Ondiantetron suyuqlik, Kimyoviy nom 1,2,3,9 - 93 metil-3 - (2-metr-1 soat-1-yalmala-1-yl) metil formulasi, oq yoki deyarli oq kristall kukuni. Bu ta'mdagi achchiq, achchiq, deyarli suvda erimaydi va etanolda past barmog'i bor. Biroq, metanol, atseton va xloroform kabi organik eritgichlarda yuqori eruvchanlik mavjud, suyuqlikni tuzishni osonlashtiradi. Quyi bug 'bosimi havoda kamroq o'zgaruvchanlikni anglatadi. Yorug'likka sezgir, yorug'lik ostida parchalanish juda oson, shuning uchun uni yorug'likdan tortib olish kerak. Bundan tashqari, Ondaletronit beqaror va yuqori harorat va namlik sharoitida oson gigroskopik. Kimyoterapiya dorilari (masalan, cisplatin, doktorubitsin va boshqalar) va radioterapiya tufayli ko'ngil aynish va qusishni oldini olish yoki davolash uchun klinik ishlatiladi. Ushbu mahsulot kimyoviy old xom ashyo materialidir va birlamchi kimyoviy mahsulotga tegishli. U faqat ilmiy tadqiqotlar va ishlab chiqarish uchun Ondiranslron tomonidan ishlatiladi. Shanxi Blom Tech Co., Ltd. shuningdek, "Off" kompaniyasida "Oddiy Hydroxlorid", shuningdek 103639-04-9-ni taqdim etadi. Iltimos, bizga maslahat bering.
|
Kimyoviy formula |
C18H19N3O |
|
Aniq massa |
293 |
|
Molekulyar og'irlik |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (19.5%), 295 (1.8%), 294 (1.1%) |
|
Elementar tahlil |
C, 73.69; H, 6.53; N, 14.32; O, 5.45 |
|
|
|
Ushbu mahsulot - bu juda tanlangan 5-gidrokspamin (5-ht3) retsept va kimyoterapiya va radioterapiya natijasida kelib chiqadigan qusish olib kelishi mumkin bo'lgan retseptor (5-ht3). Bu yuqori intensivlik va yuqori saralashiga ega va ingichka ichak va CTZ-da retseptorlarni rag'batlantirish natijasida kelib chiqqan qusishni boshqarishi mumkin. Kimyoterapiya va radioterapiya natijasida kelib chiqqan ko'ngil aynish va qusish, shuningdek, jarrohlik tufayli kelib chiqqan ko'ngil aynish va qusishning oldini olish va davolash bilan bog'liq.
Ondiantetron suyuqlikMetokoksik kimyoviy moddalar va radiotokerapiya natijasida yuzaga keladigan sitotoksik kimyerapiya yoki radiotokerapiya natijasida kelib chiqadigan ko'ngil aynish va radiotokerapiyadan samarali to'sqinlik qiladigan potentsial va yuqori tanlangan serotonin retseptorlari antagonisti. Apomorphine va boshqalar kabi qusishning qusishiga (masalan, siklofosfamid va boshqalar kabi qusishning tezkor va kuchli inhibiyasi). Ayni paytda "Ondalizetron" harakatining o'ziga xos mexanizmi to'liq tushunilmagan.
Umuman olganda, kimyoterapiya va radioterapiya 5-gidrokspamin (5-HT) ni 5-HT 3 retseptorlarini chiqarishi uchun, bu 5-ht3 retseptorlarni chiqaradigan 5-gidroktalarni chiqaradi. Ondiantetrondan foydalanish ushbu refleksni blokirovka qilishi mumkin. Ushbu effekt vetrklopramid an'anaga bog'liq an'anaga qarshi dori vositalaridan 100 baravar kuchliroqdir. Vagush asabining qo'zg'alishi to'rtinchi ventaligining orqa qismida 5-XT chiqishi ham mumkin, shuningdek, 5-XT Markaziy mexanizmlar orqali qusishni keltirib chiqarishi mumkin.
Shu sababli, "Ondalizetron" ni boshqarish mexanizmi, sitotoksik kimyoviy moddalar va radioterapiya natijasida kelib chiqadigan qusish mexanizmi, periferik va markaziy 5-ht3 retseptorlarining uning antagonligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Operatsiyadan keyingi ko'ngil aynish va qusish paytida Ondalitron mexanizmi hali aniq emas. Shu bilan birga, "Ondalizetron" anesizily dozalarda oshqozon bo'shlig'ini yaxshilashi va ko'ngil aynishini yumshatishga yordam beradi; Shuningdek, u qusish markazining hayajonini bostirish uchun foydali bo'lgan markaziy asab tizimiga nisbatan xavotirga va keng tarqalgan ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetikasi: Ondisansetron og'zaki ma'muriyat tomonidan tez so'riladi va uning biologikasi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Plazmadagi plazma kontsentratsiyasi eng yuqori qiymatga yetdi (30ng / ml) 1,5 soat 8mg dan keyin bitta og'iz dozasidan keyin. Og'iz orqali ma'muriyatdan keyin u tananing barcha to'qimalariga tarqatiladi. Plazma oqsilini bog'laydigan stavka 70% ~ 76% ni tashkil etadi, taqsimlash hajmi 140l, bu sutdan chiqarilishi mumkin. Og'iz orqali giyohvand moddalarning metabolizmi, asosan jigar tomonidan hosil bo'lgan tanadagi in'ektsiya, asosan, yarim vilatsiya bilan metabolizatsiya qilinadi, bu esa yarim - atrofida Metabolitlar asosan najas va siydikdan chiqariladi va ularning 50 foizi original siydikdan chiqariladi. Takroriy ma'muriyat farmakokinetikani o'zgartirmaydi.
Ondiantetron suyuqlikOdatda ishlatiladigan antieetik prearyadir, bu ko'ngil aynish va qusishni kamaytiradigan, ichak va markaziy asab tizimida. Quyida "Ondiransletron" sintez usuli va kimyoviy tenglamasini batafsil tavsiflash:
"Ondisansetron" sintezi 1,2,3,9 - Tetrraro-4H-Carbazol-4-4-dan boshlandi. Ushbu boshlang'ich materiallarni kimyoviy sintez yoki biosintez kabi usullarni, masalan, biosintezi orqali olish mumkin.
Natriy gidroksid va kaliy gidroksidi kabi organik bazalar mavjud bo'lganda men - memilxloreide (II) bilan reaksiyada (III). Ushbu reaktsiya odatda reaktsiyani targ'ib qilish uchun organik erituvchilarda olib boriladi.
Kimyoviy tenglama: c12H11Yo'q + c3H6CLNO → n - metsiz mahsulot
Kislona sharoitida III Metilcarbazol Aldegide (IV) ishlab chiqarish uchun formaldegid bilan reaktsiyalar. Ushbu reaktsiya odatda reaktsiyani targ'ib qilish uchun kislotali katalizator mavjudligida amalga oshiriladi.
Kimyoviy tenglama: n - metillangan mahsulot + XCHO → N {- metilkarbazol aldegide
Ishqor sharoitida IV - metilkarbazolamid (V) ishlab chiqarish uchun ammiak yoki aminok aralashmalariga javob beradi. Ushbu reaktsiya odatda reaktsiyani targ'ib qilish uchun organik erituvchilarda olib boriladi.
Kimyoviy tenglama: n - metilkarbazol ALDEHYDDE + NH2R → n - metilkarbazol amin
Ular orasida Rhamil, etil kabi ammiak yoki aminok aralashmalarining funktsional guruhini anglatadi.
Vi-ga qarshi "Anitretetetronni olish uchun V-da tushkunlik reaktsiyasini amalga oshiring. Ushbu reaktsiya odatda reaktsiyani targ'ib qilish uchun kislotali katalizator mavjudligida amalga oshiriladi.
Kimyoviy tenglama: n - metilkarbazolamid → c18H19N3O
Yuqoridagilar - Ondiranssitronning sintez usuli va kimyoviy tenglamasini batafsil tavsiflash. Shuni ta'kidlash kerakki, haqiqiy sintez jarayonida sharoitlar muayyan holatlarga muvofiq optimallashtirish va sozlanishi kerak bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, mahsulotning sifati va xavfsizligini ta'minlash maqsadida sintezning har bir bosqichi uchun qat'iy sifat nazorati va testlari talab qilinadi.
Dorivor kimyo
"Ondisansetron" - bu kimyoviy formulasi C18H19N3O bilan organik birikma. Bu oq yoki o'chirilgan oq kristalli kukun emas va achchiq ta'msiz. Metanolda oson eriydi, suvda bir oz eriydi va atetonda ozgina eriydi. Karbazol va Imaidazol halqalari bo'lgan, bu juda tanlangan 5 {{}} ht3 retseptorlari antagonistidir. U ko'p bosqichli reaktsiyalar yoki ba'zi o'simliklardan olingan holda sun'iy ravishda sintez bo'lishi mumkin. Uning gidroxloridi yoki uretatli tuzlari odatda qo'llaniladi va antisita kuchga ega.
Farmakologiya
"Ondalizetetron" bu antieetik preparat, asosan, kimyoterapiya, radiatsiya terapiyasi yoki jarrohlik natijasida kelib chiqadigan ko'ngil aynish va qusishni oldini olish yoki davolash uchun ishlatiladi. "Ondalizetron" ning harakat mexanizmi - bu periferik va markaziy asab tizimidagi 5-ht3 retseptorlarini blokirovka qilish va vagizushning asarlarining hayajonlanishiga to'sqinlik qiladi. Markaziy asab tizimiga jiddiy ta'sir ko'rsatmaydi va oshqozon-ichakning ta'siriga ta'sir qilmaydi. Dopamin retseptorlari antagonistlari yoki glyukokortikoidlar kabi boshqa antieetik dorilar bilan birlashtirishga qarshi kuchga kirishi mumkin.
Farmakokinetikasi
Ondaransetron terivor trakt, teri osti to'qimalari, shilliq pardalar, og'iz bo'shlig'i pardalar, og'iz bo'shlig'i biologik konsentratsiyasiga ega va tomir ichiga yuborilgandan keyin eng yuqori plazma konsentratsiyasiga etib borishi mumkin. "Ondisansetron" jigarda asosan sulfat majmui sifatida metabollanadi, ammo faol metabolitlar, taxminan86% siydikda chiqariladi va 14 foiz najasda chiqariladi. Yarim - plazma hayoti taxminan 3-4 soatni tashkil etadi va dozasi mustaqil. Qon miya miya voyaga etishini va yo'ldosh to'sig'idan o'tishi mumkin
Dori dozasi shakli
Ondisansetron in'ektsiya, og'iz planshetlarida, og'iz bo'shlig'i suyuqliklari va og'iz orqali parchalanadigan tabletkalarda mavjud. In'ektsiya yechimi - 2m: 4mg; Og'iz tabletkalari 4mg yoki 8mg; Og'iz echimi - bu 5m: 4mg; Og'iz og'iz bo'shlig'i tabletkalari 4mg yoki 8mg.
Narkotlarning salbiy reaktsiyasi va kontrendikatsiyalar
Ondalizetronning salbiy reaktsiyalari asosan bosh og'rig'ini, vaqti-vaqti bilan ich qotishi, diareya, isitma, isitma, jigar disfunktsiyasi va boshqalar va boshqalar uchun taqiqlangan. Homilador ayollar, emizikli onalar va bolalar ehtiyotkorlik bilan foydalanishlari kerak. Ondaransetron uchun kontrendikatsiyalar "Ondalizetron" yoki boshqa 5-HT3 retseptorlariga allergiyani yoki boshqa 5 -3 retseptorlariga allergiyani o'z ichiga oladi; Kvinolones va makrolidlar kabi ba'zi bir arrosaidlar bilan birgalikda qo'llanilganda, bu QT interval uzaytirish va qorincha aritmiya xavfini oshirishi mumkin, shuning uchun uni oldini olish kerak.
Klinik dastur
Ondisansetron asosan ko'ngil aynish va kimyoterapiya, radioterapiya yoki jarrohlik natijasida kelib chiqadigan qusishni oldini olish yoki davolash uchun ishlatiladi. Ko'pincha dopamin retseptori yoki glyukokortika kabi boshqa antiecoodistlar yoki glyukokortika kabi qo'llaniladi. Noqulay reaktsiyalarni qisqartirish. "Ondisansetron" shuningdek, Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining asosiy dori-darmonlari ro'yxati asosiy qarshi qarshi dori sifatida keltirilgan.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
KombinatsiyasiOndiantetron suyuqlikGranhezron va Torimiron kabi boshqa 5-retseptorlari bilan uning samaradorligini oshirishi mumkin; Kvinolonlar va makrolidlar kabi bir qator arrachmik dorilar bilan birgalikda QT oralig'i uzayish va qorincha aritmiya xavfini oshirishi mumkin, shuning uchun uni oldini olish kerak; Simetidin va eritromitsin kabi jigar fermentli inhibitorlar bilan birgalikda Ondisanetronning plazma kontsentratsiyasini ko'paytirishi mumkin, shuning uchun dozani sozlash kerak; Fentioin natriy va rifamitik singari jigar fermentlari bilan birgalikda ishlatilganda, u Ondisansronning plazma kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, shuning uchun dozani sozlash kerak
"Ondisansetron" kimyoterapiya, radioterapiya va jarrohlik natijasida kelib chiqadigan repelor antagonistik va qusish antagonisti. Uning suyuq dozasi shakli (Ondasetron suyuqligi), ayniqsa bolalar, keksa bemorlar va yutish qiyinchiliklari bo'lgan bemorlarga noyob afzalliklarga ega.
70-yillarda dopamin retseptorlari (metrogapramidlar) va antigistaminlar (masalan, difenxryamin) antihilystaminlar (masalan, difenxrymin) ishlatilgan, ammo ularning ta'sirlari cheklangan, ammo ularning yon ta'siri sezilarli edi va ularning yon ta'siri sezilarli edi. Saraton kasalligini davolashda kimyoviy terapiyaning keng tarqalganligi bilan, antenergetga qarshi dorilarni aniqlash juda muhim ehtiyojga aylandi.
1980-yillarda olimlar kimyoviy terapiya hujayralarini serotoninni chiqarishi uchun (5-HT) va qusishga olib keladigan 5-XTni (CTZ) faollashtiradi. Ushbu kashfiyot tadqiqotchilarga 5-XT retseptorlari antagonistlarini romanga qarshi dori sifatida o'rganishni talab qildi.
1980 yillarning boshlarida "Glaxo" britaniyaliklar kompaniyasining ilmiy jamoasi 5-HT3 retseptorlari antagonistlari bo'yicha tizimli tadqiqotlar o'tkazishni boshladi. Ular metoklopramid kabi erta aralashmalar, garchi anti-pulsiz ta'sirga ega bo'lishlari, dopamin retseptorlarining retseptorlari tufayli sezilarli ekmapotemidal yon ta'sirga ega ekanliklarini aniqladilar. Shu sababli, jamoaning maqsadi yon ta'sirini kamaytirish uchun 5-XT asheptor antagonistini ishlab chiqish.
Glaxosmitklinedan kimyogarlar Devid Taterall va Jon Richardson 1984 yilda Karbazronon (AR 38032F) - 1,2,3}} metil] -4h-carbazol-4-biri va uning tarkibiy xususiyatlari quyidagilardan iborat:
Karbazolone yadrosi (5-hl a v retseptorlariga yuqori bo'lgan)
Metil Imidazole yon zanjiri (tanlanadi pleshovlik va metabolik barqarorlikni kuchaytiradi)
Chiral Center (R konfiguratsiyasi kuchliroq faoliyatga ega)
Issiq teglar: "Ondasetetron" suyuq kins 99614-02-5, etkazib beruvchilar, zavod, fabrika, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun