Gonadorelin kukuniyuqori darajada tozalangan muzlatilgan{0}}quritilgan kukunli formuladir. Uning faol moddasi sun'iy ravishda sintez qilingan gonadotropin{2}}relizing gormoni (GnRH) bo'lib, u inson gipotalamusidan ajralib chiqadigan tabiiy gormon bilan bir xil. Ushbu steril kukun odatda steril flakonga qadoqlanadi va ishlatishdan oldin uni maxsus erituvchi (masalan, benzil spirti bo'lgan oddiy sho'r suv yoki in'ektsiya uchun steril suv) bilan qayta tiklash kerak, uni ishlatishdan oldin in'ektsiya eritmasida eritiladi.
|
|
|
Gonadorelin COA
Uning asosiy farmakologik ta'siri inson tanasining fiziologik impulslarini aniq taqlid qilish, oldingi gipofiz bezini luteinlashtiruvchi gormon (LH) va follikullarni ogohlantiruvchi gormon-bo'shatish uchun rag'batlantirish, shu bilan jinsiy bezlar faoliyatini tartibga solish va jinsiy gormonlar va o'yinlar sintezini rag'batlantirishdir. Kukun shaklining afzalligi uning o'ta yuqori kimyoviy barqarorligi bo'lib, uni past{2}}harorat va yorug'likdan himoyalangan-bardoshli sharoitlarda uzoq muddatli saqlash va tashish uchun qulaylik yaratadi va shu bilan mahsulotning amal qilish muddatini uzaytiradi.
U asosan klinik diagnostika sohalarida qo'llaniladi va gipogonadizmning kelib chiqishini aniqlash uchun foydalaniladigan gipotalamus-gipofiz-gonadal o'qi funktsiyasini baholash uchun asosiy vositadir. Bundan tashqari, u ilmiy tadqiqotlar va veterinariya tibbiyotida ham keng qo'llaniladi. Shuni ta'kidlash kerakki, uning biologik ta'siri ko'p jihatdan aniq pulsatsiyalanuvchi administratsiya rejimiga bog'liq. Har qanday noto'g'ri qayta tiklash (masalan, konservantlarni o'z ichiga olgan noo'rin erituvchidan foydalanish) yoki doimiy qo'llash uni samarasiz qilishi yoki hatto inhibitiv ta'sirga ega bo'lishi mumkin. Shuning uchun qattiq aseptik operatsiyalar va individual boshqaruv professional tibbiyot xodimlarining rahbarligi ostida amalga oshirilishi kerak.
Gonadorelin kukunisintetik peptid gormoni boʻlib, u GnRH (gonadotropin{0}}ajratish gormoni) yoki LHRH (luteinizatsiya qiluvchi gormon-boʻshatuvchi gormon) nomi bilan ham tanilgan. U tibbiyotda va tadqiqotda turli xil qo'llaniladi.
1. Reproduktiv tizim kasalliklarini davolash
Gonadorelin asetat reproduktiv tizim bilan bog'liq kasalliklarni, shu jumladan erkak va ayolning bepushtligini, gipofiz gipogonadizmini va gonadal gormonlarni ishlab chiqarish va chiqarish bilan bog'liq boshqa kasalliklarni davolash uchun keng qo'llaniladi. Bu oldingi gipofiz bezini gonadotropinlarni (LH va FSH) chiqarishni rag'batlantiradi va shu bilan tuxumdonlar va moyaklar normal ishlashiga yordam beradi.
2. Fertillikni davolash
Yordamchi reproduktiv texnologiyada Gonadorelin asetat ko'pincha tuxumdon ovulyatsiyasini rag'batlantirish uchun terapevtik dori sifatida ishlatiladi. Tanadagi tabiiy GnRH chiqarilishini simulyatsiya qilish orqali u androgen va estrogen muvozanatini sozlashi, tuxumdonning normal davriy ovulyatsiyasini rag'batlantirishi va homiladorlik ehtimolini oshirishi mumkin.
3. Chidamlilikni yaxshilaydi va mushaklarning o'sishini kuchaytiradi
Gonadorelin asetat ba'zi fitnes va kuch-quvvat mashg'ulotlarida mushak massasini oshirish va chidamlilikni yaxshilash uchun qo'shimcha sifatida ishlatiladi. Oldingi gipofiz bezida gonadotropin sekretsiyasini maxsus rag'batlantirish orqali organizmda testosteron va estrogen ishlab chiqarishni samarali oshiradi. Ushbu gormonlar mushaklarning o'sishini rag'batlantirishda va intensiv mashg'ulotlardan keyin mushaklarning tiklanishini tezlashtirishda muhim rol o'ynaydi, mushaklarning og'rig'ini kamaytirishga va tiklanish vaqtini qisqartirishga yordam beradi. Bu, shuningdek, mashqlar chidamliligini oshirishga yordam beradi, sportchilar va fitnes ixlosmandlariga uzoq vaqt davomida yuqori intensivlikdagi mashg'ulotlarni davom ettirishga imkon beradi va shu bilan yaxshi mashg'ulot natijalariga erishadi.
4. Saratonni davolash bo'yicha tadqiqotlar
Gonadorelin asetat saraton kasalligini davolashda ham qo'llaniladi. Tanadagi jinsiy bezlar gormonlari sekretsiyasini tartibga solish qobiliyati tufayli u jinsiy bezlar gormonlari ta'sirida o'sadigan gormonga bog'liq{1}}o'smalarga ta'sirini o'rganish uchun klinikadan oldingi va klinik tadqiqotlarda keng qo'llanilgan. Bundan tashqari, u koʻkrak va prostata saratonining ayrim turlarini davolashda-oʻsimta oʻsishiga yordam beruvchi estrogen yoki testosteron darajasini bostirish uchun qoʻllaniladi, oʻsimta rivojlanishini inhibe qilishi va bemorlarning prognozini yaxshilashi mumkin, terapevtik samaradorlikni oshirish uchun koʻpincha boshqa oʻsimtaga qarshi{4}}dorilar bilan birgalikda qoʻllaniladi.
5. Hayvonlarni tadqiq qilish va naslchilik nazorati
Gonadorelin asetat hayvonlarni tadqiq qilish va chorvachilikda ham qo'llaniladi. U hayvonlarning reproduktiv tsiklini tartibga solish va ko'payishni nazorat qilish uchun ishlatiladi. Gonadorelin asetat, kerak bo'lganda, hayvonlarda jinsiy bezlar gormoni sekretsiyasini va tuxumdon yoki moyak funktsiyasini rag'batlantirish yoki inhibe qilish uchun ishlatilishi mumkin.
Bular Gonadorelin asetatning asosiy qo'llanilishidan ba'zilari. Uning tibbiyot va tadqiqotlardagi turli xil qo'llanilishi uni muhim farmatsevtika va tadqiqot vositasiga aylantiradi. Biroq, Gonadorelin asetatdan foydalanganda siz shifokor yoki mutaxassisning ko'rsatmalariga amal qilishingiz kerak va dozani va davolanish kursini muayyan vaziyatga qarab aniqlash kerak.
Sintez usuli
Gonadorelin asetat sintezidagi birinchi qadam polipeptid zanjirini sintez qilishdir. Polipeptid zanjirlari ma'lum bir tartibda bog'langan bir qator aminokislotalardan iborat. Bu sintez odatda qattiq{2}}fazali sintez usuli yoki suyuqlik-fazali sintez usulini qabul qiladi. Qattiq fazali sintezda boshlang'ich aminokislotalar qattiq{6}}fazali moddasiga himoya qiluvchi guruh orqali biriktiriladi va aminokislotalar to'liq polipeptid zanjiri sintezlanmaguncha reaksiya va himoya guruhini olib tashlash davrlari orqali qo'shiladi.
Polipeptid zanjirining sintezi tugagandan so'ng, Gonadorelin asetat hosil qilish uchun asil guruhi (atsetat) polipeptidning gidroksil guruhiga ulanishi kerak. Ushbu bosqichda odatda aktivator (masalan, dimetil sulfoksid, dimetil karboimid va boshqalar) va asillanish uchun karbonat angidrid ishlatiladi. Asil guruhi polipeptid zanjiridagi gidroksil guruhi bilan reaksiyaga kirishib, efir bog'ini hosil qiladi, bu polipeptiddagi atsil guruhini mahkamlaydi.
Gonadorelin asetat sintezining yakuniy bosqichi bog'lanishning parchalanishi reaktsiyasi orqali yakuniy mahsulotni olishdir. Ushbu bosqich odatda o'ziga xos aloqalarni ajratish va Gonadorelin asetatini chiqarish uchun kislotali yoki asosiy sharoitlardan foydalanadi. Bog'larni ajratish shartlari va usullari aniq sintetik sxemalar talablariga bog'liq.
Yuqoridagi asosiy bosqichlarga qo'shimcha ravishda, Gonadorelin asetatini sintez qilish uchun ishlatiladigan ba'zi umumiy usullar mavjud, jumladan:
1. Boc strategiyasi:
Boc (t-Butiloksikarbonil) himoya guruhi strategiyasi peptid sintezi uchun keng tarqalgan himoyalangan guruh strategiyasidir. Gonadorelin asetat sintezida Boc strategiyasi aminokislotalarning aminokislotalarini himoya qilish uchun ishlatilishi mumkin. Tanlangan himoyani yo'qotish va himoya qilish davrlari orqali to'liq polipeptid zanjirlarini bosqichma-bosqich sintez qilish mumkin.
2. Fmoc strategiyasi:
Fmoc (Fluorenilmetoksikarbonil) himoya guruhi strategiyasi peptid sintezi uchun keng qo'llaniladigan boshqa himoya guruhi strategiyasidir. Boc strategiyasidan farqli o'laroq, Fmoc strategiyasi aminokislotalarning aminokislotalarini himoya qilish uchun Fmoc guruhidan foydalanadi. Reaksiya va himoyalanish davrlari orqali toʻliq polipeptid zanjirlari bosqichma-bosqich-- sintezlanishi mumkin.
Bu mahsulot sintezining asosiy bosqichlari va umumiy usullarining qisqacha tavsifi. Haqiqiy sintetik protokollar tadqiqot maqsadlari, reaktsiya sharoitlari va kimyogarning shaxsiy xohishiga qarab farq qilishi mumkin. E'tibor bering, uning sintezi murakkab jarayon bo'lib, uni mos laboratoriya sharoitida va tajribali kimyogar yoki tadqiqotchi bajarishi kerak.
Gonadorelin kukunigonadotropin{0}}bo'shatuvchi gormon (GnRH) oilasiga mansub sintetik gormon. Gonadorelin asetatning molekulyar tuzilishi xususiyatlari asosan quyidagi jihatlarni o'z ichiga oladi:
Polipeptid zanjiri tuzilishi:
Gonadorelin asetat 10 ta aminokislotadan tashkil topgan polipeptid zanjiri bo'lib, biologiyada dekapeptid deb ham ataladi. Ushbu aminokislotalar Gonadorelin asetatning molekulyar tuzilishini hosil qilish uchun ma'lum bir tartibda bir-biriga bog'langan.
Aminokislotalar ketma-ketligi:
Gonadorelin asetatning aminokislotalar ketma-ketligi pyroGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Ular orasida pyroGlu N-terminusdagi "piroglutamik kislota" qoldig'ini, NH2 esa C-terminalidagi terminal guruhini ifodalaydi. Aminokislotalar ketma-ketligining o'ziga xos joylashuvi Gonadorelin asetatning biologik faolligini va farmakologik ta'sirini aniqlaydi.
Peptid aloqalari:
Gonadorelin asetat tarkibidagi har bir aminokislota polipeptid zanjirini hosil qilish uchun peptid bog'lari bilan bog'lanadi. Peptid bog'lari aminokislotalar orasidagi uglerod va azot birikmalarining kovalent bog'lari bo'lib, o'ziga xos strukturaviy va kimyoviy xususiyatlarga ega. Ushbu peptid aloqalari aminokislotalarning karboksil va aminokislotalarini bog'lab, Gonadorelin atsetat molekulasining asosini tashkil qiladi.
Asetat guruhi:
Gonadorelin asetat kimyoviy tuzilishida asetat guruhini (CH3COO-) o'z ichiga oladi. Sirka kislotasi guruhi odatda polipeptid zanjiridagi gidroksil guruhi bilan esterlanish reaksiyasidan o'tib, efir bog'ini hosil qiladi. Asetat guruhi Gonadorelin asetatining tuzilishini hosil qilish uchun Gonadorelinning ester aloqasi bilan bog'lanadi.
Uch o'lchovli{0}}konfiguratsiya:
Stereoizomerlar Gonadorelin asetatning polipeptid zanjirida mavjud. Turli xil aminokislotalarning yon zanjirlari va ular orasidagi bog'lanishlar turli uch o'lchovli konfiguratsiyalarni aniqlashi mumkin. Stereokonfiguratsiya Gonadorelin asetatning faolligi va o'zaro ta'siriga ta'sir qilishi mumkin.
Vodorod bog'lanishi va kovalent bo'lmagan{0}}o'zaro ta'sirlar:
Gonadorelin atsetat polipeptid zanjiridagi aminokislota qoldiqlari vodorod bog'lari va boshqa kovalent bo'lmagan o'zaro ta'sirlar-bo'lishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sirlar Gonadorelin asetatning barqarorligi, katlamasi va biologik faolligiga ta'sir qilishi mumkin.
Yuqorida uning molekulyar tuzilishi xususiyatlari haqida ba'zi asosiy tavsiflar mavjud. U atsetat guruhlari bilan bog'langan aminokislotalarning ma'lum bir ketma-ketligiga ega bo'lgan polipeptid zanjirlaridan iborat. Stereokonfiguratsiya, vodorod bog'lanishi va kovalent bo'lmagan o'zaro ta'sirlar kabi xususiyatlar ham ularning xususiyatlarida muhim rol o'ynaydi. E'tibor bering, ushbu tarkibiy xususiyatlar farmakologik ta'sirni tushunish uchun juda muhimdirGonadorelin kukuniva boshqa molekulalar bilan o'zaro ta'siri.
Gonarelin oldingi gipofiz bezida luteinlashtiruvchi gormon (LH) va follikullarni ogohlantiruvchi gormon (FSH) sintezi va chiqarilishini rag'batlantirishi mumkin, bu gipofiz gonadotropin zahira funktsiyasini aniqlash uchun ishlatilishi mumkin. Ushbu mahsulotni in'ektsiya qilgandan so'ng, oddiy odamlarda LH ning ko'payishi FSHga qaraganda sezilarli darajada yuqori bo'ladi va prepubertal ayollarda FSH javobi LH dan yuqori. Gonadotropin{2}}ajratish gormoni yetarli bo‘lmagan odamlarda preparat kiritilgandan so‘ng javob kechikishi mumkin va ba’zida sinov boshlanishidan oldin bir necha kun davomida preparatni tomir ichiga yuborish talab etiladi.
Gipotalamusdagi gonadotropinni{0}}bo'shatuvchi gormonning normal sekretsiya ritmini taqlid qilib, past-dozali impulsli yuborish gipotalamus etiologiyasi tufayli kechikkan balog'atga etishish, amenoreya va bepushtlikni davolash uchun ishlatilishi mumkin. Agar yuqori{3}}doza uzluksiz qo'llanilsa, gipofiz gonadotropinlarining qisqa muddatli stimulyatsiyasidan so'ng g'ayritabiiy ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin, buning o'rniga gipofiz gonadal funktsiyasini inhibe qiladi. Ushbu hodisa mahsulotning o'zidan ko'ra kuchliroq va uzoqroq ta'sirga ega bo'lgan analoglardan foydalanganda aniqroq namoyon bo'ladi.
Gonarelin - bu sun'iy ravishda sintez qilingan gonadotropin{0}}relizing gormoni, peptid birikmasi va dekapeptid. Ushbu mahsulot gipofiz bezida gonadotropinlarning (FSH va LH) sintezi va chiqarilishini rag'batlantirishi mumkin, gonadotropinlar esa jinsiy bezlardan jinsiy gormonlar chiqarilishini rag'batlantiradi. Gipotalamus tomonidan gonadotropin{3}}bo'shatuvchi gormonning sekretsiyasi ko'plab omillar, jumladan, aylanma jinsiy gormonlar bilan tartibga solinadi. Bir martalik dozadan foydalanish aylanma jinsiy gormonlarni oshirishi mumkin; Doimiy foydalanish gipofiz bezida gonadotropin{5}}relektsiya qiluvchi gormon retseptorlari regulyatsiyasining pasayishiga olib keladi va shu bilan jinsiy gormonlar sekretsiyasini kamaytiradi.
Gonadorelin, shuningdek, gonadotropin chiqaradigan gormon (GnRH)- nomi bilan ham tanilgan, bu gipotalamus tomonidan chiqariladigan dekapeptid gormon bo'lib, uning asosiy vazifasi old gipofiz bezidan gonadotropinlar (LH va FSH) chiqarilishini tartibga solishdir. Uning kashfiyoti 20-asrning o'rtalarida, olimlar gipotalamus gipofiz gonadal o'qi (HPG o'qi) ning tartibga solish mexanizmlariga katta qiziqish bildira boshlaganlarida kuzatilishi mumkin. 1960-yillarda amerikalik endokrinologlar Rojer Guillemin va Endryu Schally boshchiligidagi tadqiqot guruhlari birinchi marta cho'chqalar va qo'ylarning gipotalamusidan gipotalamus gormonlarini o'rganish jarayonida gipofiz bezidan LH va FSH ning chiqarilishini rag'batlantirishi mumkin bo'lgan moddani ajratib olishdi.
Ko'p yillik sa'y-harakatlardan so'ng, Guillemin va Schally 1971 yilda uning tuzilishini muvaffaqiyatli ajratib, uni dekapeptid gormoni sifatida aniqladilar. Ushbu yutuq kashfiyot nafaqat HPG o'qining tartibga solish mexanizmini ochib beradi, balki keyingi reproduktiv tibbiyot tadqiqotlari uchun muhim eksperimental dalillarni ham beradi. 1970-1980-yillarda peptidlar kimyosi va molekulyar biologiya texnikasidagi yutuqlar tufayli olimlar uning tuzilishi va funktsiyasini chuqurroq tushunishdi. 1977 yilda Guillemin va Schally birgalikda peptid gormonlarini tadqiq qilishda qo'shgan ulkan hissalari uchun fiziologiya yoki tibbiyot bo'yicha Nobel mukofotiga sazovor bo'lishdi. Keyinchalik Gonadorilin bo'yicha tadqiqotlar yangi bosqichga chiqdi va olimlar uning turli fiziologik va patologik sharoitlarda ta'sir qilish mexanizmini o'rganishga kirishdilar.
TSS
Mahsulot qonuniymi?
+
-
Buveterinariya uchun foydalanish uchun butun dunyoda keng tarqalganAQSH, Kanada, Buyuk Britaniya, Irlandiyada, shu jumladan Yevropaning boshqa joylarida, Janubiy Afrikada, Avstraliyada, Yangi Zelandiyada, Yaponiyada, Tayvanda. Biroq, Amerika Qo'shma Shtatlarida odamlarda klinik foydalanish uchun mavjud emas.
Mahsulot moyak hajmini tiklaydimi?
+
-
Testosteron bilan og'rigan bemorlar moyaklar qisqarishini to'xtatish yoki qaytarishni xohlasa, gonadorelin yoki past-hCG dozasini qo'llashi mumkin.. Gonadorelin hCG bilan solishtirganda kamroq estrogen ta'siriga ega bo'lishi mumkin va odatda tug'ilishga intilishlari bo'lgan yosh bemorlarda tanlangan dori hisoblanadi.
Issiq teglar: Gonadorelin kukuni cas 34973-08-5, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv