Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda 3-indoleakrilik kislota kas 1204-06-4 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji yuqori sifatli 3-indoleakril kislota kas 1204-06-4ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
3-indolekril kislotasiC12H9NO2 molekulyar formulasi, CAS 1204-06-4 va nisbiy molekulyar og'irligi 199,21 g / mol bo'lgan organik birikma. Odatda oqdan och sariq ranggacha bo'lgan kukunli kristallar va yuqori tozalikka ega rangsiz kristallar. Ultraviyole mintaqada to'lqin uzunligi 220-250 nm gacha bo'lgan kuchli yutilish cho'qqisi mavjud. Organik erituvchilarda oson eriydi, lekin suvda erishi qiyin, erish nuqtasi 175-177 daraja va zichligi 1,365 g / ml (25 daraja).
Uning floresan spektri eritmaning pH qiymatiga bog'liq, yaxshi barqarorlikka ega va xona haroratida uzoq vaqt saqlanishi mumkin. Bundan tashqari, 3 Indoleacrylic kislotasi inson tanasi uchun toksik bo'lib, uni xavfsiz ishlatish kerak. U turli xil farmakologik ta'sirga ega, jumladan, o'simtaga qarshi, yallig'lanishga qarshi, antibakterial va immunitetni tartibga soluvchi-. Ushbu effektlar tibbiyot, sog'liqni saqlash mahsulotlari va oziq-ovqat kabi sohalarda keng qo'llash istiqbollariga ega.
|
Kimyoviy formula |
C11H9NO2 |
|
Aniq massa |
187 |
|
Molekulyar og'irlik |
187 |
|
m/z |
187 (100.0%), 188 (11.9%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 70.58; H, 4.85; N, 7.48; O, 17.09 |
|
|
|
3-indolekril kislotasi, shuningdek, indoleakril kislotasi sifatida ham tanilgan, biologik faol birikma bo'lib, asosan tabiatdagi o'simliklar va hayvonlarda mavjud. U bir nechta potentsial farmakologik ta'sirga ega, jumladan, o'simtaga qarshi, yallig'lanishga qarshi, antibakterial va immunitetni tartibga soluvchi-.
1. O'simtaga qarshi ta'sir: 3 Indoleakril kislota o'simtaga qarshi{2}} sezilarli faollikka ega. U o'simta hujayralarining o'sishi va ko'payishini inhibe qilishi, o'simta hujayralari apoptozini qo'zg'atishi va o'simta angiogenezini inhibe qilishi mumkin. Ushbu ta'sirlar o'simta hujayralarining invaziya va metastaz qobiliyatini kamaytirishga yordam beradi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 3 Indoleakril kislotasi turli signal yo'llari va molekulyar maqsadlarni tartibga solish orqali o'simtaga qarshi ta'sir ko'rsatishi mumkin, masalan, protein kinaz C ni inhibe qilish va hujayra siklini to'xtatish.
2. Yallig'lanishga qarshi ta'sir: 3 Indoleakril kislota sezilarli yallig'lanishga qarshi-ta'sirga ega. Yallig'lanish reaktsiyasida turli xil sitokinlar va yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini inhibe qilishi mumkin va shu bilan yallig'lanish reaktsiyasini engillashtiradi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 3 Indoleakril kislotasi yadro omillarini KB (NF- KB) orqali inhibe qilishi mumkin va mitogen faollashtirilgan protein kinaz (MAPK) kabi signal yo'llari yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
3. Antibakterial ta'sir: 3- ndoleakrilik kislota ma'lum bir antibakterial ta'sirga ega. Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Candida albicans va boshqalar kabi turli bakteriyalar va zamburug'larning o'sishi va ko'payishini inhibe qilishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 3 Indoleacrylic kislotasi hujayra membranalarini buzish va hujayra ichidagi fermentlar faoliyatini inhibe qilish orqali antibakterial ta'sir ko'rsatishi mumkin.
4. Immunomodulyator ta'sir: 3 Indoleakrilik kislota ma'lum bir immunitetni tartibga solish ta'siriga ega. Yallig'lanish reaktsiyalarini inhibe qilish va sitokinlar sekretsiyasini rag'batlantirish kabi turli xil immun hujayralarining funktsiyalarini tartibga solishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 3 Indoleacrylic kislotasi immun hujayralari yuzasida retseptorlarni va signalizatsiya yo'llarini tartibga solish orqali immunitetni tartibga soluvchi ta'sir ko'rsatishi mumkin.
5. Yallig'lanish reaktsiyasini inhibe qilish: 3 Indoleakril kislota yallig'lanishga qarshi javob jarayonida turli xil yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini inhibe qilishi mumkin, masalan, prostaglandin E2 (PGE2), azot oksidi (NO) va o'simta nekrozi omili- (TNF- ), Interleuk ({9}}){1} yadro omillarini inhibe qilishi mumkin KB (NF- KB) Mitogen faollashtirilgan protein kinaz (MAPK) kabi signalizatsiya yo'llarining faollashishi yallig'lanish vositachilari ishlab chiqarishni kamaytiradi va shu bilan yallig'lanish reaktsiyasini engillashtiradi.
6. Immunitet hujayralari funktsiyasini tartibga solish: 3 Indoleacrylic kislotasi turli immunitet hujayralarining funktsiyasiga ta'sir qilishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u T-limfotsitlarning ko'payishini va sitokinlar sekretsiyasini inhibe qilishi mumkin va T yordamchi hujayra 1 (Th1) va T yordamchi hujayra 2 (Th2) ning farqlanishiga tartibga soluvchi ta'sir ko'rsatadi. Bundan tashqari, 3 Indoleacrylic kislotasi immunitet hujayralarining muvozanati va funktsiyasida muhim rol o'ynaydigan tabiiy qotil hujayralarni (NK hujayralari) o'ldirish faoliyatini ham inhibe qilishi mumkin.
7. Anti-allergik reaktsiyalar: 3 Indoleakril kislotasi allergiyaga qarshi ta'sirga ega. Bu allergenlar tomonidan qo'zg'atilgan immunitet reaktsiyasini inhibe qilishi va allergik simptomlarning paydo bo'lishini kamaytirishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u gistaminning tarqalishini inhibe qilishi va gistamin retseptorlariga antagonistik ta'sir ko'rsatishi va shu bilan allergik reaktsiyalarni kamaytirishi mumkin.
8. Otoimmün kasalliklarni inhibe qilish: 3 Indoleakril kislotasi otoimmün kasalliklarga ma'lum bir inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u eksperimental otoimmun ensefalomielit (EAE) paydo bo'lishi va rivojlanishiga to'sqinlik qilishi mumkin, shuningdek, eksperimental otoimmün gepatit (EAH) ga ma'lum bir inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Bu ta'sirlar yallig'lanish reaktsiyalarini inhibe qilish va immunitet hujayralari faoliyatini tartibga solish bilan chambarchas bog'liq.
Xulosa qilib aytadigan bo'lsak, 3 Indoleacrylic kislotasi immunitetni tartibga solishda turli xil maqsadlarda qo'llaniladi, jumladan, yallig'lanish reaktsiyalarini inhibe qilish, immun hujayra funktsiyasini tartibga solish, anti-allergik reaktsiyalar va otoimmün kasalliklarni inhibe qilish. Ushbu ta'sirlar immunitet bilan bog'liq kasalliklarni davolash va oldini olishda potentsial ahamiyatga ega. Kelajakda uning ta'sir mexanizmi va farmakokinetik xususiyatlari bo'yicha keyingi tadqiqotlar uning rivojlanishi uchun ko'proq nazariy asos va amaliy yordam berishi mumkin.
Kimyoviy xossalari va asosiy tuzilishi
3-indolekril kislotasi(kimyoviy formula: C₁₁H₉NO₂, CAS raqami: 1204-06-4) - toʻyinmagan monokarboksilik kislota. Uning tuzilishi akril kislota magistral va indol-3-guruhi konjugatsiyasidan hosil bo'ladi. Ushbu birikma odatda zichligi taxminan 1,196 g/sm³ bo'lgan och sariqdan jigarranggacha bo'lgan kristall kukun shaklida ko'rinadi.
Eruvchanlik nuqtai nazaridan u DMSOda 50 mg / ml ga yetishi mumkin (eritish uchun ultratovush yordami talab qilinadi), lekin suvda yoki etanolda nisbatan past eruvchanlikka ega. Uning barqarorligiga harorat va yorug'lik sezilarli darajada ta'sir qiladi va uni uzoq vaqt davomida -20 daraja (chang) yoki -80 daraja (erituvchi) da saqlash kerak. Tashish vaqtida uni ko'k muz bilan qadoqlash yoki xona haroratida yorug'lik o'tkazmaydigan idishda saqlash kerak.
Asosiy ishlab chiqarish jarayoni
3 Indoleakrilik kislotaning sintez yo'nalishi asosan bir nechta reaktsiyalardan iborat. Asosiy bosqichlar indol halqasining funktsional guruh modifikatsiyasini va akril tuzilishini joriy qilishni o'z ichiga oladi. Quyidagi odatiy jarayon oqimi:
Dastlabki xom ashyoni tanlash
Umumiy boshlangʻich materiallarga indol{11}}3-karboksaldegid yoki indol-3-karboksilik kislota kiradi. Misol tariqasida indol-3-karboksaldegidni oladigan bo'lsak, u 9 soat davomida reflyuks ostida atsetonitrilda malon kislotasi bilan reaksiyaga kirishadi va Knoevenagel kondensatsiya reaktsiyasi orqali oraliq 3-indol propenoil efiri hosil bo'ladi. Keyinchalik, maqsadli mahsulotni olish uchun u gidrolizlanadi. Ushbu marshrutning umumiy rentabelligi taxminan 60% -70% ni tashkil qiladi, ammo qo'shimcha mahsulotlarning shakllanishiga yo'l qo'ymaslik uchun reaktsiya haroratini qat'iy nazorat qilish kerak (80-90 daraja).
Katalitik tizimni optimallashtirish
Reaksiya samaradorligini oshirish uchun tadqiqotchilar bir-ikki bosqichli-sintez jarayonini ishlab chiqdilar:
Birinchi qadam:3-indolekril kislotasi(1 mmol), fenol (1,5 mmol) va kaliy karbonat (0,2 mmol) DMFda aralashtiriladi va 100 daraja 1 soat davomida aralashtiriladi. Maykl qo'shilishi reaktsiyasi orqali oltingugurt efir oraliq mahsuloti hosil bo'ladi.
Ikkinchi bosqich: oraliq 3-[1-(feniltio)etil]-1H-indol hosil qilish uchun -insitu degidrogenatsiyadan oʻtadi, umumiy hosildorligi 98% gacha. Bu usul an'anaviy jarayonlarda og'ir metallar katalizatorlaridan foydalanishdan qochib, katalitik miqdordagi asos (K₂CO₃) orqali reaksiyaga yordam beradi, bu yashil kimyo tendentsiyasiga mos keladi.
Tozalash va sifat nazorati
Xom mahsulotni statsionar faza sifatida silikagel va eluent sifatida diklorometan/metanol (9:1) yordamida flesh-xromatografiya yordamida tozalash kerak. Tozalashdan so'ng, mahsulot biologik tajribalar yoki sanoat ishlab chiqarish standartlariga javob berishini ta'minlash uchun HPLC (98% dan katta yoki unga teng) va NMR (¹H/¹³C) tomonidan aniqlanishi kerak. Misol uchun, ma'lum bir yetkazib beruvchi tomonidan taqdim etilgan mahsulot spetsifikatsiyasi uning tozaligi 99,62%, qoldiq erituvchi (DMF) esa 0,1% dan kam ekanligini ko'rsatadi.
Sanoat miqyosida{0}}ishlab chiqarish bo'yicha mulohazalar
Qiyinchiliklarni{{0}kengaytiring
Laboratoriya sintezi va sanoat ishlab chiqarishi o'rtasida sezilarli farqlar mavjud. Masalan, kompaniya bitta qozon usulini 10 kg darajasiga ko'tarishga uringanda, reaktorda issiqlik uzatish notekis bo'lib, mahalliy haddan tashqari qizib ketishga olib keldi va yon mahsulotlar ulushi 15% ga oshdi. Yechimlarga quyidagilar kiradi:
An'anaviy partiyali reaktorni uzluksiz oqim reaktoriga almashtirish va mikrokanal dizayni orqali massa uzatish va issiqlik uzatishni kuchaytirish;
Qayta ishlashda energiya sarfini kamaytirish uchun DMF oʻrniga past{0}}qaynoq- erituvchilardan (masalan, asetonitril) foydalanish erituvchi tizimini optimallashtirish.
Xarajatlarni nazorat qilish va xom ashyo bilan ta'minlash
3 Indoleacrylic Acidning bozor narxi sezilarli darajada o'zgarib turadi. Masalan:
Yuqori{0}}tozalikdagi (99,62%) mahsulotning narxi 30$/mg gacha (TargetMol), asosan ilmiy tadqiqotlar uchun ishlatiladi;
Sanoat toifasidagi mahsulot (99%) 3$/kg (Xebeydagi import{2}}eksport kompaniyasi),-katta ishlab chiqarish uchun mos boʻlishi mumkin.
Xom ashyo narxi taxminan 40% ni tashkil qiladi, indol{3}}3-karboksaldegid narxi yuqoridagi anilin bozoridan sezilarli darajada ta'sirlanadi. Korxonalar uzoq muddatli shartnomalar orqali ta'minotni blokirovka qilishlari kerak.
Atrof-muhit va xavfsizlik
Ishlab chiqarish jarayonida hosil bo'lgan chiqindi suyuqlik tarkibida organik erituvchilar (DMF, diklorometan kabi) va kislotali/asosiy chiqindilar mavjud. Bo'shatishdan oldin uni distillash va neytrallash orqali qayta tiklash kerak. Bundan tashqari, 3 Indoleakril kislotaning o'zi engil tirnash xususiyati xususiyatiga ega va operatorlar himoya vositalarini kiyishlari kerak va ishlab chiqarish ustaxonasi ventilyatsiyani saqlab turishi kerak.
Qo'llash sohalari va ishlab chiqarish yo'nalishi
Triptofanning metaboliti sifatida 3 Indoleakril kislotasi ichak mikrobiotasini tadqiq qilishda keng qo'llaniladi. Masalan, u yallig'lanish omillarining (IL-6, TNF- kabi) ifodasini inhibe qilishi, ichak epitelial to'sig'ini himoya qilishi mumkin. Ishlab chiqarish oxiri metabolik yo'llarni kuzatish uchun ishlatiladigan izotop belgilarini (masalan, 3 Indoleacrylic Acid-d₄) ta'minlashi kerak. Bunday mahsulotlarning narxi odatda oddiy turga nisbatan 2-3 baravar yuqori.
Qishloq xo'jaligi va materialshunoslik
So'nggi tadqiqotlar shuni aniqladi3-indolekril kislotasikuchli suvo'tlarga qarshi faollikga ega va alg hujayralari membranalarining sintezini inhibe qilishi mumkin. Qishloq xo'jaligida purkash ehtiyojlarini qondirish uchun ishlab chiqarish jarayoni mahsulotning suvda eruvchanligini optimallashtirishi kerak (masalan, tuz hosil qilish yoki nano{2}}qoplash orqali), shu bilan birga ishlab chiqarish tannarxini $1/kg dan pastga tushiradi.
Ba'zi kompaniyalar maqsadli molekulaning biologik faolligini oshirish uchun indol halqasiga o'rinbosar sifatida ftor, xlor va boshqalarni kiritish kabi strukturaviy o'zgartirish xizmatlarini taklif qiladi. Bunday moslashtirilgan sintez uchun tsikl odatda 4-6 hafta, MOQ (minimal buyurtma miqdori) 10 grammni tashkil qiladi va narx murakkablikka qarab o'zgaradi.
Tez-tez so'raladigan savollar
Akrilat va akril kislotasi bir xilmi?
+
-
Akrilatlar - akril kislotaning tuzlari va esterlari. Ular propenoat sifatida ham tanilgan (chunki akril kislota 2-propenik kislota sifatida ham tanilgan). Akrilatlar tarkibida vinil guruhlari, ya'ni karbonil uglerodga to'g'ridan-to'g'ri bog'langan ikkita uglerod atomi bir-biriga qo'sh bog'langan.
3 3 dimetil akril kislota nima uchun ishlatiladi?
+
-
3,3-Dimetilakrilik kislota metil esteri (metil 3,3-dimetilakrilat) farmatsevtik sintez oraliq mahsuloti, agrokimyoviy qurilish bloki, polimer modifikatsiyasi uchun maxsus monomer va koʻp-organik sintez uchun guruhli kimyoni himoya qilishda texnologik reagent sifatida ishlatiladigan shoxlangan toʻyinmagan efirdir.
Issiq teglar: 3-indoleakril kislota cas 1204-06-4, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv