xavfini 20% -30% ga kamaytirishi mumkin.
Hujayra proliferatsiyasini inhibe qilish nuqtai nazaridan, ushbu preparat oshqozon-ichak, oshqozon osti bezi, neyroendokrin o'simta hujayralarining ko'payishini to'g'ridan-to'g'ri inhibe qilishi, hujayra siklini to'xtatishni keltirib chiqarishi va o'simta angiogenezini inhibe qilishi, bemorlarning progressiv omon qolishini uzaytirishi mumkin.
| Mahsulot nomi | Oktreotid asetat kukuni | Oktreotid asetat eritmasi | Oktreotid asetat in'ektsiyasi |
| Mahsulot turi | Kukun | Yechim | In'ektsiya |
| Mahsulotning tozaligi | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng |
| Mahsulot spetsifikatsiyalari | Moslashuvchan | Moslashuvchan | Moslashuvchan |
| Mahsulot shakli | Organik sintez | Organik sintez | Organik sintez |
Oktreotid asetat COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Oktreotid asetat | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 83150-76-9 | |
| Miqdori | 337,3 kg | |
| Paket standarti | 25 kg / baraban | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202501090049 | |
| MFG | 2025 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2028 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.49% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.32% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.47% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 80 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 500 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
Dori vositalari haqida asosiy ma'lumotlar
Asosiy tarkibiy qism oktreotid asetat bo'lib, yordamchi moddalarga sut kislotasi, mannitol va natriy bikarbonat kiradi. Uning xossalari rangsiz va shaffof suyuqlikdir.
Ushbu dori barqarorligi va samaradorligini ta'minlash uchun muzlatgichda 2-8 daraja qorong'i joyda saqlanishi kerak va uning saqlash muddati odatda 36 oy.
uchun umumiy spetsifikatsiyalaroktreotid asetat in'ektsiyasiturli oktreotid tarkibiga mos keladigan 1 ml eritma shaklida bo'ladi. Asosiy spetsifikatsiyalar 0,05 mg / 1 ml, 0,1 mg / 1 ml, 0,2 mg / 1 ml, 0,3 mg / 1 ml ni o'z ichiga oladi va ba'zi mahsulotlar 0,5 mg / 1 ml spetsifikatsiyani taklif qilishi mumkin.
Umumiy spetsifikatsiyalarga quyidagilar kiradi:
In'ektsiyaning ushbu spetsifikatsiyasi oshqozon-ichak va oshqozon osti bezi endokrin tizimining ayrim o'smalarini dastlabki davolash bosqichi kabi kichikroq dozalarni talab qiladigan bemorlar uchun javob beradi.
Bu qizilo'ngachdan oshqozon varikoz qon ketishi, oshqozon osti bezi operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish, oshqozon-ichak traktining oshqozon osti bezi endokrin o'smalari va akromegaliya kabi turli ko'rsatkichlar uchun keng qo'llaniladigan umumiy spetsifikatsiyadir.
Oshqozon-ichak va oshqozon osti bezi endokrin tizimining ayrim o‘smalarini kech bosqich davolash yoki akromegaliyani uzoq-muddatli davolash kabi kattaroq dozalarni talab qiladigan bemorlar uchun ushbu in'ektsiya spetsifikatsiyasi tanlanishi mumkin.
In'ektsiyaning ushbu spetsifikatsiyasi ma'lum o'ziga xos holatlarda, masalan, bemorlar past dozalarga yomon munosabatda bo'lganda yoki vaziyatni tezda nazorat qilish zarur bo'lganda qo'llaniladi.
Bundan tashqari, ba'zi mahsulotlar 0,5 mg / 1 ml spetsifikatsiyani taklif qilishi mumkin, ammo bu nisbatan kam.
Asetat oktreotid in'ektsiyasi turli kasalliklarni davolash uchun javob beradi, asosan quyidagi toifalarni o'z ichiga oladi:
Siroz bilan bog'liq qon ketish:
Sirozdan kelib chiqqan qizilo'ngach me'da varikoz qon ketishini shoshilinch davolash uchun ishlatiladi, odatda endoskopik skleroterapiya kabi maxsus davolash usullari bilan birlashtiriladi. Jigar faoliyati buzilganligi va portal vena tizimidagi bosimning oshishi tufayli sirozli bemorlar qizilo'ngachning oshqozon varikoz yorilishi va qon ketishiga moyil bo'ladi. Asetat oktreotid in'ektsiyasi qon ketishini to'xtatish va portal vena bosimini pasaytirish va qon ketish xavfini kamaytirish orqali qayta qon ketishining oldini olishda favqulodda rol o'ynaydi.
Pankreatik jarrohlikning operatsiyadan keyingi asoratlarining oldini olish:
Pankreatik jarrohlikdan keyin oshqozon osti bezi oqmasi va ichak oqmasi kabi asoratlar paydo bo'lishi mumkin. Asetat oktreotid in'ektsiyasi ovqat hazm qilish suyuqligi sekretsiyasini kamaytirishi, oqma shifo berishi va asoratlar xavfini kamaytirishi mumkin. Odatda, 0,1 mg teri osti in'ektsiyasi kuniga uch marta, 7 kunlik uzluksiz davolash uchun ishlatiladi. Birinchi in'ektsiya operatsiyadan kamida 1 soat oldin amalga oshirilishi kerak.
Pankreatitni davolash:
O'tkir pankreatit uchun, ayniqsa uning dastlabki bosqichlarida,oktreotid asetat in'ektsiyasivaziyatni tezda nazorat qila oladi va klinik simptomlarni engillashtiradi. Oshqozon osti bezining bazal sekretsiyasini va rag'batlantirilgan sekretsiyasini inhibe qilishi, oshqozon osti bezi fermentlari va fosfolipaza A2 faolligini bostirishi, oshqozon osti bezi kanali ichidagi bosimni pasaytirishi, nekrozga olib keladigan toksinlarni yo'qotishi, retikuloendotelial tizimni rag'batlantirishi, mononuklear faolligini oshirishi, fagotsitik hujayralar kakad tizimidagi fagotsitlar reaktsiyasini nazorat qilishi mumkin. himoya qilish oshqozon osti bezi hujayralari va o'tkir pankreatitda oshqozon osti bezi lezyonlarining rivojlanishining oldini olish.
Oshqozon-ichak va oshqozon osti bezi endokrin o'smalari:
Oshqozon-ichak va oshqozon osti bezi endokrin o'smalari bilan bog'liq alomatlar va belgilarni engillashtirishi mumkin. Ushbu mahsulot har xil turdagi o'smalarga qarshi samarali ekanligini ko'rsatadigan ko'plab dalillar mavjud.
Karsinoid sindromli karsinoid o'smalar:
Karsinoid o'smalari bo'lgan bemorlarda ko'pincha yuzning qizarishi, diareya, astma va boshqa alomatlar sifatida namoyon bo'ladigan karsinoid sindromi kuzatiladi. Asetat oktreotid in'ektsiyasi tegishli gormonlar sekretsiyasini tartibga solish orqali bu alomatlarni engillashtirishi mumkin.
VIP shishi:
VIP shishi bilan og'rigan bemorlar vazoaktiv ichak peptidini ko'p miqdorda ajratib, og'ir diareya, gipokaliemiya va boshqalarga olib keladi. Ushbu preparat vazoaktiv ichak peptidining sekretsiyasini samarali ravishda inhibe qilishi va bemorning simptomlarini yaxshilashi mumkin.
Glyukagon shishi:
Glyukagon o'simtasi bo'lgan bemorlarda glyukagon haddan tashqari ko'p ajralib chiqadi, bu diabet va nekrotik eritema migrantlari kabi simptomlarni keltirib chiqaradi. Asetat oktreotid in'ektsiyasi glyukagon darajasini pasaytiradi va kasallikni engillashtiradi.
Gastrinoma / Zollinger Ellison sindromi:
Odatda selektiv H2 retseptorlari antagonistlari bilan birlashtiriladi va kerak bo'lganda antasidlar qo'shilishi mumkin. Gastrinom bilan og'rigan bemorlarda gastrinning ortiqcha sekretsiyasi mavjud bo'lib, bu oshqozon kislotasi sekretsiyasini rag'batlantiradi va oshqozon yarasi va boshqa kasalliklarga olib keladi. Asetat oktreotid in'ektsiyasi gastrin sekretsiyasini inhibe qilishi, oshqozon kislotasi ishlab chiqarishni kamaytirishi va oshqozon yarasini davolashni rag'batlantirishi mumkin.
Insulin shishi:
Operatsiyadan oldin gipoglikemiyaning oldini olish va oshqozon osti bezi o'smalarida normal qon shakarini saqlash uchun ishlatiladi. Insulinoma bilan og'rigan bemorlarda ko'pincha ortiqcha insulin sekretsiyasi va gipoglikemiya belgilari kuzatiladi. Ushbu preparat insulin sekretsiyasini inhibe qilishi va gipoglikemiya paydo bo'lishining oldini olishi mumkin.
O'sish gormoni lizing omili o'smasi:
O'sish gormoni chiqaradigan omil sekretsiyasini inhibe qilishi, o'sish gormoni darajasini kamaytirishi va simptomlarni engillashtirishi mumkin.
Akromegali:
Jarrohlik, radiatsiya terapiyasi yoki dopamin retseptorlari agonistlari bilan davolash muvaffaqiyatsiz bo'lgan akromegali bilan og'rigan bemorlarda simptomlarni o'sish gormoni (GH) va o'sish gormoni vositachisi C kontsentratsiyasini kamaytirish orqali nazorat qilish mumkin. Bu, shuningdek, jarrohlik amaliyotini o'tkaza olmaydigan yoki istamaydigan akromegali bilan og'rigan bemorlarga, shuningdek, radiatsiya terapiyasi hali qabul qilinmagan davrda ham qo'llaniladi. O'sish gormoni sekretsiyasini inhibe qilish orqali bemorlar haddan tashqari o'sish gormoni sabab bo'lgan anormal suyak va yumshoq to'qimalar giperplaziyasi kabi simptomlarni yaxshilashlari mumkin.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Oktreotid asetat in'ektsiyasi, somatostatin analogi sifatida, boshqa dorilarning so'rilishi, metabolizmi yoki samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan bir nechta dori shovqinlarini o'z ichiga oladi. Shu bilan birga, uning samaradorligi boshqa dorilar tomonidan ham aralashishi mumkin. Quyida uning dori vositalari bilan o'zaro ta'siri haqida batafsil ma'lumot berilgan:
Siklosporin:
Oktreotid asetat siklosporinning ichakdan so'rilishini kamaytiradi va shu bilan uning immunosupressiv ta'siriga ta'sir qiladi. Agar birgalikda qo'llash zarur bo'lsa, qonda siklosporin kontsentratsiyasini nazorat qilish va klinik javobga qarab tegishli dozani o'zgartirish kerak.
Simetidin:
Oktreotid asetat simetidinning so'rilishini kechiktirishi mumkin, bu uning oshqozon kislotasi sekretsiyasini inhibe qilish qobiliyatiga ta'sir qiladi. Shuning uchun, birgalikda qo'llanilganda, bemorning alomatlaridagi o'zgarishlarni kuzatishga va kerak bo'lganda dori-darmonlar rejasini tuzatishga e'tibor qaratish lozim.
Bromokriptin: Oktreotid asetat bilan birlashganda, u bromokriptinning bio-mavjudligini oshirishi mumkin va shu bilan uning dopamin retseptorlari agonistik ta'sirini kuchaytiradi. Bu ortostatik gipotenziya va aritmiya kabi salbiy reaktsiyalar xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun, birgalikda qo'llanganda, bemorning qon bosimi va yurak urish tezligi o'zgarishini diqqat bilan kuzatib borish va kerak bo'lganda, bromokriptin dozasini kamaytirish kerak.
Beta-blokerlar va kaltsiy kanal blokerlari: Ushbu dorilar odatda gipertenziya va yurak kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi. Oktreotid asetat ushbu dorilarning miyokard funktsiyasiga inhibitiv ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa bradikardiya yoki gipotenziyaga olib keladi. Bemorlar yurak-qon tomir holatini diqqat bilan kuzatib borishlari va uni birgalikda qo'llashda dori-darmonlar rejasini o'z vaqtida tuzatishlari kerak.
CYP3A4 metabolik preparatlari: Oktreotid asetat o'sish gormoni sekretsiyasini inhibe qilishi mumkin, bu esa P450 (CYP) 3A4 sitoxrom fermenti tomonidan metabollangan dorilarning klirens tezligiga ta'sir qiladi. Ayniqsa, xinidin va terfenadin kabi tor terapevtik diapazonga ega bo'lgan dorilar uchun oktreotid asetat bilan birlashganda ehtiyot bo'lish kerak. Ushbu dorilarning qondagi konsentratsiyasi oktreotid asetatning ta'siri tufayli oshishi mumkin, bu esa salbiy reaktsiyalar xavfini oshiradi.
Insulin va og'iz orqali gipoglikemik dorilar:
Oktreotid asetat qondagi glyukoza darajasiga ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun insulin yoki og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik dorilar bilan birgalikda qo'llanilganda, ushbu gipoglikemik dorilarning dozasini sozlash kerak bo'lishi mumkin. Buning sababi, oktreotid asetat insulin va glyukagon sekretsiyasini inhibe qilishi va shu bilan qon glyukoza nazoratini o'zgartirishi mumkin.
Rifampitsin:
Silga qarshi dori sifatida rifampitsin oktreotid asetatning metabolizmini tezlashtirishi va uning plazma kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Bu oktreotid asetatning samaradorligini pasayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun oktreotid asetat dozasini klinik javobga qarab sozlash kerak.
Lipidlarni tartibga soluvchi dorilar, masalan, statinlar, oktreotid asetat bilan birgalikda qo'llanganda mushaklarning toksikligi xavfi ortishiga e'tibor berishni talab qilishi mumkin. Buning sababi shundaki, oktreotid asetat mushak hujayralarining metabolik jarayonlariga ta'sir qilishi mumkin va statinlar bilan birgalikda foydalanilganda mushaklarning shikastlanish xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun mushaklarning toksikligi reaktsiyalarini tezda aniqlash va boshqarish uchun birgalikda qo'llanilganda bemorlarni muntazam ravishda kuzatib borish kerak.
Siklosporin va simetidin bilan o'zaro ta'siri:
Oktreotid asetat siklosporinning ichakdan so'rilishini kamaytirishi va simetidinning ichakdan so'rilishini kechiktirishi mumkin, shuning uchun ushbu dorilarni qo'llashda dozani o'zgartirish kerak bo'lishi mumkin.
Boshqa dorilar bilan dozani sozlash:
Beta-adrenergik retseptorlari blokerlari, kaltsiy kanallari blokerlari, suyuqlik va elektrolitlar muvozanatini nazorat qiluvchi dorilar, insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan birlashtirilganda, davolanishning xavfsizligi va samaradorligini ta'minlash uchun dozani sozlash kerak bo'lishi mumkin.
CYP3A4 metabolizmiga ta'sir qiluvchi dorilar:
Somatostatin analoglari P450 (CYP) 3A4 sitoxromi tomonidan metabolize qilingan dorilarning klirens tezligini kamaytirishi mumkin, bu ularning o'sish gormoni sekretsiyasini inhibe qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Shuning uchun foydalanishda ehtiyot bo'lish kerakoktreotid asetat in'ektsiyasiCYP3A4 tomonidan metabolizatsiya qilinadigan va tor terapevtik indeksga ega bo'lgan xinidin va terfenadin kabi dorilar bilan birgalikda. Bemorning reaktsiyasini diqqat bilan kuzatib borish kerak, agar kerak bo'lsa, preparatning dozasini to'g'irlash kerak.
Issiq teglar: Oktreotid asetat in'ektsiyasi, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv