Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda afoxolaner kukunining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli afoxolaner kukuniga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Afoxolaner kukuni, izoksazolin birikmasining yangi turi sifatida itlar va mushuklardagi burga va Shomil kabi ektoparazitlarga mukammal nazorat ta'siri tufayli veterinariya tibbiyoti sohasida katta e'tiborni tortdi. Molekulyar formulasi C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, molekulyar og'irligi esa 625,87 g/mol. Uning kimyoviy tuzilishi izoksazolin halqa yadrosini o'z ichiga oladi, u o'ziga xos o'rnini bosuvchi moddalar (masalan, 3-xloro-5-triflorometilfenil, triflorometil, triflorometilamino) bilan o'zgartirilib, unga noyob biologik faollik beradi. Ushbu birikma yuqori erish nuqtasi xususiyatlariga ega bo'lgan oq yoki oq rangli kristalli qattiq moddaga tegishli va xona haroratida barqaror qattiq holatni namoyish etadi.
Bizning mahsulotimiz
Kimyoviy birikma haqida qo'shimcha ma'lumotlar:
| Mahsulot nomi | Afoxolaner tabletkalari | Afoxolaner kukuni |
| Mahsulot turi | Planshet | Kukun |
| Mahsulotning tozaligi | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng |
| Mahsulot spetsifikatsiyalari | Moslashuvchan | Moslashuvchan |
| Mahsulot to'plami | Moslashuvchan |
Moslashuvchan |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Tahlil sertifikati |
||
|
Murakkab nom |
Afoxolaner | |
|
CAS raqami. |
1093861-60-9 | |
|
Baho |
Farmatsevtika darajasi | |
|
Miqdori |
Moslashtirilgan | |
|
Paket standarti |
Moslashtirilgan | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH MChJ | |
|
Lot raqami |
20250109001 |
|
|
Ishlab chiqaruvchi |
12 yanvarth 2025 |
|
|
Tajriba |
8 yanvarth 2029 |
|
|
Tuzilishi |
|
|
| TEST STANDARTI | GB/T24768-2009 Sanoat. Stnnard | |
|
Element |
Korxona standarti |
Tahlil natijasi |
|
Tashqi ko'rinish |
Oq yoki deyarli oq kukun |
Mos keldi |
|
Suv tarkibi |
4,5% dan kam yoki teng |
0.30% |
| Quritishda yo'qotish |
1,0% dan kam yoki unga teng |
0.15% |
|
Og'ir metallar |
Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng |
N.D. |
|
0,5 ppm dan kam yoki unga teng |
N.D. | |
|
Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng |
N.D. | |
|
CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng |
N.D. | |
|
Tozalik (HPLC) |
99,0% dan katta yoki unga teng |
99.5% |
|
Yagona nopoklik |
<0.8% |
0.48% |
|
Yonayotganda qoldiq |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroblarning umumiy soni |
750 cfu/g dan kam yoki unga teng |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g dan kam yoki unga teng |
N.D. |
|
Salmonellalar |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tomonidan) |
5000ppm dan kam yoki unga teng |
400 ppm |
|
Saqlash |
Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 daraja haroratda saqlang |
|
|
|
||
Afoksolan preparatidan foydalanish
Artropodlarning (burgalar, shomillar, oqadilar) neyron hujayra membranasida GABA eshikli xlorid ion kanallari va glutamat bilan boshqariladigan xlorid ion kanallari (GluCls) mavjud bo'lib, ular nerv signallarini uzatish uchun asosiy tuzilmalardir;Afoxolaner kukuniyuqorida aytib o'tilgan ikki turdagi kanal oqsili konformatsion joylariga yuqori darajada tanlab bog'lanadi, xlorid ionlari oqimini bloklaydi va neyronlarning giperpolyarizatsiya repolyarizatsiyasini yakunlashiga to'sqinlik qiladi, natijada doimiy g'ayritabiiy qo'zg'alish, mushaklarning qattiqligi spazmlari va oxir-oqibat parazit falaj va o'limga olib keladi.
Itlar va mushuklarda burga infektsiyasini davolash va to'liq tsiklning oldini olish
Burgalar (Ctenocephalides felis, shuningdek, it burgasi deb ham ataladi) uy itlarida eng keng tarqalgan ektoparazitlardir. Kattalar chaqishi allergik dermatit, kuchli qichishish, soch to'kilishi va ikkilamchi pyodermaga olib kelishi mumkin. Urgʻochi burgalar bir vaqtning oʻzida 50 dan ortiq tuxum qoʻyadi va ularning tuxumlari atrof-muhitda davom etib, takroriy infektsiyalarni keltirib chiqaradi. An'anaviy degelmintizatsiya usullari faqat kattalar hasharotlarini o'ldiradi va avlodlarni kesib bo'lmaydi.
O'tkir burga infektsiyasi uchun terapevtik foydalanish
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 kattalar), 72 soatlik bir martalik qabul qilish barcha jonli burgalarni yangi tishlash zararisiz yo'q qilishi mumkin, bu dori vannalari va topikal degelmintizatsiya spreylari kabi og'ir davolash rejalarini almashtiradi. 2022 yildan 2024 yilgacha mahalliy uy hayvonlari shifoxonalarining klinik statistikasi: itlarda og'ir burga kasalligining 1247 holati Afoxolaner bilan davolangan, davolash darajasi 98,3% ni tashkil etadi, bu prednizolon bo'lmagan topikal tomchilarga qaraganda ancha yaxshi (81,6% davolash darajasi).
Uzoq muddatli oldini olish va burga ko'paytirishni blokirovka qilish
Bir marta og'iz orqali yuborilgandan so'ng, preparat 30-35 kun davomida it plazmasida barqaror konsentratsiyani saqlab turadi. Bu davrda yangi yuqtirgan burgalar tishlash va qonni so'rishdan keyin bir necha soat ichida nobud bo'ladi. Burgalar tuxum qo'yish tugagunga qadar o'ldiriladi, atrof-muhit tuxumlarining manbadan ko'payishiga to'sqinlik qiladi va burgalar (tuxumlar → lichinkalar → qo'g'irchoqlar → kattalar) to'liq hayot aylanishini buzadi, atrof muhitda nol yangi burga ifloslanishiga erishadi. Evropa va Amerika veterinariya ko'rsatmalari tomonidan tavsiya etilgan: Yil davomida oylik ma'muriyat uy sharoitida burga kolonizatsiyasini butunlay yo'q qilishi mumkin; Nam va yomg'irli hududlarda (masalan, janubiy olxo'ri yomg'irli hududlari va qirg'oqbo'yi hududlarida) mavsumiy degelmintizatsiya bo'shliqlarisiz 35 kunlik dozalash tsikli saqlanishi mumkin.
Burga vositachiligidagi tasmasimon infektsiyani bilvosita ishlatishni blokirovka qilish
V Itlar tasmasi oraliq xo'jayin sifatida burga lichinkalaridan foydalanadi va itlar tomonidan tasmasimon lichinkalari bo'lgan zararlangan burgalarni yutish ichak tasmasi kasalligini keltirib chiqarishi mumkin; Afoxolaner butun tsikl davomida burgalarni o'ldiradi, bu bilvosita itlarda lenta qurtlarining tabiiy infektsiyasini sezilarli darajada kamaytiradi. AQSh Kasalliklarni nazorat qilish va oldini olish markazlarining 2024 yildagi ma'lumotlariga ko'ra, har oyda Afoxolaner bilan oziqlangan itlar qurt bilan kasallanish darajasi degelmintsiz itlarda 27,6% dan 3,1% gacha kamayib, ichak degelmintizatsiya vositalarini qo'llash chastotasini kamaytirdi.
Afoxolaner kukuniBu og'iz orqali qabul qilinadigan faol izoksazolin insektitsid/akaritsid bo'lib, asosan itlarda parazitlarning oldini olish va nazorat qilish uchun ishlatiladi. Uning sintez usullari xilma-xil bo'lib, quyida bir nechta umumiy sintez yo'llari bilan tanishamiz.
(1) Sintez bosqichlari
Aldol kondensatsiyasi:
1-naftalenediondan boshlab I oraliq mahsulot 3,5-dikloro-trifloroatsetofenon bilan aldol-kondensatsiya reaksiyasi orqali olinadi va bu bosqichning unumi 82,2% ga yetishi mumkin.
Ring reaktsiyasi:
Oraliq I gidroksilamin bilan halqali reaksiyaga kirishib, II kalit oraliq mahsulotini oladi, bu bosqichda hosildorlik 87,5% ni tashkil qiladi.
Formillanish reaktsiyasi:
II kalit oraliq mahsuloti 88,4% rentabellik bilan III kalit oraliq mahsulotini olish uchun keyingi formillanish reaksiyasidan o'tadi.
Yakuniy reaktsiya:
Oraliq III 2-amino-N - (2,2,2-trifloroetil) atsetamid gidroxlorid va oksidlovchi bilan reaksiyaga kirishib, Aflana hosil qiladi.
(2) Afzalliklar va kamchiliklarni tahlil qilish
Afzalliklari:
Ushbu sintetik marshrut xom ashyo sifatida oddiy naftofenondan boshlanadi, uni olish nisbatan oson. Har bir qadamning rentabelligi yuqori va umumiy sintez samaradorligi yaxshi, bu sanoat ishlab chiqarishi uchun qulaydir.
Kamchiliklari:
Sintez jarayoni bir nechta kimyoviy reaktsiyalarni o'z ichiga oladi, bu harorat, reaktsiya vaqti, reagent dozasi va boshqalar kabi reaktsiya sharoitlarini aniq nazorat qilishni talab qiladi, bu tajriba operatsiyalariga yuqori talablarni qo'yadi. Shu bilan birga, ishlatiladigan oksidlovchilar va boshqa reagentlar ma'lum xavflarni keltirib chiqarishi va qat'iy xavfsizlik choralarini talab qilishi mumkin.
(1) Sintez bosqichlari
Aldol kondensatsiyasi:
1- (4-bromo-1-naftil) etanondan boshlab, IV oraliq mahsulot (ya'ni . 1- (4-bromo-naftil-1-il) -3- (5-thil) p-3- (5-til) tl (3-oroil) ni olish uchun 3,5-dikloro-trifloroatsetofenon bilan aldol kondensatsiya reaksiyasiga kirishadi. -4,4,4-trifloro-2-buten-1-bir), 85,6% rentabellik bilan.
Ring reaktsiyasi:
Oraliq IV gidroksilamin bilan halqali reaksiyaga kirishib, asosiy oraliq mahsulot 4- {5- [3-xloro-5- (triflorometil) fenil] -5-triflorometil-4,5-dihidroizoksazol-3-il} naftalin-1-karboksaldegidni (a82% oraliq metall) oladi. Afurana olish uchun qo'shimcha reaktsiya bosqichlari talab qilinishi mumkin.
(2) Afzalliklar va kamchiliklarni tahlil qilish
Afzalliklari:
Boshlang'ich material 1- (4-bromo-1-naftil) etanon ma'lum reaktivlikka ega, bu keyingi reaktsiya uchun foydalidir. Aldol kondensatsiyasi va siklizatsiya reaktsiyalarining hosildorligi ham sezilarli bo'lib, Aflana sintezi uchun mumkin bo'lgan yo'lni ta'minlaydi.
Kamchilik:
Bromonaftil etil ketonning narxi nisbatan yuqori bo'lishi mumkin, bu esa sintez narxini oshiradi. Bundan tashqari, ushbu sintez yo'nalishi, shuningdek, reaktsiya sharoitlarini aniq nazorat qilishni talab qiluvchi bir nechta reaktsiya bosqichlarini o'z ichiga oladi va sintez jarayoni nisbatan murakkab.
(1) 4-asetil-1-naftoy kislota va 2-amino-N-(2,2,2-trifloroetil)asetamiddan boshlanadigan sintetik yoʻl.
Kondensatsiya reaktsiyasi:
4-asetil-1-naftoy kislota va 2-amino-N- (2,2,2-trifloroetil)asetamid kondensatsiyalanadi va 4-asetil-N- (2-okso-2- (2,2,2-trifluoroetitil)-aminal-aminaltil hosil bo‘ladi.
Keyingi reaktsiya:
Oraliq 1- (3-xloro-5- (triflorometil) fenil) -2,2,2-trifluoroetil-1-on bilan asos ta'sirida (Z) -4- (3- (3-xloro-5- (trifloro))tilfenil hosil qilish uchun kondensatsiya reaksiyasidan o'tadi. -4,4,4-trifluorobutil-2-enoil) - N - (2-okso-2- (2,2,2-trifloroetil) amino) etil) -1-naftalimid. Nihoyat, Aflana tayyorlash uchun birikma gidroksilamin sulfat bilan reaksiyaga kirishdi.
(2) Nitrometan oraliq mahsuloti va 1-xloro-3- (triflorometil) -5- (3,3,3-trifloropropi-1-en-2-il) benzol birikmasidan boshlanadigan sintetik yo'l
Dipol siklo yuklanish reaksiyasi: Nitrometan oraliq mahsuloti 1-xloro-3- (triflorometil) -5- (3,3,3-trifloropropi-1-en-2-il) benzol birikmasi bilan dipol siklo yuklanish reaksiyasidan o'tadi. Nitrometanning boshlang'ich moddasi bromobenzol hosilalari va nitrometanning palladiy katalizatori va ligand ta'sirida bog'lanish reaktsiyasi orqali tayyorlanadi.
Jismoniy holat va tashqi ko'rinish xususiyatlari:
Afoxolaner kukunistandart sharoitda oqdan oppoq ranggacha bo'lgan kristall kukun kabi ko'rinadi, bu formulani ishlab chiqishda boshqa yordamchi moddalar bilan aralashtirishni osonlashtiradi. Uning kristall morfologiyasi kristal barqarorligini aniqlash uchun rentgen nurlari diffraksiyasi (XRD) bilan yanada tavsiflanishi mumkin. Formülasyonlar ishlab chiqarishda, chaynash tabletkalarida dori vositalarining bir xil tarqalishini ta'minlash uchun kukunlarning zarracha hajmining taqsimlanishini qat'iy nazorat qilish kerak. Misol uchun, NexGard chaynash tabletkalari dori barqarorligini ta'minlash va ta'mini oshirish uchun maxsus jarayon yordamida och qizildan qizg'ish jigarranggacha doira shaklida yoki kvadrat tabletkalar shaklida tayyorlanadi.
Eruvchanlik va erituvchining selektivligi:
Aflananing suvda eruvchanligi juda past, eruvchanligi 25 darajada atigi 3,4 × 10 ⁻⁵ g/L ni tashkil qiladi, bu uning suvga asoslangan formulalarini ishlab chiqishni cheklaydi. Biroq, u organik erituvchilarda, ayniqsa dimetil sulfoksidda (DMSO) yaxshi eruvchanligini ko'rsatadi, bu erda eruvchanligi 250 mg/ml (399,44 mM) dan katta yoki unga teng bo'lishi mumkin. Bu xususiyat laboratoriya tadqiqotlari uchun qulaylikni ta'minlaydi, masalan, farmakokinetik tajribalarda DMSO ko'pincha stok eritmalarini tayyorlash uchun erituvchi sifatida ishlatiladi. Bundan tashqari, shakllantirish jarayonini optimallashtirish uchun etanol va aseton kabi erituvchilarda eruvchanligi bo'yicha qo'shimcha tadqiqotlar talab etiladi.
Issiqlik barqarorligi va saqlash shartlari:
Aflananing termal barqarorligini o'rganish shuni ko'rsatadiki, u xona haroratida uzoq vaqt davomida kimyoviy barqarorlikni saqlab turishi mumkin, ammo yuqori harorat yoki yorug'lik sharoitida buzilish sodir bo'lishi mumkin. Shuning uchun faol moddalarni yo'qotmaslik uchun -20 daraja yoki 2-8 daraja qorong'i joyda saqlash tavsiya etiladi. Formulyatsiyaning barqarorligini tekshirishda mahsulotning yaroqlilik muddati davomida sifatini ta'minlash uchun uning tarkibidagi o'zgarishlarni turli haroratlarda (masalan, 40 daraja / 75% RH tezlashtirilgan test) kuzatish kerak. Misol uchun, Nicosin chaynash tabletkalarining yaroqlilik muddati 24 oyni tashkil etadi va uning muhrlangan qadoqlash dizayni namlik va kislorodni samarali ravishda ajratib, dori barqarorligini uzaytiradi.
PH va pKa qiymatlari:
Aflana kislotalilik koeffitsienti (pKa) 12,45 ± 0,46 (prognoz qilingan qiymat), bu fiziologik pH sharoitida anion shaklda mavjudligini ko'rsatadi. Bu xususiyat uning oshqozon-ichak traktida so'rilish mexanizmiga ta'sir qiladi, masalan, itlarda Aflana qon oqimiga passiv diffuziya va tashuvchi vositachi transport orqali kiradi. Uning yuqori pKa qiymati, shuningdek, kislotali muhitda (masalan, me'da shirasi) barqarorligini tushuntiradi, ammo ionlanish gidroksidi sharoitda sodir bo'lishi mumkin va pH regulyatorlaridan foydalanish formulani loyihalashda hisobga olinishi kerak.
Spektral xarakteristikalar va identifikatsiya usullari:
Afrananing InChIKeyi OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, SMILES kodi esa C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Ushbu noyob identifikatorlar ma'lumotlar bazasini qidirish va strukturani tekshirish uchun ishlatilishi mumkin. Uning ultrabinafsha nurlanishida ko'rinadigan yutilish spektri tarkibni aniqlash uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan ma'lum to'lqin uzunliklarida xarakterli yutilish cho'qqilariga ega. Masalan, yuqori samarali suyuqlik xromatografiyasi (HPLC) odatda tozalikni (98% dan ortiq yoki unga teng) aniqlash va xom ashyo sifatini ta'minlash uchun ishlatiladi.
Formulyatsiya bilan bog'liq fizik xususiyatlar:
Formulyatsiyani ishlab chiqishda Aflananing fizik xususiyatlari jarayon parametrlariga bevosita ta'sir qiladi. Misol uchun, uning yuqori erish nuqtasi kristall transformatsiyasini oldini olish uchun siqish jarayonida harorat va bosimni nazorat qilishni talab qiladi. Tabletkalarning og'irlik farqi farmakopeya standartlariga mos kelishini ta'minlash uchun uning kukunining oquvchanligini oqim yordamchilarini (masalan, mikrokristalin tsellyuloza) qo'shish orqali yaxshilash kerak. Bundan tashqari, Afurananing yordamchi moddalar bilan muvofiqligi bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u kraxmal va laktoza kabi keng tarqalgan ishlatiladigan yordamchi moddalar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi, ammo katalitik degradatsiyani oldini olish uchun metall ionlari bilan aloqa qilishdan qochish kerak.
Jismoniy xususiyatlar va farmakologik ta'sirlar o'rtasidagi bog'liqlik:
Afoxolanerning jismoniy xususiyatlari uning farmakologik ta'siri bilan chambarchas bog'liq. Masalan, uning past suvda eruvchanligi oshqozon-ichak traktida sekin ajralib chiqishiga olib kelishi mumkin, bu dori ta'sir qilish muddatini uzaytiradi (masalan, Nissinning oylik samaradorligi). Uning kristall morfologiyasi erish tezligiga ta'sir qiladi, bu esa o'z navbatida qonda preparat kontsentratsiyasining eng yuqori vaqtiga (Tmax=2-4 soat) ta'sir qiladi. Bundan tashqari, uning GABA retseptorlari va glutamat eshikli xlorid ion kanallari bilan bog'lanish yaqinligi molekulyar konformatsiyaga ta'sir qilishi mumkin va konformatsion barqarorlik uning jismoniy holatiga bog'liq.
Tez-tez so'raladigan savollar
Afoxolaner qanday dori turi hisoblanadi?
+
-
Afoxolaner veterinariya tibbiyotida qo'llaniladigan antiparazitik va insektitsidlar guruhi bo'lgan izoksazolin dorilar sinfiga kiradi.
U hasharotlar va araxnidlar nerv sistemasidagi GABA{0}}bo‘sh xlorid kanallarini inhibe qilib, parazitning haddan tashqari qo‘zg‘alishiga va o‘limiga olib keladi. Afoxolaner birinchi navbatda itlarda burga va shomil infektsiyasining oldini olish va davolash uchun ishlatiladi.
Afoxolaner ivermektin bilan bir xilmi?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96%, holbuki ivermektinning samaradorligi afoxolaner (p < . 05) bilan solishtirganda sezilarli darajada past bo'lgan va hech qachon ro'yxatga olish agentliklari da'vo qilgan 90% samaradorlik chegarasiga erishmagan.
Nega NexGard itlar uchun yaxshi emas?
+
-
NexGard PLUS-dan soqchilik yoki nevrologik kasalliklar tarixi bo'lgan itlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning. Qo'shimcha ma'lumot olish uchun, to'liq retsept ma'lumot olish uchun bu yerni bosing. Itlarda HEARTGARD Plus (ivermektin/pirantel) qo‘llanganidan keyin ovqat hazm qilish va nevrologik nojo‘ya ta’sirlar va qichishish holatlari qayd etilgan.
Issiq teglar: afoxolaner kukuni, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotish