Lanreotid kukuniN - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-Karboksi-2-feniletil) -2-metiloksiran-2-il] metil] -3- (fenilmetod) propil] - D triptofanamid kimyoviy nomiga ega peptidli preparatdir. Molekulyar formulasi C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, molekulyar og'irligi esa 680,86. Bu oqdan kul ranggacha oq kukun, hidsiz. Suvda eruvchanligi past, lekin u metanol va etanol kabi organik erituvchilarda yaxshi eruvchanlikka ega. U bir nechta kimyoviy reaktsiyalarni talab qiladi, jumladan, himoya qilish, himoya qilish, kondensatsiyalash va boshqa reaktsiya bosqichlari. Sintez jarayonida yakuniy mahsulotning tozaligi va unumini ta'minlash uchun harorat, pH qiymati, reaktsiya vaqti va boshqalar kabi reaktsiya sharoitlarini qat'iy nazorat qilish kerak. Bu akromegaliya, karsinoid sindromi, oshqozon osti bezi endokrin o'smalari, gastroezofagial reflyuks kasalligi va oshqozon osti bezi kist fibrozi kabi kasalliklarni davolashda muhim rol o'ynaydigan ko'p qo'llaniladigan o'sish gormoni analogidir. Lalotudinni qo'llashda shifokorning tavsiyalariga amal qilish va dori vositalarining samaradorligi va xavfsizligini ta'minlash uchun muntazam nazoratdan o'tish kerak. Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. tomonidan ishlab chiqarilgan mahsulotlar asosiy kimyoviy moddalar bo'lib, klinik tibbiy maqsadlarda foydalanish mumkin emasligini unutmang.
|
Moslashtirilgan shisha qopqoqlari va tiqinlari:
|
|
|
Kimyoviy formula |
C54H69N11O10S2 |
|
Aniq massa |
1095 |
|
Molekulyar og'irlik |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin sun'iy ravishda sintez qilingan o'sish gormoni inhibitori analogidir, u turli gormonlarga, jumladan o'sish gormoni, qalqonsimon bezni ogohlantiruvchi gormon (TSH), insulin va glyukagonga inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Lanrelin o'sish gormoni inhibiniga o'xshaydi va retseptorlari orqali ta'sir qiladi. Periferik somatostatin retseptorlari uchun yuqori yaqinlik, shunga o'xshash faollik va markaziy asab tizimiga nisbatan zaifroq yaqinlik mavjud. O'sish gormoni inhibin tanada bir necha daqiqada parchalanishiga qaramasdan, Lanrelinning susaytirish davri uzoqroq bo'lib, uzoq davom etadigan ta'sirga olib keladi.
Lanreotid kukuniTibbiyot sohasida keng qo'llaniladigan sun'iy ravishda sintez qilingan somatostatin analogi bo'lib, asosan turli endokrin kasalliklar va o'smalarni davolash uchun ishlatiladi.
1. Akromegaliyani davolash
Akromegali kam uchraydigan surunkali kasallik bo'lib, asosan oldingi gipofiz bezidan o'sish gormoni (GH) ortiqcha sekretsiyasi natijasida yuzaga keladi. Bemorlarda ko'pincha GH va insulinga o'xshash o'sish omili-1 (IGF-1) ning-ortiqcha sekretsiyasi tufayli tizimli o'zgarishlar va endokrin metabolik kasalliklar kuzatiladi, bu ularning hayot sifati va umr ko'rish davomiyligiga jiddiy ta'sir qiladi. Lanrui peptidi somatostatin analogi sifatida GH sekretsiyasini samarali ravishda inhibe qilishi va shu bilan bemorlarning simptomlari va hayot sifatini yaxshilashi mumkin.
Lanrui peptidi akromegaliyani davolashda keng qo'llaniladi. Faol akromegali bilan og'rigan bemorlar, shu jumladan gipofiz bezining GH o'smalari operatsiyasidan so'ng qon zardobidagi GH darajasi normal darajaga etmaganlar va tashqi gipofiz radiatsiya terapiyasidan so'ng hali etarli terapevtik ta'sirga erisha olmagan, ammo qon zardobida GH darajasi hali ham yuqori bo'lgan bemorlar uchun lanrelitid samarali terapevtik dori hisoblanadi. GH sekretsiyasini inhibe qilish va IGF-1 darajasini pasaytirish orqali bemorlarda bosh og'rig'i, ortiqcha terlash, charchoq, qo'shma og'riqlar va boshqalar kabi simptomlarni engillashtirishi mumkin.
Kushing sindromi turli sabablarga ko'ra buyrak usti bezlari po'stlog'idan uzoq vaqt davomida haddan tashqari ko'p miqdorda glyukokortikoidlar ajralishi natijasida yuzaga keladigan klinik sindrom bo'lib, u endogen Kushing sindromi deb ham ataladi. Bemorlarda ko'pincha markaziy semizlik, to'lin oy yuzi, ko'plab qon massalari bilan ko'rinish, binafsha chiziqlar va gipertenziya kabi alomatlar mavjud. Lanrui peptidi Cushing sindromini davolashda ham ma'lum qo'llaniladigan qiymatga ega.
Lanrui peptidi adrenokortikotrop gormon (ACTH) sekretsiyasini inhibe qilish orqali Kushing sindromi bilan og'rigan bemorlarning holatini nazorat qilishi mumkin. Kushing sindromi bo'lgan bemorlar uchun lanreotidni qo'llash gipertenziya, semirish kabi noqulaylik belgilarini engillashtirishi va hayot sifatini yaxshilashi mumkin.
Neyroendokrin o'smalar neyroendokrin hujayralardan, shu jumladan karsinoid o'smalaridan, oshqozon osti bezi neyroendokrin o'smalaridan va boshqalardan kelib chiqadigan o'sma turidir. Bu o'smalar ko'pincha turli gormonlar va bioaktiv moddalarni ajratib chiqaradi, bu esa bemorlarda bir qator belgilarga olib keladi. Lanrui peptidi neyroendokrin o'smalarni davolashda ham muhim ta'sir ko'rsatadi.
Oshqozon-ichak traktining neyroendokrin o'smalari va karsinoid sindromi bo'lgan bemorlarda lanrelitid og'ir diareya, qizarish, elektrolitlar muvozanati va ekssudativ polimorf toshmalar kabi simptomlarni engillashtirishi mumkin. Shu bilan birga, Lanrui peptidi ilg'or, yaxshi differentsiatsiyalangan yoki o'rtacha darajada farqlangan, ishlamaydigan va o'sish gormoni retseptorlari ijobiy neyroendokrin o'smalarini, masalan, oshqozon-ichak va oshqozon osti bezi neyroendokrin o'smalarini davolash uchun ham qo'llanilishi mumkin.
Ko'krak bezi saratoni ayollarda eng ko'p uchraydigan xavfli o'smalardan biri bo'lib, ayollarning hayoti va sog'lig'iga jiddiy xavf tug'diradi. Lanruitide, shuningdek, ko'krak bezi saratonini adjuvant davolashda ma'lum qo'llash qiymatiga ega. Lanruitide ko'krak bezi saratoni uchun asosiy davolash dori bo'lmasa-da, u ba'zi hollarda bemorlarga simptomlarni kamaytirish va hayot sifatini yaxshilashga yordam berish uchun yordamchi davolash sifatida ishlatilishi mumkin.
Masalan, ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan postmenopozal bemorlar uchun Lanruitid gonadotropinni ajraladigan gormon retseptorlari bilan tanlab bog'lanishi, G-protein bilan bog'langan retseptorlari bilan signal o'tkazish yo'lini blokirovka qilishi, hujayra ichidagi kaltsiy kontsentratsiyasini kamaytirishi, hujayra bo'linishini inhibe qilishi, o'simta hujayralarining apoptozisini qo'zg'atishi va shu tariqa antimoral rol o'ynashi mumkin{{1}.
5. Boshqa ilovalar
(1) To'g'ri ichak saratonini davolash: Lanrui peptidi rektal saratonni davolashda ham ma'lum qo'llash qiymatiga ega. To'g'ri ichak saratonini davolashning asosiy usullari jarrohlik va kimyoterapiya bo'lsa-da, lanrelitid bemorlarga simptomlarni engillashtirish va hayot sifatini yaxshilash uchun yordamchi terapiya sifatida ishlatilishi mumkin.
(2) Prostata saratonini davolash: Lanrui peptidi prostata hujayralarining ko'payishini samarali ravishda inhibe qilishi mumkin va shu bilan prostata hajmini kamaytirish maqsadiga erishadi. Shuning uchun u prostata saratoni uchun yordamchi terapiya sifatida bemorlarga kasallikning rivojlanishini nazorat qilishda yordam beradi.
(3) Og'riqni boshqarish: Lanrui peptidi neyron faolligini kamaytirishi va asab o'sish omillarining faolligini blokirovka qilish orqali og'riqni engillashtirishi mumkin. Bu og'riqni nazorat qilish qiyin bo'lgan ba'zi bemorlar uchun samarali davolash bo'lishi mumkin.
(4) Gastrointestinal simptomlarni yaxshilash: Lanrui peptidi oshqozon-ichak trakti harakatini rag'batlantirish, ovqat hazm qilish va so'rilish funktsiyalarini yaxshilash va ishtahani yo'qotish va shishiradi kabi noqulaylik belgilarini yaxshilashga yordam beradi. Bu ovqat hazm qilish tizimi kasalliklari bo'lgan ba'zi bemorlar uchun samarali yordamchi terapiya bo'lishi mumkin.
Aminokislotalarni himoya qilish:Qattiq fazali sintez paytida keraksiz reaktsiyalarga yo'l qo'ymaslik uchun kerakli aminokislotalarni to'g'ri himoya qiling{0}}. Umumiy aminokislotalarni himoya qiluvchi guruhlarga 9-ftormetilxlorid (Fmoc), p-metoksibenzil ester (Pbf) va boshqalar kiradi. Bu himoya guruhlari reaksiya jarayonida aminokislotalarning maʼlum reaksiya joylarini samarali tarzda bloklashi va shu bilan reaksiyaning oʻziga xosligini nazorat qilishi mumkin.
Qattiq faza sintezi:Lanrelinning aminokislotalar ketma-ketligiga asoslanib, himoyalangan aminokislotalar qattiq fazali-sintez orqali qatronga ketma-ket bog'lanadi. Ushbu jarayonda har bir aminokislota oldingi aminokislota bilan samarali ulanishini ta'minlash uchun tegishli bog'lovchi vositalarni va ulanish shartlarini tanlash kerak. Umumiy bog'lovchi moddalarga diklorometan, diklorokinolin va boshqalar kiradi.
Piroliz orqali qattiq faza sintezi:Tugatgandan so'ng, sintez qilingan peptidni qatrondan ajratish kerak. Bu jarayon odatda aminokislotalar va qatronlar orasidagi aloqani uzish uchun kuchli kislota yoki kuchli asos eritmalaridan foydalanadi. Pirolizdan so'ng, aralashmalar va reaksiyaga kirishmagan aminokislotalarni olib tashlash uchun peptidni tozalash kerak.
Lineer peptid siklizatsiyasi:Chiziqli peptidlarni olgandan so'ng, Lanrelinning tsiklik tuzilishini olish uchun ularni maxsus oksidlovchilar bilan siklizatsiya qilish kerak. Umumiy oksidlovchilarga yod oksidlovchilari, vodorod peroksid oksidlovchilari va boshqalar kiradi.Tsiklizatsiya samaradorligi va mahsulotning barqarorligini ta'minlash uchun bu jarayon maxsus pH va harorat sharoitida amalga oshirilishi kerak.
Tozalash va kristallanish:Tsiklizatsiyadan so'ng yuqori soflikdagi ko'k nurli peptdini olish uchun peptde qo'shimcha tozalash kerak. Tozalash usullari jel filtrlash, ion almashinuvi va boshqalarni o'z ichiga oladi. Kristallanish mahsulotning tozaligi va barqarorligini yaxshilashda muhim qadamdir. Harorat, pH, konsentratsiya va boshqalar kabi kristallanish sharoitlarini nazorat qilish orqali yuqori sifatli ko'k peptid kristallarini olish mumkin.
Farmakokinetika
Sog'lom ko'ngillilarda preparatni mushak ichiga yuborish orqali Lanrui peptidining so'rilish kinetikasi birinchi bosqichda tez ajralib chiqishi, ya'ni zarrachalar yuzasiga bog'langan peptidlarning chiqishi, so'ngra chiqarilishning ikkinchi bosqichida sekin pasayish bilan tavsiflanadi. Birinchi plazma cho'qqisi (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 mk g / L) 1,4 ± 0,8 soatda, ikkinchi cho'qqisi (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 mk g / L) 1,9 ± 1,8 kunni tashkil etdi, mutlaq bioavailability 46,1 ± 46,1%. O'rtacha saqlash muddati 8,0 ± 1,0 kun, sirtning yarim umri esa 5,2 ± 2,5 kunni tashkil etadi, bu esa preparatning barqaror chiqarilish xususiyatlarini tasdiqlaydi. Akromegali bilan og'rigan bemorlar uchun bitta in'ektsiyadan keyin kamida 14 kun davomida o'sish gormoni va IGF-1 darajasida sezilarli pasayish kuzatiladi. Bir necha oy davomida hech qanday dori to'planmagan holda takroriy dori-darmonlar.
Tez-tez so'raladigan savollar
Lanreotid preparati nima qiladi?
+
-
Lanreotid in'ektsiyasi akromegaliya (tana o'sish gormoni haddan tashqari ko'p ishlab chiqarilishi, qo'llar, oyoqlar va yuz xususiyatlarining kengayishiga olib keladigan holat; bo'g'imlardagi og'riqlar va boshqa alomatlar) muvaffaqiyatli bo'lmagan yoki jarrohlik yoki radiatsiya bilan davolash mumkin bo'lmagan odamlarni davolash uchun ishlatiladi.
Lanreotid va oktreotid bir xilmi?
+
-
FDA tasdiqlashida kichik farqlar mavjud: oktreotid (Sandostatin) karsinoid/VIPoma sindromi belgilari uchun tasdiqlangan va Lanreotid (Somatuline) o'smalarni nazorat qilish uchun tasdiqlangan.
Lanreotidni qabul qilishda qanday ovqatlardan qochish kerak?
+
-
Bundan tashqari, dietani o'zgartirish yordam berishi mumkin. Semptomlarni yomonlashtiradigan narsalardan qoching, masalanog'ir yoki yog'li / yog'li, achchiq yoki kislotali ovqatlar (limon, pomidor, apelsin). Semptomlarni kamaytirish uchun antasidlarni (masalan, magneziya suti, kaltsiy tabletkalari, masalan, Tums), tuzlar yoki zanjabil alesini sinab ko'ring.
Lanreotidda qancha vaqt turishingiz mumkin?
+
-
Agar siz NET o'sishini nazorat qilish uchun lanreotidga ega bo'lsangiz, buni davom ettirasizu ishlayotgan ekan, va yon ta'siri unchalik yomon emas.
Issiq teglar: lanreotid kukuni cas 108736-35-2, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv