4-amino-3,5-dikloroasetofenono'ziga xos molekulyar formulaga va molekulyar og'irlikka (C8H7Cl2NO, molekulyar og'irligi 204,05) ega bo'lgan organik birikma bo'lib, u odatda bej yoki sarg'ish kristallarni ko'rsatadi. Uning erish nuqtasi 158{14}}166 daraja, qaynash nuqtasi taxminan 351,5 daraja (760 mmHg bosimda) va zichligi taxminan 1,4±0,1 g/sm³. Bundan tashqari, u sovuq suvda erimaydi, lekin issiq suvda ozgina eriydi va etanol, efir, benzol va boshqalar kabi organik erituvchilarda eriydi. 4-Amino-3,5-dihloroasetofenon yo'talni engillashtiradigan va astma, kerrelievtik moddalar sintezida muhim oraliq mahsulotdir. U farmatsevtika oraliq mahsulotlar va hayvonlar uchun ozuqa qo'shimchalari sifatida ishlatilishi mumkin. Bundan tashqari, 4-Amino-3,5-dihloroasetofenon boshqa nozik kimyoviy moddalar, masalan, bo'yoqlar va ziravorlar sintezida ham qo'llanilishi mumkin.
|
|
|
|
|
|
| Kimyoviy formula | C8H7Cl2NO |
| Molekulyar og'irlik | 204.05 |
| Aniq massa | 202.99 |
| m/z | 202.99 (100.0%), 204.99 (63.9%), 206.98 (10.2%), 203.99 (8.7%), 205.99 (5.5%) |
| Elementlarni tahlil qilish | C, 47,09; H, 3,46; Cl, 34,75; N, 6,86; O, 7.84 |
| Erish nuqtasi | 162-166 daraja (lit.) |
| Qaynash nuqtasi | 351,5±42,0 daraja (prognoz qilingan) |
| Zichlik | 1.2748 (taxminiy taxmin) |
| Sinishi indeksi | 1,5500 (taxminan) |
| Saqlash shartlari | Qorong'i joyda, inert atmosferada, xona haroratida saqlang |
| Eruvchanlik | DMSO (bir oz), metanol (bir oz) |
| Shakl | Qattiq |
| Kislotalik koeffitsienti (pKa) | -1,72±0,10 (Prognoz qilingan) |
| Rang | Och jigarrangdan jigarranggacha |
Biz yetkazib beruvchimiz4-amino-3,5-dikloratsetofenon.
Izoh: BLOOM TECH (2008 yildan beri), ACHIEVE CHEM-TECH bizning sho‘ba korxonamizdir.
Quyida p-aminoasetofenonni xlorlash orqali 3,5-dikloro-4-aminoasetofenonni olish uchun batafsil qadamlar va tegishli kimyoviy tenglamalar keltirilgan:
P-aminoasetofenonning xlorid kislota bilan reaksiyasi: C6H4CH2CH2N++HCl → C6H4CH2CH2NH2+HCl
P-aminoasetofenon gidroxloridini tayyorlash: C6H4CH2CH2OH+HCl → C6H4CH2CH2Cl+H2O
Imin asosidagi birikmalar tayyorlash: C6H4CH2CH2Cl+CH3OH → C6H4CH(CH3)CH2OH+HCl
Piridin halqali birikmalarni tayyorlash: C6H4CH(CH3)CH2OH+O2 → C6H4CH(CH3)COOH+H2O
Gidroliz reaktsiyasi: C6H4CH(CH3)COOH+H2O → C6H4CH(CH3)COO(-)+H(+)+HCOOH
Yuvish va quritish: C6H4CH(CH3)COO(-)+suvsiz etanol → C6H4CH(CH3)COOH+(CH3) 2CHOH
Eksperimental bosqichlar
Paraaminoasetofenon (AR) va suvsiz xlorid kislotani (AR) keyinroq ishlatish uchun alohida quruq va toza stakanlarga soling.
Xlorid kislota eritmasini tayyorlash: oz miqdorda suv solingan stakanga tegishli miqdorda konsentrlangan xlorid kislota qo'shing, yaxshilab aralashtiriladi va xona haroratiga sovutiladi.
P-aminoasetofenon gidroxloridini tayyorlash: yuqoridagi xlorid kislota eritmasiga p-aminoasetofenonni asta-sekin qo‘shing, to‘liq eriguncha aralashtirib aralashtiring. Keyin cho'kmani to'liq ajratish uchun eritma bir muddat tursin.
Imin asosidagi birikmalarni tayyorlash: Oldingi bosqichda olingan p{0}}aminoasetofenon gidroxloridning erimaydigan eritmasini filtrlagandan so'ng, uni imin asosidagi birikmalarga aylantirish uchun metanol yoki etanol kabi tegishli miqdorda erituvchini tomchilab qo'shing. Haddan tashqari oksidlanishning oldini olish uchun tomchilar tezlashishini nazorat qilishga e'tibor bering, bu esa yon mahsulotlarning -hosil bo'lishiga olib keladi.
Piridin halqali birikmalarini tayyorlash: Oldingi bosqichda olingan imin birikmasini piridinli erituvchiga (masalan, piridin, piridin va boshqalar) aralashtirib, sekin qo'shing va haroratni 60 darajadan yuqori bo'lmagan holda saqlang. Damlatish tugagandan so'ng, reaktsiyani yakunlash uchun ma'lum vaqt davomida aralashtirishni davom eting.
Gidroliz reaktsiyasi: oldingi bosqichda olingan piridin halqasi birikmasini piridin halqasi birikmalari va piridin ketonlari aralashmasiga gidrolizlang. Maxsus operatsiya aralashmani tegishli miqdorda suvga qo'shish, uni 80 darajaga qizdirish va barcha piridin ketonlari piridinga aylantirilgunga qadar ma'lum vaqt davomida aralashtirib turishdir.
Yuvish va quritish: Oldingi bosqichda olingan mahsulotdan ortiqcha suvni filtrlang, uni bir marta suvsiz etanol bilan yuving, so'ngra maqsadli mahsulot 3,5-dikloro-4-aminoasetofenonni olish uchun uni tabiiy ravishda quritish uchun yaxshi havalandırılan joyga qo'ying.
4-amino-3,5-dikloratsetofenon(CAS raqami: 37148-48-4) farmatsevtika sohasida keng qo'llaniladigan muhim farmatsevtik vositadir. Quyida uning ahamiyati va potentsial qiymatini har tomonlama va chuqur tahlil qilishga qaratilgan farmatsevtika sohasida qo'llanilishi batafsil o'rganilgan.
Ketokonazol yo'tal va astmani bostiradigan vosita sifatida
Quechuanxin (shuningdek, Chuankening, Chuanshu tabletkalari va boshqalar nomi bilan ham tanilgan) kabi yo'tal va astmani engillashtiradigan dorilarni sintez qilishda oraliq vosita sifatida{0}}eng ko'p qo'llanilishi ma'lum. Ketamin, asosan, traxeit va astma kabi nafas olish kasalliklarini, ayniqsa refrakter astma va keksa yoshdagi astmani davolash uchun ishlatiladigan yuqori samarali yangi doridir.
(1) Ketokonazolning farmakologik ta'siri
Ketamin asosan bronxial silliq mushaklarning qisqarishini inhibe qilish, bronxlarni kengaytirish orqali astma alomatlarini engillashtiradi. Shuningdek, u havo yo'llarining reaktivligini kamaytirishi, yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini kamaytirishi va shu bilan havo yo'llarining yallig'lanishi va shishishini engillashtirishi mumkin. Bundan tashqari, ketokonazol allergik vositachilarning chiqarilishini inhibe qilishi va allergik reaktsiyalar paydo bo'lishini kamaytirishi mumkin bo'lgan antiallergik ta'sirga ega.
(2) Clenbuterol sintezidagi roli
Asosiy oraliq mahsulot sifatida u xlortetratsiklin sintezi jarayonida bir qator kimyoviy reaktsiyalarda ishtirok etadi. Bu reaktsiyalar o'rin almashish, qo'shilish, kondensatsiya va boshqalarni o'z ichiga oladi, natijada yo'tal va astmani engillashtiradigan xlortetratsiklin ishlab chiqariladi. Shuning uchun uning sifati va tozaligi xlortetratsiklinning sintezi va samaradorligiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi.
Boshqa farmatsevtik vositachilarni qo'llash
Clenbuterol uchun oraliq mahsulot sifatida xizmat qilishdan tashqari, u farmatsevtika ishlab chiqarish jarayonida muhim rol o'ynaydigan boshqa farmatsevtik vositachilarni sintez qilish uchun ham ishlatilishi mumkin.
(1) Boshqa yo'tal va astma bostiruvchilarni sintez qiling
Ketokonazoldan tashqari, u boshqa yo'tal va astmani engillashtiradigan dorilarni sintez qilish uchun ham ishlatilishi mumkin. Ushbu dorilar klenbuterolga o'xshash farmakologik ta'sirga ega, ammo turli xil kimyoviy tuzilmalar va ta'sir mexanizmlari bilan. Uni joriy qilish orqali noyob terapevtik ta'sirga ega va kamroq yon ta'sirga ega bo'lgan ko'proq yo'tal va astma bostiruvchilarini ishlab chiqish mumkin.
(2) Boshqa turdagi dorilarni sintez qilish
Bundan tashqari, boshqa turdagi dorilarni sintez qilish uchun ham foydalanish mumkin, masalan, yallig'lanishga qarshi dorilar, o'simtaga qarshi dorilar va boshqalar. Bu dorilarning sintez jarayonida asosiy oraliq moddalar sifatida ular kimyoviy reaksiyalarda qatnashadi va natijada o'ziga xos farmakologik ta'sirga ega dori molekulalarini hosil qiladi.
Dori vositalarini ishlab chiqishda qo'llanilishi
Shuningdek, u dori vositalarini ishlab chiqishda potentsial qo'llash qiymatiga ega. Uning noyob kimyoviy tuzilishi va xossalari uni dori vositalarini ishlab chiqishda muhim nomzod birikmalardan biriga aylantiradi.
(1) Yangi dori ishlab chiqish uchun boshlang'ich nuqta sifatida
Bu yangi dori vositalarini ishlab chiqish uchun boshlang'ich nuqta bo'lib xizmat qilishi mumkin va kimyoviy modifikatsiya va modifikatsiya orqali yangi farmakologik ta'sirga ega va kamroq yon ta'sirga ega yangi dorilar ishlab chiqilishi mumkin. Ushbu yangi dori kengroq davolash doirasiga va yuqori samaradorlikka ega bo'lishi mumkin.
(2) Dori skriningi uchun namunaviy birikma sifatida
Shuningdek, u giyohvand moddalarni tekshirish uchun namunaviy birikma sifatida xizmat qilishi mumkin. Maqsadli oqsillar yoki retseptorlar bilan bog'lanish orqali ularning samaradorligi va yaqinligi baholanishi mumkin, bu esa yangi dori vositalarining rivojlanishiga kuchli yordam beradi.
Tibbiyot sohasidagi boshqa ilovalar
Yuqoridagi ilovalarga qo'shimcha ravishda, u farmatsevtika sohasida boshqa potentsial dastur qiymatlariga ham ega.
(1) Analitik reagent sifatida
Kimyoviy tahlil va aniqlash uchun analitik reagent sifatida foydalanish mumkin. Uning noyob kimyoviy xossalari uni muayyan kimyoviy reaksiyalarda asosiy reagentga aylantirib, tadqiqotchilarga moddalarning xossalarini aniqroq tushunish va tahlil qilishga yordam beradi.
(2) Dori metabolizmida tadqiqot mavzusi sifatida
Bundan tashqari, dori metabolizmi uchun tadqiqot ob'ekti sifatida foydalanish mumkin. Uning organizmdagi metabolik jarayonlarini o'rganish orqali biz dori vositalarining organizmdagi so'rilishini, tarqalishini, metabolizmini va chiqarilishini tushunishimiz mumkin, bu esa yangi dori vositalarining rivojlanishiga kuchli yordam beradi.
Tibbiyot sohasida keng qo'llaniladigan qiymatga ega. Yo'tal va astmani bostiradigan ketokonazolning asosiy oraliq mahsuloti sifatida u yangi dori vositalarini ishlab chiqishda, dori almashinuvini tadqiq qilishda va boshqa jihatlarda muhim rol o'ynaydi. Kelajakda farmatsevtika texnologiyasining uzluksiz rivojlanishi va yangi dori-darmonlarni tadqiq qilish va ishlab chiqishni chuqurlashtirish bilan,4-amino-3,5-dikloratsetofenonfarmatsevtika sohasida yanada kengroq bo'ladi. Shu bilan birga, ishlab chiqarish va foydalanish jarayonida xavfsizlik va barqarorlikni ta'minlash uchun atrof-muhitni muhofaza qilish va xavfsizlik choralarini kuchaytirish ham zarur.
3,5-dikloro-4-aminoasetofenon (CAS raqami: 37148-48-4) muhim aromatik keton birikmasi sifatida 20-asrning o'rtalariga borib taqaladigan tadqiqot va rivojlanish tarixiga ega. U asosiy sintez tadqiqotlaridan sanoatda qo'llashgacha bo'lgan muhim bosqichni bosib o'tdi va asta-sekin tibbiyot, pestitsidlar va materialshunoslik kabi sohalarda ajralmas vositachiga aylandi.
Sintez dastlab xlorli aromatik keton birikmalariga bo'lgan tadqiqot talabidan kelib chiqqan. Sintezning dastlabki usullari asosan benzol halqasiga xlor atomlari va aminokislotalar, so'ngra atsetil guruhlarini kiritish orqali elektrofil almashtirish reaktsiyalariga asoslangan edi. Masalan, 1950-yillarda tadqiqotchilar xom ashyo sifatida 4-aminoasetofenondan foydalanganlar va xlorlanish reaktsiyasi uchun muzli sirka kislotasi eritmasiga xlor gazini kiritishgan. Reaktsiya sharoitlarini (masalan, harorat va xlor gazini quyish tezligi) nazorat qilish orqali 3,5-dikloro-4-aminoasetofenon muvaffaqiyatli tayyorlandi. Ushbu usulning rentabelligi taxminan 50% ni tashkil qiladi, garchi samaradorlik nisbatan past bo'lsa-da, u keyingi tadqiqotlar uchun asos yaratadi.
1970-yillarda, organik sintez texnologiyasining rivojlanishi bilan tadqiqotchilar sintezning yanada samarali yo'llarini o'rganishni boshladilar. Masalan, 2,6-dikloroanilindan boshlab, atsetil guruhlarini atsillanish reaksiyasi orqali kiritib, so‘ngra qayta kristallanish yo‘li bilan tozalab, yuqori toza mahsulotlarni olish mumkin. Bu usul nafaqat operatsiya bosqichlarini soddalashtiradi, balki hosildorlikni sezilarli darajada yaxshilaydi (80% gacha yoki undan ko'p), sanoat ishlab chiqarishi uchun muhim ma'lumotnomaga aylanadi.
1980-yillarda tibbiyot va pestitsidlar kabi sohalarda ushbu moddaga talab ortib borishi bilan uni sanoat ishlab chiqarish tadqiqot markaziga aylandi. Zhongshan Dixin Chemical Co., Ltd. va Jiangsu Pulesi Biotechnology Co., Ltd. kabi mahalliy kimyo korxonalari reaksiya sharoitlarini optimallashtirish va asbob-uskunalar dizaynini yaxshilash orqali{6}}katta ishlab chiqarishga erishdilar. Masalan, uzluksiz xlorlash reaksiyasi qurilmasidan foydalangan holda, kiritilgan xlor gazining miqdorini aniq nazorat qilish mumkin,-qo'shimcha mahsulotlar hosil bo'lishini kamaytiradi; Solventni qayta tiklash tizimidan foydalangan holda ishlab chiqarish xarajatlarini kamaytirish va atrof-muhitning ifloslanishini minimallashtirish mumkin.
Shu bilan birga, tadqiqotchilar yashil sintez jarayonlarini ham ishlab chiqdilar. Misol uchun, bromlash reagenti sifatida suyuq brom o'rniga mis bromiddan foydalanish juda zaharli bromdan foydalanishdan qochadi va reaktsiya xavfsizligini yaxshilaydi; An'anaviy reduktorlarni katalitik gidrogenatsiyani kamaytirish bilan almashtirish orqali chiqindilar emissiyasi kamaydi. Bu innovatsiyalar ishlab chiqarishni yanada ekologik toza qiladi va sanoatning barqaror rivojlanishiga yordam beradi.
21-asrga kirib, dastur sohalari doimiy ravishda kengayib bormoqda. Tibbiyot sohasida yo'tal va astmani bostiruvchi ketokonazol sintezi uchun asosiy vosita sifatida unga talab o'sishda davom etmoqda. Masalan, bromlanish reaksiyasi bilan tayyorlangan 4-amino-3,5-dikloro-alfa-bromoasetofenon dori almashinuvini tadqiq qilish uchun barqaror izotop etiketli klenbuterol birikmalarini yanada sintez qilishi mumkin.
Materialshunoslik sohasida uning aromatik keton tuzilishi uni funktsional polimer materiallarini tayyorlash uchun muhim monomerga aylantiradi. Masalan, uning hosilalari fotolyuminestsent materiallarni, suyuq kristall displey materiallarini va boshqalarni sintez qilish uchun ishlatilishi mumkin va displey texnologiyasi, optik zondlash va boshqa sohalarda potentsial qo'llaniladigan qiymatga ega.
Issiq teglar: 4-Amino-3,5-Dichloroacetofenone CAS 37148-48-4, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotish