Afoxolaner va Milbemitsin Oxime chaynash tabletkalari qanday ishlaydi

It egasi: "Mening itim haqiqatan ham oylik parazitlardan himoyalanishga muhtojmi?"-so'raganda, javob deyarli har doim dorining tanada nima qilishini tushunishga qaytadi.Afoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalaribugungi kunda itlar uchun mavjud bo'lgan eng ilmiy jihatdan ilg'or kombinatsiyalangan antiparazit mahsulotlar qatoriga kiradi. Ular ikkita alohida, ammo bir-birini to'ldiruvchi biologik yo'llar orqali ishlaydi, ular burga va shomil kabi tashqi parazitlarni va yurak qurtlari va oshqozon-ichak nematodalari kabi ichki parazitlarni bir oylik dozada yo'naltiradi.

Ushbu maqola mahsulot ortidagi farmakologiya fanini oddiy tilda yoritib beradi, shuning uchun uning nima uchun ishlashini-va nima uchun butun dunyo boʻylab veterinariya tibbiyotida kuchli obroʻ qozonganini tushunishingiz mumkin.

Afoxolaner va Milbemitsin oksim chaynash tabletkalari

1. Umumiy spetsifikatsiya (stokda)
(1) API (sof kukun)
(2) Planshet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) malham
2. Moslashtirish:
Biz faqat ilm-fanni tadqiq qilish uchun OEM / ODM, brendsiz muzokaralar olib boramiz.
Ichki kod: BM-2-117
Asosiy bozor: AQSh, Avstraliya, Braziliya, Yaponiya, Germaniya, Indoneziya, Buyuk Britaniya, Yangi Zelandiya, Kanada va boshqalar.
Ishlab chiqaruvchi: BLOOM TECH Xi'an fabrikasi

Ikkita faol komponent, bitta kompleks formula

Aralashmada birgalikda ishlaydigan ikki xil dori mavjud: afoxolaner va milbemitsin oksimi. Dori-darmonlarning har xil turlari mavjud va ularning har biri ma'lum turdagi hasharotlarni o'ldirish uchun turli xil kimyoviy moddalardan foydalanadi. Afoxolaner - bu izoksazolin, ya'ni u zararkunandalarni ham, akarni ham o'ldiradi. Milbemitsin oksimi parazitlarni o'ldiradigan makroliddir. U Streptomyces hygroscopicus kenja turidan olingan mahsulotlarni fermentatsiyalash orqali tayyorlanadi. Umuman olganda, ular itlar chaynashi mumkin bo'lgan bir dozada juda ko'p sonli hasharotlardan himoya qiladi.

Parazitlarni nazorat qilishda nega kombinatsiyalangan terapiya muhim?

Itning kundalik hayotida duch kelishi mumkin bo'lgan barcha turdagi parazitlarni bitta kimyoviy modda bilan o'ldirish mumkin emas. Hasharotlar va o'rgimchak zararkunandalari, masalan, burga va ixodid shomillari, ularning asab tizimiga ta'sir qiluvchi dori kerak. Hayvonlarning ichida yashovchi qurtlar, masalan, yurak qurti lichinkalari (Dirofilaria immitis) va ichakning yumaloq qurtlari, ularning mushaklari va nervlariga kirishi mumkin bo'lgan anthelminticga muhtoj. Ikki xil dori ichish shart emas, chunkiAfoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalariikkalasini ham o'z ichiga oladi. Dozalaringizni shu tarzda olishni eslab qolish osonroq, bu esa xavfsizlikni bevosita oshiradi.

Afoxolanerning GABA-Gated xlorid kanallaridagi harakati

Afoxolaner qisqichbaqasimonlar nerv hujayralarida, asosan GABA tomonidan boshqariladigan{0}}ligandli xlorid ion kanallarini nishonga oladi. GABA bu retseptorlarga bog'lanadi va hamma narsa yaxshi bo'lganda xlorid kanallarini ochadi. Bu asab faoliyatini sekinlashtiradi. Afoxolaner retseptorlari bilan bog'langanda, xlorid kanalining ochilishiga yo'l qo'ymasdan, bu jarayonni to'xtatadi. Parazitda neyronlarning o‘ta qo‘zg‘aluvchanligi bor, u nazorat qila olmaydi, bu uning harakatlanishini to‘xtatadi va uni o‘ldiradi. Shuni ta'kidlash kerakki, afoxolaner hasharotlar GABA retseptorlari bilan sutemizuvchilarga qaraganda ancha kuchliroq bog'lanadi. Shuning uchun burgalar, shomillar va oqadilar itlar kabi kurasha olmaydi.

Milbemitsin oksimning glutamatga ta'siri-Ged xlorid kanallari

U qanday qurilganligi va qanday ishlashi nuqtai nazaridan milbemitsin oksimi boshqa yo'ldan foydalanadi. Umurtqasiz hayvonlarning nerv va mushak hujayralarida glutamat tomonidan ochiladigan va yopilgan xlorid kanallari mavjud. Umurtqali hayvonlarda bunday tizimlar mavjud emas. Milbemitsin oksimi membranani xlorid ionlari bilan bog'langandan keyin o'tkazuvchanligini oshiradi. Bu membranani ko'proq zaryad qiladi. Hujayralar endi normal harakat potentsialini yarata olmaydi, chunki ular buzilgan. Bu parazitning nervlari va mushaklarini zaif va egiluvchan qiladi. Milbemitsin oksimi hayvonlarning qonidan miyasiga kirishi qiyin. Bu terapevtik miqdorni oladigan itlar uchun qo'shimcha xavfsizlik qatlamini qo'shadi.

Tashqi parazitlar: burgalar, shomillar va oqadilar

Afoxolanerning qondagi darajasi og'iz orqali qabul qilinganidan keyin ikki-to'rt soatdan keyin maksimal darajaga etadi. Tananing 80{1}}8 foizi undan foydalanishi mumkin va plazmadagi yarim umri taxminan ikki hafta. Mahsulot iste'mol qilinishi bilanoq burga va shomillarni o'ldirishni boshlaydi, chunki u juda tez parchalanadi. Ushbu tashqi parazitlar davolangan itlar bilan oziqlanganda, ular qon orqali afoxolanerni oladi. U tezda itlarni quvib chiqaradi, chunki u GABA{6}}darvozali kanallarni bloklaydi. Bersangizafoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalarimushuk burgasiga, Ixodes ricinus burgasiga yoki Rhipicephalus sanguineus burgasiga 24-48 soat ichida ular uchalasiga ham juda yaxshi ta'sir qiladi.

Ichki parazitlar: yurak qurti va oshqozon-ichak nematodlari

Milbemitsin oksimi ham tanada yashovchi parazitlardan xalos bo'lish uchun ajoyib ishni bajaradi. Milbemitsin A3 (20%) va A4 (80%) uni tashkil qiladi va ularning har biri o'ziga xos metabolik xususiyatlarga ega. Milbemitsin A3 ning eng yuqori darajasi dozadan keyin bir-ikki soat o'tgach erishiladi va u tanada 1,6 kun qoladi. Milbemitsin A4 oxirgi dozadan keyin 3,3 kun va undan keyin bir oy davomida xatolarni o'ldiradi. Yurak qurti kasalligi Dirofilaria immitis lichinkalarining L3 va L4 bosqichlarida yuzaga keladi. Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum va Trichuris vulpis keltirib chiqaradigan kasalliklarni juda yaxshi to'xtatadi va davolaydi.

Ichki va tashqi parazitlar o'rtasidagi qamrov bo'shlig'ini yopish

Parazitlarni o'ldiradigan ko'plab dorilar faqat tananing ichida yoki tashqarisida yashaydigan parazitlarga ta'sir qiladi. Juda kam dorilar ikkalasida ham yaxshi ishlaydi. Afoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalarida bu bo'shliqni yopish uchun yaratilgan molekulalar mavjud. Yurak qurti lichinkalari va ichak qurtlari uchun milbemitsin oksimi tizimli to'qimalarga chuqurroq kiradi. Afoxolaner, aksincha, asosan ektoparazitlar ovqatlanadigan qon oqimi va teri{4}}to'qimalarida ishlaydi. Ikkala kimyoviy modda ham to'qimalarda taxminan 2,6 dan 2,7 l / kg gacha tezlikda harakatlanishi mumkin. Bu shuni anglatadiki, ular tanada keng tarqalgan va tashqi va ichki qismga etib borishi mumkin.

Oylik dozalash jadvalidagi farmakokinetik sinergiya

Afoxolanerning yarim umri taxminan 14 kunni tashkil etadi, ya'ni u sizni bir oy davomida ektoparazitlardan himoya qiladi. Xuddi shu toifadagi ba'zi dorilarning yarim umri milbemitsin oksimga qaraganda ko'proq, ammo u hali ham ishlaydi va to'xtatilishi mumkin bo'lgan yurak qurti lichinkalarini yo'q qilish uchun oyda bir marta ishlatilishi mumkin. Bu lichinkalar katta bo'lgunga qadar o'ldirilishi uchun plazma miqdori bir xil bo'lib qoladi. Ikki faol moddalar o'rtasidagi farmakokinetik muvozanat shuni anglatadiki, dorini oyiga bir marta og'iz orqali qabul qilish ilmiy ma'noga ega va haqiqiy hayotda ishlaydi.

Retseptorlarning bog'lanishidan organizmning o'limigacha bo'lgan molekulyar kaskad

Ikkala faol moddalar ham o'z vazifalarini retseptorlarga biriktirish, kanallarni blokirovka qilish va depolarizatsiya qiluvchi yoki giperpolyarizatsiya qiluvchi membranalarni bajarish orqali bajaradi. Bu mushaklarning ishlashini to'xtatadi, ularni falaj qiladi yoki ularni o'ldiradi. Ushbu retsept juda foydali, chunki u alohida ishlatilishi mumkin bo'lgan ikkita usulga ega. Xato o'zini o'ldirishning bir usuliga ko'nikishi mumkin, ammo boshqa yo'l uni o'ldirishi mumkin. Bu ikki xil parazitning bir-biriga chidamli bo'lib qolish ehtimolini kamaytiradi, bu veterinariya parazitologlari tavsiya qiladigan uzoq{4}}muddatli usullar uchun katta afzallikdir.

Xavfsizlik profili retseptorlarning tanlanishiga asoslangan

Milbemitsin oksim chaynash tabletkalari va afoxolaner MDR1/ABCB1 gen mutantlari bo'lmagan itlar uchun xavfsizdir. Buning sababi shundaki, ular faqat ma'lum retseptorlarga bog'lanish uchun yaratilgan. Afoksoler sutemizuvchilarnikiga qaraganda artropodlarda GABA retseptorlari bilan kuchliroq bog'lanadi va milbemitsin oksimi umurtqali hayvonlarda uchramaydigan glutamat{4}}bo'g'imli xlorid kanallariga bog'liq. Bu ikki narsa dori katta yoshli itlarning sog‘lom tanasiga zarar yetkazmasdan hasharotlarga qarshi ishlashiga ishonch hosil qilish uchun etarlicha katta shifobaxsh oyna yaratish uchun birgalikda ishlaydi. 8 haftadan kichik yoki vazni 2 kg dan kam bo'lgan itlarga ushbu mahsulot berilmasligi kerak. Shuningdek, Collies va boshqa tegishli zotlar veterinar bilan gaplashishi kerak, chunki ular MDR1 geni bilan ishlaydigan dorilarga sezgir bo'lishi mumkin.

Endi qanday qilib bilasizafoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalariish, nima uchun ular itlardagi xatolardan xalos bo'lishning eng mashhur usuli ekanligini ko'rishingiz mumkin. Faqatgina bir oylik doza bilan aralashma butunlay himoya qiladi, bu fan tomonidan tasdiqlangan. Tanadan tashqaridagi parazitlar uchun GABA kanallarini bloklaydi va tana ichidagi parazitlar uchun glutamat kanallarini faollashtiradi. Oyiga bir marta berilganda ikkala faol moddalar uchun ham yaxshi xavfsizlik rekordi mavjud va har bir molekula boshqa retseptorlarni tanlab nishonga olishi buni qo'llab-quvvatlaydi.

Bu erda Bloomtechz juda ko'p narsalarni olishi mumkinafoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalari. Bloomtechz'dan afoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalarini olishingiz mumkin. Ular ishlab chiqaradigan zavod 100 000 kvadrat metrni tashkil etadi va GMP{4}}sertifikatiga ega. U AQSh FDA, EI GMP, Yaponiya va CFDA tomonidan tasdiqlangan. Kompaniyamizdagi sifat nazorati uchta darajadan iborat: zavod tekshiruvi,-uydagi QA/QC tekshiruvi va uchinchi tomon vakolati-tasdiqlash. Biz 12 yildan ortiq vaqtdan beri nozik kimyoviy moddalar va farmatsevtika vositalarini ishlab chiqaramiz va barqaror mahsulot sifatini va'da qilamiz. Bizning ishlab chiqarishimiz og'irlik ehtiyojlarining keng doirasiga mos kelishi mumkin va OEM / ODM o'zgarishlar qilish uchun ishlatilishi mumkin. Bizni Buyuk Britaniya, Avstraliya, Yaponiya, AQSh va boshqa joylardan odamlar yollashadi. Biz bilan zudlik bilan gaplashing va biz sizga keyingi xarid siklingizni to‘g‘ri, aniq va uning texnik ko‘nikmalariga amin bo‘lgan tarzda yordam beramiz.

Bizga elektron pochta orqali xabar yuboringSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F. va Franc, M. (2012). Uy hayvonlari ektoparazitlari bilan zararlanishini oldini olish uchun insektitsid va akaritsid molekulalari va/yoki kombinatsiyalar. Parazitologiya tendentsiyalari, 28 (7), 267-279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H. va Fisher, MH (1995). Hayvonlar salomatligida avermektinlar va milbemitsinlarning tuzilishi va faoliyati. Veterinariya parazitologiyasi, 59 (2), 139-156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Afoksolanerning intraparazitik ta'sir qilish usuli: Ctenocephalides felis neyronlarida afoxolaner tomonidan natriy kanalini faollashtirish. Veterinariya parazitologiyasi, 201 (1-2), 18-24.

4. Prichard, RK va Geary, TG (2019). Antelmintik qarshilik rivojlanishi sharoitida parazit nematodalarni nazorat qilish uchun moxidektin va makrosiklik laktonlarning foydasi bo'yicha istiqbollar. Parazitologiya bo'yicha xalqaro jurnal: dorilar va dori-darmonlarga qarshilik, 10, 69-83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Itlarga og'iz orqali yuborilganidan keyin afoxolanerning farmakokinetik profili. Veterinariya farmakologiyasi va terapevtikasi jurnali, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D. va Buket-Mélou, A. (2016). Milbemitsin oksimning farmakokinetikasi va chaynash mumkin bo'lgan kombinatsiyalangan formulasini og'iz orqali yuborishdan keyin itlarda bioavailability. Veterinariya parazitologiyasi, 225, 56-62.