Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda d-tetrandrine cas 518-34-3 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli d-tetrandrine cas 518-34-3ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
D-Tetrandrinemuhim farmakologik faollikka ega biologik faol dianilid izokinolin alkaloididir. U asosan an'anaviy xitoy tibbiyoti Aconitum diaanthum o'simlikining ildizlaridan olinadi. Uning molekulyar tuzilishi murakkab bo'lib, ikkita izokinolin birligini efir bog'i orqali bog'lashi bilan tavsiflanadi, noyob stereokonfiguratsiyani taqdim etadi, bu uning farmakologik ta'sirining o'ziga xosligini bevosita belgilaydi. Bu birikma odatda oqdan oppoq rangga{3}}kristalli kukun koʻrinishida, hidsiz va taʼmi biroz achchiq boʻlib, xloroform yoki etanol kabi keng tarqalgan organik erituvchilarda yaxshi eruvchanlikka ega. Oʻzining toʻgʻridan-toʻgʻri terapevtik potentsialidan tashqari, u kaltsiy ionlarini oʻrganish uchun klassik vosita sifatida ham qabul qilinadi, uning qoʻllanilishida ham eʼtibor talab etiladi. tabiiy mahsulotlardan dori sifatida foydalanilganda foyda va xavflarning murakkabligini aks ettiruvchi, jigar va buyrak toksikligi kabi mumkin bo'lgan nojo'ya reaktsiyalarga.
|
Kimyoviy formula |
C38H42N2O6 |
|
Aniq massa |
622 |
|
Molekulyar og'irlik |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-povafimazin o‘zining selektiv bo‘lmagan{1}}kaltsiy kanallarini blokirovka qiluvchi farmakologik ta’siri bilan mashhur bo‘lib, u kaltsiy ionlarining kirib kelishini samarali ravishda inhibe qilishi va shu bilan tomirlarning silliq mushaklarini bo‘shashtirishi va periferik tomirlar qarshiligini kamaytirishi mumkin. Bu uni gipertenziyani klinik davolashda muhim tarkibiy qismga aylantiradi. Bundan tashqari, keng qamrovli ilmiy tadqiqotlar uning yallig'lanishga qarshi, fibrotik, immunosupressiv va o'simtaga qarshi ta'siri kabi potentsial farmakologik faolligini aniqladi, bu mexanizm NF-kB va MAPK yo'llari kabi ko'plab hujayra signalizatsiya yo'llarini tartibga solishni o'z ichiga oladi.
D-TetrandrineFoydalanish:
1. Immun tizimi kasalliklarida foydalanish
D-tetrandrin immunomodulyator faollikka ega tabiiy alkaloid sifatida yallig'lanishli artritning rivojlanishiga sezilarli inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. U qo'shma shishishni samarali ravishda engillashtiradi, yallig'lanish reaktsiyalarini engillashtiradi va tegishli sharoitlarda klinik simptomlarni yaxshilaydi. Farmakodinamik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, uning terapevtik ta'siri aspiringa qaraganda kuchliroq bo'lib, uni revmatoid artrit va boshqa immun{3}}bo'g'imlarning kasalliklarini davolashda yordamchi yoki muqobil vosita sifatida qo'llashni qo'llab-quvvatlaydi.
2. Yurak-qon tomir kasalliklarida foydalanish
D-tetrandrin yurak-qon tomir tizimida sezilarli kaltsiy antagonistik xususiyatlarga ega. U qorincha miotsitlaridagi T-tipdagi va L{3}}tipdagi kaltsiy kanallarini inhibe qilishi, M retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qilishi va kaltsiy-faollashgan kaliy kanallarini blokirovka qilishi mumkin. Ushbu ko'p maqsadli mexanizmlar orqali u yurakning elektr faoliyatini tartibga solishga va yurak ritmini barqarorlashtirishga yordam beradi va paroksismal supraventrikulyar taxikardiyani boshqarish uchun xavfsiz va samarali klinik strategiyani taqdim etadi.
3. Ovqat hazm qilish tizimi kasalliklarida foydalanish
Ovqat hazm qilish tizimida D-tetrandrin gepatotsitlarga himoya ta'sirini ko'rsatadi va jigarda patologik o'zgarishlarning rivojlanishiga qarshilik ko'rsatadi. Ko'p patogen omillar ta'sirida gepatotsitlar shikastlanishini kamaytirishi, jigar stellat hujayralarining faollashuvini inhibe qilishi va kollagen cho'kishini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun u jigar fibrozining oldini olish va normal jigar tuzilishi va funktsiyasini saqlab qolishda ijobiy rol o'ynaydi, surunkali jigarni himoya qilishda potentsial qiymatni ko'rsatadi.
4. Ko'zning yallig'lanish kasalliklarida qo'llash
D-tetrandrin turli xil ko'zning yallig'lanish kasalliklarini davolashda ham qo'llaniladi. U mahalliy yallig'lanish reaktsiyalarini bostirishi, to'qimalarning shishishi va ekssudatsiyasini bartaraf etishi va ko'z mikrosirkulyatsiyasini yaxshilashi mumkin. Klinik qo'llanmalar uveit, keratit va yallig'lanish omillari keltirib chiqaradigan ba'zi retinopatiyalarni davolashni o'z ichiga oladi, bu ko'zning noqulayligini engillashtirishga va ko'rish funktsiyasini himoya qilishga yordam beradi.
5. Boshqa klinik ilovalar
D-tetrandrine streptomitsin tomonidan qoʻzgʻatilgan oʻtkir nefrotoksiklikka qarshi aniq antagonistik taʼsir koʻrsatadi. Bu apoptoz va buyrak tubulali epiteliya hujayralarining anormal proliferatsiyasini kamaytirishi mumkin, shu bilan buyrak funktsiyasini himoya qiladi va o'tkir ishemiya-reperfuziyasi natijasida kelib chiqqan buyrak shikastlanishini engillashtiradi. Bundan tashqari, u qon zardobida kreatinin va karbamid azot darajasini sezilarli darajada kamaytiradi, glomerulyar filtratsiya tezligini va buyrak plazmasi oqimini yaxshilaydi va buyrakni himoya qilishda muhim ahamiyatga ega bo'lgan glomerulosklerozning rivojlanishini kechiktiradi.
ning sinteziD-tetrandrin:
Usul an'anaviy xitoy tibbiyotining texnik sohasiga tegishli bo'lib, ayniqsa tetrandrinni tayyorlash usuli bilan bog'liq. Tetrandrinni tayyorlash usuli quyidagicha: tetrandrinning xom preparati ezilgandan so'ng, u etanol reflyuksi bilan ekstraksiya qilinadi, ekstrakt bilan birlashtiriladi va past bosim konsentratsiyasidan so'ng AB - 8 qatronli kolonnali xromatografiya bilan tozalanadi, so'ngra tozalangan suv, 50% etanol va 50% etanol, so'ngra 50% etanol va 9% etanol bilan elyusiya xromatografiyasi, 80% etanol va 95% etanol elusiyasi to'planadi va kamaytirilgan bosim ostida konsentratsiyalanadi, so'ngra neytral alumina kolonnasi xromatografiyasi bilan qo'shimcha tozalanadi va elutsiya diklorometan elyatsion xromatografiya ustuni bilan olinadi, Tozalangan tetrandrin konsentratsiyali bosim ostida aseton bilan qayta kristallanish orqali olingan. Ushbu usul bilan ta'minlangan tetrandrinni tayyorlash usuli oddiy, samarali va yuqori ekstraktsiya tezligiga ega. U 99% dan ortiq tozalik bilan sof tetrandrini olishi mumkin va benzol va xloroform kabi organik erituvchilarni ishlatmaydi. U yashil va energiyani-tejaydi va inson salomatligiga hech qanday zarar yetkazmaydi.
ni ajratib olish va ajratishd-tetrandrin:
1. Umumiy alkaloidlarni ajratib olish va lipofil va gidrofil alkaloidlarni ajratish.
Tetrandrin - alkaloid, o'simlik moddasi - tetrandrin (ildiz). Ekstraksiya va ajratish printsipi yuqori kontent yoki asosiy komponentlar va eritma farqi bo'lib, bu kislotali suv perkolatsiyasi deb ataladi. Ajratish usuli quyidagicha:
2. Tetrandrina A va B ni past bosimli ustunli xromatografiya bilan ajratish
Past bosim ostida (0,5 ~ 3 kg/sm2, odatda 0,3 ~ 1,2 kg/sm2), past bosimli ustunli xromatografiyaning zarracha diametri 100 ~ 200 m m gacha) va HPLC (- 37 m m) silika jeli (yoki alumina) H yoki G (50 - 75 asosiy to'ldiruvchi kolonna, HP ustuni bilan bir xil plomba moddasi, printsipial jihatdan HP mk m) va ajratish effekti ham klassik ustun va HPLC o'rtasida. Kolonna dekompressiyaning quruq usuli bilan qadoqlangan, qatlam zich va bir xil, xromatografik bantlarning taqsimlanishi markazlashtirilgan va toza. Shu bilan birga, yupqa qatlamli xromatografiyaning eng yaxshi ajratuvchi erituvchi tizimi past bosimli ustunli kromatografiya uchun bevosita ishlatilishi mumkin. Bu yaxshi ajratish effekti, oddiy uskuna, qulay ishlash va tezkor usul. Tabiiy mahsulotlarni doimiy tayyorgarlik bilan ajratish uchun javob beradi.
(1) Ustunni o'rnatish
Dekompressiyali quruq qadoqlash usuli, xromatografik ustunning tavsifi: ustun uzunligi 30 sm, ichki diametri 2 sm, umumiy silika jeli taxminan 30 g (balandligi taxminan 22 sm), 2,2 namunani aralashtirish va namuna qo'shish Taxminan 150 mg tetrandrin oling, issiq eritish uchun oz miqdorda aseton qo'shing va uni 5 darajaga qo'shing. tomizgich bilan silikagel, ehtiyotkorlik bilan aralashtiriladi, suv hammomida bug'lanadi, maydalanadi, ehtiyotkorlik bilan uzun{7}}bo'yinli voronka orqali ustunning yuqori qismiga qo'shiladi, yumshoq va vertikal ravishda uriladi va namunaning yuzasi tekis bo'lganda va aralashtirilmaganda taxminan 1 ~ 2 sm balandlikdagi bo'sh silikagel bilan yoping, so'ngra dumaloq filtr qog'ozini mahkam yoping.
(2) Elyusiya
Avval havo kompressoridan xromatografik ustungacha bo'lgan quvurlar normal yoki yo'qligini tekshirib ko'ring, barcha klapanlarni yoping va havo kompressorini nominal bosimga (5,8 kg/sm2) ishga tushiring. Ehtiyotkorlik bilan kolonkaning ustun devoriga oz miqdorda eliminant (siklogeksan-etil asetat-dietilamin/6:2:0,8) tomchilatib qo‘ying. Suyuqlik darajasi ma'lum bir balandlikka yetganda, qolgan elyuentni yana qo'shing (jami taxminan 250 ml), ustunning yuqori qismiga shisha standart vilka ulagichini tezda o'rnating, uni temir qisqich bilan mahkam bosing (bosim tushganda ulagichning yuvib ketishiga yo'l qo'ymaslik uchun), havo kompressor valfini ehtiyotkorlik bilan oching, so'ngra igna valfini va havo filtri reduktorini oching, (Eslatma: shisha ustunning umumiy aşınmasından himoya qilish uchun bosim juda yuqori bo'ladi. agar kerak bo'lsa niqob qiling.) Kerakli bosimni 0,6~1,2 kg/sm2 ga sozlang va u taxminan 40 daqiqadan so'ng oqib chiqadi. Oqim tezligini 1 ml/min nazorat qiling va har 10 daqiqada 12 ~ 15 porsiyani to'plang. Elutsiyaning butun jarayoni taxminan 3 soatni tashkil qiladi.
(3) Tekshiring
Har bir oqim kichik shisha evaporatatorga o'tkazildi, suv hammomida konsentratsiya qilindi va mos ravishda TLC tekshiruvidan o'tdi. Adsorbent: silika gel G, ishlab chiqaruvchi vosita: siklogeksan etil asetat dietilamin / 6: 3: 1, o'zgartirilgan vismut kaliy yodid reagenti purkagich rangi, tetrandrine A va B standart nazorat sifatida ishlatilgan va bir xil komponentlar xom A va B mahsulotlarini olish uchun birlashtirilgan, recrystaone va aniqlangan.
1951 yilda xitoylik olimlar Chuanvudan farmakologik faollikka ega birikma ajratib olishdi va uni o‘rganib, tuzilishini aniqladilar va unga “Tetrandrine” deb nom berishdi. Bu nom botanik TT Yu nomidan va lotincha "andr -" ildizidan kelib chiqqan bo'lib, "erkak" degan ma'noni anglatadi, bu uning erkak o'simlik to'qimalaridan olinganligini ko'rsatadi.
Keyinchalik olimlar tetrandrinaning ikkita optik izomeri borligini aniqladilar:D-Tetrandrineva L-Tetrandrine. Ushbu ikki izomerning molekulyar tuzilmalari bir xil, ammo ularning optik faolligi har xil. D-mahsulot o'ng qo'l-xususiyatlariga ega, L-Tetrandrine esa chap qo'l-xususiyatlariga ega.
Ushbu ikki izomerni farqlash uchun ilmiy hamjamiyat optik aylanish xususiyatlarini ko'rsatish uchun ularga "D -" yoki "L -" prefikslarini qo'yishni boshladi. Shuning uchun, bu o'ng qo'l{3}}tetrandrine, L-Tetrandrine esa chap qo'l-tetrandrine.
Nomlashda optik faollik prefiksini qo'shishdan maqsad birikmalarning tuzilishi va xususiyatlarini to'g'ri tasvirlash va chalkashliklarga yo'l qo'ymaslikdir. Ushbu nomlash usuli organik kimyoda keng tarqalgan va olimlar va tadqiqotchilarga turli birikmalarni aniq aniqlash va tavsiflashda yordam beradi.
Xulosa qilib aytganda, bu Tetrandrinening dekstral izomeri bo'lib, uning nomlanish tarixi ushbu birikmaning dastlabki ajratilishi va identifikatsiyasidan kelib chiqadi. Optik aylanish xususiyatlarini farqlash orqali ilmiy hamjamiyat ushbu ikki izomerning xususiyatlarini va farmakologik faolligini aniqroq tavsiflashi va o'rganishi mumkin.
Ushbu birikmaning yon ta'siri qanday?
Oshqozon-ichak traktida noqulaylik:Ushbu birikma ko'ngil aynishi, qusish va qorinning yuqori qismida noqulaylik kabi ovqat hazm qilish belgilariga olib kelishi mumkin. Buning sababi dorilarning oshqozon-ichak shilliq qavatiga ogohlantiruvchi ta'siri bo'lishi mumkin.
Nevrologik reaktsiyalar:Ba'zi bemorlar ushbu birikmani qo'llashdan keyin bosh aylanishi, bosh og'rig'i va uyquchanlik kabi nevrologik alomatlarga duch kelishi mumkin. Bu dorilarning asab tizimiga inhibitiv ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Yuz pigmentatsiyasi:Ushbu birikmani uzoq muddat yoki haddan tashqari ishlatish yuzning pigmentatsiyasiga olib kelishi mumkin, bu terining estetikasiga ta'sir qiladi. Bu organizmdagi moddalar almashinuvi va chiqarilishi vaqtida dori vositalarining teriga ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Jigar va buyraklar faoliyatiga ta'siri:Ushbu birikma jigar va buyraklar tomonidan metabolizatsiya qilinishi va chiqarilishi kerak, shuning uchun u jigar va buyraklar faoliyatiga ma'lum ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ayniqsa, jigar va buyraklar faoliyati buzilgan bemorlar uchun uni qo'llashda qo'shimcha e'tibor berilishi kerak.
Allergik reaktsiyalar:Bemorlarning juda oz qismi bu birikmaga allergik reaktsiyalarni boshdan kechirishi mumkin, ular toshma, qichishish, nafas olish qiyinlishuvi va boshqa alomatlar sifatida namoyon bo'ladi. Allergiya reaktsiyasi paydo bo'lgandan so'ng, dori darhol to'xtatilishi va tibbiy yordamga murojaat qilish kerak.
Boshqa mumkin bo'lgan yon ta'sirlar:Yuqorida aytib o'tilgan umumiy nojo'ya ta'sirlardan tashqari, bu birikma yurak urishi, ko'krak qafasining siqilishi va qon bosimining pasayishi kabi boshqa potentsial yon ta'sirlarni ham keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu nojo'ya ta'sirlar dori vositalarining yurak-qon tomir tizimiga ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
D-Tetrandrine bisbenzilizokinolin alkaloidi bo‘lib, farmakologik faolligi va terapevtik qo‘llanilishi mumkin. Uning kaltsiy kanalini blokirovka qiluvchi, yallig'lanishga qarshi,-saratonga qarshi, fibrotik va neyroprotektiv ta'sirlari uni turli kasalliklarni, jumladan, yurak-qon tomir kasalliklari, yallig'lanish va otoimmün kasalliklar, saraton, fibrotik kasalliklar, neoplazmalarni davolash uchun istiqbolli nomzodga aylantiradi. Biroq, odamlarda uning samaradorligi va xavfsizligini baholash, shuningdek, yomon bioavailability, potentsial toksiklik va dori vositalarining o'zaro ta'siri kabi muammolarni hal qilish uchun qo'shimcha tadqiqotlar talab etiladi. D-tetrandrina bo‘yicha tadqiqotlar rivojlanishda davom etar ekan, biz uning harakat mexanizmlari va potentsial qo‘llanilishini chuqurroq tushunib, yangi terapevtik strategiyalarni ishlab chiqishga yo‘l ochishimiz mumkin.
Issiq teglar: d-tetrandrine cas 518-34-3, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotiladi