Arg34-GLP-1(7-37), C151H228N42O47 molekulyar formulasi bilan, molekulyar og'irligi 3383,73 ga teng. Bu molekula ko'p sonli uglerod, vodorod, azot va kislorod atomlaridan iborat bo'lib, murakkab peptid zanjiri tuzilishini hosil qiladi. Peptid zanjirlarida azot atomlari asosan aminokislotalarning aminokislotalarida, kislorod atomlari esa asosan karboksil va gidroksil guruhlarida bo'ladi. Bu atomlar bir-biriga peptid bog'lari orqali bog'lanib, o'ziga xos fazoviy konformatsiyalarga ega peptid molekulalarini hosil qiladi.
|
Moslashtirilgan shisha qopqoqlari va tiqinlari:
|
|
Arg34-GLP-1(7-37) COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Arg34-GLP-1(7-37) | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 204521-68-6 | |
| Miqdori | 33g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090055 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.37% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.21% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.62% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 311 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 725 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
Arg34-GLP-1(7-37)peptid-1 kabi glyukagonning maxsus o'zgartirilgan analogidir. U in vivo jonli ravishda turli funktsiyalarni bajaradi, ayniqsa diabetni davolashda va vaznni nazorat qilish potentsial qo'llash qiymatini ko'rsatadi.U odatda oq kukun sifatida ko'rinadi va uning eruvchanligiga hal qiluvchi turi, pH qiymati va harorat kabi omillar ta'sir qiladi. Tegishli erituvchilar va sharoitlarda u yaxshi eruvchanlikni namoyon qilishi mumkin. Muayyan so'nish koeffitsientiga ega bo'lish uning optik xususiyatlarining muhim parametridir. Yo'q bo'lib ketish koeffitsienti peptid konsentratsiyasi, erituvchi turi va to'lqin uzunligi kabi omillarga bog'liq. Yo'q bo'lib ketish koeffitsientini o'lchash orqali uning eritmadagi konsentratsiyasini bilvosita hisoblash va biologik faolligini yoki samaradorligini baholash mumkin. Bu o'ziga xos biologik faollikka ega polipeptid molekulasining bir turi bo'lib, tibbiyot sohasida, ayniqsa diabetni davolashda qo'llanilishi mumkin bo'lgan qiymatga ega. Glyukagon retseptorlari bilan bog'lanib, glyukoza metabolizmini va insulin sekretsiyasini tartibga solish uchun tegishli signal yo'llari faollashishi mumkin.
1. Insulin ishlab chiqarish va sekretsiyasini rag'batlantirish
Ichakdagi insulin gormonining bir turi sifatida uning eng muhim vazifalaridan biri insulin ishlab chiqarish va sekretsiyasini rag'batlantirishdir. Qon shakar darajasi ko'tarilganda, u glyukagon retseptorlari bilan bog'lanib, adenilat siklazasini faollashtiradi va hujayra ichidagi CAMP kontsentratsiyasini oshiradi, shu bilan glyukoza stimulyatsiya qilingan insulin sekretsiyasini kuchaytiradi.
Ushbu insulinni rag'batlantiruvchi ta'sir glyukozaga bog'liq, ya'ni hujayradan tashqari glyukoza kontsentratsiyasi ma'lum bir qiymatga yetganda, u insulin sekretsiyasini samarali rag'batlantirishi mumkin. Shuning uchun u qon shakar darajasini nazorat qilishda muhim rol o'ynaydi, ayniqsa kattalar 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar uchun mos keladi.
2. Glyukagon sintezi va sekretsiyasini inhibe qilish
Insulin sekretsiyasini rag'batlantirishdan tashqari, u glyukagonning sintezi va sekretsiyasini ham inhibe qilishi mumkin. Glyukagon qon shakarini ko'taradigan gormon bo'lib, u insulin kabi teskari ta'sirga ega. Glyukagonning sekretsiyasini inhibe qilish orqali u qon shakar darajasini barqaror ushlab turishga yordam beradi va yuqori yoki past qon shakar darajasidan kelib chiqqan tanaga zarar etkazilishining oldini oladi.
3. Oshqozonni bo'shatishni kechiktirish va ichak peristaltikasini inhibe qilish
Shuningdek, u oshqozon bo'shatishini kechiktirish va ichak peristaltikasini inhibe qilish funktsiyasiga ega. Oshqozonning bo'shatish tezligini sekinlashtirib, u ovqatdan keyin qon shakarining cho'qqisini pasaytiradi va qon shakar darajasini barqaror qiladi. Shu bilan birga, ichak peristaltikasini inhibe qilish ham ovqatlanishni nazorat qilishga, vaznni kamaytirishga yordam beradi va semiz bemorlar uchun ma'lum terapevtik salohiyatga ega.
4. Yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiring
Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiradi. Bu qon shakarini nazorat qilish va insulin qarshiligini yaxshilash, shuningdek, qon lipidlari va qon bosimini pasaytirish kabi turli mexanizmlar bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Yurak-qon tomir tizimining ko'plab jihatlarini har tomonlama takomillashtirish orqali yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarni davolashning yangi strategiyalari taqdim etildi.
5. To'qimalarning metabolizmiga ta'sir qiladi
U buyraklar va teri kabi tegishli retseptorlari bilan bog'lanib, to'qimalarning metabolizmiga ta'sir qilishi mumkin. Ushbu retseptorlar bilan o'zaro ta'sir qilish orqali u organizmning ichki muhitining barqarorligini saqlab, energiya almashinuvi, suv muvozanati va elektrolitlar muvozanati kabi fiziologik jarayonlarni tartibga solishi mumkin.
6. Potentsial bo'lmagan diabetni davolash
Qandli diabetni davolashdan tashqari, boshqa kasalliklarda ham terapevtik rol o'ynashi mumkin. Masalan, semizlik va alkogolsiz jigar yog'li kasalligi, nevrologik kasalliklar va ayrim buyrak kasalliklarida muayyan terapevtik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Biroq, ushbu potentsial dastur qiymatlarini tasdiqlash uchun qo'shimcha tadqiqotlar va klinik sinovlar talab qilinadi.
ning sintezi haqidaArg34-GLP-1(7-37), bu usullar odatda biokimyo va molekulyar biologiya tamoyillariga asoslanadi va maqsadli peptidlarning samarali sinteziga turli texnik vositalar orqali erishiladi.
1. Genlarni rekombinatsiya qilish texnologiyasi
Genni rekombinatsiya qilish texnologiyasi - bu tirik organizmlarning genetik ma'lumotlaridan foydalangan holda genetik manipulyatsiya orqali maqsadli peptidlarni sintez qilish usuli. Uni sintez qilishda genlarni rekombinatsiya qilish texnologiyasiga quyidagi bosqichlar orqali erishish mumkin:
Birinchidan, mos organizmlar yoki hujayra qatorlaridan GLP-1 yoki uning tegishli qismlarini kodlaydigan genlarni ajratib oling. Keyinchalik, bu genlar xost hujayralarida samarali ekspressiya qilish uchun genlarni klonlash texnologiyasi orqali tegishli ekspresyon vektorlariga kiritiladi.
Genlarni ifodalashdan oldin, genlar Arg34 kabi kerakli aminokislota qoldiqlarini kiritish uchun yo'naltirilgan mutagenez kabi usullar bilan o'zgartirilishi mumkin. Shunday qilib, genlar xost hujayralarida ifodalanganda, ular to'g'ridan-to'g'ri maxsus modifikatsiyalari bilan GLP-1 fragmentlarini ishlab chiqarishi mumkin.
Ifoda qilingan oqsil iflosliklarni olib tashlash va tozalikni yaxshilash uchun bir qator tozalash bosqichlaridan o'tishi kerak. Bu odatda hujayra lizisi, santrifüjlash va xromatografiya kabi usullarni o'z ichiga oladi.
2. Kimyoviy sintez usuli
Qattiq fazali peptid sintezidan tashqari, uni sintez qilish uchun boshqa kimyoviy sintez usullari ham mavjud. Ushbu usullar odatda murakkabroq kimyoviy reaktsiyalar va bosqichlarni o'z ichiga oladi, lekin yuqori sintez samaradorligi va tozaligiga erishish mumkin.
Fragmanni kondensatsiya qilish usuli:Bu usul birinchi navbatda GLP-1 yoki uning tegishli qismlarini kichikroq peptid segmentlariga ajratadi va keyin bu peptid segmentlarini alohida sintez qiladi. Nihoyat, ushbu peptid segmentlari to'liq mahsulotni hosil qilish uchun maxsus kimyoviy reaktsiyalar orqali bog'lanadi. Bu usul sintezning moslashuvchanligi va samaradorligini oshirishi mumkin.
Suyuq faza sintezi usuli:Suyuq fazali sintez eritmada peptid sintez qilish usuli hisoblanadi. Qattiq{1}}fazali peptid sintezi bilan solishtirganda, suyuq{2}}fazali sintez yuqori reaksiya tezligiga va kamroq-mahsulotlarga ega. Biroq, suyuqlik fazasi sintezining tozalash bosqichlari-ko'pincha murakkabroq.
3. Enzimatik sintez usuli
Enzimatik sintez peptidlarni sintez qilish uchun fermentlarning katalitik ta'siridan foydalanadi. Bu usulning afzalliklari yumshoq reaksiya sharoitlari va kamroq yon mahsulotlar-bor. Mahsulotni sintez qilishda peptid bog'lanishlarining shakllanishini katalizlash uchun maxsus fermentlardan foydalanish mumkin va shu bilan maqsadli peptidlarning samarali sinteziga erishiladi.
4. Boshqa biotexnologik vositalar
Yuqoridagi usullardan tashqari, sintez qilish uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan boshqa biotexnologiya usullari ham mavjudArg34-GLP-1(7-37), hujayra termoyadroviy texnologiyasi, hayvonlarning transgen texnologiyasi va boshqalar. Bu texnologiyalar odatda murakkabroq biologik operatsiyalar va tartibga solishni o'z ichiga oladi, lekin yanada samarali sintez va kengroq ilovalarga erishishi mumkin.
Sintez usullarining afzalliklari va kamchiliklarini taqqoslash
Turli xil sintez usullari o'zining afzalliklari va kamchiliklariga ega. Genni rekombinatsiya qilish texnologiyasi katta-ko'lamli va samarali sintezga erishishi mumkin, ammo operatsiya murakkab va professional biologik laboratoriya sharoitlarini talab qiladi. Kimyoviy sintez usuli yuqori moslashuvchanlik va tozalikka ega, ammo ko'plab sintez bosqichlari va yuqori xarajatlar mavjud. Enzimatik sintez usuli yumshoq reaksiya sharoitlariga ega va qoʻshimcha mahsulotlar kamroq boʻladi, lekin fermentning manbai va barqarorligi uning qoʻllanilishini cheklashi mumkin. Shuning uchun sintez usulini tanlashda haqiqiy ehtiyoj va sharoitlarni tortish kerak.
Ushbu birikmaning yon ta'siri qanday?
1. Umumiy nojo'ya ta'sirlar
Gastrointestinal reaktsiyalar: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ovqat hazm qilish buzilishi, shishiradi, ich qotishi .Bu reaktsiyalar odatda yumshoq bo'lib, foydalanish davridan keyin asta-sekin kamayishi mumkin.
Ishtahaning pasayishi:Arg34-GLP-1 (7-37)to'yinganlikni oshirish ta'siri bor, bu ishtahani pasayishiga olib kelishi mumkin, shu bilan kaloriya iste'molini kamaytiradi va vaznni boshqarishga yordam beradi. Biroq, ba'zi bemorlar uchun bu istalmagan yon ta'sirga aylanishi mumkin.
2.Nodir, ammo jiddiy yon ta'sirlar
Pankreatit: Kamdan kam bo'lsa-da, GLP-1 analoglaridan foydalanish pankreatit xavfini oshirishi mumkin. Pankreatitning belgilari kuchli qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish va boshqalarni o'z ichiga oladi.
Gipoglikemiya: Murakkab insulin yoki sulfoniluriya kabi boshqa qon shakarini kamaytiradigan dorilar bilan birgalikda qo'llanilsa, gipoglikemiya xavfini oshirishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari titroq, terlash, bosh aylanishi, zaiflik va tez yurak urishini o'z ichiga oladi.
Allergik reaktsiyalar: Ba'zi bemorlarda allergik reaktsiyalar, jumladan, toshma, qichishish, nafas olish qiyinlishuvi va boshqalar paydo bo'lishi mumkin. Agar allergik reaktsiyalar yuzaga kelsa, darhol shifokorga murojaat qiling.
Qalqonsimon bez saratoni xavfi: Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, GLP-1 analoglari medullar tiroid saratoni xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun uni oilada medullar qalqonsimon saratoni yoki 2-toifa ko'p endokrin neoplaziya sindromi bo'lgan bemorlarda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.
3. Boshqa ehtiyot choralari
In'ektsiya joyining reaktsiyasi: In'ektsiya shaklidagi modda uchun in'ektsiya joyida qizarish, shishish va og'riq kabi reaktsiyalar bo'lishi mumkin. Bunday reaktsiyalar odatda bir necha kun ichida yo'qoladi.
Kuzatish va kuzatib borish-: Foydalanish vaqtida qondagi glyukoza miqdorini muntazam nazorat qilish, vaznni nazorat qilish, shuningdek, oshqozon osti bezi va qalqonsimon bez kabi tegishli organlarni tekshirish kerak.
Bemorlarni o'qitish va muloqot: Bemorlar birikma bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar va xavflarni to'liq tushunishlari va foydalanish paytida tibbiy yordam ko'rsatuvchi provayderlar bilan yaqin aloqada bo'lishlari kerak.
Kelajakdagi yo'nalishlar
Og'zaki formulalar:Hozirgi GLP{2}}1R agonistlari teri ostiga in'ektsiyani talab qiladi. Og'iz semaglutidi (Rybelsus®) so'rilishini kuchaytirish uchun natriy N-(8-[2-gidroksibenzoil]amino)kaprilat (SNAC) dan foydalanadi. Shunga o'xshash texnologiya mahsulotga qo'llanilishi mumkin, bu esa bemorga rioya qilishni yaxshilaydi.
Dual GLP-1/GIP agonistlari:Tirzepatid (Mounjaro®), ikki tomonlama GLP{1}}1/glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP) agonisti, HbA1c ning yuqori darajada pasayishi va vazn yo'qotishini ko'rsatadi. Mahsulotni GIP analoglari bilan birlashtirish samaradorlikni oshirishi mumkin.
Yurak-Maxsus maqsadli:Yurak to'qimalariga yaxshi kirib boradigan mahsulot variantlarini ishlab chiqish tizimli nojo'ya ta'sirlarni minimallashtirish bilan birga kardioprotektiv ta'sirni maksimal darajada oshirishi mumkin.
Shaxsiylashtirilgan tibbiyot:Biomarkerlar (masalan, GLP-1R polimorfizmlari, DPP-4 faolligi) terapevtik natijalarni optimallashtirib, mahsulotdan foyda ko'rish ehtimoli yuqori bo'lgan bemorlarni aniqlashi mumkin.
Mahsulot GLP-1R agonistlari bilan davolashda sezilarli yutuqdir. Uning arginin o'rnini bosishi barqarorlikni, retseptorlarning bog'lanishini va metabolik-kardiovaskulyar foydalarni oshiradi. Glisemik nazorat, vazn yo'qotish va yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirishda tasdiqlangan samaradorligi bilan T2D va semirishni boshqarish uchun qimmatli variant hisoblanadi. Kelajakdagi tadqiqotlar terapevtik potentsialni maksimal darajada oshirish uchun og'zaki formulalar, dual-agonist birikmalari va shaxsiylashtirilgan dozalash strategiyalariga e'tibor qaratish kerak.
ning kashfiyotiArg34-GLP-1(7-37)Glyukagon-Peptidga oʻxshash-1 asosli tadqiqotlari asosida qurilgan boʻlib, uning kelib chiqishi 1980-yillarga borib taqaladi. 1986 yilda olimlar, jumladan, Joel Xabener va Svetlana Mojsov birinchi marta ichakdagi glyukagon -peptidga o'xshash-1 ni aniqladilar. Bu progormon konvertazalari orqali proglyukagonning parchalanishi natijasida hosil bo'lgan faol fragment va glyukagonning inson tanasidagi-peptid-1 kabi ikkita asosiy faol shakllaridan biri. Dastlab u qon glyukozasini tartibga solishda ishtirok etishi va glyukozaga bog'liq insulinotrop ta'sir ko'rsatishi aniqlandi. Avvalroq Xabener jamoasi baliq proglyukagoni ustida olib borilgan tadqiqotlar orqali glyukagon bilan bog‘liq bo‘lgan bunday peptidlar mavjudligini bashorat qilib, faol fragmentning keyingi ochilishiga asos solgan edi.
Glyukagonning-peptidga o'xshash-1 fiziologik funktsiyalarini -chuqur tadqiqotlar natijasida olimlar tabiiy glyukagon-peptid-1 kabi dipeptidil peptidaza (o'ta qisqa) bilan gidrolizlanishi va faolsizlantirilishini aniqladilar. yarim umr-tadqiqot va dori ishlab chiqishda bevosita qoʻllashni qiyinlashtiradi. Keyingi tadqiqotlarda tadqiqotchilar strukturani o'zgartirish orqali optimallashtirish strategiyalarini o'rganishdi. Kutilmaganda, ular mahalliy glyukagonga o'xshash peptid-1 ning 34-pozitsiyasidagi lizinni (Lys) arginin (Arg) bilan almashtirish mahsulotni hosil qilishini aniqladilar, bu nafaqat asl biologik faollikni saqlab qoldi, balki retseptorlari agonizmini sezilarli darajada oshirdi. Bundan tashqari, u keyingi tarkibiy o'zgartirish va yarim umrni uzaytirish uchun barqaror poydevor yaratdi, glyukagonga o'xshash peptid-1 retseptorlari agonistlarini tadqiq qilish va ishlab chiqishda muhim poydevor bo'ldi va tegishli gipoglikemik va semizlikka qarshi dori vositalarining rivojlanishini ta'minladi.
TSS
Glyukagon-Peptid-1 kabi Ozempic bilan bir xilmi?
+
-
Glyukagon-Like Peptide-1 - bu ishtahani nazorat qilish va vazn yo'qotishga yordam beruvchi tabiiy gormon, Ozempic esa GLP-1 ta'sirini taqlid qiluvchi samarali doridir. Cape Fear Physical Medicine and Rehab-da Ozempic ochlikni cheklash va vazn yo'qotish bo'yicha sayohatingizni qo'llab-quvvatlashning tasdiqlangan, qulay usulini taklif qiladi.
Qaysi glyukagon-Peptid-1 kabi vazn yo'qotish uchun eng mos keladi?
+
-
Klinik sinovlar va yaqinda oʻtkazilgan meta{0}}tahlillar shuni koʻrsatadiki, tirzepatid GLP-1 dori-darmonlari orasida oʻrtacha vazn yoʻqotishi tana vaznining 22,5% gacha, semaglutiddan (Wegovy va Ozempic) oʻrtacha 15–16% gacha kamayishiga olib keladi.
Glyukagon-Ozish uchun peptid-1 kabi xavfsizmi?
+
-
Ular xavfli yon ta'sirga ega bo'lishi mumkin.
Glyukagonning-masalan, peptid-1 preparatlari kabi koʻproq tarqalgan nojoʻya taʼsirlari orasida koʻngil aynishi, qusish va diareya ham bor, lekin terining osilishi va ajinlari kabi muammolar haqida ham xabarlar bor. FDA o'z joniga qasd qilish fikri kabi jiddiyroq yon ta'sirlarni tekshirishda davom etmoqda.
Issiq teglar: arg34-glp-1(7-37) cas 204521-68-6, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv