Lidokain gidroxlorid kukuniasosan shilliq qavatiga oson kirib borishi bilan ajralib turadi, shuning uchun u ko'pincha shilliq qavat yuzasida qo'llaniladi, shuningdek, intraspinal blokirovka va nerv bloklari uchun ham qo'llanilishi mumkin. Lidokain gidrolidi, molekulyar formulasi: C14H22N2O · HCl, CAS 73-78-9, molekulyar og'irligi: 270,8 g/mol. Bu hidsiz yoki engil maxsus hidga ega bo'lmagan oq kristall kukun. Xona haroratida suvda eruvchanligi yuqori, taxminan 50 mg / ml va u etanol, aseton va metanol kabi qutbli organik erituvchilarda ham eritilishi mumkin, ammo u neft efiri, xloroform va diklorometan kabi qutbsiz erituvchilarda past bo'ladi. Gidroxloridning shakli kislotali va uning suvdagi eritmasi kislotali pH oralig'ida. pH qiymati odatda eritma konsentratsiyasi va haroratga qarab 4,0 dan 5,5 gacha. Terminal dorilari sirt anesteziklari, to'siqsiz lokal anestezikalar va aritmiyani davolash uchun dorilar sifatida ishlatilishi mumkin, ammo o'ziga xos foydalanishni o'ziga xos vaziyatga qarab aniqlash kerak. Biroq, Shaanxi Achieve chem-tech Co., Ltd tomonidan ishlab chiqarilgan mahsulotlar asosiy kimyoviy moddalar bo'lib, faqat ilmiy tadqiqot maqsadlarida qo'llanilishini unutmang. Boshqa foydalanish taqiqlanadi.
|
CF |
C14H23ClN2O |
|
EM |
264 |
|
MVt |
270.8 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
EA |
C, 68.15; H, 9.15; N, 10.60; O, 12.10 |
Qo'shimcha ma'lumotlar: Erish nuqtasi 149 daraja C, Zichlik 1,1279 (taxminiy hisob), Sinishi indeksi 1,5200 (taxminan), Saqlash sharoiti 2-8 daraja C, Eruvchanligi: eruvchan 40 qism erituvchi, Morfologik toza.
Ushbu birikma bir nechta muhim tarkibiy bo'linmalardan iborat bo'lib, ularning har biri turli farmakologik faoliyat va funktsiyalar uchun javobgardir.
|
|
|
Benzol halqasining tuzilishi:
ning molekulasilidokain gidroxlorid kukuniaromatik benzol halqa tuzilishini o'z ichiga oladi. Benzol halqasi kuchli barqarorlik va konjugatsiya tizimiga ega bo'lgan olti a'zoli halqali tuzilmadir. Ushbu benzol halqasi tuzilishi elektron effektni uzatishda, barqarorlikni oshirishda va Lidokain gidroxlorid molekulasida sterik to'siqni ta'minlashda rol o'ynaydi.
Amino tuzilishi:
Lidokain gidroxlorid molekulasi ikkita amino guruhini o'z ichiga oladi. Aminoguruhlardan biri benzol halqasida joylashgan va aromatik aminokislota deb ataladi. Boshqa amino guruhi amid guruhida joylashgan bo'lib, amid aminoguruhi deb ataladi. Amino tuzilma dori molekulalarida muhim rol o'ynaydi, chunki u boshqa molekulalar bilan vodorod aloqalarini hosil qilishi va retseptorlari yoki ligandlari bilan bog'lanishi mumkin.
Amid guruhi:
Lidokain gidroxlorid molekulasi tarkibida uglerod atomi va kislorod atomidan iborat amid guruhi mavjud. Amid guruhi lidokain gidroxloridning farmakologik faolligining asosiy tarkibiy qismlaridan biri bo'lib, nerv hujayralarida natriy kanallari bilan o'zaro ta'sir qilish orqali nerv impulslarini o'tkazishni inhibe qiladi.
Lidokain gidroxlorid kukuni, Kuchli ta'sir, kuchli penetratsiya, tez. Turli xil behushlik uchun, balki aritmiyani davolash uchun ham qo'llaniladi. Epileptik holat bilan og'rigan bemorlarda ham qo'llanilishi mumkin, boshqa antikonvulsant dorilar samarasiz.
Natriy kanalining blokadasi ta'siri: Lidokain gidroxloridi asab hujayralari membranasidagi natriy kanallari bilan bog'lanib, ularning faoliyatini inhibe qilish orqali nerv impulslarini o'tkazishni bloklaydi. Natriy ionlarining nerv hujayralariga kirishiga to'sqinlik qilib, nerv impulslarining shakllanishi va tarqalishini kechiktiradi. Ushbu natriy kanalining blokadasi og'riq signallarining miyaga o'tkazilishini oldini oladi, shu bilan mahalliy behushlik ta'siriga erishadi.
Lidokain gidroxloridi ko'plab tibbiy maqsadlarda qo'llaniladigan dori bo'lib, asosan quyidagi jihatlarni o'z ichiga oladi:
Birinchi texnologiya
Biz turli xil uzatish komponentlarini taklif qilamiz
Lokal behushlik:
Lidokain gidroxloridi to'qimalarga yaxshi kirib borishi va tarqalishi bilan mahalliy anestezik bo'lib, asab tugunlarining sezgirligini kamaytirish orqali analjezik va anestetik ta'sirga erishish mumkin. Bu infiltratsion behushlik, epidural behushlik, sirt anesteziyasi va nerv o'tkazuvchanligi bloki kabi turli xil lokal anestezikalar uchun javob beradi va jarrohlik paytida to'qimalarning shikastlanishi natijasida kelib chiqqan og'riqni engillashtirish uchun ishlatilishi mumkin.
Antiaritmik ta'sir:
Lidokain gidroxloridi yurakning natriy ion kanallarini to'sib qo'yishi, avtonomiya va o'tkazuvchanlikni kamaytirishi, refrakter davrni uzaytirishi va o'tkir miokard infarktidan keyin qorinchalarning erta urishi va qorincha taxikardiyasi kabi aritmiyalarni davolashi mumkin bo'lgan antiaritmik ta'sirga ega. Bundan tashqari, u raqamli zaharlanish, yurak jarrohligidan kelib chiqqan qorincha aritmiyalari va yurak kateterizatsiyasi uchun ham qo'llanilishi mumkin.
Boshqa maqsadlar:
Bundan tashqari, aritmiyani tomir ichiga yuborish va o'tkir miokard infarkti, jarrohlik muolajalar, raqamli zaharlanish va yurak kateterizatsiyasi natijasida kelib chiqqan qorincha taxikardiyasi yoki fibrilatsiyasi uchun ham qo'llanilishi mumkin.
Ba'zi hollarda u nevropatik og'riqlarni, yallig'lanish og'rig'ini va boshqalarni engillashtirish uchun ham ishlatilishi mumkin.
Ilmiy tadqiqot va tajribalar:
Bundan tashqari, u ilmiy tadqiqotlar va eksperimental sohalarda keng qo'llaniladi. Masalan, hujayra madaniyati tajribalarida u uyali stress reaktsiyalarini kamaytirish uchun anestetik sifatida ishlatilishi mumkin; Hayvonlar tajribasida u behushlik mexanizmlarini, nerv o'tkazuvchanligini va hokazolarni o'rganish uchun ishlatilishi mumkin.
Ushbu birikmaning yon ta'siri qanday?
Lidokain gidroxlorid kukunimahalliy og'riqsizlantiruvchi vosita bo'lib, uning yon ta'siri odatda quyidagilarni o'z ichiga oladi, lekin ular bilan cheklanmaydi:
|
|
|
|
|
Yengil yon ta'siri
- Mahalliy nojo'ya ta'sirlar: in'ektsiya joyida engil og'riq, qizarish, shishish yoki qichishish paydo bo'lishi mumkin.
- Tizimli nojo'ya ta'sirlar: gipotenziya, yurak urishi, ko'ngil aynishi va qayt qilish.
Markaziy asab tizimining yon ta'siri
Uning markaziy asab tizimiga ta'siri tufayli bosh aylanishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, metall hidi, sovuq ter, titroq, hayajon, uyquchanlik yoki loyqa ong kabi alomatlar paydo bo'lishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimining yon ta'siri
Kardiovaskulyar yon ta'sirlar orasida aritmiya, yurak tutilishi va boshqalar kiradi, ayniqsa haddan tashqari qo'llanilganda.
allergik reaktsiya
Kamdan kam bo'lsa-da, toshma, ürtiker, bronxospazm va boshqalar kabi allergik reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.
|
|
|
|
|
neyrotoksiklik
Yuqori-doza yoki qon tomirlariga notoʻgʻri kiritilganda koʻrish yoki eshitish qobiliyatining buzilishi, mushaklarning spazmlari, epileptik tutilishlar va boshqalar kabi neyrotoksik alomatlar paydo boʻlishi mumkin.
Uzoq muddatli foydalanishning yon ta'siri
Uzoq muddatli foydalanish yoki suiiste'mol qilish bag'rikenglik, qaramlik yoki giyohvandlikning kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Bolalar tomonidan ishlatilganda yon ta'siri
Bolalarda qo'llanilganda, u og'riq signallarini maskalashi mumkin, bu og'riqni noto'g'ri baholashga olib keladi.
Achchiq ta'mni yoping
Tish jarrohligida uning achchiqligi bemorning qabul qilinishiga ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun ba'zida uning achchiqligini niqoblash uchun choralar ko'riladi.
1.Bozor talabining o'sishi
Tibbiyot sohasida talabning kengayishi
Tibbiyot texnologiyalarining uzluksiz rivojlanishi va tibbiy xizmatlarga talab ortib borishi bilan mahalliy behushlik va antiaritmik dorilarga bozor talabi o'sishda davom etmoqda. Ushbu ikki dorining muhim tarkibiy qismi sifatida uning bozor talabi ham shunga mos ravishda ortadi.
Aholining qarish tendentsiyasi
Dunyo aholisining qarishining kuchayishi bilan yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan va jarrohlik aralashuvga muhtoj bemorlar soni doimiy ravishda oshib bormoqda. Bu moddaning tibbiyot sohasida qo'llanilishini yanada rag'batlantiradi va uning bozor talabining o'sishiga yordam beradi.
2.Texnik taraqqiyot va innovatsiyalar
Yangi dori ishlab chiqish va takomillashtirish
Dori-darmonlarni ishlab chiqishning yangi texnologiyasining uzluksiz rivojlanishi bilan u boshqa dorilar bilan birlashtirilishi yoki uning samaradorligini oshirish va yon ta'sirlarni kamaytirish uchun dozalash shaklida yaxshilanishi mumkin. Bu modda uchun yangi bozor imkoniyatlarini olib keladi.
Ishlab chiqarish jarayonini optimallashtirish
Ishlab chiqarish jarayonlarini takomillashtirish va ishlab chiqarish samaradorligini oshirish orqali uning ishlab chiqarish tannarxini kamaytirish, shu orqali bozor raqobatbardoshligini oshirish mumkin. Shu bilan birga, ishlab chiqarish jarayonini optimallashtirish mahsulotning tozaligi va barqarorligini yaxshilash, uning sifati va xavfsizligini ta'minlashi mumkin.
3.Siyosat va tartibga soluvchi yordam
Giyohvand moddalarni tasdiqlashni tezlashtirish
Dunyo bo'ylab hukumatlar tomonidan dori-darmonlarni tasdiqlash jarayonlarini soddalashtirish va tezlashtirish bilan lidokain gidroxlorid kukuni kabi yangi dori-darmonlarni bozorga chiqarish tezligi tezlashadi. Bu farmatsevtika ishlab chiqaruvchilari uchun ko'proq bozor imkoniyatlari va keng rivojlanish maydonini ta'minlaydi.
Intellektual mulkni himoya qilish
Dunyo bo'ylab hukumatlar intellektual mulkni himoya qilish bo'yicha sa'y-harakatlarini kuchaytirdilar, giyohvand moddalarni tadqiq qilish va ishlab chiqarish korxonalarini yanada yaxshi huquqiy himoya qilishdi. Bu ko'proq kompaniyalarni ushbu yangi dori-darmonlarni tadqiq qilish va ishlab chiqarishga sarmoya kiritishga undaydi va ularning bozor rivojlanishiga turtki beradi.
4.Bozor raqobati va muammolari
Kuchli bozor raqobati
Mahsulot bozorining uzluksiz kengayishi bilan ko'proq kompaniyalar ushbu sohaga kirib bormoqda. Bozor raqobati kuchayib boradi va kompaniyalar bozor ulushini qo'lga kiritish uchun mahsulot sifati va xizmat ko'rsatish darajasini doimiy ravishda yaxshilashlari kerak.
Atrof-muhitni muhofaza qilish va barqaror rivojlanish talablari
Atrof-muhitni muhofaza qilish bo'yicha global xabardorlikning ortishi bilan farmatsevtika ishlab chiqaruvchilari atrof-muhitni muhofaza qilish va barqaror rivojlanishga ko'proq e'tibor berishlari kerak. Ishlab chiqarish jarayonida atrof-muhitning ifloslanishi va zararlanishini kamaytirish uchun yanada ekologik toza ishlab chiqarish jarayonlari va xom ashyoni qabul qilish kerak.
Salbiy ta'sirlar va xavfsizlik masalalari
Mahalliy reaktsiyalar: Qo'llash joyida keng tarqalgan nojo'ya ta'sirlar orasida vaqtinchalik qizarish, shishish yoki yonish hissi mavjud. Bular odatda engil va o'z-o'zidan-cheklanadi. Lidokainga allergik reaktsiyalar kamdan-kam uchraydi, ammo ürtiker, anjiyoödem yoki anafilaksi sifatida namoyon bo'lishi mumkin. Amid lokal anestezikaga allergiyasi bo'lgan bemorlarda patch testi tavsiya etiladi.
Tizimli toksiklik:Tizimli toksiklik haddan tashqari dozalarda yoki tomir ichiga bexosdan yuborilganda yuzaga kelishi mumkin. Semptomlar markaziy asab tizimining (CNS) qo'zg'alishidan (aylana bo'ylab uyqusizlik, tinnitus, bosh aylanishi, tutilishlar) markaziy asab tizimining tushkunligiga (koma, nafas olishni to'xtatish) o'tadi. Yurak-qon tomir toksikligi gipotenziya, bradikardiya yoki qorincha aritmi sifatida namoyon bo'ladi.
Methemoglobinemiya:Kamdan kam bo'lsa-da, lidokain, ayniqsa glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza (G6PD) etishmovchiligi bo'lgan yoki boshqa oksidlovchi moddalarni qabul qiladigan bemorlarda methemoglobinemiyani keltirib chiqarishi mumkin. Alomatlar orasida siyanoz, nafas qisilishi va bosh og'rig'i mavjud. Metilen ko'k - tanlangan antidot.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri:
Lidokain bir nechta dorilar bilan o'zaro ta'sir qiladi, bu dozani to'g'irlash yoki diqqat bilan kuzatishni talab qiladi:
CYP3A4 ingibitorlari (masalan, eritromitsin, flukonazol): plazmadagi lidokain darajasini oshirib, zaharlanish xavfini oshiradi.
CYP3A4 induktorlari (masalan, rifampin, fenitoin): Lidokain darajasini pasaytiradi, bu esa samaradorlikni pasaytiradi.
Beta{0}}blokerlar: Lidokainning gipotenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Antiaritmiklar: boshqa antiaritmik dorilar bilan bir vaqtda qo'llash proaritmiya xavfini oshiradi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:
Lidokain quyidagi bemorlarda kontrendikedir:
Amid lokal anestezikaga yuqori sezuvchanlik.
Jigarning og'ir disfunktsiyasi (tizimli foydalanish uchun nisbatan kontrendikatsiya).
Adam-Stokes sindromi (hayotga xavf soladigan{1}}ritm buzilishidan tashqari).
Wolff-Parkinson-Olddan qo'zg'alish bilan kechadigan Uayt sindromi (aritmiyani yomonlashtirishi mumkin).
Lidokain gidroxlorid kukuni zamonaviy tibbiyotda ajralmas vosita bo'lib qolmoqda, u tez va samarali og'riqni yo'qotish hamda hayotni saqlab qolish{0}}aritmik antiaritmik terapiyani taklif qiladi. Uning ko'p qirraliligi va to'g'ri qo'llanilganda yaxshi o'rnatilgan xavfsizlik profili- bilan birgalikda turli klinik sharoitlarda davom etayotgan dolzarbligini ta'kidlaydi. Biroq, tizimli zaharlanish ehtimoli ehtiyotkorlik bilan dozalash, diqqat bilan kuzatish va dori vositalarining o'zaro ta'siridan xabardor bo'lishni talab qiladi. Dalillarga asoslangan koʻrsatmalarga- amal qilgan holda, tibbiyot xodimlari lidokainning foydasini maksimal darajada oshirishi, shu bilan birga xavflarni minimallashtirish va bemorning optimal natijalarini taʼminlashi mumkin.
Tadqiqotlar yangi formulalar va etkazib berish tizimlarini o'rganishni davom ettirar ekan, lidokain gidroxlorid kukuni kelgusi yillar davomida terapevtik aralashuvlarning asosiy toshi bo'lib qolishga tayyor.
Issiq teglar: lidokain gidroxlorid kukuni kas 73-78-9, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuvda