Pyrantel pamoat kukunianthelmintic, kimyoviy nomi [(E)-1,4,5,6-tetrahidro-1-metil-2-[[(2-metil-2-propenil)oksi]karbonil]-pirimidin- 4-il]-[2-(2-tienil]arminil)-1-id 2-(Dietilamino)etil Ester, molekulyar formulasi C34H30N2O6S, oq yoki oppoq rangli kristall kukun. Suvda erimaydi, spirt, metanol, xloroform, aseton va boshqalar kabi organik erituvchilarda eriydi; qaynoq suvda eriydi va namlikka sezgir. Nisbatan barqaror, yorug'lik, issiqlik va boshqa omillar ta'sir qilmaydi. Biroq, u kuchli ishqoriy sharoitda parchalanadi va faolligini yo'qotadi. Mahsulot sifati va samaradorligini ta'minlash uchun kuchli kislotalar va kuchli ishqorlar bilan aloqa qilishdan qochish kerak. U asosan odamlar, uy hayvonlari, qishloq xo'jaligi va chorvachilik sohalarida ichak nematodlari kabi parazitlar keltirib chiqaradigan infektsiyalar va kasalliklarning oldini olish va davolash uchun ishlatiladi.
|
Kimyoviy formula |
C34H30N2O6S |
|
Aniq massa |
594 |
|
Molekulyar og'irlik |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Tiapirimidin dihidroksinaftalatdan foydalanish
Askariozni davolash
Ascaris lumbricoides keng tarqalgan parazitar yuqumli kasalliklardir. Ascaris lumbricoides odamning ingichka ichaklarida parazitlik qiladi va qorin og'rig'i, diareya va boshqa alomatlarga olib kelishi mumkin. Dihidroksinaftalat tiadiazin askariozni davolashda muhim afzalliklarni ko'rsatdi. U qurtlarning qon oqimiga singib ketishini inhibe qilish, bemorlarda noqulaylikni kamaytirish, kattalar va tuxumlarni o'ldirish orqali yumaloq qurt kasalligini davolash maqsadiga erishadi. Dipirimidin dihidroksinaftalat uy egasiga toksik ta'sir ko'rsatmaydi, shuning uchun bemorlar uni ishonch bilan ishlatishlari mumkin.
Enterobiozni davolash
Pyrantel pamoat kukuniodamning koʻr ichak va yoʻgʻon ichaklarida xavfli qurtlarning parazitligi natijasida kelib chiqadigan parazitar yuqumli kasallikdir. Bemorlarda anus atrofida qichishish va anormal ichak harakati kabi alomatlar paydo bo'lishi mumkin. Dihidroksinaftalat tiadiazin ham pinworm kasalligini davolashda yaxshi terapevtik ta'sirga ega. Parazit tomonidan qonning so'rilishini inhibe qiladi, uning hayotiyligini yo'qotadi va tanadan chiqariladi. Shu bilan birga, tiadiazin dihidroksinaftalat bemorlarda noqulaylik alomatlarini engillashtirishi va ularning hayot sifatini yaxshilashi mumkin.
Ankilisli infektsiyani davolash
Hookworm inson ichaklarida parazitlik qiluvchi parazit bo'lib, kamqonlik va to'yib ovqatlanmaslik kabi jiddiy muammolarni keltirib chiqarishi mumkin. Dihidroksinaftalat tiadiazin ham ankilitli qurtlarni davolashda muhim afzalliklarga ega. Bu parazit tomonidan qonning so'rilishini inhibe qilish, bemorlarda anemiya belgilarini yumshatish va kattalar qurtlari va tuxumlarini o'ldirish orqali ankilorit infektsiyasini davolashga qaratilgan. Tiadiazin dihidroksinaftalatning ta'sir qilish mexanizmi noyob bo'lib, u boshqa degelmintizatsiya vositalariga nisbatan yuqori samaradorlik va xavfsizlikka ega.
Qamchi qurti kasalligini davolash
Qamchi qurti kasalligi - bu odamning ichak traktida qamchi qurti parazitizmi natijasida kelib chiqadigan parazitar yuqumli kasallik. Bemorlarda qorin og'rig'i va diareya kabi alomatlar paydo bo'lishi mumkin. Dihidroksinaftalat tiadiazin ham qamchi qurti kasalligini davolashda ma'lum terapevtik ta'sirga ega. U qonning parazit tomonidan so'rilishini inhibe qiladi va uning hayotiyligini yo'qotadi va shu bilan tanadan chiqariladi. Tiapirimidin dihidroksinaftalatning keng spektrli tabiati qamchi qurti kasalligini davolashda ham qo'llanilishi mumkin.
Chorvachilikda parazitar kasalliklarni davolash
Tiadiazin dihidroksinaftalat insonning parazitar kasalliklarini davolashdan tashqari, chorvachilikda turli xil oshqozon-ichak nematodalarini davolash uchun ham ishlatilishi mumkin. Chorvachilikda uchraydigan parazitar kasalliklar chorvachilikda keng tarqalgan kasalliklardan bo‘lib, chorvachilikning o‘sishi va rivojlanishiga jiddiy ta’sir ko‘rsatadi. Tiadiazin dihidroksinaftalatning keng spektri va yuqori samaradorligi uni chorva hayvonlaridagi parazitar kasalliklarni davolashda keng qo'llash imkonini beradi. Chorvachilik parazitlarining xolinesterazini inhibe qilish va ularning hayotiyligini yo'qotish orqali tiazid dihidroksinaftalat chorva mollarida parazitar kasalliklarning paydo bo'lishi va tarqalishini samarali nazorat qilishi mumkin.
Pyrantel pamoat kukunisintetik anthelmintic hisoblanadi va uni sintez qilish usuli asosan quyidagi usullarga ega:
Pirantel asosini pamoik kislota bilan esterifikatsiya qilish:
Avval Pirantel asosini etanoldagi pamoik kislota bilan reaksiyaga kiriting, so'ngra reaktsiyani katalizlash uchun dimetilaminoetilxlorid qo'shing. Keyin filtrlang, Pirantel pamoatini olish uchun hal qiluvchi va qoldiq noorganik tuzlarni olib tashlang.
Pirantel asosi va kaliy pamoat o'rtasidagi kislota{0}}asos reaktsiyasi:
Avval Pyrantel asosini etanol bilan eritib oling, so'ngra reaksiyaga kirishish uchun suv-eruvchan kaliy pamoat qo'shing. Reaksiyadan so'ng kislota va asos bilan neytrallang, so'ngra Pirantel pamoatini hosil qilish uchun jarayonni etanol bilan to'sib qo'ying.
Pirantel asosining pamoik kislota bilan asillanishi:
Nitrobenzol yoki triflorotoluol ishtirokida, pirantel asosi va tetrahidrofurandagi pamoik kislota, metanol va natriy gidroksid qo'shilishi bilan katalizlangan, reaksiya tugagunga qadar reaksiyaga kirishing. Reaksiyadan so'ng sariq tanacha ajratiladi, so'ngra asta-sekin tetrahidrofuran, etanol va suvda erimaydigan{1}}erimaydigan erituvchi bilan tozalanadi, natijada pirantel pamoat olinadi.
Yuqorida Pyrantel pamoatning bir nechta sintetik usullari mavjud bo'lib, har bir usulning afzalliklari va kamchiliklari va qo'llanilish doirasi mavjud. Sanoat ishlab chiqarishida real vaziyatga qarab mos sintez usulini tanlash va reaksiya jarayonini nazorat qilish va yuqori{1}}sifatli mahsulotlarni olish uchun mos jarayon sharoitlarini qabul qilish zarur.
Pyrantel pamoat kukuniquyidagi asosiy reaktivlik xususiyatlariga ega asosiy birikma:
Kislota bilan reaksiya:
Pirantel pamoati kislotalar bilan kislota{0}}asos reaktsiyalariga kirishishi mumkin. Kislotali sharoitda preparat ishqoriyligini yo'qotadi, natijada faollik kamayadi yoki ta'sir yo'qoladi.
Oksidlovchilar bilan reaksiya:
Pirantel pamoat oksidlovchi moddalar bilan reaksiyaga kirishishi mumkin (masalan, vodorod peroksid, kaliy permanganat va boshqalar) va preparat oksidlanadi, natijada molekulyar tuzilish o'zgaradi va faollik yo'qoladi, shuning uchun oksidlovchi moddalar bilan aloqa qilishdan qochish kerak.
Qaytaruvchi vosita bilan reaksiya:
Pirantel pamoat reduktorlar bilan reaksiyaga kirishishi mumkin (masalan, natriy nitrit, temir sulfat va boshqalar), preparat kamayadi va parchalanishi va faolligini yo'qotishi mumkin, shuning uchun reduktorlar bilan aloqa qilishdan qochish kerak.
Metall ionlari bilan reaksiya:
Pyrantel pamoate ba'zi metall ionlari bilan komplekslar hosil qilishi mumkin, bu ham ba'zi hollarda faollikni pasayishiga olib kelishi mumkin.
Muxtasar qilib aytganda, Pyrantel pamoate asosiy reaktsiya xususiyatlariga ega, ular dori vositalarining sifati va kuchini ta'minlash uchun dori tayyorlash, saqlash, qayta ishlash va boshqa aloqalarni qat'iy nazorat qilish va oldini olish kerak. Bundan tashqari, Pyrantel pamoatdan foydalanganda, Pyrantel pamoate va boshqa kimyoviy reagentlar o'rtasida keraksiz reaktsiyalardan qochish uchun ham ehtiyot bo'lishimiz kerak.
Dihidroksinaftalin dikarboksilat tiakloprid tibbiyot va veterinariya sohalarida muhim rol o'ynaydigan keng spektrli nematodlarga qarshi vositadir. Noyob ta'sir mexanizmi bilan u turli nematod infektsiyalari bilan samarali kurasha oladi va nematodlar tomonidan ko'plab bemorlar va hayvonlarning sog'lig'iga tahdidlarni engillashtiradi. Inson salomatligi nuqtai nazaridan u nematoda infektsiyalari, masalan, ichak nematodasi kasalligi kabi kasalliklarni qaytarishda asosiy rol o'ynaydi va bemorlarning sog'lig'ini tiklashga yordam beradi. Veterinariya sohasida chorvachilik, parrandalar va boshqa hayvonlarda nematodlarga qarshi kurashda keng qo'llaniladi, chorvachilik va chorvachilikni rivojlantirishni ta'minlaydi.
Dori ta'sir mexanizmi
Asosan, u asetilkolinesteraza preparatlariga tegishli. Oddiy fiziologik sharoitda hasharotlar mushaklaridagi xolinesteraza atsetilxolinni parchalashda hal qiluvchi rol o'ynaydi va shu bilan mushaklarning qisqarishi va bo'shashishini tartibga soladi. Biroq, u hasharotlar tanasiga kirganda, u hasharotlar mushaklaridagi xolinesteraza faolligini ayniqsa inhibe qiladi. Bu atsetilxolinning parchalanish jarayonidagi "pauza tugmasi" ni bosish, uning normal parchalanishiga yo'l qo'ymaslik kabidir. Hasharotlar mushaklarida atsetilxolinning uzluksiz to'planishi bilan hasharotlar mushaklari qo'zg'alishda va qisqarishda davom etadi. Bu doimiy qisqarish gijja mushaklarining normal bardoshlik chegarasidan oshib ketadi, natijada spastik falajga olib keladi, nematoda harakat qilish qobiliyatini yo'qotadi va organizmdan chiqarib yuboriladi, degelmintizatsiya maqsadiga erishadi.
Organofosfat birikmalari bilan taqqoslash
Ushbu ta'sir mexanizmi organik fosfat birikmalarinikiga o'xshaydi. Organofosfat birikmalari qishloq xo'jaligida ham, tibbiyotda ham keng qo'llaniladigan birikmalar sinfidir. Qishloq xo'jaligida tez-tez ishlatiladigan insektitsid sifatida u turli zararkunandalarni samarali o'ldirishi va ekinlarni zararkunandalar hujumidan himoya qilishi mumkin. Tibbiyot sohasida u Parkinson kasalligi kabi ayrim nevrologik kasalliklarni klinik davolashda ham qo'llaniladi. Parkinson kasalligi bilan og'rigan bemorlarning miyasidagi dopaminerjik neyronlar shikastlanadi, bu esa atsetilxolin tizimining nisbatan giperaktivligiga olib keladi. Organofosfat birikmalari asetilkolinesteraza faolligini inhibe qiladi, atsetilxolinning parchalanishini oldini oladi, neyrotransmitterlar muvozanatini ma'lum darajada tartibga soladi va simptomlarni engillashtiradi.
farmakokinetika
Tiametoksamerni og'iz orqali yuborishdan so'ng, preparat ichakdagi qon oqimiga tez so'riladi. Ichak shilliq qavati epiteliya hujayralarida ko'p miqdorda transport oqsillari mavjud bo'lib, ular dori vositalarini qon oqimiga samarali tashiydi. Qon oqimiga kirgandan so'ng, preparat qon oqimi orqali aylanadi va jigarga etib boradi. Jigar inson organizmidagi muhim metabolik organ bo'lib, metabolik fermentlarning boy tizimini o'z ichiga oladi. Tiazid dihidroksigumat jigarda, asosan, oksidlanish, qaytarilish, gidroliz va boshqalar kabi fermentativ reaksiyalar orqali, uni metabolitlarga aylantirish uchun bir qator murakkab metabolik reaksiyalarga uchraydi. Ushbu metabolitlarning qutblari odatda dastlabki doriga qaraganda kuchliroq va tanadan osonroq chiqariladi.
Chiqarish yo'li
Pyrantel pamoat kukuniorganizmdan asosan najas orqali chiqariladi, chunki jigarda metabolizmga uchragan mahsulotlar safro sekretsiyasi bilan ichakka kiradi va keyin najas bilan chiqariladi. Ba'zi metabolitlar siydik orqali ham chiqariladi, bu asosan metabolitlarning molekulyar hajmi va qutbliligi kabi fizik-kimyoviy xususiyatlarga bog'liq. Kichikroq molekulalar va kuchli qutbli metabolitlar buyrak filtratsiyasi orqali siydikga kirishi va oxir-oqibat tanadan chiqariladi.
Tiakloprid dihidroksihumat va boshqa dorilar o'rtasidagi o'zaro ta'sir qilish ehtimoli nisbatan past, bu klinik kombinatsiyalangan terapiya uchun ma'lum qulayliklarni ta'minlaydi. Biroq, o'ziga xos antikolinesteraza xususiyatlari tufayli, antikolinesteraza faolligi bo'lgan boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llanganda o'zaro ta'sirlar bo'lishi mumkin. Misol uchun, imidacloprid fosfat kukuni ham asetilkolinesteraza faolligiga ega.
Tiakloprid dihidroksinaftalin tuzi imidakloprid fosfat kukuni bilan birgalikda ishlatilsa, ikki dorining atsetilxolinesteraza ta'siri bir-biriga mos keladi, bu esa organizmda atsetilxolinning ortiqcha to'planishiga olib keladi, bu mushaklarning titrashi, konvulsiyalar va hatto nafas olish qiyinlishuvi kabi bir qator jiddiy nevrologik simptomlarni keltirib chiqaradi. Shuning uchun uni qo'llashda dori vositalarining o'zaro ta'siri xavfini kamaytirish va dori xavfsizligini ta'minlash uchun uni antikolinerjik ester faolligi bo'lgan boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatishdan qat'iyan qochish kerak.
TSS
Pirantel pamoat nima uchun ishlatiladi?
Pyrantel ishlatiladipinwormlarni davolash uchun (enterobiaz; oksiuriaz). Bu dori shifokor tomonidan belgilanadigan boshqa qurt infektsiyalari uchun ham ishlatilishi mumkin. Pyrantel qurtlarni falaj qilish orqali ishlaydi. Keyin ular axlatga chiqariladi.
Odam qancha pirantel pamoat olishi kerak?
Kattalar, 12 yosh va undan katta bolalar va 2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga - og'iz orqali yuborish dozasi bir martalik dozadir.Tana vazniga 5 milligramm Pyrantel Base (yoki kilogramm boshiga 11 milligram), 1 grammdan (4 choy qoshiqdan) oshmasligi kerak.
Issiq teglar: pyrantel pamoate kukuni cas 22204-24-6, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv