Akridin CAS 260-94-6

1. Bo'yoqlar va pigmentlar sanoati - akridinning eng klassik bosqichi
Sanoatdagi eng qadimgi va eng etuk dastur, shubhasiz, bo'yoqlar va ilg'or pigmentlarni ishlab chiqarishdir. Akridin barqaror kimyoviy xususiyatlarga ega va bo'yoq (masalan, Yin Dan Shilin) ​​va ilg'or pigment (xinakridon kabi) sifatida ishlatilishi mumkin. Akridinning benzol halqasidagi vodorod aminokislota bilan almashtirilgandan so'ng u akridin bo'yog'ining muhim oraliq mahsulotiga aylanadi. Uning hosilalaridan toʻqimachilik poligrafiyasi va boʻyash sanoatida keng qoʻllaniladigan turli xil yorqin rangli va yuqori samarali boʻyoq mahsulotlarini ishlab chiqarishda foydalanish mumkin.

Bundan tashqari, mahsulotlarni qayta ishlash va o'zgartirish ham ajoyib dasturlarga ega. Masalan, bo'yoqlar ishlab chiqarish uchun oksifluorenil-2,3-kislota ishlatilishi mumkin; 3-aminoalkiloksifloren farmatsevtikada qo'llanilishi mumkin; Ftor oksixlorid elektr izolyatsiya materiallari uchun qo'shimcha sifatida ishlatilishi mumkin; Sulfonatlangan kondensatlar to'qimachilik yordamchilari va namlovchi moddalar sifatida ishlatilishi mumkin. Ushbu quyi oqim mahsulotlari akridinning sanoat ko'lamini yanada kengaytiradi.

Sochni bo'yash sohasida akridin birikmalari ham o'rin egallaydi. Kuchli rang berish qobiliyati va yaxshi rangga chidamliligi tufayli akridin hosilalari soch bo'yoqlari formulalarida qo'llaniladi va iste'molchilarga turli xil soch bo'yoqlarini tanlash imkoniyatini beradi.

2. Tibbiyot sohasi - hayotni saqlab qoladigan asosiy kuch
Tibbiyot sohasidagi qo'llanilishi uning ko'plab yo'nalishlarini o'z ichiga olgan, masalan, o'smaga qarshi, antibakterial va yallig'lanishga qarshi, nevrologik kasalliklarni davolash, metabolik kasalliklar va boshqalarni qamrab oluvchi ijtimoiy jihatdan eng qimmatli qo'llanilishi sifatida qaralishi mumkin.
2.1. Shishlarga qarshi dorilar
Akridinbirikmalar o'simtaga qarshi potentsialga ega bo'lgan birikmalarning muhim sinfi bo'lib, ularning mexanizmlarini o'rganish dorivor kimyo tadqiqotlarida dolzarb mavzu va diqqat markaziga aylandi.

(1) To'g'ridan-to'g'ri sitotoksik dorilar: Ular to'g'ridan-to'g'ri sitotoksik ta'sirga ega va asosan hujayra siklining S fazasiga ta'sir qiladi, purinlar, RNK va oqsillar sintezini inhibe qiladi, shuningdek, bir marta tomir ichiga yuborilganidan keyin DNK sinteziga ta'sir qiladi{1}}, plazmadagi konsentratsiya o'zining eng yuqori nuqtasiga etadi va 45% ni tashkil qiladi metabolit 5% ni tashkil qiladi. siydikdan 0-6 soat ichida chiqariladi, ammo qon-miya to'sig'idan o'tolmaydi. Klinik jihatdan u asosan Hodgkin kasalligi, melanoma va yumshoq to'qimalar sarkomasini davolash uchun ishlatiladi. Vena ichiga yuborish dozasi kuniga 200-400 mg / m² ni tashkil qiladi, 5-10 kun davomida doimiy ravishda qo'llaniladi, ikkinchi davolash kursidan oldin 4-8 hafta oralig'ida.

(2) Amsakrin, shuningdek, aminofenilakridin sifatida ham tanilgan, antratsiklin preparatlariga o'xshash ta'sir mexanizmiga ega. U adenin timidin asoslari juftlari bilan o'zaro ta'sir qilishi, DNKning replikatsiya va sintez uchun shablon bo'lib xizmat qilishiga to'sqinlik qilishi va o'simtaga qarshi faollik hosil qilish uchun hujayra membranasi oqsillari tuzilishiga xalaqit berishi mumkin. Asosan kattalardagi o'tkir limfotsitik bo'lmagan leykemiya uchun qo'llaniladi, tomir ichiga yuborish dozasi 90-120 mg / m², har 3-4 haftada bir marta va bitta davolash kursi 500-750 mg / m².

(3) Mitoksantron: doksorubitsinga o'xshash tuzilishga ega sintetik shakarsiz antratsiklin antikanser preparati. U o'smalarga qarshi keng spektrga ega va ko'krak saratoni, o'tkir leykemiya, malign limfoma va ovqat hazm qilish trakti saratoni uchun ishlatiladi.

(4) Takrin, shuningdek, 9-amino-1,2,3,4-tetrahidroakridin yoki Cognex sifatida ham tanilgan, 1993 yilda Altsgeymer kasalligini davolash uchun AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan atsetilxolin ester inhibitori. Nevrologiya sohasida muhim rol o'ynaydi.

(5) Akridin sariq va leflunomidning o'simtaga qarshi sinergik ta'siri: Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, ularning kombinatsiyasiakridinsariq va klassik bifunksional alkillangan melfalan DNK tomonidan qo'zg'atilgan zararni sezilarli darajada kuchaytiradi, o'simta hujayralari apoptozini rag'batlantiradi va shu tariqa in vitro va in vivo sinergik tarzda o'simtaga qarshi ta'sir ko'rsatadi, bu esa klinik dori vositalari uchun ilmiy asos yaratadi.

(6) Yangi akridin hosilalarining o'simtaga qarshi ta'siri bo'yicha tadqiqotlar: Qu Xiaona va boshqalar.

inson leykemiya hujayralari va doksorubitsinga chidamli leykemiya hujayralarini o'rganib chiqdi va yangi akridin hosilalari doksorubitsinga chidamli leykemiya hujayralarining o'sishiga sezilarli inhibitiv ta'sir ko'rsatishini aniqladi. Ular P-glikoproteinning funktsiyasi va ifodasini inhibe qilish orqali apoptoz va autofagiyani keltirib chiqarishi va ko'p dori qarshiligiga teskari ta'sir ko'rsatishi mumkin. Li Xiaoliu va boshqalar tomonidan ishlab chiqilgan va sintez qilingan akridin poliamin türevleri. inson leykemiya hujayralariga, o'pka saratoni hujayralariga va bachadon bo'yni saraton hujayralariga qarshi yuqori faollik ko'rsatdi. Li Junvey va boshqalar tomonidan o‘rganilgan akridin amid tiokarbamid hosilalari oshqozon osti bezi saratoni hujayralari, bachadon bo‘yni saratoni, neyroblastoma, nazofarengeal saraton va o‘pka saratoniga qarshi in vitro o‘simtaga qarshi faollikka ega.

2.2. Yallig'lanishga qarshi, antibakterial, antimalarial va saratonga qarshi xususiyatlar
Akridin birikmalari yallig'lanishga qarshi, antibakterial, bezgak va saratonga qarshi{0}}biologik va farmakologik faollikka ega. Uning faoliyati supramolekulyar tarmoqlarda vodorod bog'lanishi va p - p o'zaro ta'sirining keng qo'llanilishidan kelib chiqadi. Akridinning suyultirilgan eritmasi fungitsid sifatida ishlatilishi mumkin va klinik infektsiyani nazorat qilishda yordamchi rol o'ynaydi. Tegishli tadqiqotlar, shuningdek, akridin birikmalari ayollarda homiladorlik paytida yuzaga keladigan alomatlarda muhim rol o'ynashi mumkinligini ko'rsatadi.

Gao Sujuan va boshqalar tomonidan tadqiqot. Bachadon arteriyasi embolizatsiyasi metotreksat va etakridin laktat bilan birgalikda homiladorlikning o'rtalarida platsenta previa bilan induksiyalangan abortga uchragan ayollarda qon ketish miqdorini samarali ravishda kamaytirishi, kasalxonada qolish muddatini qisqartirishi va sezaryen va histerektomiya ko'rsatkichlarini kamaytirishi mumkinligini aniqladi.

3. 2-toifa diabetga qarshi - so'nggi yutuq
2026 yil may oyida chop etilgan so'nggi tadqiqot natijalari shuni ko'rsatadiki, Harbiy havo kuchlari tibbiyot universitetidan Shen Xin boshchiligidagi guruh akridon keton GPR40 agonisti ADD-16 ning yangi turini topdi.

GPR40 uchun ushbu birikmaning EC ₅₀ qiymati 12,33 mkmol/L ni tashkil qiladi, bu TAK875 ga qaraganda kuchliroq insulin sekretsiyasini rag'batlantiruvchi ta'sirga ega va in vitro jigar toksikligiga ega. ADD-16 T2DM kalamush modellarida postprandial qon glyukoza miqdorini kamaytirishi, glyukoza bardoshliligi va insulin qarshiligini yaxshilashi, sarumdagi erkin yog 'kislotalari darajasini pasaytirishi, lipidlar almashinuvi buzilishlarini yaxshilashi va jigarda yog' to'planishini kamaytirishi mumkin. Uning farmakokinetik xususiyatlari yaxshi, yarim yemirilish davri 30,2 soatni tashkil etadi va oshqozon osti bezi maqsadli xususiyatlariga ega. In vivo o'tkir toksiklik testining LD ₅₀ qiymati 1168 mg / kg ni tashkil etdi va terapevtik konsentratsiyada sezilarli toksiklik yo'q edi. Xavfsizlikni baholash yaxshi edi.

Ushbu tadqiqot GPR40 agonist preparatlarini ishlab chiqish uchun asos yaratdi va T2DM ni davolash uchun yangi yondashuvni taqdim etdi.

2. 4. Reproduktiv tizim kasalliklarini davolash
Akridinon sirka kislotasi (uning natriy tuzi suvda eriydi{0}}) Rossiya va boshqa mamlakatlarda SDFS tomonidan ruxsat etilgan. Uning tuzlari va lipidlari gormon terapiyasi orqali inson organizmidagi androgenlarga ta'sir qilishi mumkin va ayol jinsiy tizimining ko'krak saratoni, bachadon saratoni, tuxumdon saratoni kabi xavfli o'smalarini davolash va oldini olish uchun ishlatilishi mumkin, shuningdek, erkaklarda soch to'kilishi, prostata adenomasi, prostata saratoni, prostata saratoni takrorlanishi va boshqa kasalliklarni davolash uchun ishlatilishi mumkin. Klinik ta'siri yaxshi.

3. Kimiluminesans immunoassay - diagnostika sohasidagi yulduz reaktivi
Akridiniy esteri xemiluminesans belgisidirakridinhalqa uning asosiy tuzilishi sifatida. Bu zamonaviy kimyoluminesans immunoassay (CLIA)dagi eng samarali lyuminestsent reagentlardan biri bo'lib, uning qo'llanilishi klinik diagnostikaning barcha jabhalariga kirib bordi.

3.1. Luminesans mexanizmi
Akridin esteri gidroksidi vodorod peroksid eritmasida xemiluminesans reaktsiyasiga uchraydi: Akridin esteri vodorod peroksidga duchor bo'lganda.

Molekuladagi faol guruhlar oksidlanadi va C{2}}9 o‘rnini bosuvchi H ₂ O ₂ bilan reaksiyaga kirishib, beqaror etilen oksidi oraliq mahsulotini hosil qiladi. Bu oraliq mahsulot tez CO ₂ va N-metilakridonning elektron qoʻzgʻatilgan holatiga parchalanadi. U asosiy holatga qaytganida, maksimal emissiya to'lqin uzunligi 430 nm bo'lgan fotonlarni chiqaradi. Uning lyuminestsentligi "chaqmoq turi" bo'lib, boshlang'ich reagent qo'shilgandan so'ng 0,4 soniyada o'zining eng yuqori cho'qqisiga etadi, yarimparchalanish davri taxminan 0,9 soniya.

3.2. Asosiy afzalliklari
Akridin esteri yorliq sifatida past fon lyuminestsentligi, yuqori signal -ko‘rsatkichi, luminesans reaktsiyasida minimal interferentsiya omillari, tez va konsentrlangan yorug‘lik chiqishi, yuqori lyuminestsent samaradorligi, foton hosildorligini kamaytirmasdan oqsillar bilan oson bog‘lanishi va bir necha oy davomida barqaror yorliqli (2 darajada saqlanishi mumkin) kabi muhim afzalliklarga ega. An'anaviy markerlar bilan taqqoslaganda, akridin ester luminesans immunoassay texnologiyasi yuqori aniqlik va tezroq va qulayroq ishlashga ega.

3.3. Klinik qo'llash
Biotin avidin magnit zarrachalarini ajratish texnologiyasi bilan birgalikda akridin ester chemiluminescence immunoassay texnologiyasidan foydalangan holda, sarumdagi karsinoembrionik antigen (CEA) tarkibini miqdoriy aniqlash usuli o'rnatilishi mumkin, bu sarum CEA tarkibini tibbiy aniqlashni tezroq va qulayroq qiladi. Ushbu texnologiya inson interleykin-1 alfa, interleykin-1 beta va interferon gamma kabi sitokinlarni, shuningdek, bisfenol A kabi atrof-muhitni ifloslantiruvchi moddalarni aniqlash uchun ham ishlatilishi mumkin.