Nortropinon gidroxloridi CAS 25602-68-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda nortropinon gidroxlorid kas 25602-68-0 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli nortropinon gidroxlorid kas 25602-68-0ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.

Nortropinon gidroxloriditropan{0}}turi alkaloidlarning muhim hosilasi boʻlib, oʻzining noyob bisiklik azotli geterosiklik tuzilishi bilan ajralib turadi. Atropin va kokain kabi tabiiy mahsulotlardagi asosiy farmakoforlarning tarkibiy yadrosi sifatida u dori kimyosi va neyrofarmakologiya tadqiqotlarida asosiy o'rinni egallaydi. Ushbu birikmaning gidroxlorid shakli uning suvda eruvchanligini va kristallanish barqarorligini sezilarli darajada oshiradi, laboratoriya ishlarini va dori ishlab chiqarishning potentsial jarayonlarini sezilarli darajada osonlashtiradi.

Uning kimyoviy ma'lumotlari quyidagi jadvalda ko'rsatilgan:

Uning farmakologik mexanizmi asosan markaziy va periferik xolinergik nerv tizimlariga aniq aralashuvdan kelib chiqadi va raqobatbardosh antagonist sifatida muskarinik atsetilxolin retseptorlarini samarali bloklashi mumkin va shu bilan silliq mushaklarning spazmi, bezlar sekretsiyasi va rivojlangan miya funktsiyalari kabi fiziologik va patologik jarayonlarni o'rganish uchun tadqiqotlarda qo'llaniladi. Hozirgi vaqtda u tropan tipidagi birikmalarning-faollik munosabatlarini aniqlash uchun ajralmas vosita molekulasi bo'libgina qolmay, balki yangi antispazmodiklar,-Parkinson kasalligiga qarshi, markaziy asab tizimidagi faol qo'rg'oshin dori vositalarini ishlab chiqish va sintez qilish uchun muhim boshlang'ich material va tarkibiy shablon hisoblanadi. nevrologiya va tegishli terapevtik sohalar.

Nortropinon gidroxloridi(CAS raqami: 25602-68-0) noyob kimyoviy tuzilishga ega, molekulyar formulasi C ₇ H ₁ ClNO va molekulyar og'irligi 161,63 bo'lgan biokimyoviy reagentdir. Ushbu birikma hayot haqidagi fanlar, dori vositalarini ishlab chiqish va kimyoviy tadqiqotlar sohalarida keng qo'llanilishini ko'rsatdi. Quyida undan foydalanishning batafsil tavsifi keltirilgan:

U hujayradan tashqari matritsaning o'zgartiruvchi komponenti bo'lib xizmat qilishi mumkin, hujayra yopishish, ko'payish va differentsiatsiya jarayonlarini tartibga solish orqali o'ziga xos fiziologik yoki patologik muhitni taqlid qiladi. Misol uchun, neyron madaniyatida bu birikma neyronlarda sinaptik plastisiya o'zgarishlarini keltirib chiqarishi mumkin, bu Altsgeymer kasalligi kabi neyrodegenerativ kasalliklarning patogenezini o'rganish uchun modeldir. Bundan tashqari, uning tarkibidagi azot atomlari va karbonil funktsional guruhlar molekulalararo tanib olish va bog'lanish mexanizmlarini o'rganish uchun ishlatiladigan oqsillar va nuklein kislotalar kabi biomolekulalar bilan kovalent bo'lmagan o'zaro ta'sirga kirishishi mumkin.

 

Organik sintez oraliq moddalari sifatida yangi bioaktiv molekulalarni ishlab chiqish

Bu turli xil bioaktiv hosilalarni sintez qilish uchun asosiy vositadir. Uning azot atomi yoki uglerod skeletini oʻzgartirib, turli funktsional guruhlarni oʻsimtaga qarshi, yalligʻlanishga qarshi yoki antibakterial taʼsirga ega birikmalar olish uchun kiritish mumkin. Masalan, oʻsmaga qarshi dori-darmonlarni tadqiq qilish va ishlab chiqish: tubulinni inhibe qiluvchi faollikka ega boʻlgan birikmalar uning skeleti yoki aromati bilan fluorin atomlari bilan sintezlanishi mumkin.

Neyrologiya tadqiqotlaridagi ilovalar:

Ushbu preparatning kimyoviy tuzilishi atsetilxolin kabi ma'lum neyrotransmitterlar bilan o'xshashliklarga ega bo'lib, uni neyron signalizatsiya mexanizmlarini o'rganish uchun mos qiladi. Neyronal elektrofiziologik tajribalarda bu birikma nikotinik atsetilxolin retseptorlari bilan raqobatbardosh ravishda bog'lanadi va membrana potentsial o'zgarishlarini qayd etish orqali retseptor{1}}vositachi ion kanallarini ochish naqshini ochib beradi. Bundan tashqari, uning hosilalari neyronlarning qo'zg'aluvchanligini o'rganish uchun texnik yordam ko'rsatib, tirik hujayralardagi kaltsiy ionlari kontsentratsiyasi dinamikasini real vaqt-monitor qilish uchun floresan zondlar sifatida ham xizmat qilishi mumkin.

Antiepileptik preparatlar bo'yicha tadqiqotlar: Oltingugurt atomlari yoki siklopropan guruhlarini kiritish orqali birikmalarning kuchlanishli natriy kanallariga-ingibitor ta'sirini kuchaytirish va shu bilan neyronlarning haddan tashqari qo'zg'aluvchanligini kamaytirish mumkin. Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar shuni ko'rsatdiki, bunday lotinlar sezilarli darajada kognitiv buzilishlarsiz epileptik tutilish chastotasini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin.

Ko'p maqsadli{0}}dorilarni ishlab chiqish potentsiali:

Kasalliklarning murakkabligini chuqurroq anglagan holda, ko‘p maqsadli dori vositalarini ishlab chiqish dolzarb mavzuga aylandi. Bu uning tuzilishidagi bir nechta o'zgartirilishi mumkin bo'lgan saytlar tufayli bir vaqtning o'zida bir nechta kasallik-bog'liq maqsadlarga ta'sir qilishi mumkin.

Misol uchun, o'simtaga qarshi kombineatsion terapiya: Ushbu dorini paklitaksel bilan birlashtirish orqali mikrotubulalar oqsili va epidermal o'sish omili retseptorlari (EGFR) uchun mo'ljallangan ikki funksiyali birikma sintezlanishi mumkin. Ushbu turdagi birikma in vitro tajribalarida-kichik hujayrali bo'lmagan o'pka saratoni hujayralari qatori A549ga sinergik o'ldirish ta'sirini ko'rsatdi va bitta dori qarshiligi muammosini yengishi mumkin.

Metabolik sindromni davolash:-Peroksizoma proliferator faollashtirilgan retseptorlari (PPAR) agonistlarining tarkibiy qismlarini kiritish orqali bir vaqtning o'zida glyukoza va lipidlar almashinuvini tartibga soluvchi va yallig'lanishga qarshi{1}}tasirga ega bo'lgan birikmalarni olish mumkin. Hayvonlar tajribalari shuni ko'rsatdiki, bunday lotinlar semiz sichqonlarda insulin sezgirligini sezilarli darajada yaxshilaydi va yallig'lanish omillarining sarum darajasini kamaytiradi.

Dori vositalarini etkazib berish tizimlarida qo'llanilishi:

Nortropinon gidroxloridimaqsadli dori vositalarini yetkazib berish tizimlarini qurish uchun ham foydalanish mumkin. Uni polilaktik kislota gidroksikatik kislota kopolimeri (PLGA) kabi polimer materiallari bilan birlashtirib, aniq dori etkazib berishga erishish uchun nanopartikul tashuvchilarni shakllantirish mumkin.

Masalan, miya maqsadli yetkazib berish: Nortropin gidroxloridning qon-miya to'sig'iga kirib borish qobiliyatidan foydalangan holda, miyaga Altsgeymer kasalligiga qarshi dorilarni (masalan, donepezil) samarali yetkazib berish uchun uni nanozarrachalar yuzasiga o'zgartirish mumkin. Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar shuni ko'rsatdiki, bunday etkazib berish tizimlari miya to'qimalarida dori kontsentratsiyasini 5 barobardan ko'proq oshirishi va kognitiv disfunktsiyani sezilarli darajada yaxshilashi mumkin. O'simta maqsadli terapiyasi: Nortropinon gidrolidini foliy kislotasi molekulalari bilan bog'lash orqali folat retseptorlari yuqori ifodalangan o'smalarni (masalan, ko'krak saratoni va tuxumdon saratoni) maqsadli etkazib berish tizimini yaratish mumkin. Ushbu turdagi tizim o'simta to'qimalarida dorilarning o'ziga xos to'planishiga erishishi va normal to'qimalarga toksik ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Kimyoviy reagent sifatida sintetik reaksiyalarda ishtirok eting va ilmiy tajribalarda standartlashtirilgan qoʻllanilishi:

Organik sintezda muhim ahamiyatga ega. Uning tarkibidagi azot atomlari va karbonil funktsional guruhlari turli reaktsiyalarda ishtirok etishi mumkin, masalan, nukleofil almashtirish reaktsiyalari: alkogolli birikmalar bilan reaksiyaga kirishib, efir hosilalarini hosil qiladi, ular dori sintezida odatda chiral markazlarni qurish uchun ishlatiladi.

Qo'shilish reaktsiyasi: Grignard reagenti bilan reaksiyaga kirishib, tabiiy mahsulotlarning umumiy sintezida hal qiluvchi rol o'ynaydigan alkogol birikmalarini hosil qiladi. Redoks reaktsiyasi: Katalizator ta'sirida u demetilpirolidonga kamaytirilishi yoki tegishli karboksilik kislota hosilalariga oksidlanishi mumkin, bu strukturani o'zgartirish uchun turli yo'llarni ta'minlaydi. Bu ko'pincha eksperimental asboblarni kalibrlash, eksperimental usullarni tasdiqlash yoki eksperimental nazorat sifatida xizmat qilish uchun standart birikma yoki mos yozuvlar moddasi sifatida ishlatiladi.

Masalan, yuqori samarali suyuqlik xromatografiyasi (HPLC) tahlili: namunadagi maqsadli birikmaning eng yuqori holatini aniqlash uchun ushlab turish vaqti ko'rsatkichi sifatida ishlatiladi. Mass-spektrometriya (MS) tahlili: massa spektrometrlarining kalibrlash aniqligini tekshirish uchun molekulyar og'irlik standarti sifatida ishlatiladi. Hujayra hayotiyligini tahlil qilish: boshqa birikmalarning biologik faolligini baholash uchun ijobiy yoki salbiy nazorat sifatida ishlatiladi.

Kimyo ta'limida ko'rgazmali rol:

Uning noyob tuzilishi va xususiyatlari uni kimyo ta'limi uchun ideal holatga aylantiradi.

Talabalarni sintez, mulkiy tadqiqotlar yoki ilovalarni o'rganish kabi eksperimental faoliyatda ishtirok etishga yo'naltirish orqali ular organik kimyo va dorivor kimyoga qiziqishlarini uyg'otishi mumkin.

Masalan, strukturani o'zgartirish tajribasi: Talabalar esterifikatsiya yoki amidlanish reaktsiyalari orqali bu hosilalarni sintez qilishlari va ularning fizik va kimyoviy xossalardagi o'zgarishlarini solishtirishlari kerak.

Biologik faollikni skrining eksperimenti: Hujayra madaniyati usullaridan foydalangan holda, talabalarga turli hosilalarning o'simta hujayralari proliferatsiyasiga inhibitiv ta'sirini baholash va ularning eksperimental dizayni va ma'lumotlarni tahlil qilish qobiliyatlarini rivojlantirishga ruxsat beriladi.

Metil etil keton (Keton A) ni tayyorlash:

Stakanga aseton (90 g) soling, keyin metil asetat (80 ml), sulfat kislota (4 ml) qo'shing va yuqori tezlikda aralashtiring. Yana alyuminiy oksidi (35 g) qo'shing, yig'ilib qolmasligi uchun yuqori tezlikda aralashtirib turing, so'ngra magnit aralashtirgich bilan 30 daqiqa davomida aralashtirishda davom eting. Alumina filtrdan o'tkazildi va filtrlangan eritmaga 160 ml muz sirka kislotasi qo'shildi. Olingan metil etil keton (Keton A) quritilgan va azot oqimida sovutilgan va 82,5% lik 70 g oq kristall hosil bo'lgan.

3,4,5-metoksibenzaldegid (Vanillin B) sintezi:

Formaldegidga (2 ml) 3,4,5-trimetoksibenzoy kislotasi (10 g) qo'shildi, natriy gidroksid eritmasi (8 ml H2O dagi 3,6 g NaOH) qo'shildi va 30 daqiqa davomida aralashtiriladi. Eritma reflyuks qurilmasiga o'tkazildi, 2 soat davomida qayta oqim ostida aralashtirildi, so'ngra aralash suyuqlik kislotalandi va pH=1.0 ga HCl (6N, muzli suvda) qo'shildi va oq cho'kma hosil bo'ldi. Ajratish, yuvish va filtrlashdan keyin 3,4,5-metoksibenzaldegid (Vanillin B) 86.3% hosil bilan olindi.

K birikmasini va boshqa oraliq mahsulotlarni tayyorlash:

Metil etil keton (Keton A, 8,19 g), 3,4,5-metoksibenzaldegid (Vanillin B, 15 g) va butanon (25 ml) aralashtiriladi, xrom oksidi (VI ) qo'shiladi (6,8 g). Aralash muz hammomidan xona haroratiga qadar isitiladi va reaktsiya vaqti 2 soat edi. Reaksiya aralashmasi suv (75 ml) va formaldegid (25 ml) bilan bir xilda aralashtirilgandan so'ng, pH=5.5 ga qadar ketma-ket natriy gidroksid (3,7 g) va xlorid kislota Cl (muzli suvda) va chang oq cho'kma (K birikmasi) qo'shiladi. Cho'kma yuvildi va quritildi, 98% tozalik 62% hosil bo'ldi. Murakkab K (2,13 g) va aldegid (2,47 g) aralashtirildi va aldegidni kamaytirish uchun etanol (50 ml) va natriy persulfit (Na2SO3, 1,29 g) qo'shildi va reaksiya vaqti 0,5 soat edi. Pushti kristallar (oraliq) hosil qilish uchun aralashmalarni olib tashlash uchun sirka kislotasi (1,8 g) qo'shildi.

Nortropinon gidroxloridini tayyorlash:

Olingan oraliq mahsulot sirka kislotasi (3 ml) va 10% HCl (10 ml) 2 soatlik reaksiya vaqti davomida aralashtiriladi, filtrlanadi, ekstraksiya qilinadi va 78% hosil olish uchun quritiladi.

Umuman olganda, buning sintezi to'rt bosqichga bo'linadi, K birikmasini va boshqa oraliq mahsulotlarni tayyorlash ancha murakkab, ammo umumiy hosil yuqori darajaga yetishi mumkin.

Xulosa qilib aytganda, bu nafaqat tarkibiy jihatdan o'ziga xos tropan alkaloid hosilasi, balki tabiiy mahsulot kimyosi, retseptor farmakologiyasi va innovatsion dori vositalarini ishlab chiqishni bog'laydigan asosiy ko'prikdir. Uning noyob bisiklik azotli geterotsiklik tuzilishi, mukammal fizik-kimyoviy xususiyatlari va aniq xolinergik tartibga solish mexanizmi uni fundamental tadqiqotlarda ham, farmatsevtika tadqiqotlarida ham almashtirib bo'lmaydigan qiladi. Asosiy vosita molekulasi va ko'p qirrali sintetik kashshof sifatida u xolinergik tizim funktsiyalari va ular bilan bog'liq kasalliklar patogenezi- bo'yicha chuqur tadqiqotlarni qo'llab-quvvatlashda davom etmoqda. Oldinga qarab, bu spazmoliz, neyrodegenerativ kasalliklar va markaziy asab tizimi kasalliklarida yangi davolash usullarini kashf qilish uchun barqaror nazariy va moddiy yordamni ta'minlaydigan xavfsizroq va selektiv neyroaktiv vositalarni loyihalash uchun asosiy poydevor bo'lib qoladi.

Issiq teglar: nortropinone hydrochloride cas 25602-68-0, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuvda