Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda pramlintid asetat in'ektsiyasining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli pramlintid asetat in'ektsiyasiga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Pramlintid asetat in'ektsiyasioptimallashtirilgan farmatsevtik samaradorlik uchun asetat guruhlari bilan modifikatsiyalangan steril, in'ektsion sintetik amilin analogidir. Faol farmatsevtik moddasi, pramlintid asetat, tasdiqlangan CAS raqami 196078-30-5, tabiiy amilinning nuqsonlarini tubdan optimallashtiradigan aniq sintetik polipeptid tuzilishga ega. Asetat ionlari bilan kimyoviy tuz hosil qilish orqali birikmaning molekulyar barqarorligi va suvda eruvchanligi sezilarli darajada yaxshilanadi, bu tabiiy amilinning oson molekulyar agregatsiya va eritma holatida cho'kish kabi o'ziga xos kamchiliklarini samarali bartaraf etadi.
Ushbu optimallashtirilgan strukturaviy xususiyat teri ostiga yuborilgandan so'ng bir xil eritish va barqaror tizimli so'rilishni ta'minlaydi, preparatning nomuvofiq kontsentratsiyasini va komponentlar cho'kishidan kelib chiqadigan o'zgaruvchan terapevtik ta'sirlarni oldini oladi. Jismoniy xususiyatlariga ko'ra, tayyor preparat aniq, rangsiz va shaffof steril suvli eritma bo'lib, toza tuzilishga ega va ko'rinadigan zarrachalar yoki loyqaliksiz, qat'iy klinik in'ektsiya standartlariga javob beradi. Asetatning noyob modifikatsiyasi uzoq muddatli muhrlangan saqlash va klinik in'ektsiya operatsiyasi vaqtida agentga yuqori kimyoviy barqarorlikni ta'minlaydi. U haroratning ozgina o'zgarishi va an'anaviy atrof-muhit shovqinlari natijasida kelib chiqadigan molekulyar denatürasyon va tarkibiy parchalanishga samarali qarshilik ko'rsatadi, shu bilan birga teri osti mahalliy tirnash xususiyati va salbiy ta'sirni sezilarli darajada kamaytiradi.
Mahsulotlarimiz shakli
Pramlintid asetat COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Pramlintid asetat | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 196078-30-5 | |
| Miqdori | 26g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH MChJ | |
| Lot raqami | 202601090056 | |
| Ishlab chiqaruvchi | 2026 yil 9 yanvar | |
| Tajriba | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi | N/A | |
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.46% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.51% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.80% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.22% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 310 |
| E. Koli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 719 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
Ushbu tuzilmaviy optimallashtirish preparatning farmakologik samaradorligi va klinik bardoshliligini mukammal darajada muvozanatlashtiradi, bu uni metabolik kasalliklarning klinik aralashuvi uchun xavfsiz va barqaror terapevtik preparatga aylantiradi va bemorlarga aniq va standartlashtirilgan dozalash uchun professional qalam yetkazib berish qurilmasi orqali an'anaviy va qulay tarzda qo'llaniladi. mellitus,pramlintid asetat in'ektsiyasiMetabolizmni tartibga solish va ishtahani bostirishning farmakologik xususiyatlari tufayli semirishni davolashda tadqiqot markazi sifatida paydo bo'ldi. Bu, ayniqsa, ishtahani kamaytirish va mushaklarni saqlashda noyob potentsialni namoyish etadi va semirishni boshqarish uchun yangi strategiyalar va yo'nalishlarni taklif qiladi.
Ishtahani bostirish
Giperfagiya semizlikning rivojlanishi va rivojlanishida asosiy omil hisoblanadi. Mahsulot endogen amilinning fiziologik funksiyalariga taqlid qilib, aniq ishtaha{1}}bostiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Uning asosiy mexanizmi markaziy asab tizimidagi amilin retseptorlari (AMYR) ga, ayniqsa ishtahani tartibga soluvchi- gipotalamus va yadro traktus solitarius kabi markazlarga to‘yinganlikni kuchaytirish va ochlikni kamaytirishni o‘z ichiga oladi. Shu bilan birga, u oshqozon bo'shatishini kechiktiradi, to'yinganlikni yanada kuchaytirish uchun oshqozon-ichak traktida ovqatni ushlab turishni uzaytiradi va shu bilan umumiy kaloriya miqdorini kamaytiradi va vazn yo'qotishga erishadi.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, monoterapiya mahsuloti sezilarli vazn yo'qotishiga olib keladi. Surunkali qo'llash bo'yicha sinovlarda, erkak kalamushlarda pramlintidni qorin bo'shlig'iga yuborish, birinchi navbatda, ovqat hajmini kamaytirish orqali kaloriya iste'molini kamaytirdi.
Ovqatlanish chastotasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan, vazn ortishining sekinlashishi bilan birga ishtahani bostirish orqali asosiy vazn yo'qotish mexanizmini tasdiqlaydi.
Shunisi e'tiborga loyiqki, uning GLP-1 retseptorlari agonistlari bilan kombinatsiyasi og'irlikni yo'qotishning sinergik ta'sirini keltirib chiqaradi, bunga CagriSema rejimi misol bo'ladi (-uzoq ta'sir qiluvchi amilin analoglari-kagrilintid va semaglutidning birgalikda qo'llanilishi). Birinchi avlod amilin analogi sifatida pramlintid kagrilintid bilan bir xil ta'sir mexanizmiga ega va GLP-1 retseptorlari agonistlari bilan birgalikda qo'shimcha yo'llar orqali ishtahani bostirishni kuchaytiradi.
Mushaklarni saqlash
Semirib ketishni davolashning asosiy maqsadi nafaqat yog 'to'planishini kamaytirish, balki vazn yo'qotish paytida mushaklarning yo'qolishini oldini olishdir. Mushak massasining kamayishi bazal metabolizm tezligini pasaytiradi,{1}}vazn yo'qotishning uzoq muddatli saqlanishiga putur etkazadi, charchoq va osteoporoz kabi asoratlar xavfini oshiradi va davolash xavfsizligini kamaytiradi. Ba'zi vazn yo'qotish vositalaridan (masalan, ba'zi GLP-1 retseptorlari agonistlari) va ko'pincha mushaklarning yo'qolishiga olib keladigan bariatrik jarrohlikdan farqli o'laroq, mahsulot vazn yo'qotishning muqobil rejimlariga nisbatan asosiy ustunligi-va vazn yo'qotish vaqtida mushaklarni saqlab qolish qobiliyatiga ega.
Uning mushak{0}}himoya mexanizmi amilinning fiziologik funktsiyalari bilan bog'liq. Amilin analogi sifatida pramlintid metabolik gomeostazni modulyatsiya qiladi, yog 'sintezini inhibe qiladi va lipolizni rag'batlantiradi, shu bilan birga mushak massasini ushlab turish uchun mushak oqsilining parchalanishini kamaytiradi. Klinikadan oldingi tadqiqotlar va dastlabki klinik kuzatishlar shuni ko'rsatadiki, amilin analoglari mushak to'qimalariga minimal ta'sir ko'rsatadigan yog 'to'qimasini afzal ko'radi, natijada GLP-1 retseptorlari agonistlari bilan solishtirganda mushaklarning yo'qolishi sezilarli darajada kamayadi.
Bu, ayniqsa, vazni uzoq vaqt davomida nazorat qilishni talab qiladigan semiz bemorlarga,-muskullar faoliyatini saqlab qolish, bazal metabolizmni saqlab qolish va vaznning qayta tiklanishiga yo‘l qo‘ymaslik bilan birga vazn yo‘qotish imkonini beradi.
Qandli diabet bilan og'rigan semiz bemorlar uchun mushaklarni saqlovchi ta'siri-pramlintid asetat in'ektsiyasikattaroq klinik ahamiyatga ega. Bunday bemorlar ko'pincha insulin qarshiligi va metabolik kasalliklar tufayli mushaklarning massasini kamaytiradi.
Pramlintid glisemik nazoratga yordam beradi, shu bilan birga mushaklarning insulinga sezgirligini oshiradi, "vazn yo'qotish - mushaklarni saqlash - glisemik nazorat" ning foydali tsiklini yaratadi va diabetik asoratlar xavfini yanada kamaytiradi. Bundan tashqari, uning atsetat{1}}o‘zgartirilgan tuzilishi dorilarning chidamliligini yaxshilaydi, gipoglikemiya va oshqozon-ichak traktidagi noqulaylik kabi noxush reaktsiyalarni minimallashtiradi, davolanishni to‘xtatishning oldini oladi va bilvosita mushaklarning himoya ta’sirini saqlaydi.
API sintezi
Mahsulotning faol farmatsevtik moddasi (API) Fmoc qattiq{0}}fazali peptid sintezi orqali ishlab chiqariladi. Fmoc-Tyr(tBu)-OH va Rink Amid-MBHA qatronidan boshlab, himoyalangan aminokislotalar ketma-ket birlashtiriladi va toʻliq uzunlikdagi peptid qatronini hosil qilish uchun himoyadan chiqariladi. Lizis eritmasi bilan parchalanish oraliq peptidni beradi, so'ngra xom peptidni olish uchun havo oksidlanishi orqali disulfid bog'lanish hosil bo'ladi. Teskari{8}}fazali yuqori samarali suyuqlik xromatografiyasi (RP-HPLC) orqali dastlabki tozalashdan so‘ng tuzni konversiyalash va tozalash 0,1% sirka kislotasi bo‘lgan mobil faza yordamida tozaligi 99% dan oshiq pramlintid asetat API ni ishlab chiqarish va jami 51% samaradorlik bilan amalga oshiriladi. keyingi formulalar.
Formulyatsiyani tayyorlash
Formülasyon pramlintid asetat barqarorligini ta'minlash uchun sirka kislotasi-natriy asetat bufer tizimiga (pH 3,8-4,2) asoslangan steril suvli eritma hisoblanadi. Tayyorlash vaqtida osmotik bosimni sozlash uchun 4,5%–5,5% mannitol qo'shiladi va mikrobial ifloslanishning oldini olish uchun 0,2%–0,5% bakteriostatik vosita (masalan, m{9}}krezol) qo'shiladi. Keyin API qo'shiladi va 0,3 mg / ml dan 1 mg / ml gacha bo'lgan dori konsentratsiyasiga ega bo'lgan ommaviy eritma hosil qilish uchun eritiladi. Filtrlashdan so'ng eritma teri ostiga yuborish uchun moslashtirilgan flakonlarga va qalam injektorlariga solinadi.
Sifat nazorati
Ishlab chiqarish davomida qattiq sifat nazorati amalga oshiriladi. API tozaligi (HPLC 98% dan katta yoki unga teng), asetat tarkibi (12,0% dan kam yoki unga teng) va bitta nopoklik (1,0% dan kam yoki teng) uchun sinovdan o'tkaziladi. Formulyatsiya pH, dori tarkibi, sterillik, osmotik bosim va bakteriostatik moddalar kontsentratsiyasi uchun baholanadi, ortogonal HPLC degradatsiya mahsulotlarini miqdorini aniqlash va nopoklik bilan bog'liq samaradorlik -inferensiyasini oldini olish uchun ishlatiladi. Tezlashtirilgan barqarorlik tadqiqotlari preparatning barqaror samaradorligini va belgilangan saqlash sharoitlarida sezilarli degradatsiyaga ega emasligini tasdiqlaydi.
I. API tozaligi tahlili
API tozaligi tahlili ikkita ortogonal ajratish rejimidan foydalangan holda yuqori samarali suyuqlik xromatografiyasiga (HPLC) asoslanadi: teskari-faza (RP) va kuchli kation almashinuvi (SCX), bu sintez jarayonida hosil bo‘lgan aralashmalar va izomerlarni har tomonlama aniqlash imkonini beradi.
RP-HPLC peptid aralashmalarini ajratish uchun elyusiya qilish uchun C18 statsionar fazasi va 0,1% sirka kislotasi bo'lgan mobil fazadan foydalanadi. SCX-HPLC aniq zaryadli aralashmalarni ajratish uchun preparatning katyonik xususiyatlarini maqsad qilib qo'yadi.
Birgalikda foydalanish 0,1% miqdoriy chegarasiga erishadi (buzilmagan pramlintidga nisbatan) va Ala5 va Ala8 kabi pozitsiyalarda izomerlarni samarali ravishda ajratadi, bu aniq va ishonchli API tozaligi sinovini ta'minlaydi.
II. Formulyatsiya tarkibini tahlil qilish
Formulalar tarkibini aniqlashda suyuq xromatografiya-tandem massa spektrometriyasi (LC{2}}MS/MS) bilan birgalikda qattiq{0}}fazali ekstraksiya (SPE) qo‘llaniladi, bu esa o‘ziga xos bo‘lmagan adsorbsiya va peptidlarning past zardobidagi konsentrasiyalari (pg/ml dori darajasi) bilan bog‘liq analitik muammolarni hal qiladi.
Namunalar adsorbsiyani kamaytirish uchun QuanRecovery plitalari yordamida qayta ishlanadi, Oasis peptidlarini ajratish texnologiyasi bilan SPE orqali tozalanadi, UPLC peptid C18 ustunida ajratiladi va tandem to'rtpolli massa spektrometriyasi bilan aniqlanadi.
Bu bitta HPLC usullari bilan solishtirganda yuqori sezuvchanlik va aniqlik bilan yordamchi moddalar, shu jumladan tamponlar va bakteriostatlar shovqinini bartaraf etgan holda dori tarkibini aniq aniqlash imkonini beradi.
III. Mahsulotning degradatsiyasini tahlil qilish
Kislotali, ishqoriy, oksidlovchi va boshqa stress sharoitlarida hosil bo'lgan parchalanish mahsulotlari HPLC tomonidan ajratiladi va LC-MS orqali tizimli ravishda aniqlanadi. Majburiy buzilish tadqiqotlari ekstremal saqlash va tashish sharoitlarini simulyatsiya qiladi.
RP-HPLC va SCX-HPLC ortogonal usullari degradatsiya mahsulotlarini ajratadi, so'ngra deamidatsiyalangan turlar va disulfid bog'lanish mahsulotlari kabi degradantlarni aniq aniqlash uchun LC{2}}MS orqali molekulyar og'irlik va fragment naqshini aniqlaydi.
Bu dori barqarorligini baholash uchun ma'lumotlarni qo'llab-quvvatlaydi va analitik usullarning o'ziga xosligini tekshiradi.
Maxsus populyatsiyalar uchun kontrendikatsiyalar va ehtiyot choralari
Pramlintid asetat in'ektsiyasio'ziga xos kontrendikatsiyalangan populyatsiyalarga ega. Bu aholiga jiddiy xavfsizlik xavflarini oldini olish uchun ushbu mahsulotdan foydalanish qat'iyan man etiladi. Qo'llash mumkin bo'lmagan populyatsiyalarga quyidagilar kiradi: pramlintidga yoki ushbu mahsulotning har qanday tarkibiy qismiga alerjisi bo'lgan shaxslar; og'ir oshqozon-ichak kasalliklari bo'lgan bemorlar (masalan, og'ir oshqozon yarasi, o'n ikki barmoqli ichak yarasi, refrakter ko'ngil aynishi va qusish); samarali nazorat qilinmagan gipoglikemik epizodlar tarixi bo'lgan shaxslar; og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan yoki dializ bilan davolanayotgan bemorlar; homilador va emizikli ayollar.
Ehtiyotkorlik bilan foydalanishi kerak bo'lgan odamlar shifokorning ko'rsatmasi ostida foydalanishlari, dori ta'sirini diqqat bilan kuzatib borishlari va kerak bo'lganda dozani sozlashlari kerak. Ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak bo'lgan odamlarga quyidagilar kiradi: o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan, dozani sozlashni talab qilmaydigan, ammo buyrak funktsiyasi va qon glyukozasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak; jigar etishmovchiligi bo'lgan, asosan buyraklar orqali preparatni metabolizatsiya qiladigan va jigar etishmovchiligining uning farmakokinetikasiga ta'siri nisbatan kichik, ammo nojo'ya reaktsiyalarni diqqat bilan kuzatish kerak.
Metabolik qobiliyati pasaygan va gipoglikemiya xavfi yuqori bo'lgan keksa odamlar kichik dozadan boshlashlari, asta-sekin titrlashlari va qon glyukoza monitoringini kuchaytirishlari kerak; ushbu preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniq aniqlanmagan bolalar va o'smirlar uchun foydalanish tavsiya etilmaydi.
Bundan tashqari, epilepsiya yoki oilada epilepsiya tarixi bo'lgan bemorlar ushbu mahsulotni qo'llashda juda ehtiyot bo'lishlari kerak, chunki oz sonli tadqiqotlar uning soqchilikni keltirib chiqarishi mumkinligini ko'rsatdi. Agar epilepsiya belgilari yuzaga kelsa, preparatni darhol to'xtatish va tibbiy yordamga murojaat qilish kerak.
Axborot manbai
Kete Bio (Pramlintid: 1-toifa va 2-toifa diabetda amilin analogi)
PMC (Pramlintid asetatning HPLC va LC-MS tomonidan majburiy parchalanish xatti-harakatlarini o'rganish); PubMed (Insulin va pramlintid miqdorini bir vaqtda aniqlash uchun yangi mustahkam RP-HPLC usulini ishlab chiqish va tasdiqlash)
Xitoy Milliy intellektual mulk boshqarmasi Patenti CN 104530214 A; Xitoy Milliy Intellektual Mulk Boshqaruvi Patenti CN 104524552 A; PMC (Pramlintidning tegishli moddalar va degradatsiya mahsulotlarini miqdorini aniqlash uchun ortogonal HPLC usullari)
HPLC va LC-MS tomonidan pramlintid asetatning majburiy buzilish xatti-harakatlarini o'rganish (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9332648/)
TSS
Pramlintide FDA-tasdiqlanganmi?
+
-
Pramlintid (Symlin®), inson amilinining sintetik analogi, FDA{0}}1-toifa yoki 2-toifa diabetga chalingan va optimal insulin terapiyasi bilan yetarlicha nazorat qilinmagan ovqat vaqtidagi insulindan foydalangan holda qo‘shimcha davolash sifatida foydalanish uchun tasdiqlangan.
Pramlintid asetat qanday tasniflanadi?
+
-
Pramlintid asetat sintetik polipeptid bo'lib, tuzilish jihatidan inson amiliniga o'xshaydi. Klinik jihatdan tasdiqlangan diabetga qarshi dori sifatida, u birinchi navbatda diabetes mellitusni davolash uchun qo'llaniladi. O'zining gipoglikemik xususiyatlaridan tashqari, tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, bu birikma kolorektal saratonga qarshi sezilarli antineoplastik ta'sir ko'rsatadi.
Issiq teglar: pramlintid asetat in'ektsiyasi, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotish