Halverideol Shaxsiy 52-86-8

Halverideidol echimi, oq yoki off oq kristal kukuni, kimyoviy ismi: 1- (4 - xlorofenil) - bu dipyoksy-1-piperidy], D2 retseptorlari antuntaisti va trankulaizator (Halveridol kukuni) API bizning kompaniyamiz tomonidan taqdim etiladi). Bu xloroform, metanol, atseton, benzin va suyultirish kislotasida, 1,4 mg / 100ml suvning eritmasi bilan osongina eriydi va suvniversiidol eritmasini hosil qilishi mumkin. O'rta toksiklik, soya, muhrlangan saqlash.

Sintetik usulHalverideidol echimi, quyidagi bosqichlarni o'z ichiga oladi:

4 (4-xlorofenin) 4-pipferidinol va 4 (4-xlorofil) 4-piperidinolning tozaligi 99% dan katta; 4-Xloro-1 (4-flororofenil) preanone, bu erda 4-xloro-1 (4-flororofenil) preononining tozaligi 99% dan yuqori.

4-Xloro-1 (4-flororofenil) butafon, asosiy modda va katalizator xom mahsulotni olish uchun birinchi almashtirish reaktsiyasini o'tkazish uchun aralashadi.

Xom mahsuloti organik erituvchi, reflyuxed va kristallanadigan valyalizatsiya qilingan. Ixtiro tomonidan taqdim etilgan preparatni tayyorlagan preparatning yuqori hosildorligi va pokligi bo'yicha tayyorlangan tomchi.

XALICOPOL, muhim kimyoviy modda sifatida, tadqiqotchilar tomonidan uning sintezi yo'nalishini o'rganish uchun tadqiqotchilar tomonidan chuqur o'rganilgan. Hozirgi kunda eng keng tarqalgan laboratoriya sintez usullari quyidagi ikki narsani o'z ichiga oladi:

1-usul: Barbiturik kislota sintezi

1-qadam: 2 Aminok-5-bromofenilaketik kislota tayyorlang:

2-Aminokalik amin-5-bromofenilyistilyyyyyy ishlab chiqarish uchun oltingugurt dioksidi bilan aminokili 5-bromofenil spirti bilan reaktiv keladi. Ushbu reaktsiya ishqorli sharoitlardan (masalan, natriy yoki kaliy kabi) va tegishli hal qiluvchi vositalarni (masalan, etanol yoki atsetilitatsiya) ishlatishni talab qiladi.

Reaktsiya formulasi: c₇H₈Brno + Shunday qilib₂ → C₈H₈Bno₂

2-qadam: 1 - (3-xoletopropil) - (2-Aminopropil) Piperidin:

Ishqozon sharoitlarida ishqor sharoitlarda 2-aminok-5-bromofenilatetik kislota reaktsiyasi - (3-chiperidonda ishqorli sharoitlarda. Ushbu reaktsiya 1- (3-xolopropil) -4- (2-aminopropil) piperidinni ishlab chiqaradi. Ushbu qadam tegishli erituvchi va katalizatorlardan foydalanishni talab qilishi mumkin.

Reaktsiya formulasi: c₈H₈Bno₂+1- (3-xloropropil) -4-piperidon → 1- (3-xloropropil) - (2-aminopropil) piperidin

3-qadam: HALda operatolni tayyorlang:

Ishqozon sharoitida 1 - (3-aminopropil) - Halveridol ishlab chiqarish uchun oksidlan (masalan, kaliy bisulfat) bilan reaksiya qiladi.

Reaktsiya formulasi: 1- (3-xoletopropil) -4- (2-aminopropil) Piperidin + Oksidort → C₂₁H₂₃Klfno₂

2-usul: Anisol sintezi:

1-qadam: 2-bromoaketil anisole tayyorlang

Ikki bromoacetsil anisolni izchil deb atash orqali anisole anisolesi bilan reaktsiya qilinadi. Ushbu reaktsiya, odatda, kaliy karbonat yoki natriy karbonatidan katalizator sifatida ishqorli sharoitlarda olib boriladi.

Reaktsiya formulasi: c₇H₈O+C₂H₃Bro₂→ 2-bromoaketil anisoli

2-qadam: 4 - (1-feniletil) -1,2,3,6 tetraDropiperidine

2 - bromoaketil anisoli - P-Nitrosobenzole 4 - (1-feniletil) -1,2,3,6 tetraDropiperidine ishlab chiqarish uchun reaktsiya qilinadi. Ushbu reaktsiya elektrofilik xushbo'yini almashtirish reaktsiyasining tegishli shartlarini ishlatishi va yorug'lik ostida davom etishi kerak.

Reaktsiya formulasi: 2 - brromoacetil anisole + p-nitrosobenzoli → 4- (1-feniletil) -1,2,3,6 tetraDropiperidine

3-qadam: TayyorlangHalverideidol echimi,

4 - (1-feniletil) -1,2,3,6 tetraDropiperidinni halveridol hosil qilish uchun Tert Bellil Nitrate Ester bilan reaktsiyaga kiradi.

Reaktsiya formulasi: 4 - (1-feniletil) -1,2,3,6 - Tetrrarropiperidin + Tert Hill Nitrate esteri → c₂₁H₂₃Klfno₂

Shuni ta'kidlash kerakki, ushbu usullar faqat halopidol sintezining sodir etilgan pog'onasini tasvirlab beradi va aniq batafsil qadamlar va kimyoviy reaktsiya formulalarini taqdim etmaydi. Laboratoriyada ishlaganda, iltimos, xavfsizlik protseduralari va tegishli himoya vositalarini kiying. Shu bilan birga, yuqori - poklik reagentlari va eritgichlardan foydalaning va reaktsiya idishi toza va quruqligini ta'minlang. Bundan tashqari, eksperimental jarayon davomida reaktivlar nisbati, reaktsiya harorati va eng yaxshi hosilni olish va tozalikni olish uchun reaktsiya harorati va reaktsiya vaqtini o'zgartirish kerak bo'lishi mumkin

Halverideidol echimi,Halverideidol echimi (shu jumladan in'ektsiya shaklida) klassik butishilylfenil antipersifik dori. 1950 yillarda paydo bo'lganidan beri, u psixiatriya va nevrologiya sohalarida muhim rol o'ynadi.

Shizofreniya va tegishli tartibsizliklarni davolash

 

Shizofreniyaning asosiy belgilari ijobiy alomatlar (gallyutsinatsiyalar, lovinsiyalar va fikrlashlar va ularning buzilishi) va salbiy alomatlar (masalan, hissiy beparvolik va ijtimoiy olib chiqish kabi). Halverideidol echimi ijobiy alomatlarga, ayniqsa o'tkir bosqichdagi bemorlarga sezilarli darajada davolash ta'siriga ega. Uning harakat mexanizmi asosan dopaminergin tizimidagi dopamin dopaminni blokirovka qilishni, dopaminergik ortiqcha xarajatlarni kamaytiradi va gluklyatsiyalar va alutsinatsiyalarni kamaytiradi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, o'tkir shizofreniya bilan davolashda HALIVERIDOL bilan davolashda bemorlarning qariyb 70 foizi 2 - 2 - 2 {}} 2 - 2 {}} bo'yicha ijobiy alomatlar mavjudligini ko'rsatdi. Salbiy belgilar paytida Halveridolning bevosita samaradorligi cheklangan bo'lsa-da, o'tkir fazali kognitiv {- kognitiv {- ning kognitiv {{}}} kabi salbiy alomatlarni keyingi keng qamrovli davolash uchun sharoit yaratishi mumkin. Bundan tashqari, past dozali halveridol atipik antipedik dorilar (masalan, ARIPIPRazol) dopamin retseptorlarini tartibga solish orqali ba'zi bemorlarda salbiy alomatlarni yaxshilashi mumkin. Halverideidol echimidan uzoq muddatli foydalanish shizofreniya rolini kamaytirishi mumkin.

O'tkir tashvishli xulq-atvorni boshqarish va tajovuzkor xatti-harakatlar

 

Psixiatriy favqulodda vaziyatlarda, Halveridol yechimi - bu markaziy qo'zg'atilgan, masalan, manik epizodlar va shizofreniyadagi o'tkir hayajonni boshqarish uchun afzal qilingan dorilardan biri. Bu tezda kuchga kiradi (odatda 15-30 daqiqa) va mushak ichiga in'ektsiya yoki tomir ichiga yuborish orqali tezda engillashtirilishi mumkin. O'tkir tashviqot bilan kasallangan 200 ta bemorni jalb qilgan ko'p qasamki, Halverideidol va Lorazepam kombinatsiyasi mixoterapiyaga qaraganda 85% ni tashkil etdi. Spirtli ichimliklar yoki benzozepinni olib qo'yishda qo'zg'atilgan g'azab va deliriyni halveridol echimi bilan davolash mumkin. Bu dopamin tizimini barqarorlashtiradi va uni olib qo'yish paytida haddan tashqari hayajonni kamaytiradi. Ammo, shuni ta'kidlash kerakki, keksa bemorlar yoki komissiyalar bo'lganlar uni ehtiyotkorlik bilan ishlatmaslik uchun ehtiyotkorlik bilan foydalanishlari kerak. Qariyadagi dementsiya bemorlarda, qattiq tashviqot, tajovuzkor xatti-harakatlar yoki psixik alomatlarni boshqarish uchun HALIVERIDOL IKTINI FOYDALANISH.

Deliriyni davolash

 

Operatsiyadan keyingi Deliriy - bu jarrohlik bemorlarda odatiy bo'lmagan, ongdagi o'zgarishlar, e'tiborsizlik va sezgir anormalliklar bilan ajralib turadi. Halveridol echimi dopamin retseptorlarini blokirovka qilish orqali deliryum bilan bog'liq nevrotransitasiz kasalliklarni kamaytirishi mumkin. Yurak operatsiyasi boshlangan 300 ta bemorni qabul qilgan tasodifiy sinov shuni ko'rsatdiki, Halveridoldan profilaktik foydalanish (har 6 soatda 0,5 mg) ni 40 foizga kamaytirishi mumkin. ICU bemorlari og'riq, infektsiya va metabolik kasalliklar kabi omillar tufayli Deliriyga moyil. Halveridol eritmasining qisqa harakatlanishini (shu jumladan tomir ichiga yuborilishi kabi) simptomlarni tezda boshqarishi va bemor prognozini yaxshilashi mumkin. 2018 yilda Amerikaning tanqidiy yordami bo'yicha ko'rsatmalari, Xavfsizlikka olib kelishi mumkin, ammo Halveridolning xavf-xatarini aniqlash, ammo QT oralig'i uzayish kabi toksiklikni saqlash zarur.

Turet sindromi va tik kasalliklari

 

Halverideidol echimi, ayniqsa mo''tadil bemorlarga mos keladigan an'anaviy dori vositalaridan biridir. Bu bazal ganlamus pallasida dopamin funktsiyasini tartibga solish orqali majburiy harakatlarni kamaytiradi. 12 haftalik ochiq yorliqni o'rganish, Halveridol (o'rtacha dozasi 3 mg / d) Tikzivning og'irlik balini 60% bemorlarning 60 foizidan ko'pini tashkil qilishi mumkin. Turet sindromi bemorlar ko'pincha diqqat etishmasligi giperaktivlik buzilishi (ADHD) yoki obsesif - {OCD). Halverideidol echimi tatbiqlanayotganda kombinatsion terapevtik ta'sirga ega bo'lishi mumkin (masalan, dürtüspengulytiv xatti-harakatlar). Biroq, uzoq vaqt - Masofadan o'tish Og'ir ta'sir va metabolik sindrom kabi nojo'ya ta'sirlarga e'tibor talab etiladi.

Ko'ngil aynish va qusish uchun yordamchi davolash

 

Halverideidol echimiMedulyar Emetik kremoseniya zonasida dopamin retseptorlarini blokirovka qilish orqali anti -emetik ta'sirga ta'sir qiladi. Agar uning qarshi ta'siri 5 -}}}}}}}}}}}}}}}}}}} "ABDANSELHRONNED" dan kuchliroq bo'lsa-da, u refrakter cinv uchun ikkinchi - ling preparat sifatida ishlatilishi mumkin. 150 ta saraton kasalligi bilan shug'ullanadigan tasodifiy sinov, Halveridolning (12 soatga 2 mg) kombinatsiyasi (12 soatga 2 mg) va qarshi rejimining to'liq remissiyasini 20 foizga oshirishi mumkinligini ko'rsatdi. For high-risk PONV patients (such as females, non-smokers, and those with a history of motion sickness), Haloperidol Solution can be used as a preventive medication. 1000 bemorga meta-tahlil ko'rsatdi, bu Halverideidol (1 mg tomir ichiga yuborish) 30% ga, operatsiyadan keyingi sevadi xavfini oshirmasdan, 30% ga kamaytirishi mumkin.

Halveridol - bu aralashmalarning quyon sinfiga tegishli bo'lgan odatiy antiperotik dori. 1950 yillarda paydo bo'lganidan beri u shizofreniya va boshqa ruhiy kasalliklarni davolash uchun muhim dori-darmonlardan biriga aylandi. Halverideidol yechimi klinik dasturlarda noyob afzalliklarga ega, ayniqsa o'tkir psixiatriya alomatlarini nazorat qilish, tezda chekish va og'iz qiyinchiliklari bilan og'rigan bemorlarni davolashda muhim rol o'ynaydi.

• Halveridolning paydo bo'lishidan oldin, ruhiy kasallikni davolash, asosan elektrotarvsiv davolash (INSULIN Shokations) va barbodchilik va bromidlar kabi erta cho'kindi dorilar. 1950 yillarning boshlarida xlorpoazinni kashf etishda antipersimpotik dorilar (odatiy antipersifik dorilar), inqilobiy giyohvand moddalar paydo bo'ldi, inqilobiy yutuqlarni Shizofreniya bilan davolashga olib keldi. Xosiborprosazin giyohvand moddalar uchun fenotiZin sinfiga tegishli va uning tarkibiga va antipsivik ta'siri tarkibiy o'xshash birikmalarni yanada o'rganishni olimlarga olib bordi. Biroq, xlorpromzarning yon ta'siri, masalan, ekstrapevamol reaktsiyalari va haddan tashqari sevadiganlar tadqiqotchilarni yanada samaraliroq va kamroq yon ta'sirini alternativ dorilarni qidirishga undashdi. Shu nuqtai nazardan, Belgiyadagi Yansen farmatsevtikalaridan kimyo nomidagi kimyoliklar qator roman birikmalarini o'rganishni, oxir-oqibat halumididni kashf etmoqda.
• Pol Yansensen va uning jamoasi, bir analjezik dorilarni o'rganish paytida, fenilpiridin derivativlari markaziy asab tizimining markaziy faoliyatiga ega ekanligini payqadi. Ular molekulyar tuzilishni o'zgartirish orqali, ularning antivirotik ta'sirini kuchaytirish mumkin. 1958 yilda Yang Senga duruti Phenotiyzindan farq qiladigan va boshqa kimyoviy tarkibiga ega bo'lgan kimyoviy tarkibiga kirdi va butyanilbenzenzene sinfiga tegishli edi.
• Hayvonlar tajribalarida, HALIVERIDOL SELIKSIYA VA ASOSIY XAVFSIZLIK ta'sirini va uning samaradorligi xlorpromzaridan ustunligini ko'rsatdi. 1958 yilda Yang Senga jamoasi Belgiyadagi birinchi klinik sinovni o'tkazdi va halofidol shizofreniya kabi, gallyutsinatsiyalar va alomatlar singari sezilarli darajada terapevt ta'sir ko'rsatdi va harakatlarning tezroq boshlandi. 1960 yilda Halverideideol Evropada va keyinchalik 1967 yilda AQShning FDA tomonidan tasdiqlangan.

Issiq teglar: Halverideidol Xyume CAS 52-86-8, etkazib beruvchilar, zavod, fabrika, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun