Karbazoxrom, umumiy shakli karbakol kukuni, rangi qizil rangli kukun, suv va etanolda ozgina eriydi, efir va xloroformda erimaydi. Uning natriy salitsilati apelsin kukuni, erish nuqtasi 196 - 197.5 daraja (parchalanish), suvda eruvchanligi 25 daraja, 0,61 mg/ml, efir va xloroformda erimaydi, 10% suvli eritmaning pH qiymati 6,7-7,3. U kapillyarlarning qisqarishiga yordam beradi, kapillyarlarning o'tkazuvchanligini pasaytiradi, singan kapillyarlarning singan uchlarini tortib olishga yordam beradi va gemostazda rol o'ynaydi. Adrenalinning oksidlanish mahsuloti bo'lgan natriy aminourea salitsilati adrenalinga o'xshash ta'sirga ega emas, shuning uchun u qon bosimi va yurak tezligiga ta'sir qilmaydi, ammo kapillyarlarning shikastlanishga chidamliligini oshiradi, qon tomirlari va atrofdagi to'qimalarda kislotali mukopolisaxaridni barqarorlashtiradi, kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, kapillyarlarning qisqarishini va qisqarishini kuchaytiradi. Bundan tashqari, preparat kapillyar o'tkazuvchanlikni kamaytirish va termojenik moddalarning ekssudatsiyasini oldini olish uchun prostaglandin E (PCE) sintezi va chiqarilishini inhibe qilishi mumkin.
|
Kimyoviy formula |
C23H26N2O3 |
|
Aniq massa |
378 |
|
Molekulyar og'irlik |
378 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
|
|
|
Erish nuqtasi 104-105 daraja C (erituvchi: etil asetat (141-78-6); geksan (110-54-3)), qaynash nuqtasi 553,1 ± 50,0 daraja C (taxminan ±18 g, ±18 g), (prognoz qilingan), Shakl: oppoq qattiq, kislotalilik koeffitsienti (PKA) 7,07 ± 0,10 (prognoz qilingan). zichligi 1,2±0,1 g/sm3, molekulyar formulasi C23H26N2O3, molekulyar og‘irligi uch yuz yetmish-sakkiz ball to‘rt olti-to‘rt, chaqnash nuqtasi 288,3±30,1 daraja, aniq sifati uch yuz yetmish sakkiz ball bir to‘qqiz to‘rt uch uch olti, PSA erozeroz, yetmish olti LogP uch-nuqta olti-ikki, Bug 'bosimi 0,0±1,5 mmHg 25 daraja , Sinishi indeksi bir nuqta olti nol uch.
Karbazoxrom, shuningdek, anluo qon yoki antinoxin sifatida ham tanilgan, kapillyar barqarorlikni oshirish va o'tkazuvchanlikni kamaytirish orqali gemostatik ta'sir ko'rsatadigan buyrak usti pigment lotin dori. Uning kimyoviy mohiyati buyrak usti pigmentining karbamid salitsilatining adrenalin - natriy tuzining oksidlanish mahsuloti bo'lib, adrenalinga o'xshash ta'sir yo'qligi sababli qon bosimi va yurak tezligiga ta'sir qilmaydi.
Asosiy foydalanish kapillyar shikastlanish yoki g'ayritabiiy o'tkazuvchanlik tufayli kelib chiqqan gemorragik kasalliklarni davolashdir va uning ko'rsatkichlari bir nechta tizimlarni qamrab oladi:
1. Ko'zdan qon ketishi
Retinal qon ketish: diabetik retinopatiya, gipertenziv retinopatiya yoki travmatik shikastlanishda keng tarqalgan. Retinal kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytirish, ekssudatsiyani kamaytirish va qon ketishining so'rilishini rag'batlantirish orqali. Masalan, diabetik retinopatiya bilan og'rigan bemorlarda karbabasillonni lazer bilan davolash bilan birgalikda qo'llash qon ketishining so'rilish vaqtini taxminan 30% ga qisqartirishi mumkin.
Konyunktiva qon ketishi: og'ir yo'tal, qusish yoki travma tufayli kon'yunktivadagi kichik qon tomirlarining yorilishi qon pıhtılarının qisqarishini tezlashtirishi va ko'z tiqilishi alomatlarini engillashtirishi mumkin.
2. Nafas olishdan qon ketishi
Burundan qon ketish (burundan qon ketish): burun septumining oldingi pastki qismida takroriy qon ketish uchun (masalan, kichik hududdan qon ketishi) Kabaklovir qon ketish chastotasini kamaytirishi mumkin. 200 nafar bemor ishtirok etgan nazorat ostida tadqiqot shuni ko'rsatdiki, Cabaclovir tabletkalarini (kuniga 5 mg) 4 hafta davomida uzluksiz iste'mol qilgandan so'ng, burundan qon ketishining takrorlanish darajasi 65% dan 28% gacha kamaydi.
Gemoptizi: bronxoektaziya, sil yoki o'pka saratoni (kunlik gemoptizi miqdori) tufayli yuzaga kelgan engil gemoptiz uchun javob beradi.<100ml). Karbazoxrom reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500 ml) chunki bu kasallikning rivojlanishini maskalashi mumkin.
3. Oshqozon-ichakdan qon ketishi
Oshqozon-ichak traktidan qon ketish: shu jumladan oshqozon yarasi, o'n ikki barmoqli ichak yarasi, gastrit yoki qizilo'ngachning varikoz yorilishidan qon ketishi. Kabakluo ko'pincha proton pompasi inhibitörleri (masalan, omeprazol) bilan birgalikda gemostaz vaqtini qisqartirishi mumkin bo'lgan yordamchi gemostatik dori sifatida ishlatiladi.
Masalan, oshqozon yarasi qon ketishi bilan og'rigan bemorlarda kombinatsiyalangan terapiya guruhi 24 soatlik gemostaz tezligiga 85% ga erishdi, bu faqat proton pompasi inhibitörleri guruhidan (65%) sezilarli darajada yuqori.
Gemorroydan qon ketish: ichki gemorroy yoki aralash gemorroy tufayli kelib chiqqan rektal qon ketish uchun Kabakluo sham (tarkibida 10 mg Kabakluo mavjud) qon ketishini kamaytirish uchun to'g'ridan-to'g'ri rektal shilliq qavatga ta'sir qilishi mumkin. Klinik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, 7 kun davomida uzluksiz foydalanishdan keyin rektal qon ketish belgilarining to'liq yengilligi 72% ga etdi.
4. Siydik chiqarish tizimidan qon ketishi
Gematuriya: Ko'pincha glomerulonefrit, siydik yo'llari infektsiyalari yoki tosh jarohatlarida kuzatiladi. Glomerulyar kapillyarlarning o'tkazuvchanligini pasaytirish orqali qizil qon hujayralarining oqishi kamayadi. Surunkali glomerulonefrit bilan og'rigan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqot shuni ko'rsatdiki, Kabakluo in'ektsiyasini (kuniga 10 mg) 2 hafta davomida qo'llaganidan keyin gematuriyaning yaxshilanish darajasi (+++dan ++gacha) 68% ni tashkil etdi.
5. Reproduktiv tizimdan qon ketishi
Bachadondan qon ketish: shu jumladan funktsional bachadon qon ketishi, tug'ruqdan keyingi qon ketish yoki intrauterin vositalarni qo'yishdan keyin anormal qon ketish. Bachadon silliq mushaklarining qisqarishini kuchaytirishi va qon tomirlarining yopilishiga yordam berishi mumkin.
Masalan, funktsional bachadondan qon ketishi bo'lgan bemorlarda Kabakluo tabletkalarini (5 mg / kun) va progesteronni birgalikda qo'llash qon ketish davomiyligini qisqartirishi mumkin (o'rtacha 9 kundan 5 kungacha).
6. Boshqa qon ketishlar
Idiopatik purpura: kapillyarlarning mo'rtligining kuchayishi bilan tavsiflangan gemorragik kasallik, bu teri peteksiyalari va ekximozlarning shakllanishini kamaytirishi mumkin.
Miya qon ketishi (miya qon ketishi): Faqat miya kapillyarlarining o'tkazuvchanligini kamaytirish va miya shishini yumshatish orqali kichik miqdordagi miya parenximal qon ketishini yoki subaraknoid qon ketishini yordamchi davolash uchun javob beradi, ammo intrakranial bosimning oldini olish uchun qon bosimini qattiq nazorat qilish kerak.
Gemostatik ta'sirga quyidagi mexanizmlar orqali erishiladi:
1. Kapillyar qarshilikni kuchaytirish
U qon tomirlari va uning atrofidagi to'qimalarda kislotali mukopolisaxaridlarni (masalan, gialuron kislotasi) barqarorlashtirishi, ularning parchalanishini oldini olishi va shu bilan kapillyarlarning shikastlanishiga chidamliligini oshirishi va yorilish xavfini kamaytirishi mumkin.
2. Kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytirish
Prostaglandin E1 (PGE1) sintezi va chiqarilishini inhibe qilish orqali qon tomirlaridan suyuqlik oqishini kamaytirish va to'qimalarning shishishini kamaytirish mumkin. Misol uchun, yallig'lanish modellarida kabaklovir kapillyar o'tkazuvchanlikni 40-60% ga kamaytirishi mumkin.
3. Zararlangan qon tomirlarining siqilishiga yordam bering
Bu singan kapillyar uchlarini tortib olish ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu qon pıhtılarının naycha devoridan tushishini qiyinlashtiradi va shu bilan gemostaz vaqtini qisqartiradi. Hayvonlar tajribasi shuni ko'rsatdiki, u kapillyarlarning qisqarish vaqtini 50% ga qisqartirishi mumkin.
4. Gialuronidaza (gialuronidaza) ni inhibe qilish
Gialuronidaza gialuron kislotasini parchalashi va qon tomirlarining o'tkazuvchanligini oshirishi mumkin. Kabakluo ushbu fermentning faolligini inhibe qilish orqali qon tomir to'siqni funktsiyasini yanada mustahkamlaydi.
Biz yetkazib beruvchimizKarbazoxrom.
Izoh: BLOOM TECH (2008 yildan beri), ACHIEVE CHEM-TECH bizning sho‘ba korxonamizdir.
Quyida Carbazochrom uchun laboratoriya sintezining qisqacha usuli keltirilgan:
C4H6N2+NaNO2+H+→ C4H4N3O3+Na+
-3,4-dihidropirimidin va natriy nitrit (NaNO2) oling va kislotali sharoitda reaksiyaga kirishing.
-Reaksiyada suyultirilgan sulfat kislota (H2SO4) yoki xlorid kislota (HCl) kabi tegishli kislotali muhitdan foydalaning.
-Reaksiya tugagach, 3-nitro-4-gidroksipirimidin mahsuloti kristallanish yoki boshqa tozalash usullari orqali olinadi.
C4H4N3O3+C6H5NH2+Na2CO3 → C10H8N4O3+H2O+CO2
-3-nitro-4-gidroksipirimidinning anilin bilan ishqoriy sharoitda aminokislota reaksiyasi.
-Reaksiyada ishqoriy muhit sifatida natriy karbonat (Na2CO3) yoki ammiakli suv (NH3 · H2O) ishlatilishi mumkin.
-Reaksiya tugagach, 3-nitro-4- (anilino) pirimidin mahsuloti kristallanish yoki boshqa tozalash usullari bilan olinadi.
C10H8N4O3+H2SO4+HNO3→ Karbazochrom
-Sulfat kislota va nitrat kislota aralash eritmasida nitrat 3-nitro-4- (anilino) pirimidin.
-Reaksiya vaqtida konsentrlangan sulfat kislota va konsentrlangan nitrat kislotadan foydalaning hamda reaksiyaning harorati va vaqtini boshqarishga e'tibor bering.
-Nitratlanish reaksiyasi birikmaning prekursor birikmasini hosil qiladi.
Karbazoxrom prekursor birikmasi+qaytaruvchi vosita+H2O → Karbazoxrom+qo‘shimcha mahsulot
-Uning oldingi birikmalarini kamaytirish uchun natriy bisulfit yoki natriy sulfit kabi tegishli qaytaruvchi vositalardan foydalaning.
-Reaksiya shartlari va usullari maxsus ehtiyojlar va adabiyotlarga muvofiq belgilanadi.
-Nihoyat, kristallanish yoki boshqa tozalash usullari orqali moddaning sof mahsulotini oling.
Ushbu moddaning yon ta'siri qanday?
- Salitsil kislotasiga o'xshash reaktsiya: Karbazoxromda natriy salitsilat mavjudligi sababli, ko'p miqdorda qo'llanganda salitsil kislotasiga o'xshash reaktsiya paydo bo'lishi mumkin, bu ko'ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, tinnitus va ko'rishning pasayishi kabi alomatlar sifatida namoyon bo'ladi.
- Epilepsiya bilan og'rigan bemorlarga ta'siri: Ushbu birikma anormal elektroensefalogrammaga olib kelishi mumkin, shuning uchun epilepsiya bilan og'rigan bemorlar uni qo'llashda ehtiyot bo'lishlari kerak va shifokor rahbarligida dori rejasini o'zgartirishlari kerak bo'lishi mumkin.
- In'ektsiya joyida og'riq: bu birikma mushak ichiga yuborilganda, in'ektsiya joyida og'riq bo'lishi mumkin.
- Ruhiy kasalliklar: uzoq muddatli yoki haddan tashqari foydalanish asabiylashish, tashvish va boshqalar kabi ruhiy kasalliklarga olib kelishi mumkin.
- Boshqa mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar: Ba'zi bemorlarda ushbu birikmani qo'llashdan keyin toshma, qichishish va hokazo kabi allergik reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, boshqa noma'lum yon ta'sirlar ham bo'lishi mumkin, shuning uchun foydalanish paytida bemorning reaktsiyasini diqqat bilan kuzatish kerak.
Ushbu birikmaning kontrendikatsiyasi qanday?
Allergik reaktsiyalar:Ushbu birikmaning tarkibiy qismlariga allergiyasi bo'lgan bemorlarga uni ishlatish taqiqlanadi. Bunday bemorlar foydalanishdan keyin toshma, qichishish va nafas olish qiyinlishuvi kabi jiddiy allergik reaktsiyalarni boshdan kechirishi mumkin va hatto hayotga xavf solishi mumkin-.
Tromboz tendentsiyasi:Trombozga moyil bo'lgan bemorlar ushbu mahsulotni ehtiyotkorlik bilan ishlatishlari kerak. Chunki u koagulyatsiya funktsiyasiga ta'sir qilishi va qon pıhtılarının paydo bo'lish xavfini oshirishi mumkin. Ushbu turdagi bemorlarga odatda giperlipidemiya va yurak-qon tomir kasalliklari kabi yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan shaxslar kiradi.
Maxsus populyatsiyalar:
Homilador ayollar:
Ushbu mahsulotning homilaga potentsial ta'siri tufayli homilador ayollar ushbu preparatni ehtiyotkorlik bilan ishlatishlari kerak. Agar homilador ayollar gemostatik dorilarni qo'llashlari kerak bo'lsa, ular buni shifokor nazorati ostida qilishlari kerak.
Emizgan ayollar
Bu sut sekretsiyasi orqali chaqaloqlarga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shuning uchun emizikli ayollar emizishni to'xtatishlari yoki ulardan foydalanishda chaqaloqqa kamroq ta'sir ko'rsatadigan boshqa dori-darmonlarni tanlashlari kerak.
Gipertenziv bemorlar:Vaziyatni samarali nazorat qilmasa, bu aralashmani ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Chunki bu qon bosimining barqarorligiga ta'sir qilishi, qon bosimining o'zgarishiga olib kelishi va vaziyatni yanada kuchaytirishi mumkin.
Og'ir yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklari bo'lgan bemorlar, masalan, og'ir yurak tomirlari kasalligi, miya infarkti va boshqalar, ehtiyotkorlik bilan foydalanishlari kerak. Ushbu bemorlarning yurak-qon tomir va serebrovaskulyar funktsiyalari buzilgan va bu mahsulotdan foydalanish vaziyatni yanada yomonlashtirishi yoki boshqa asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri:Hozirgi vaqtda koagulyatsion funktsiyaga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan boshqa dorilarni, masalan, warfarin, aspirin va boshqalarni ishlatadigan bemorlar ularni qo'llashda ehtiyot bo'lishlari kerak. Chunki bu dorilar birikma bilan o'zaro ta'sir qilishi, koagulyatsion funktsiyaga ta'sir qilishi va qon ketish xavfini oshirishi mumkin.
Ushbu birikma boshqa gemostatik dorilardan qanday farq qiladi?
Boshqa gemostatik dorilar bilan solishtirganda,Karbazoxromquyidagi o'ziga xos xususiyatlarga ega:
Harakat mexanizmi
- Ushbu birikma kapillyarlarning shikastlanishga chidamliligini oshiradi va prostaglandin E1 sintezi va chiqarilishini inhibe qiladi, kapillyarlarning o'tkazuvchanligini pasaytiradi va qon ketish vaqtini qisqartiradi.
- Ta'sir mexanizmi traneksamik kislota (fibrinogenning fibringa adsorbsiyalanishini raqobatbardosh tarzda oldini oladi, plazmin ishlab chiqarishni to'xtatadi va koagulyatsiyani rag'batlantiradi) yoki fenetilamin (koagulyatsion jarayonni rag'batlantirish, trombotsitlar agregatsiyasini va qonda yopishqoqlikni oshirish orqali ishlaydi) kabi boshqa dorilardan farq qiladi.
Ko'rsatma
- Ushbu birikma odatda idyopatik purpura, retinal qon ketish, surunkali o'pkadan qon ketish, oshqozon-ichakdan qon ketish, burun qonashlari, gemoptizi, gematuriya, gemorroyoidal qon ketish, bachadondan qon ketishi, qon ketishi va boshqalar kabi kapillyar o'tkazuvchanlikning oshishi natijasida qon ketish uchun ishlatiladi.
- Bu traneksamik kislota va aminotoluen kislotasi (asosan, o'tkir yoki surunkali, mahalliy yoki tizimli birlamchi fibrinoliz giperaktivligi natijasida kelib chiqqan turli qon ketishlar uchun ishlatiladi) kabi antifibrinolitik dorilarning ko'rsatmalaridan farq qiladi.
Yon ta'siri
- Ushbu birikma past toksiklikka ega, ammo ko'p miqdorda ishlatilmasligi kerak, chunki u epilepsiya va ruhiy kasalliklarni keltirib chiqarishi mumkin.
- Traneksamik kislota (bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish va boshqa reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin) kabi boshqa dorilarning nojo'ya ta'siri bilan solishtirganda, uning yon ta'siri aniqroq.
Qo'llash va dozalash
- Ushbu birikmaning dozasi 5-10 mg bid/tid im; Qattiq qon ketishi 10-20 mg q2~4h im.
- Traneksamik kislota (og'iz orqali yoki tomir ichiga yuborish) kabi boshqa dorilarga nisbatan foydalanish va dozalashda farqlar mavjud.
Issiq teglar: carbazoxrom cas 69-81-8, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv