Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda fludrokortizon asetat planshetining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji yuqori sifatli fludrokortizon asetat planshetiga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Fludrokortizon asetat tabletkalarimineralokortikoidlar sinfiga mansub ftorli sintetik glyukokortikoiddir. Faol modda Fluhidrokortizon asetat bo'lib, har bir tabletka standart dozasi 0,1 milligramm (100 mikrogram) bo'ladi. Ushbu preparat tanadagi elektrolitlar muvozanatini va suyuqlik taqsimotini tartibga solish orqali terapevtik ta'sir ko'rsatadi, asosan organizmda etishmayotgan aldosteron gormonlarini almashtirish yoki to'ldirish uchun ishlatiladi.
Formulyatsiyasi va tashqi ko'rinishi:
Asetat tabletkalari oq yoki to‘q oq rangli dumaloq yupqa plyonka bilan qoplangan tabletkalar. Har xil qadoqlash spetsifikatsiyalari mavjud, odatda har bir qutiga 30, 50 yoki 100 dona. Ba'zi mahsulotlar muzlatgichda saqlashni talab qiladi (2-8 daraja ) va xona haroratida qisqa vaqt davomida (25 darajadan kam yoki unga teng, 30 kundan ortiq bo'lmagan) ochilmagan holda saqlanishi mumkin.
Bizning mahsulotlarimiz
Fludrokortizon asetat COA
|
|
Fludrokortizon asetat tabletkalarisun'iy sintez qilingan mineralokortikoid preparatdir. 1940-yillarda muvaffaqiyatli ishlab chiqilganidan beri u mineralokortikoid faolligi va glyukokortikoid faolligi o'rtasidagi noyob muvozanat tufayli turli endokrin va metabolik kasalliklar va terining yallig'lanishini davolash uchun asosiy dori bo'ldi.
(1) Birlamchi adrenal etishmovchilik (Addison kasalligi)
Addison kasalligi - bu adrenal korteksning buzilishi natijasida kelib chiqadigan kasallik, bu aldosteron va kortizolning etarli darajada sekretsiyasiga olib keladi. Bemorlarda giponatremiya (qon natriy<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol / L), gipotenziya va charchoq. Flugidrokortizon asetat quyidagi mexanizmlar orqali muqobil terapiyaga erishadi:
Suv natriy balansini tartibga solish: Kundalik 0,1 mg doza qon hajmini 5% -10% ga oshirishi, sistolik qon bosimini 10-15 mmHg ga oshirishi, natriyning reabsorbtsiyasini rag'batlantirishi va siydik bilan natriy chiqarilishini 50% -70% ga kamaytirishi mumkin.
Elektrolitlar miqdorini tuzatish: Davolanishdan keyin bir hafta ichida qon natriyini 135-145 mmol/L ga, qondagi kaliy miqdorini 4,0-5,0 mmol/L ga kamaytirish va kislota-ishqor balansini normal holatga qaytarish mumkin.
Kombinatsiyalangan terapiya strategiyasi: uni gidrokortizon (kuniga 20-30 mg), birinchisi mineralokortikoid faolligini to'ldiruvchi va glyukokortikoid faolligini to'ldiruvchi to'liq muqobil davolash rejasini shakllantirish bilan birgalikda qo'llanilishi kerak.
(2) Tuz yo'qotish turi adrenal reproduktiv sindrom (21 gidroksilaza etishmovchiligi)
Bu kasallik tug'ma adrenal giperplaziyaning eng keng tarqalgan turi bo'lib, 21 gidroksilaza etishmovchiligi tufayli aldosteron sintezining etarli emasligi va neonatal davrda og'ir tuz yo'qotish inqirozi (giponatremiya, giperkalemiya, suvsizlanish) bilan tavsiflanadi. Deksametazon asetatni davolashning asosiy nuqtalari quyidagilardan iborat:
Individual doza: neonatal davrda kuniga 0,05-0,1 mg/kg, natriy tanqisligini bartaraf etish uchun natriy xlorid eritmasi bilan to'ldirilgan 2 dozaga bo'lingan.
Samaradorlik monitoringi: Davolanishdan bir hafta o'tgach, qonda natriy darajasi 135-145 mmol / L ga qaytdi, qondagi kaliy darajasi 4,0-5,0 mmol / L ga kamaydi va qon bosimi normal diapazonda barqarorlashdi.
Uzoq muddatli davolash: gipertenziya yoki gipokalemiyaga olib keladigan haddan tashqari iste'mol qilishni oldini olish uchun dozani bolalik davrida o'sish egri chizig'iga qarab sozlash kerak.
(3) ortostatik gipotenziya (ortostatik gipotenziya)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mm Hg). Flugidrokortizon asetat simptomlarni quyidagi mexanizmlar orqali yaxshilaydi:
Qon hajmining kengayishi: kuniga 0,1-0,2 mg dozasi qon hajmini oshirishi va periferik qon tomirlarining qarshiligini oshirishi mumkin.
Qon tomir tonusini saqlash: qon tomirlarining katexolaminlarga sezgirligini oshirish va tik turgan holda qon bosimining o'zgarishini kamaytirish.
Klinik dalillar: Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, sutkalik 0,2 mg dozasi bemorlarning 80% da tik sistolik qon bosimini 10 mmHg dan kamroq kamaytirishi va bosh aylanishi va qorayish kabi simptomlarni sezilarli darajada yaxshilashi mumkin.
Otoimmün teri kasalliklari: yallig'lanishga qarshi{0}}va immunitetni tartibga solishning ikki tomonlama ta'siri
Deksametazon asetat, asosan, mineralokortikoid faolligini namoyon qilsa-da, u ba'zi glyukokortikoid xususiyatlarini saqlab qoladi va immun hujayralari faollashuvini inhibe qilish va yallig'lanishga olib keladigan{0}}faollar ishlab chiqarishni kamaytirish orqali turli otoimmün teri kasalliklarini samarali davolashi mumkin.
(1) ekzema
Surunkali ekzema: Fluhidroxloroasetik kislota yumshoq kremi terining qalinlashishi va likenifikatsiyasini kamaytirishi mumkin. Mahalliy ravishda kuniga 2-3 marta qo'llang va 2 hafta ichida qizarish va qichishish alomatlarini yo'qotish darajasi 70% -80% ga yetishi mumkin.
Subakut ekzema: prostaglandin E2 (PGE2) va leykotrien C4 (LTC4) ishlab chiqarishni inhibe qilish, ekssudatsiya va shishni kamaytirish orqali davolash samaradorligi 65% -75% ga etadi.
(2) Neyrodermatit
Antipruritik mexanizm: mast hujayra membranasini barqarorlashtirish, gistaminning tarqalishini oldini olish, asab o'tkazuvchanligini blokirovka qilish va qichishish hissini kamaytirish.
Yallig'lanishga qarshi ta'sir: T-limfotsitlar faollashuvini inhibe qiladi, IL-2 va IFN - kabi yallig'lanishga qarshi sitokinlarning ifodalanishini kamaytiradi, terining yallig'lanishi va shikastlanishini engillashtiradi.
Klinik samaradorlik: kuniga ikki marta mahalliy darajada qo'llang, qichishish darajasini 4 hafta ichida 50% dan ko'proqqa kamaytiring va terining qalinlashishini 40% -50% ga yaxshilang.
(3) Atopik dermatit
Qattiq qichishishni bartaraf etish: fosfolipaza A2 (PLA2) faolligini inhibe qilish va araxidon kislotasi metabolitlarini ishlab chiqarishni kamaytirish orqali qichishish alomatlarini tezda bartaraf etish mumkin.
Teri to'sig'ini tiklash: fibroblast proliferatsiyasini inhibe qiladi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi va yaralarni davolashni rag'batlantiradi.
Tadqiqot ma'lumotlari: Pediatrik bemorlarda kuniga ikki marta mahalliy qo'llash 2 hafta ichida qichishish VAS ko'rsatkichining 7,2 ± 1,5 dan 3,1 ± 1,2 gacha pasayishiga va terining quruqligi ko'rsatkichining 50% ga yaxshilanishiga olib keldi.
(4) Kontakt dermatit va allergik dermatit
Allergiya vositachisini inhibe qilish: mast hujayralarining degranulyatsiyasini oldini oladi, gistamin va serotonin chiqarilishini kamaytiradi, qizarish, shish va qabariq belgilarini engillashtiradi.
Yallig'lanishga qarshi ta'sir: TNF - va IL-6 kabi yallig'lanish omillarining ifodasini pasaytiradi va terining yallig'lanishini engillashtiradi.
Klinik qo'llanilishi: O'tkir bosqichda kuniga uch marta lokal ravishda qo'llang, uch kun ichida eritema maydonini 40% -60% ga kamaytiring va ekssudatsiyaning 80% to'xtash tezligiga erishing.
(1) Septik shok
ning yordamchi terapevtik ta'sirifludrokortizon asetat tabletkasiSeptik shokda hali ham munozarali, ammo ba'zi tadqiqotlar quyidagi mexanizmlar orqali prognozni yaxshilashi mumkinligini ko'rsatadi:
Qon tomir tonusini saqlash: qon tomirlarining katexolaminlarga sezgirligini oshirish va o'rtacha arterial bosimni (MAP) oshirish.
Yallig'lanishni tartibga solish: NF - KB yo'lini inhibe qilish, IL-1 va IL-6 kabi yallig'lanish omillarining chiqarilishini kamaytirish va tizimli yallig'lanishga javob sindromini (SIRS) yumshatish.
Klinik dalillar: Septik shok bilan og'rigan 120 nafar bemor ishtirok etgan randomizatsiyalangan nazorat ostida tadqiqot (RCT) 28 kunlik o'lim darajasi 15% ga kamayganligini ko'rsatdi.<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Miya tuzini yo'qotish sindromi (CSWS)
CSWS - bu hiponatremi (qon natriy) bilan tavsiflangan sindrom<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Natriyning reabsorbtsiyasini rag'batlantirish: natriyning buyrak kanalchalari tomonidan reabsorbtsiyasini oshiradi va natriyning siydik bilan chiqarilishini kamaytiradi.
Qon hajmining tiklanishi: Davolanishdan keyin 3 kun ichida qonda natriy 135-145 mmol / L ga tiklanishi mumkin va siydik bilan natriy chiqarilishi 50% -70% ga kamayishi mumkin.
Dozani to'g'irlash: boshlang'ich doza kuniga 0,05 mg ni tashkil qiladi, qondagi natriy darajasiga qarab har 3 kunda sozlanadi, maksimal dozasi kuniga 0,2 mg dan oshmaydi.
Fludrokortizon asetat - sun'iy ravishda sintez qilingan mineralokortikoid preparati. 1940-yillarda muvaffaqiyatli rivojlanishidan beri u birlamchi adrenal etishmovchilik (Addison kasalligi) va tuzni yo'qotish buyrak usti reproduktiv sindromi kabi noyob kasalliklarni davolash uchun asosiy dori bo'ldi.
Fludrokortizon faol moddasi 9 - ftor atomlarini kiritish orqali mineralokortikoid retseptorlari (MR) ga yaqinligini sezilarli darajada oshiradi va glyukokortikoid retseptorlari (GR) bilan bog'lanish qobiliyatini kamaytiradi. Ushbu strukturaviy xususiyat uni glyukoza va oqsil metabolizmiga minimal ta'sir ko'rsatadigan kuchli mineralokortikoid qiladi.
1. Retseptorlarning bog'lanishi va yadro translokatsiyasi
Maqsadli hujayraga kirgandan so'ng,Fludrokortizon asetat tabletkalarisitoplazmadagi mineralokortikoid retseptorlari bilan bog'lanib, kompleks hosil qiladi va yadroga o'tadi. Bu kompleks gormonlarning javob elementlari kabi o'ziga xos DNK ketma-ketligiga bog'lanib, gen transkripsiyasini bevosita tartibga soladi.
2. Asosiy oqsillar sintezini tartibga solish
Natriy kanali (ENaC):
Buyrak tubulyar epiteliya hujayralarida ENaC ekspressiyasining yuqori regulyatsiyasi natriy ionlarining reabsorbtsiya qobiliyatini oshiradi. Masalan, birlamchi buyrak usti etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kuniga 0,1 mg deksametazon siydik bilan natriy chiqarilishini 50% -70% ga kamaytirishi mumkin.
Natriy kaliy ATPaz:
Buyrak tubulyar membranasida natriy kaliy ATPaza sintezini rag'batlantiradi, natriy ionlarini hujayra ichiga tashishni va kaliy ionlarining lümenga sekretsiyasini tezlashtiradi.
Karbonat angidraz:
Proksimal buyrak kanalchalarida karbonat angidraz faolligini inhibe qiladi, vodorod ionlarining reabsorbtsiyasini kamaytiradi va bilvosita natriyni ushlab turishga yordam beradi.
3. Metabolitlarning nofaol xossalari
Flugidrokortizon jigarda sitoxrom P450 fermenti (CYP3A4) ta'sirida faol bo'lmagan 3{7}}keto-4-pregnen-17,21-diolga oksidlanib, uzoq muddatli to'planish toksikligini oldini oladi. Uning yarimparchalanish davri 3,5-4,5 soatni tashkil qiladi, ammo kuniga bir marta qo‘llanganda qonda preparatning barqaror konsentratsiyasini saqlab qolishi mumkin, chunki preparat plazma oqsillari (asosan transferrin) bilan 90% dan yuqori tezlikda bog‘lanib, barqaror rezervuar effekt hosil qiladi.
1. Buyrak suvi natriy balansini aniq tartibga solish
Gidrokortizon asetat glomerulyar filtratsiya tezligini (GFR) va natriy va xlorning buyrak kanalchalari tomonidan reabsorbtsiyasini oshirish orqali suv va natriyni ushlab turishga erishishi mumkin. Klinik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki:
Qon hajmining kengayishi:
0,1 mg sutkalik doza qon hajmini 5% -10% va sistolik qon bosimini 10-15 mmHg ga oshirishi mumkin.
Elektrolitlarni tuzatish:
Addison kasalligi bilan og'rigan bemorlarda qondagi natriy miqdori tiklanishi mumkin<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/L dan 4,0-5,0 mmol/l gacha.
Kislota-baz muvozanatini tartibga solish:
Vodorod ionlarining chiqarilishini rag'batlantirish, metabolik atsidozni tuzatish va qon pH ni oshirish orqali<7.30 to 7.35-7.45.
2. Yurak-qon tomir tizimining kuchlanishini saqlash
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20mmHg) va bosh aylanishi va qorayish kabi alomatlarni yaxshilaydi.
Yurak funktsiyasini qo'llab-quvvatlash: miyokardning kontraktilligini va yurak chiqishini oshiradi, gipovolemik shok bo'lgan bemorlarda to'qimalarning perfuziyasini yaxshilaydi.
Ftorokortizon asetat birinchi navbatda mineralokortikoid faolligini namoyon qilsa ham, u hali ham ba'zi glyukokortikoid xususiyatlarini saqlab qoladi va quyidagi yo'llar orqali immunomodulyatsion ta'sir ko'rsatishi mumkin:
1. Yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini inhibe qilish
Araxidon kislotasi metabolizmi: fosfolipaza A2 (PLA2) faolligini inhibe qiladi va prostaglandin E2 (PGE2) va leykotrien C4 (LTC4) kabi yallig'lanish vositachilari ishlab chiqarishni kamaytiradi. Misol uchun, kontakt dermatit modelida fluoksetin kremini mahalliy qo'llash terining qizarishi va shishish maydonini 40% -60% ga kamaytirishi mumkin.
Sitokin regulyatsiyasi: IL-2 va IFN - kabi yallig'lanishga qarshi sitokinlarning ekspressiyasini pasaytiring va to'qimalarning yallig'lanish shikastlanishini engillashtiring.
2. Mast hujayra membranasini barqarorlashtirish
Gistamin va serotonin kabi allergenlarning tarqalishini oldini oling va ürtiker va allergik rinit kabi allergik reaktsiyalarni engillashtiring. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, kuniga 0,1 mg dozani kamaytirish mumkinfludrokortizon asetat tabletkasiallergik dermatit bilan og'rigan bemorlarda ballar 50% dan ortiq.
3. T-limfotsitlarning faollashuvini inhibe qilish
CD28 va CTLA-4 kabi T-hujayralari yuzasida ko-stimulyator molekulalarining ifodasini pasaytirib, T-hujayralar ko'payishi va sitokin sekretsiyasi inhibe qilinishi mumkin, bu esa tizimli qizil yuguruk kabi otoimmün kasalliklarda patologik zararni kamaytiradi.
Issiq teglar: fludrokortizon asetat plansheti, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv