Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda nafarelin spreyi eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli nafarelin spreyiga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Nafarelin spreyi(synarel) burun orqali yuborish uchun kuchli gonadotropin{0}}relizing gormon (GnRH) agonisti. Burun shilliq qavatining so'rilishini asosiy afzalligi sifatida, u in'ektsion preparatlardan ko'ra qulayroq va invaziv bo'lmagan-bo'lib, bemorga yuqori darajada mos keladi. Preparat burun shilliq qavati orqali tez so'riladi, 10-40 daqiqada plazmadagi eng yuqori konsentratsiyaga erishadi va tezda farmakologik ta'sir ko'rsatadi. Uning asosiy mexanizmi gipotalamus-gipofiz-gonadal (HPG) o'qining ikki fazali regulyatsiyasida yotadi.
Ushbu preparat asosan endometrioz va bachadon miomalarini davolashda, bolalarda markaziy erta balog'atga etishni bostirishda, prostata saratonini palliativ davolashda va yordamchi reproduktsiyada gipofiz bezini- tartibga solishda ko'rsatiladi. Invaziv boʻlmagan qoʻllashning afzalliklari va aniq terapevtik samaradorligi bilan u reproduktiv tizim bilan bogʻliq kasalliklarni-davolash uchun muhim topikal preparatga aylandi.
Mahsulotlarimiz shakli
NafarelinCOA
Ikki fazali harakat jarayoni
Tanaga kirgandan so'ng,nafarelin spreyito'g'ridan-to'g'ri inhibitiv ta'sir ko'rsatmaydi, lekin ikkita ketma-ket progressiv fazaga bo'lingan tipik ikki fazali ta'sir ko'rsatadi: dastlabki agonistik faza va uzoq{0}}muddatli pasaytirish va desensitizatsiya fazasi, bu ikki bosqich o'rtasidagi ta'sir va mexanizmlarda sezilarli farqlar bilan.
Dastlabki agonistik faza asosan dori-darmonlarni qabul qilishning dastlabki 1-2 haftasida sodir bo'ladi. Kuchli gn-rh agonisti sifatida nafarelin, ayniqsa, oldingi gipofizning gonadotrop hujayralaridagi gn-rh retseptorlari bilan bog'lanib, retseptor signalizatsiya yo'llarini vaqtincha faollashtiradi va gipofizni ko'p miqdorda luteinlashtiruvchi gormon (LH{}F) va follikulyar gormon (LH{}) ni ajralishini rag'batlantiradi.
LH va FSHning ko'tarilgan sekretsiyasi jinsiy bezlarga (tuxumdonlar yoki moyaklar) ta'sir qiladi, bu esa jinsiy bezlar faoliyatining vaqtinchalik giperfunktsiyasiga va ayollarda estrogen darajasining va erkaklarda testosteron darajasining vaqtincha ko'tarilishiga olib keladi.
Gormonlar darajasining qisqa muddatli o'zgarishi ba'zi bemorlarda asl simptomlarni vaqtincha kuchaytirishi mumkin: ayol bemorlarda dismenoreya va tuxumdonlarning vaqtincha kattalashishi, erkak bemorlarda esa moyak cho'zilgan og'riq va vaqtinchalik libidoning oshishi kuzatilishi mumkin. Ushbu bosqichdagi alomatlar odatda vaqtinchalik bo'lib, maxsus aralashuvsiz uzoq muddatli dori-darmonlar bilan asta-sekin yo'qoladi. Biroq, keraksiz tashvishlardan qochish uchun bemorlarni oldindan xabardor qilish kerak.
Uzoq{0}}muddatli tartibga solish va desensitizatsiya bosqichi-, odatda, 2-4 haftalik uzluksiz dori-darmonlarni qabul qilishdan keyin paydo bo'ladi va sinarelning terapevtik ta'sir ko'rsatishi uchun asosiy bosqich bo'lib xizmat qiladi. Gn-rh retseptorlariga yuqori yaqinligi va uzoq davom etadigan ta'siri tufayli, doimiy haddan tashqari stimulyatsiya gipofizning oldingi gonadotrop hujayralaridagi gn{6}}rh retseptorlarida moslashuvchan o'zgarishlarni keltirib chiqaradi, bu retseptorlarning desensitizatsiyasi va retseptorlarning ichki-regulyatsiyasi sifatida namoyon bo'ladi.
Retseptorlarning desensitizatsiyasi sinarel va endogen gn-rh ga retseptor sezgirligining sezilarli pasayishini bildiradi, hatto bog'langandan keyin ham samarali signal uzatishni boshlamaydi.
Retseptorlarning ichki-tartibga solinishi hujayra membranasidagi gn-rh retseptorlarining hujayralarga ichki singdirilishini bildiradi, bu esa membranadagi mavjud bog'lovchi retseptorlar sonini keskin kamaytiradi. Ushbu ikki o'zgarishning birgalikdagi ta'siri LH va FSH ning bazal sekretsiyasini sezilarli darajada inhibe qiladi va ularning darajasini juda past darajaga tushiradi.
LH va FSH sekretsiyasi bostirilishi bilan jinsiy bezlar gonadotropin stimulyatsiyasini yo'qotadi va ularning funktsiyasi asta-sekin inhibe qilinadi, natijada tibbiy kastratsiya yoki psevdomenopozga olib keladi.
Ayol bemorlarda tuxumdonda estradiol sekretsiyasi postmenopozal darajaga tushib, estrogen qo'llab-quvvatlashining yo'qolishi tufayli endometriyal atrofiyaga olib keladi. Erkak bemorlarda testosteronning moyak sekretsiyasi kastratsiya darajasiga tushadi va shu bilan maqsadli organlarga androgen ta'sirini kamaytiradi.
Ushbu dori{0}}gonad funktsiyasini susaytirishi orqaga qaytariladi. Dori to'xtatilgandan so'ng, gipofiz bezining gn{2}}rh retseptorlari funktsiyasi asta-sekin tiklanadi, LH va FSH sekretsiyasi normal holatga qaytadi va jinsiy bezlar faoliyati asta-sekin dori vositalaridan oldingi holatga tiklanadi.
Axborot manbalari: MIMS Gong Kong Synarel: Foydalanish, dozalash, yon ta'siri va boshqalar; Drugs.com Synarel (Monografiya).
Asosiy farmakologik ta'sirlar
Yuqoridagi ikki fazali mexanizmga asoslanib,nafarelin spreyiHPG o'qi funktsiyasini inhibe qiladi va reproduktiv tizim kasalliklarini va tegishli sohalarni davolashda keng qo'llaniladigan bir nechta klinik ahamiyatga ega farmakologik ta'sirlarni yaratish uchun jinsiy gormonlar darajasini pasaytiradi.
Endometriozning asosiy patologik mexanizmi estrogen tomonidan qo'zg'atilgan ektopik endometriyal to'qimalarning g'ayritabiiy ko'payishi va qon ketishi, og'riq, bepushtlik va boshqa alomatlarni keltirib chiqarishi.
Estrogen sekretsiyasini uzoq muddatli bostirish orqali sinarel ektopik endometriyal to'qimalarni estrogen ozuqaviy ta'minotidan mahrum qiladi, bu esa asta-sekin atrofiyaga va lezyonlarning regressiyasiga olib keladi va shu bilan lezyon hajmini kamaytiradi, og'riqni engillashtiradi va bemorlarning hayot sifatini yaxshilaydi - uning eng muhim klinik qo'llanilishidan biri.
Bachadon miomasining qisqarishi Bachadon miomasi ayol jinsiy tizimining keng tarqalgan yaxshi o'smalari bo'lib, ularning o'sishi estrogen stimulyatsiyasiga bog'liq; estrogen darajasining oshishi miomaning ko'payishi va kengayishiga yordam beradi. Estradiol darajasini pasaytirish orqali sinarel bachadon miomasi hujayralarining ko'payishini inhibe qiladi va ularning apoptozini keltirib chiqaradi, shu bilan mioma hajmini kamaytiradi.
Bu, ayniqsa, kichik miomasi bo'lgan, jarrohlik davolashdan bosh tortadigan yoki operatsiyadan oldingi yordamchi terapiya sifatida, mioma hajmini kamaytirish va jarrohlik qiyinligini kamaytirish uchun juda mos keladi.Bolalarda erta balog'atga etishni bostirish.Bolalarda markaziy erta balog'at (haqiqiy erta balog'at) asosan HPG o'qining erta faollashishi, FSH gormoni va LH gormonining haddan tashqari ko'payishiga olib keladi. tezlashtirilgan o'sish va rivojlanish bilan birga ikkilamchi jinsiy xususiyatlarning muddatidan oldin paydo bo'lishi.
Gipofiz gn-retseptorlarini uzoq-muddao-boshqarish va LH va FSH sekretsiyasini inhibe qilish orqali sinarel jinsiy gormonlar darajasini prepubertal holatgacha pasaytiradi va shu bilan ikkilamchi jinsiy xususiyatlarning keyingi rivojlanishini to'xtatadi, skeletning kamolotini kechiktiradi va erta rivojlanish natijasida yuzaga keladigan kattalar bo'yi qisqarishining oldini oladi. Bu bolalarda markaziy erta balog'atga etishishni davolash uchun hal qiluvchi doridir.
Prostata saratoni uchun androgen ta'minotini to'xtating. Prostata saratonining paydo bo'lishi va rivojlanishi androgen stimulyatsiyasiga juda bog'liq va androgen ta'minotini kamaytirish asosiy terapevtik strategiyalardan biridir.
Sinarel gipofizda LH sekretsiyasini inhibe qilish orqali testosteron sintezi va sekretsiyasini pasaytiradi, testosteronni kastratsiya darajasiga tushiradi, shu bilan prostata saratoni hujayralarining androgen manbasini to'xtatadi, saraton hujayralarining ko'payishi va metastazini inhibe qiladi va prostata saratonini palliativ davolashga erishadi. In vitro urug'lantirish va embrionlarni ko'chirish kabi yordamchi reproduktiv texnologiyalarda gipofizdan LHning erta sekretsiyasi (LHning erta ko'tarilishi) oositlarning erta pishishiga olib keladi, oosit sifati va urug'lantirishning muvaffaqiyati tezligini buzadi.
Gipofiz faoliyatini bostirish orqali sinarel LHning muddatidan oldin ko'tarilishini oldini oladi, follikulyar rivojlanishini sinxronlashtiradi, shifokorlarga oositlarni olish vaqtini nazorat qilishni osonlashtiradi va yordamchi ko'payish muvaffaqiyatini yaxshilaydi.
Bundan tashqari, burun orqali yuborishdan keyin,nafarelin spreyiburun shilliq qavati orqali qon aylanishiga tez so'riladi. Voyaga etgan ayollarda qon plazmasidagi eng yuqori kontsentratsiya burun orqali yuborilganidan keyin 10-40 minut ichida erishiladi, o'rtacha bioavailability 2,8%, plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi taxminan 80% va yarim umri taxminan 3 soat. Preparat asosan siydik va najas orqali chiqariladi va uning metabolitlari sezilarli farmakologik faollikni ko'rsatmaydi. Uning farmakokinetik xususiyatlari dori ta'sirining o'z vaqtida va xavfsizligini ta'minlaydi.
Axborot manbalari: Pfizer tibbiy klinik farmakologiyasi; Drugs.com Nafarelin (Monografiya); Tocris Bioscience Nafarelin mahsuloti ma'lumotlar jadvallari.
Asosiy sanoat sintetik yo'nalishi uchta asosiy bosqichdan iborat:
Birinchidan, N-terminal pentapeptid fragmenti (Boc-Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH) qattiq-sintez peptid SP) tomonidan sintezlanadi. Qattiq tayanch va tegishli aminokislota monomerlari sifatida CTC qatronidan foydalanib, aminokislotalar C{9}}terminalidan N-terminusgacha kondensatsiya qiluvchi vosita-bog'lanish reaksiyalari orqali ketma-ket bog'lanadi. Yuqori-soflikdagi pentapeptid fragmentlari himoyalanishdan va parchalanishdan keyin olinadi.
Ikkinchidan, oraliq dipeptid fragmenti (D-2-Nal-Leu-OMe) va C-terminal tripeptid fragmenti (H-Arg(pbf)-Pro-NHEt) alohida-alohida suyuqlik sintezi orqali sintezlanadi. Aminokislotalarning birikishini osonlashtirish uchun kondensatorlar va aktivatorlar qo'llaniladi va maqsadli fragmentlar himoyani yo'qotish reaktsiyalari orqali olinadi.
Nihoyat, yuqoridagi uchta fragment suyuqlik fazasida ketma-ket birlashtirilib, to'liq dekapeptid zanjirini hosil qiladi. Yon{1}}zanjirni himoya qiluvchi guruhni olib tashlash, kontsentratsiya, cho'ktirish, sentrifugalash va quritishdan so'ng, xom sinarel olinadi. Teskari{3}}fazali yuqori-fazali suyuqlik xromatografiyasi (RP-HPLC) orqali keyingi tozalash 90% dan ortiq yoki unga teng boʻlgan yuqori-soflikdagi sinarel hosil qiladi va natijada burun spreyi formulasi uchun asetat tuziga tayyorlanadi.
Sintez jarayonida kondensatorlarni tanlash (masalan, HBTU, DIC), himoya guruhlarini (masalan, Boc, tBu, pbf) oqilona qo'llash va reaktsiya sharoitlarini nazorat qilish (harorat, pH qiymati, reaktsiya vaqti) sintez samaradorligi va mahsulot tozaligini ta'minlash uchun juda muhimdir. Himoya guruhlari ulanish vaqtida aminokislota yon zanjirlarining yon reaktsiyalarini oldini oladi; peptid zanjiri sintezidan so'ng ular peptid zanjirining normal tuzilishi va farmakologik faolligiga ta'sir qilmasdan maxsus reagentlar bilan chiqariladi.
Qattiq{0}}suyuq moddalarning kombinatsiyalangan sintez usuli sof qattiq{1}}fazali sintezning yetarli darajada toza bo‘lmaganligi va sof suyuqlik-fazali sintezning mashaqqatli protseduralari bilan bog‘liq kamchiliklarni samarali yengib chiqadi, sintetik hosildorlik va mahsulot sifatini yaxshilaydi hamda yirik-sanoat ishlab chiqarishi uchun mos keladi.
Axborot manbalari: Shanghai Kaiyin Chemical Co., Ltd. Synarel; X platformasi Synarelning qattiq-suyuqlik sintezi usuli va jarayoni; Drugs.com Nafarelin (Monografiya).
Psixiatrik va nevrologik xavflar
Bu depressiya, tashvish va kayfiyatning o'zgarishiga olib kelishi yoki kuchaytirishi mumkin. Psixiatrik kasalliklar tarixi bo'lgan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.
Kamdan kam hollarda epileptik tutqanoqlar va intrakranial gipertenziya (psevdotumor serebri) qayd etilgan; epilepsiya yoki serebrovaskulyar kasalliklar tarixi bo'lgan yoki SSRI kabi antidepressantlarni bir vaqtning o'zida ishlatadigan bemorlarda xavf yuqori.
Dori-darmonlarni qabul qilish paytida doimiy past kayfiyat, bosh og'rig'i yoki ko'rish anormalliklari yuzaga kelsa, darhol dori-darmonlarni to'xtatish va tibbiy maslahat zarur.
Axborot manbalari: Pfizer retsept bo'yicha ma'lumot (SYNAREL- nafarelin asetat spreyi, o'lchovli), 2025; FDA retsepti bo'yicha ma'lumot, 2025 yil.
TSS
Hayz ko'rishni to'xtatadimi?
+
-
nafarelindan foydalanayotgan vaqtingizda,sizning hayz davringiz muntazam bo'lmasligi yoki umuman hayz ko'rmasligi mumkin. Ushbu dori bilan davolash paytida buni kutish kerak. Agar ushbu preparatni qo'llashni to'xtatganingizdan keyin 2-3 oy ichida muntazam hayz ko'rish boshlanmasa, shifokoringiz bilan maslahatlashing.
Synarelda homilador bo'lish mumkinmi?
+
-
Agar siz Synarelning ketma-ket dozalarini (ikki yoki undan ortiq dozani bir-biridan keyin) o'tkazib yuborsangiz, jinsiy aloqada bo'lsangiz va kontratseptiv vositalardan foydalanmagan bo'lsangiz ("Synarelni qo'llashda nimani bilishim kerak?" bo'limida tavsiflanganidek),homilador bo'lish ehtimoli bor.
Issiq teglar: nafarelin spreyi, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotish