Shaanxi Blom Tech Co., Ltd Xitoyda eng tajribali ishlab chiqaruvchi va etkazib beruvchilar tomonidan biridir. Bu erda bizning fabrikamizdan sotiladigan ulgurji yuqori sifatli kofal kifferenga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va oqilona narx mavjud.
Enclifenen kukuni, SASS raqami: 15690-57-0, molekulyar formula: c26h28clecno, oq kristalli kukun, hidsiz va ta'msiz. Xloroformda eritib, etanolda bir oz eriydi, xona harorati va bosimni, muhrlangan va kuchli oksidlanishlar, kuchli kislotalar va kuchli bazalardan saqlanish kerak. Estrogen retseptorlarni bog'lashi mumkin, enthitorlar bezi bilan bog'lanishni oldini oladi, bu gnotalamus sekretsiyasini pasaytiradi va tuxumdon androgens ishlab chiqarishni kamaytiradi va estrogen darajasini pasaytiradi. Bu estrogen (AE) ga qarshi estrogen (AE) ga qarshi estrogen retserulyator modulyululyulyulyulyulyatorining tranz izdoshidir. Asosan anovulyatsiya, luteal etishmovchiligining paydo bo'lishi uchun ishlatiladigan ayollarning oligospermiya va hokazo, postenopauza qariyalarida past evropogen darajalarining past evropalikni davolash uchun ishlatilishi mumkin. Biroq, shuni ta'kidlash kerakki, ushbu mahsulot faqat ilmiy tadqiqotlar uchun mo'ljallangan!
|
|
|
Enclifenen kukuni, Steroidal estrogen retseptor modelukchi bo'lmaganligi sababli, tristrene aralashmalari sinfiga tegishli. Uning kukun shakli farmatsevtika ilmiy-tadqiqot va klinik davolashda keng qamrovli va klinik davolashda keng qo'llaniladi, ular saqlash, transport va shakllanishni qayta ishlash qulayligi sababli keng qo'llaniladi.
1. Anovubatsiya bepushtligini davolash
Endomitsen, oldingi gipotik bezakning salbiy fikrlarini blokirovka qilib, oldingi giputik bezak va lutinizatsiya sekretsiyasini blokirovka qilib, tuxumdonlar sinig'ini va ovulyatsiyani rag'batlantiradi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, enrofloksatsin yordamida 30% -40% muvaffaqiyatli bo'lgan 30% -40% ni tashkil etganidan keyin oziq-ovqat mahsulotlarini qayta tiklaydi. Uning odatiy foydalanish - bu og'iz orqali hayz ko'rishning 5-kunidan boshlab ketma-ket 5 kun davomida kuniga 50mg. Agar ovulyatsiya sodir bo'lmaganda, dozani kuniga 100 mg ga yoki 150 mg gacha, ammo bitta davolanish uchun 150mg dan oshmasligi kerak.
Enikatsiyalangan embrionni uzatish (IVF -}}} va miqdorini sinxron rivojlanishiga yordam beradigan reproduktiv texnologiyalarga yordam beradi. Uning harakat mexanizmi tabiiy tsikl tsikli ovulyatsiya indüksiyasiga o'xshaydi, ammo tuxumdonlarni rivojlanish sindromi sindromi (Ohss) paydo bo'lishiga yo'l qo'ymaslik uchun follikulni mutlaqo monitoring zarur.
3. Luteal etishmovchiligini davolash
Luteal funktsiyasi hayzli kasalliklarning oldini olish va boshqa masalalarga olib kelishi mumkin.Enclifenen kukunibilvosita luteal funktsiyasini yaxshilay oladi, endomenli qabullanishni kuchaytiradi va follikulyar rivojlanish va ovulyatsiyani targ'ib qilish orqali embrion implantatsiya qilish uchun qulay muhit yaratadi. Odatda ishlatilgan klinik dozani kuniga 25-75 mg bo'lib, og'iz orqali qabul qilinadi va individual reaktsiyalarga muvofiq tartibga solinadi.
4. Hayz aylanish tsiklini tartibga soling
Diskregral hayzli tsiklli ayollar uchun enrofloksatin gipotamatik gipotar tuxumdon o'qi funktsiyasiga ta'sir qilish orqali estrogen va progesteron sekretsiyasini tartibga soladi, shu bilan normal hayz tsiklini tiklaydi. Uning ishlatilishi uni har kuni doimiy ravishda belgilangan vaqtda doimiy ravishda bir necha kunga vaqt davomida doimiy ravishda olib, bemorning ahvoliga muvofiq tuzilishi kerak.
1. Erkak gipogogadizmini davolash
Enculmitsene gonadotroproplarning oldingi gipofizar bezidagi gonadotropinlarning sekretsiyasini rag'batlantirishi mumkin, shu bilan testosteronning turkumining sekretsiyasini moyak interstitsial hujayralari bilan rag'batlantiradi va erkak zardob sinovidan o'tkaziladi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, enrofloksatsin testosteron sathini, sperma kontsentratsiyasini, gipogadizm bilan erkak bemorlarda ta'sirchanlikni sezilarli darajada oshirishi ko'rsatilgan. Uning samaradorligi ekogen testosteron meva qo'shimcha terapiyasi bilan taqqoslanadi, ammo testosteronni almashtirish terapiyasi tufayli sperma ishlab chiqarishni potentsial ravishda inhibe qilishdan qochadi.
2. Erkak og'orospermiya bilan davolash
Oligospermiya bo'lgan bemorlar uchun enrofloksatsin sperma mahsulotlarini ishlab chiqarishni, sperma miqdori va sifatini yaxshilaydi. Uning harakat mexanizmi testosteron darajasining o'sishi bilan chambarchas bog'liq, chunki testosteron sperma ishlab chiqarish uchun asosiy gormondir. Klinik amaliyotda keng tarqalgan dozani kuniga 25-50 mg, og'iz orqali qabul qiladi va davolash kursi odatda 3-6 oy.
3. Erkaklarda gipotaamik giputar gonadal o'qining disfunktsiyasini aniqlash
Encomytifindan dori-darmon o'qi, zardob testosteron va gonadotropin darajasidagi donadan keyin zardob testosteronining va gonadotropin darajasidagi o'zgarishlarni baholash uchun diagnostika holatini baholash mumkin. Agar preparatdan keyin testosteron darajasi sezilarli darajada oshsa, u normal gipotalam yoki gipofiz funktsiyasidan dalolat beradi; Agar javob sekin bo'lsa, unda g'ayritabiiy o'q funktsiyasi bo'lishi mumkin.
Enclifenen kukuni(15690-57-0) tanlangan estrogen retsertor modulyumi ayol anovulativ bepushtlik va erkak og'orospermiya bilan davolashda keng qo'llaniladi. Uning kimyoviy mohiyati - 405,96 dyuymdagi molekulyar og'irlikdagi C26h28cleco-ning molekulyar formulasi va 149,0-150 darajadagi Molekulyar formulasi, chunki CDH28CLCLNO-ning modeli formulasi, chunki Trans konfiguratsiyasi (Enrofloksatsin). MDH konfiguratsiyasi (JucucLEmifle-) past faollikka ega. Quyidagi muntazam ravishda uchta jihatdan sintez usulida: klassik sintez yo'nalishi, kalit reaktsiya bosqichlari va ishlov berishni optimallashtirish.
Klassik sintez yo'nalishi: Ikki - etakchi sanoat ishlab chiqarish usuli
Enrofloksatsinning sanoat sintezi odatda "MDH orommi aralashmasi + Shiral ajratish" ni tayyorlashning ikki bosqichini qabul qiladi. Ushbu yo'nalishda n, n {{3} {{8} - 2- [4-2,2 difenilvinilli "Fenxitatsiya reaktsiya orqali" Trans Istomvinil "ni yaratadi va keyinchalik yuqori toza tranzon mahsulotlarini olish uchun CIS-limon aralashmasi hosil qiladi.
Reeforktsiya mexanizmi: boshlang'ich materiallar - Carbochlorllorinatsiya qilinishi (NCS) tomonidan o'tkaziladi, natijada MDH (Z) va Trans (E) konfiguratsiyalari. Shaxsning izamerizatsiyasini oldini olish uchun reaktsiya qora sharoitlarda repyuxed bo'lishi kerak.
Oddiy jarayon: 730 mln. Diklorometanida 59,8 g nimikli material (92% soflik 92%) ni eritib oling, 20,35 gektarni qo'shing va 6 soat davomida reflyukka qo'shing. XPLC monitoringi shuni ko'rsatdiki, MDHning cho'qqisi maydoni 24,50% ni tashkil etdi va Transning cho'qqisining 61,26% ni tashkil etdi. Post - davolashda ishqor yuvish (2% natriy gidroksid eritmasi), suvni yuvish, to'yingan tuzni yuvish, suvsiz natriy sulfat quritishni o'z ichiga oladi. Konsentratsiyadan so'ng, 50,0 g xom mahsulot (pozlik 85,76%, 78,2%) hosil bo'ladi.
Reaksion shartlarini optimallashtirish:
Solvent tanlash:
Diklorometan yuqori - harorat reaktsiyasi va undan keyingi konsentratsiya uchun foydalidir (39,6 daraja, 39,6 daraja) va inertizatsiyasi tufayli keyingi konsentratsiya.
Xorlorinatsiya regentining dozasi:
NC-ning xom ashyoga nisbatan moda nisbati aniq nazorat qilinadigan (taxminan 1.2: 1), chunki ortiqcha miqdorlar - mahsulot (masalan, dikloro aralashmalari kabi) shakllanishiga olib kelishi mumkin.
Haroratni boshqarish:
Reflyxt harorati (taxminan 40 daraja C) reaktsiya darajasi va izomerizatsiya xavfi, past haroratda (<25 ° C) will significantly reduce yield.
Ajralish tamoyili: -} BINDOL FOSFAT-dan foydalanib, Trans konfiguratsiyasi bilan barqaror kompleksni shakllantirish, kesik ajratish kristalli ajratish orqali erishiladi.
Oddiy jarayon:
1-qadam Spliting: MDH tranzi aralashmasi (68,3%, 29,8%}} propsils (29,8%}} propilida (29,8%, 29,8%}} propilida, reflyukka va 4,5 g Binol fosfat qo'shing. Tabiiyki 25-30 daraja C gacha sovuq va 8 soat davomida aralashtiring. Kristallanish uchun 0 darajagacha sovuq vannada 2,1 g xom xom kompozitsiyani olish uchun filtrlash (96,1%, ajratish 72,8%).
2-qadamni qayta ishlash: suv / etanol (13ml / 16ml), tabiiy ravishda muzli vannada 1,7g muzli vannada eritib oling (sof 99,5%).
Siqilishning optimallashtirish:
Erituvchi tizim:
N - propilning aralash to'lovlari va metanol kompleksning eruvchanligini sozlashi mumkin va metanolning yuqori nisbati MDH konfiguratsiyasining cho'qqiga olib kelishi mumkin.
Kristallanish harorati:
0 darajali past harorat kompozitning kristallanish tozasini yaxshilashi mumkin, xona harorati 10% -15% MDHning yomonlashishiga olib keladi.
Chiral Reagentni tiklash:
Binol fosfatini kislotatsiya orqali qayta tiklanishi va tiklanish darajasi 85% dan ortiq miqdordagi ishlab chiqarish xarajatlarini kamaytirish orqali qaytalanishi mumkin.
Muqobil sintetik marshrut: ko'p - trans konfiguratsiyasi
In addition to the two-step method, researchers have developed a route for directly constructing trans configurations through multi-step reactions to reduce the number of splitting steps. Odatda usullarga quyidagilar kiradi:
4-imofenol marshrutlari
Reaktsiya bosqichlari:
Yodlashtirish: 4-imofenol 4-yodobenzenl xloridini ishlab chiqarish uchun sulfonl xlorid bilan reaktsiyaga javob beradi.
Elkarin sharoitida efirifikatsiya: Uilyamson efiri Dietiletanolamin "oraliq" oralig'ida getrik sharoitda (K CO3 / DMF) bilan birliging (K Co3 / dmf) bilan sodir bo'ladi.
Mashg'ulot: Stynel Soutatsiyasini qurish uchun Benzofenone bilan birlashtirilgan xujayraga uchraydi.
Izomerizatsiya nazorati: katalizatorning nisbatini (masalan, PD (PD (PD3) ↓
Afzalliklari: bu MDH izomer aralashmalarini shakllantirishdan saqlanishi mumkin, ammo qadamlar uzoqdir (4-5 bosqichni talab qiladi) va umumiy hosil past (taxminan 40%).
2-dietylaminhloreo gidroxloridi
Reaktsiya bosqichlari:
GRGENDARD REAGENTni tayyorlash: 2-dietylaminhlorid gidozoridi genzyum regentsiyasini hosil qilish uchun magniy sochlar bilan reaktsiya qiladi.
Carbonyl qo'shilishi: Sindical Siyosatni shakllantirish uchun ansonduse thF-da 4-flororobenzenzene bilan reaktsiya qilinadi.
Suvsizlanishni bartaraf etish: êilsik sharoitda suvsizlanish (H usi ₄ / toluen).
Xlorinatsiya shaklidagi shakl: Klofloksatsinni yaratish uchun NCS-dan foydalanib, Trans saytlarining tanlangan xlorasi.
Muammo: Suvsizlanish bosqichida osongina MDH sunni izamerizatsiyaga olib kelishi mumkin, bu reaktsiya haroratini qat'iy nazorat qilishni talab qiladi (<50 ° C) and time (<3 hours).
Jarayonni optimallashtirish va sifat nazorati
Reaktsiya shartlarini takomillashtirish
Xayrli reaktsiya: ishlatilgan NCS miqdori 1,05: 1 nisbatda zona nisbati aniq bo'lishi kerak. Haddan tashqari foydalanish - mahsulot (1,1 dishloros singari), tozalikka ta'sir qilishi mumkin bo'lgan dikloroni shakllantirishga olib kelishi mumkin.
Kristalli kristallanish: ishlatilgan Binol fosfat miqdori nazariy miqdorni 1,2 baravar ko'proq bo'lishi kerak. To'liq bo'lmagan bo'linish natijasida etarli miqdorda bo'linish paydo bo'ladi, ortiqcha miqdordagi mablag '- postning qiyinchiliklarini oshiradi.
Solvent tiklanish: diklorometan va n - prokdil efirni distillash orqali tiklanishi mumkin, ularni tiklash darajasi 90% dan ortiq turadi, atrof-muhit xarajatlarini kamaytiradi.
Sifatni boshqarish tizimi
Tozalash testi: XPLC (C18 ustuni, metanol / suv =70}: 30 Mobil fazasi: 30 Mobil fazasi) 99,0% dan katta bo'lishi kerak.
Strukturaviy tasdiqlash: Aromatik proton va ESI-MS Exxy protonlari sifatida (D 7.5 {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{1,2 [m + H]}) sifatida tasdiqladilar.
Nopoklik nazorati: demleksiyalarni nazorat qilish (0,5% dan kam), MDH konfiguratsiyalari (1,0% dan kam) va 500plete dan kam yoki unga teng bo'lgan dikloromnomadan kam yoki unga teng ravishda).
Sanoat mahsulotlari ishi
BuEnclifenen kukuniShanxay do'sti Dud Farmatsevtika texnologiyalari Co., Ltd. va Zhengda Ingliz ansambli farmatsevtika guruhi tomonidan ishlab chiqarilgan ishlab chiqarish liniyasi 500 kg. Uning asosiy optimallashtirish punktlari quyidagilardan iborat:
Uzluksiz xlorinatsiya reaktsiyasi:
NC va xom ashyolarni tez aralashtirish quvur reaktori orqali erishiladi, reaktsiya vaqtini kamaytiradi va 82% gacha oshiriladi.
Kristallanish jarayonini takomillashtirish:
Gradientni sovutish kristallanishi qabul qilindi (30 daraja C dan 0,5 gacha) 0,5 darajadan 0,5 darajagacha), natijada 98,5% va alohida yashashning 75% miqdorida.
Oqava suvlarni tozalash:
Go'llar yuvilgan oqava suvlar natriy xloridni tiklash uchun kislotali va pH {{{{{{{{{{}}}) va supernatantni 90% olib tashlash bilan faollashtiriladi.
Kelgusi tadqiqot yo'nalishlari
Fermentik qaror:
Yashil o'lchamdagi gidreses yoki esteralar tomonidan selektiv gidrolizini o'rganing.
Oqim kimyosi:
Mikroreactorslar orqali MDH aralash aralashmalarining doimiy sintezi, reaktsiya vaqtini kamaytirish va xavfsizlikni takomillashtirish.
Hisoblash kimyo ko'lami:
Reaktivlarni bashorat qilish uchun DFT hisob-kitoblaridan foydalanish va xlorinatsiya reagentlari va katalizatorlarini tanlashni optimallashtirish.
Enrofloksatsin sintezi hosildorlik, poklik va narx o'rtasidagi muvozanatni va ikki- qadam - bu hali ham asosiy oqim jarayonidir. Kelgusida ferment katalizon va geodyoviy innovatsiyalar orqali samarali va ekologik toza ishlab chiqarishga erishish kutilmoqda.
Issiq teglar: Enclifenen kukun, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun