Eledoizin, odatda oq yoki deyarli oq qattiq kukun, hidsiz. Bu glyukagon kabi peptidlar oilasiga mansub biologik faol peptid. Nisbiy molekulyar og'irligi taxminan 4414,97 bo'lgan 39 ta aminokislotadan iborat. Uning asosiy tuzilishi Uning Gly Gly Gln Gly Thr Gly Gly Leu Met-NH2 dir. Suvda, shuningdek, metanol, etanol, DMSO va boshqalar kabi organik erituvchilarda oson eriydi. U kislotalar, asoslar va issiqlikka nisbatan ma'lum barqarorlikka ega, ammo kuchli kislota yoki asos sharoitida gidroliz sodir bo'lishi mumkin. U optik aylanishga ega va eritmaning pH qiymatini sozlash orqali boshqarilishi mumkin. U UV ko'rinadigan hududda yutilish spektriga ega va tarkibni aniqlash va sifatli tahlil qilish uchun ishlatilishi mumkin. U floresansni chiqarishi mumkin va aniqlash uchun flüoresan tahlil qilish uchun ishlatilishi mumkin. Past kaloriyali tatlandırıcı sifatida u oziq-ovqat sanoatida keng qo'llaniladi. U turli xil oziq-ovqat va ichimliklar uchun shirinlikni ta'minlashi mumkin, shu bilan birga past kaloriya xususiyatlariga ega, qon shakarining ko'tarilishiga olib kelmaydi va kaloriya iste'molini oshirmaydi. U ichimliklar, shakarlamalar, pishirilgan mahsulotlar, oziq-ovqat ziravorlari, muzlatilgan shirinliklar, soslar, sog'lom ovqatlar, oziq-ovqat mahsulotlarini saqlash va og'iz bo'shlig'ini parvarish qilish mahsulotlarida keng qo'llanilgan.
|
Moslashtirilgan shisha qopqoqlari va tiqinlari:
|
|
|
Kimyoviy formula |
C54H85N13O15S |
|
Aniq massa |
1188 |
|
Molekulyar og'irlik |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoizinbioaktiv peptid bo'lib, uning kimyoviy sintez usullari nisbatan murakkab. Quyida umumiy sintez usuli va unga tegishli kimyoviy tenglamalar haqida batafsil ma'lumot beriladi:
(1- tenglama) C5H9YO'Q4+H2O4S → - Glutamoil propandiamin gidroxloridi
(2- tenglama) - Glutamoil propandiamin gidroxloridi+C14H10O3→ tilurutidning asosiy birikmasi
(3-formula) Tetraglutidning asosiy birikmasi+H4N2→ Tetraglutid sistein hosilasi
(Formula 4) Tirolutid sistein hosilasi+HCl → Tirolutid tioaminokislota hosilasi
(5- tenglama) Yuqoridagi to'rtta mahsulotni aralashtirgandan so'ng, ularni ajratib oling va tozalang → yuqori toza Elidoksin mahsuloti
Boshlang'ich materiallar: L-glutamik kislota, malondiamin gidroxlorid, benzoik angidrid va boshqalar.
1-qadam:- Glutamoil propandiamin gidroxloridning sintezi
Reaksiya shishasiga katalizator sifatida L-glutamik kislota va konsentrlangan sulfat kislota qo'shing, qizdiring va - glutamilpropilendiamin gidroxlorid hosil bo'lguncha qaytaring. Reaktsiya tugagandan so'ng, xona haroratiga sovutib, oraliq mahsulotlarni olish uchun filtrlang - Glutamoil propandiamin gidroxloridi (formula 1).
2-qadam:Tidullutidning asosiy birikmasining sintezi
Oraliq mahsulotlarni hosil qiling - glutamilpropilendiamin gidroxloridni benzoik angidrid bilan aralashtiring, katalizator sifatida trietilamin qo'shing, tiluridning asosiy birikmasini hosil qilish uchun qizdiring va qaytaring. Reaksiya tugagandan so'ng, xona haroratiga sovutib oling va tilurutidning asosiy birikmasini (formula 2) olish uchun filtrlang.
3-qadam:Tidullutidning sistein hosilalari sintezi
Hosil bo'lgan asosiy dori tarkibini gidrazingidrat bilan aralashtiramiz, katalizator sifatida trietilamin qo'shing, sistein hosilalarini hosil qilish uchun isitiladi va qaytaring. Reaktsiya tugagandan so'ng, xona haroratiga sovutib, tilurutid sistein hosilasini (formula 3) olish uchun filtrlang.
4-qadam:Tidullutidning tioaminokislota hosilalari sintezi
Yaratilgan tilurutid sistein hosilalarini vodorod xlorid gazi, issiqlik va reflyuks bilan aralashtirib, tilurutid tioaminokislota hosilalarini hosil qiling. Reaksiya tugagandan so'ng, xona haroratiga sovutib oling va Tidulutidning tioaminokislota hosilasini (Formula 4) olish uchun filtrlang.
5-qadam:ning sinteziEledoizin
Yuqoridagi to'rtta mahsulotni ma'lum nisbatda aralashtiramiz va yuqori toza Elidoxin mahsulotlarini olish uchun ularni ajratib oling va tozalang. Ushbu bosqich mahsulotning tozaligi va hosildorligini ta'minlash uchun harorat, pH qiymati, reaktsiya vaqti va boshqalar kabi sharoitlarni qattiq nazorat qilishni talab qiladi. Maxsus operatsiya jarayoni quyidagicha: birinchi navbatda, yuqoridagi to'rtta mahsulotni tegishli miqdorda suvda eritib, keyin ekstraktsiya va ajratish uchun organik erituvchilarni (metanol yoki etanol kabi) qo'shing; Keyin tozalash bilan ishlov berish uchun ustun xromatografiyasi qo'llanildi; Nihoyat, tarkibni aniqlash va sifat tahlili yuqori samarali suyuqlik xromatografi yordamida amalga oshirildi.
Elidoksinning kimyoviy sintez usuli asosan to'rt bosqichni o'z ichiga oladi: birinchi bosqich - glutamilpropilendiamin gidroxlorid sintezi; Ikkinchi bosqich - dideluptinning asosiy birikmasini sintez qilish; Uchinchi bosqich - Tidulutidning sistein hosilalari sintezi; To'rtinchi bosqich - Elidoksin sintezi. Ushbu qadamlar mahsulotning tozaligi va hosildorligini ta'minlash uchun sharoitlarni qattiq nazorat qilishni talab qiladi. Shu bilan birga, eksperimental xodimlarning xavfsizligini ta'minlash uchun xavfsizlik masalalariga e'tibor qaratish lozim.
Eledoizin, shuningdek, Eledone peptidi sifatida ham tanilgan, o'ziga xos biologik faollikka ega bo'lgan peptid birikmasi bo'lib, ilmiy tadqiqotlarda, xususan, farmakologiya va neyrobiologiyada muhim rol o'ynaydi. NK2 va NK3 retseptorlarining o'ziga xos agonisti sifatida Elidoksin olimlarga ushbu retseptorlarning funktsiyalari va mexanizmlarini in vivo o'rganish va tushunish uchun kuchli vositani taqdim etadi.
Farmakologik tadqiqotlarda qo'llanilishi
(1) Retseptorlar funktsiyasi bo'yicha tadqiqotlar
NK2 va NK3 retseptorlarining o'ziga xos agonisti sifatida elidoksin ushbu retseptorlarga to'g'ridan-to'g'ri bog'lanib, ularni faollashtiradi va tegishli biologik ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Bu Elidoksinni NK2 va NK3 retseptorlari funktsiyasini o'rganish uchun muhim vositaga aylantiradi. Elidoksinning retseptorlarga rag'batlantiruvchi ta'sirini kuzatish orqali olimlar ushbu retseptorlarning asab uzatish, uyali signal uzatish va boshqa sohalarda ishlash mexanizmlarini chuqurroq tushunishlari mumkin.
(2) Giyohvand moddalarni tekshirish va baholash
Dori-darmonlarni ishlab chiqish jarayonida Elidoksin NK2 va NK3 retseptorlari bilan bog'liq dori maqsadlarini tekshirish va baholash uchun ishlatilishi mumkin. Elidoksin bilan raqobatbardosh bog'lash tajribalari orqali olimlar qaysi birikmalar NK2 va NK3 retseptorlari faolligini inhibe qilishi yoki kuchaytirishi mumkinligini aniqlashi va shu bilan potentsial terapevtik ta'sirga ega bo'lgan dori nomzodlarini tekshirishi mumkin.
(3) Kasallik mexanizmlari bo'yicha tadqiqotlar
NK2 va NK3 retseptorlari turli kasalliklarning paydo bo'lishi va rivojlanishida muhim rol o'ynaydi, masalan, yallig'lanish, og'riq, neyrodegenerativ kasalliklar va boshqalar. Elidoksin bu retseptorlarning agonisti sifatida ushbu kasalliklarning mexanizmlarini o'rganish uchun ishlatilishi mumkin. Kasallik modellarida Elidoksinning biologik ta'sirini kuzatish orqali olimlar kasallik jarayonida NK2 va NK3 retseptorlarining rolini ochib berishlari va yangi davolash usullarini ishlab chiqish uchun nazariy asoslar yaratishlari mumkin.
Neyrobiologiya tadqiqotlarida qo'llanilishi
(1) Neyroregulyatsiya mexanizmlari bo'yicha tadqiqotlar
Elidoksin asab tizimida keng tarqalish va funktsiyaga ega, chunki u neyronlarning qo'zg'aluvchanligi va inhibisyoniga ta'sir qilishi mumkin, shu bilan neyron uzatish jarayonlarini tartibga soladi. Elidoksinning neyronlarga ta'sirini o'rganish orqali olimlar neyrobiologiya sohasidagi tadqiqotlar uchun yangi istiqbollar va g'oyalarni ta'minlab, asabni tartibga solish mexanizmlarini chuqurroq tushunishlari mumkin.
(2) Neyrodegenerativ kasalliklar bo'yicha tadqiqotlar
Neyrodegenerativ kasalliklar - bu Altsgeymer kasalligi, Parkinson kasalligi va boshqalar kabi neyron tuzilishi va funktsiyalarining bosqichma-bosqich yo'qolishi bilan tavsiflangan kasallikning bir turi. NK2 va NK3 retseptorlari neyrodegenerativ kasalliklarning patogenezida muhim rol o'ynaydi. Elidoksin ushbu retseptorlarning agonisti sifatida ushbu kasalliklarning mexanizmlarini o'rganish va yangi davolash usullarini o'rganish uchun ishlatilishi mumkin.
(3) Og'riq mexanizmlari bo'yicha tadqiqotlar
Og'riq - bu bir nechta neyrotransmitterlar va retseptorlarning o'zaro ta'sirini o'z ichiga olgan murakkab fiziologik va psixologik hodisa. NK2 va NK3 retseptorlari og'riqni uzatish va modulyatsiya qilishda muhim rol o'ynaydi. Ushbu retseptorlarning agonisti sifatida Elidoksin og'riq mexanizmlarini o'rganish va yangi analjezik dorilarni ishlab chiqish uchun nazariy asos yaratish uchun ishlatilishi mumkin.
Maxsus tadqiqot misollari
(1) Yurak-qon tomir tizimiga ta'siri
Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, kalamushlarga esomeprazolni (0.1-1 nmol/kg) yuborish ikki fazali yurak-qon tomir reaktsiyalarini, shu jumladan tizimli qon bosimining dastlabki pasayishini (8-15 mm Hg) keltirib chiqarishi mumkin. ortishi (20-22 mm Hg). Ushbu kashfiyot elidoksinning yurak-qon tomir tizimidagi murakkab ta'sir mexanizmini ochib beradi, yurak-qon tomir kasalliklarini o'rganish uchun yangi maslahatlar beradi.
(2) Sichqoncha harakatiga ta'siri
Boshqa bir tadqiqot shuni ko'rsatdiki, eredoksinni lateral qorinchaga kiritish sichqonlarda parvarish qilish va tirnash xususiyati yaxshilashi mumkin. Bu kashfiyot shuni ko'rsatadiki, elidoksin markaziy asab tizimiga ta'sir qilish orqali sichqonchaning xatti-harakatlarini tartibga solishi mumkin. Bu neyrobiologiya va xulq-atvor sohasidagi tadqiqotlar uchun yangi istiqbolni taqdim etadi.
(3) Og'riqli modellarda qo'llash
Og'riq modellarida u og'riq mexanizmlarini o'rganish uchun vosita molekulasi sifatida ishlatiladi. Elidoksinning og'riqni uzatish va modulyatsiyaga ta'sirini kuzatish orqali olimlar og'riq mexanizmini chuqurroq tushunishlari va yangi analjezik dorilarni ishlab chiqish uchun nazariy asoslar yaratishlari mumkin.
(4) Neyrodegenerativ kasallik modellarida qo'llash
Neyrodegenerativ kasallik modellarida u kasallik jarayonida NK2 va NK3 retseptorlarining rolini o'rganish uchun ishlatiladi. Elidoksinning neyron tuzilishi va funktsiyasiga ta'sirini kuzatish orqali olimlar neyrodegenerativ kasalliklar patogenezida ushbu retseptorlarning ta'sir qilish mexanizmlarini ochib berishlari va davolashning yangi usullarini ishlab chiqish uchun nazariy asoslar yaratishlari mumkin.
Elidoksin o'ziga xos biologik faollikka ega bo'lgan peptid birikmasi sifatida ilmiy tadqiqotlar sohasida muhim rol o'ynaydi. NK2 va NK3 retseptorlarining o'ziga xos agonisti sifatida u olimlarga ushbu retseptorlarning funktsiyalari va ta'sir mexanizmlarini in vivo o'rganish va tushunish uchun kuchli vositani taqdim etadi. Kelajakda, tadqiqotlarni chuqurlashtirish va texnologiyaning uzluksiz rivojlanishi bilan Elidoksin ko'proq sohalarda o'zining potentsial qo'llanilishini ko'rsatishi kutilmoqda. Biroq, uni yangi sohalarda qo'llashdan oldin, uning xavfsizligi va samaradorligini ta'minlash uchun etarli tadqiqot va tasdiqlash kerak. Shu bilan birga, olimlar elidoksinning ko'proq ta'sir qilish mexanizmlarini va potentsial foydalanishni o'rganishni davom ettirishlari kerak, bu esa tegishli sohalarda tadqiqotlar uchun ko'proq maslahatlar va g'oyalarni taqdim etishi kerak.
Issiq teglar: eledoisin cas 69-25-0, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv