Ritalin kislotasi kukuniritalin kislotasi sifatida ham tanilgan, fenil guruhi, piperidin halqasi va sirka kislota qismidan iborat kimyoviy moddadir. Rangsiz yoki oq kristall kukun, suv, etanol va aseton kabi qutbli erituvchilarda oson eriydi, n-butan kabi qutbsiz erituvchilarda erimaydi. Suv, etanol va aseton kabi qutbli erituvchilarda yuqori eruvchanligi, yaxshi termal barqarorligi va ultrabinafsha va infraqizil spektrning aniq xususiyatlariga ega. Kristal tuzilishi monoklinik, fazoviy guruh P21/c, birlik hujayra parametrlari a=12.390(3)Å, b=8.110(2)Å, c{{9 }},269(3)Å, =107,927(5) daraja , Z=4. Hujayra birligi hajmi 1161,6(5)Å^3. Bu diqqat etishmasligi giperaktivligi buzilishi (DEHB) va narkolepsiyani davolash uchun keng tarqalgan dori.
|
|
|
| Molekulyar formula | C13H17NO2 |
|
Aniq massa |
219.13 |
|
Molekulyar og'irlik |
219.28 |
|
m/z |
219.13 (100.0%), 220.13 (14.1%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 71.21; H, 7.81; N, 6.39; O, 14.59 |
| Erish nuqtasi | 236-238 daraja |
| Qaynash nuqtasi | 367,7±17.0 daraja (prognoz qilingan) |
| Zichlik | 1,138±0,06 g/sm3 (taxmin qilingan) |
| Saqlash shartlari | 2-8 daraja |
| Eruvchanlik | Metanol: 1 mg/ml |
| Kislotalik koeffitsienti (pKa) | 3,5 0 ± 0,10 (Prognoz qilingan) |
| Rang | Oqdan och sariqdan och to'q sariq ranggacha |
DEHB
Bu markaziy asab tizimining stimulyatori bo'lib, asosan diqqat etishmasligi, giperaktivlik buzilishi (DEHB) ni davolash uchun ishlatiladi, bu e'tiborsizlik, impulsivlik va giperaktivlik kabi xatti-harakatlarning anormalliklari bilan tavsiflanadi. Ritalin kislotasi dopamin va norepinefrin neyrotransmitterlarining kontsentratsiyasini oshirish va miyadagi neyronlar o'rtasida ma'lumot uzatish tezligini oshirish orqali bemorlarning konsentratsiyasini, impulsivligini va giperaktivligini yaxshilashi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Ritalin kislotasi DEHBni davolashda yaxshi ta'sir ko'rsatadi, bemorlarning alomatlarini samarali ravishda engillashtiradi va miya neyronlari o'rtasidagi muvofiqlashtirishga yordam beradi.
Narkolepsiya
Narkolepsi - bu uyg'onish holatiga ta'sir qiluvchi kasallik bo'lib, ko'pincha takroriy uyquchanlik va kun davomida boshqarib bo'lmaydigan uyquchanlik bilan namoyon bo'ladi. Ritalin kislotasi markaziy asab tizimini rag'batlantirish orqali bemorning uyg'onishi va konsentratsiyasini yaxshilaydi va shu bilan narkolepsiya alomatlarini engillashtiradi. So'nggi yillarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, ritalin kislotasi shikastlanishdan keyingi narkolepsi bo'lgan ba'zi bemorlarga yaxshi terapevtik ta'sir ko'rsatadi.
Depressiya
Depressiya bilan og'rigan bemorlarda dopamin va norepinefrin kabi neyrotransmitterlarning to'planishi etarli emas va Ritalin kislotasi ushbu neyrotransmitterlarning kontsentratsiyasini oshiradigan dori sifatida bemorlarning kayfiyatini va ruhiy holatini yaxshilaydi va depressiya alomatlarini engillashtiradi.
Anksiyete
Anksiyete psixologik muammodir va dopamin va norepinefrin kabi neyrotransmitterlar ko'pincha bu holatda stress va haddan tashqari faollik holatidadir. Ritalin kislotasi bu faollashuvni engillashtiradi va neyrotransmitterlarning kontsentratsiyasini muvozanatlashtiradi va shu bilan tashvish belgilarini kamaytiradi.
Spirtli ichimliklarni olib tashlash
Spirtli ichimliklarga qaramlik ko'pincha e'tiborsizlik, tashvish va dürtüsellik kabi alomatlar bilan birga keladigan o'ziga xos xatti-harakatlardir. Ritalinik kislotaning neyrostimulyator xususiyatlari bu alomatlarni engillashtirishi va olib tashlashdagi noqulaylikni kamaytirishga yordam beradi.
Og'ir epilepsiya
Epilepsiya - bu davriy yoki tasodifiy miya oqishi bilan tavsiflangan kasallik. Dopamin va norepinefrin kabi neyrotransmitterlarning kontsentratsiyasini oshirib, Ritalin kislotasi katta tutilishlarning chastotasi va intensivligini kamaytirishga qodir.
Tayyorlash usullari
A pressurized reactor was charged with 20 g of 2-pyridyl-phenylacetamide and 70 mL of acetic acid, nitrogen was bubbled therein and 2 g of 5% Rh/C was added, and hydrogenation was performed at 15 bar and 50-55°C. After approximately 5/6 hours, the catalyst was filtered off and the solution concentrated under reduced pressure. The residue was diluted with 20 mL of water and added dropwise to the potassium hydroxide solution (pH>11). Cho'kma filtrlangan va keyingi bosqichda nam shaklda ishlatilgan.
1-bosqichdagi ho'l mahsulot 36 ml suvda to'xtatildi va 19,24 g 90% kaliy gidroksid qo'shildi. Olingan oq suspenziya 6 soat davomida 95-105 daraja qizdirildi. Keyin aralash 0-5 darajaga sovutiladi, filtrlanadi va suv bilan yuviladi. Olingan qattiq vakuumda quritiladi yoki keyingi bosqichda nam shaklda ishlatiladi.
Magnit aralashtirgich, termometr, kondensator va tushirish voronkasi bilan jihozlangan va muzli hammom bilan sovutilgan 250 ml hajmli dumaloq tubli kolba 2-bosqichda olingan 20 g birikma 73 ml suvda to'xtatilgan holda zaryadlangan. Suspenziyaga 27 ml 98% sulfat kislota tomchilab qo'shildi. Aralash amidning gidrolizlanishini yakunlash uchun aralashtirish bilan 80-85 darajagacha qizdirildi (odatda 8 soat), so'ngra eritma xona haroratiga qadar sovutildi va 350 ml suvga quyildi. Eritmaga 1,2 g ko'mir qo'shiladi va 30 daqiqa davomida aralashtiriladi, keyin filtrlanadi va 30 ml suv bilan yuviladi. Keyin eritmaning pH qiymati 30% NaOH bilan 6.0-6.2 ga o'rnatildi. Olingan suspenziya xona haroratida 30 daqiqa davomida aralashtiriladi va keyin filtrlanadi.
Olingan qattiq suv bilan yuviladi va kechasi 5{3}} daraja vakuum ostida quritiladi. Hosildorligi: 10-15g ritidronik kislota, tozaligi 99,0% dan yuqori.
1. Ritalin kislotasining kashf etilishi
Ritalin kislotasini tadqiq qilish va kashf qilish 1950-yillarning oxirida boshlangan. O'sha paytda shveytsariyalik matematik, nevrolog va farmakolog Valter Vayntraub bolalarda DEHBni davolash uchun dori izlayotgan edi. "O'sha paytda mening uyimda beshta bola yashar edi va ulardan uchtasi DEHB bilan kasallangan", deb eslaydi Vayntraub.
Weintraub uzoq muddatli tadqiqot ishlarini boshladi. Ingredientlarning yo'qolishining oldini olish uchun u hatto olingan birikmalarni yutib yubordi va doimiy tajribalar o'tkazdi. Oxir-oqibat, u DEHBni davolashda birikmaning ajoyib samaradorligini aniqladi. Ushbu yirik kashfiyot "uning davrining muhim bosqichi" deb nomlangan.
2. Ritalin kislotasining rivojlanishi
1955 yilda Valter Vayntraub Robins kompaniyasidan maxsus ruxsat olgandan so'ng, tarkibida ritalin kislotasi bo'lgan Ritalin nomli preparatni ishlab chiqarish va sotishni boshladi. Ushbu dori Ritalin kislotasining asosiy qo'llanilishi sohasiga aylandi.
1960-yillarda birinchi marta Ritalin kislotasining kimyoviy tuzilishi aniqlandi. O'shandan beri ko'plab tadqiqotchilar preparat bo'yicha chuqur tadqiqotlar o'tkazdilar. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Ritalin kislotasi diqqat etishmasligi buzilishi (DEHB) kabi markaziy asab tizimi bilan bog'liq kasalliklarning alomatlarini yaxshilashga yordam beradi. Bu dopamin va norepinefrin neyrotransmitterlarining kontsentratsiyasini oshirish orqali ishlaydi.
Shundan so'ng, Ritalin kislotasidan foydalanish doirasi kengayishda davom etdi. U nafaqat DEHBni davolash uchun, balki narkolepsiya kabi turli xil sharoitlarni davolash uchun ham qo'llanilishi mumkin.
3. Ritalin kislotasi kukunining kelajagi haqida
Ilm-fan va texnologiyaning uzluksiz rivojlanishi bilan Ritalin kislotasini tadqiq qilish va qo'llash ham chuqurlashmoqda. Keyinchalik samarali va xavfsiz davolash usullarini topishga harakat qilinmoqda.
Tadqiqot yo'nalishlaridan biri dori vositalarining terapevtik ta'siri va yon ta'sirini genomika va boshqa vositalar orqali taxmin qilishdir. Bundan tashqari, tadqiqotchilar hozirgi davolash usullari bilan bog'liq muammolarni hal qilish uchun yangi turdagi dori vositalarini ishlab chiqishga umid qilmoqdalar.
Issiq teglar: ritalin kislotasi kukuni 19395-41-6, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv