Xinin gidroxloridi(havola:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/quinine-hydrochloride-hcl-cas-60-93-5.html) farmatsevtika formulalarida keng qo'llaniladigan muhim birikma.
1. Tabiiy ekstraksiya usuli:
Kinin gidroxloridi dastlab akasiya jinsi o'simliklaridan tabiiy ekstraktsiya yo'li bilan sintez qilingan. Akasiya o'simliklarida xininning nisbatan yuqori konsentratsiyasi mavjud va xinin gidroxloridi ekstraksiya, tozalash va xlorid kislota bilan ishlov berish orqali olinishi mumkin. Garchi bu usul tabiiy resurslardan dori-darmonlarni olsa-da, ekstraktsiya samaradorligining pastligi va jarayonning murakkabligi kabi muammolar mavjud.
2. Sintez usuli:
Hozirgi vaqtda xinin gidroxloridining asosiy ishlab chiqarish usuli kimyoviy sintezdir. Quyida bir nechta tez-tez ishlatiladigan sintetik usullar mavjud:
2.1 Ammiakni oksidlanish usuli:
Bu keng tarqalgan sintetik usul bo'lib, uning bosqichlari quyidagicha:
1-qadam: xinin tuzining xlorid kislota eritmasini olish uchun tegishli miqdorda xlorid kislota eritmasida xinin asosini eritish.
Kimyoviy reaksiya formulasi: C20H24N2O2 plus HCl → C20H25N2O2Cl plus H2O
2-qadam: Xlorid kislota eritmasini va tegishli miqdorda natriy gidroksid eritmasini aralashtiring va neytrallash reaktsiyasi eritmaning pH qiymatini neytral yoki ishqoriy holatda saqlaydi.
Kimyoviy reaksiya formulasi: HCl plyus NaOH → NaCl plyus H2O
3-qadam: Neytrallangan eritmaga sekin vodorod periks eritmasini qo'shing. Reaktsiya amoksidlanish reaktsiyasi bo'lib, unda xinin tuzlari vodorod peroksidning oksidlanishi natijasida xinin gidroxloridiga oksidlanadi.
Kimyoviy reaksiya formulasi: C20H25N2O2Cl plus H2O2 → C20H24N2O2·HCl plus H2O
4-qadam: Amoksidlanish reaktsiyasi to'liq amalga oshirilishi uchun reaksiya tizimining aralashtirish va reaksiya vaqtini tegishli haroratda (normal harorat yoki isitish) saqlang.
5-qadam: Reaktsiyadan so'ng, qoldiq qattiq aralashmalarni olib tashlash uchun reaksiya eritmasi filtrlanadi yoki santrifüj qilinadi.
6-qadam: Olingan aralashma kristallanish, yuvish va quritish orqali qayta ishlanadi, natijada sof xinin gidroxlorid kristallari olinadi.
Kinin gidroxloridini ammiak oksidlanishi bilan tayyorlash samarali va tejamkor usul hisoblanadi. Usul kimyoviy reaksiya orqali xinin tuzlarini xinin gidroxloridiga aylantirish uchun katalizator sifatida xlorid kislotadan va oksidlovchi sifatida vodorod periksdan foydalanadi. Bosqichlardagi neytrallash va amoksidlanish reaktsiyalari asosiy bosqichlar bo'lib, reaktsiyaning silliq rivojlanishini ta'minlash uchun haroratni, reaktsiya vaqtini va reaktsiya sharoitlarini to'g'ri nazorat qilish kerak. Nihoyat, farmatsevtika preparatlari, farmatsevtika tadqiqotlari va boshqa sohalarda qo'llanilishi mumkin bo'lgan sof Xinin gidroxlorid kristallari olinadi.
2.2 O-nitrofenol sintezi:
Bu yana bir keng tarqalgan sintetik usul bo'lib, uning bosqichlari quyidagicha:
1-qadam: o-nitrofenolning sulfat kislota eritmasini olish uchun katexolni konsentrlangan sulfat kislotada eritish.
Kimyoviy reaksiya formulasi: C6H6O2 plus H2SO4 → C6H5NO3 plus H2O plus H2SO4
2-qadam: Sekin-asta sulfat kislotaga nitrat kislota qo'shing va past harorat sharoitida amalga oshirish uchun bir vaqtning o'zida reaktsiya haroratini nazorat qiling. Bu vaqtda nitroion katexol bilan reaksiyaga kirishib, suv va sulfat kislota hosil bo‘lishi bilan birga o-nitrofenol hosil qiladi.
Kimyoviy reaksiya formulasi: C6H5OH plyus HNO3 → C6H5NO3 plyus H2O
3-qadam: past haroratda reaktsiya haroratini ushlab turishni davom ettiring va reaktsiya to'liq davom etishi uchun reaksiya eritmasini aralashtiring.
4-qadam: Reaktsiya tugagandan so'ng, reaktsiya aralashmasi mahsulotning kristallanishini yaxshilash uchun sovutish uchun sovutish moslamasiga o'tkaziladi.
5-qadam: toza o-nitrofenol olish uchun kristallarni filtrlash yoki santrifüjlash orqali yig'ing va yuving.
2.3 Xom ashyoning bilvosita sintezi:
Bu quyidagi bosqichlarni o'z ichiga olgan tejamkor sintetik usul:
1-qadam: Sinxonin eritmasini olish uchun sinxoninni organik erituvchida eritish.
Kimyoviy reaksiya formulasi: C19H22N2O plus 2CH3CN → C19H22N2O·2CH3CN
2-qadam: past haroratda, bromlanish reaktsiyasini amalga oshirish uchun Cinchonin eritmasiga asta-sekin brom qo'shing. Bu vaqtda sinxonindagi vodorod atomlari brom bilan almashtirilib, sinxonin bromidi (xinin bromidi) hosil bo'ladi.
Kimyoviy reaksiya formulasi: C19H22N2O plyus Br2 → C19H21BrN2O va HBr
3-qadam: xinin bromid asosini organik erituvchida eritib, neytrallash reaksiyasi uchun ammiakli suv qo'shing. Bu qadam xinin asosining tuzilishini Cinchoninga qaytaradi.
Kimyoviy reaksiya formulasi: C19H21BrN2O plyus NH4OH → C19H22N2O plyus NH4Br
4-qadam: Sinxonin eritmasiga xlorid kislota qo'shing va kislota bilan katalizlangan reaktsiyani bajaring. Bu vaqtda sinxonin protonlanadi va xinin gidroxlorid hosil qiladi.
Kimyoviy reaksiya formulasi: C19H22N2O plus HCl → C20H25N2O2·HCl
5-qadam: Sof xinin gidroxloridini olish uchun reaksiya aralashmasini tozalang va kristallang.
Xom ashyoni bilvosita sintez qilish yo'li bilan kinin gidroxloridini tayyorlashning samarali usuli hisoblanadi. Usul boshlang'ich material sifatida sinxonindan foydalanadi va bromlash, neytrallash va kislota katalizi kabi bosqichlar orqali u nihoyat sof xinin gidroxloridiga aylanadi. Ushbu sintetik marshrut tijorat ishlab chiqarishga erishish uchun keng tarqalgan usuldir, lekin u eng yaxshi reaktsiya effekti va mahsulot tozaligiga erishish uchun haqiqiy ish sharoitlariga muvofiq optimallashtirilishi va sozlanishi kerak.
2.4 Sintetik oraliq mahsulotlarni konversiyalash usuli:
Bu allaqachon sintez qilingan birikmani oraliq mahsulotga aylantirish orqali xinin gidroxloridini olish usuli bo'lib, maxsus bosqichlar oraliq mahsulotga qarab o'zgaradi. Umumiy oraliq mahsulotlarga xinolin, butiraldegid va atsetamid birikmalari va boshqalar kiradi.
sintetik yo'l:
1. Xom ashyo: Cinchonin (xinin asosi)
2. Bromlanish reaksiyasi: sinxoninni brom bilan reaksiyaga kirishib, sinxonin bromidini (xinin bromid) hosil qiladi.
Reaktsiya formulasi: C19H22N2O plyus Br2 → C19H21BrN2O va HBr
3. Qaytarilish reaksiyasi: xinin bromidini ammiakli suv bilan reaksiyaga solib, uni sinxoninga tushiring.
Reaktsiya formulasi: C19H21BrN2O plyus NH4OH → C19H22N2O plyus NH4Br
4. Kislota-katalizli reaksiya: xinin gidroxloridi (xinin gidroxloridi) hosil qilish uchun xlorid kislotasi bilan sinxoninni reaksiyaga kiriting.
Reaktsiya formulasi: C19H22N2O plus HCl → C20H25N2O2·HCl
Ushbu sintetik usullar sanoat ishlab chiqarishida keng qo'llaniladi va talablarga muvofiq mos usul tanlanishi mumkin. Yuqoridagi sintetik usullardan tashqari, fermentativ sintez, mikrobial fermentatsiya va boshqalar kabi boshqa usullar mavjud, ammo bu usullar hozirgi vaqtda sanoat ishlab chiqarishida kamroq qo'llaniladi. Xulosa qilib aytganda, xinin gidroxloridining asosiy sintez usullari tabiiy ekstraksiya va kimyoviy sintezni o'z ichiga oladi. Kimyoviy sintez usullariga ammiak oksidlanishi, o-nitrofenol sintezi, xom ashyoning bilvosita sintezi va sintetik oraliq mahsulotlarning konversiyasi va boshqalar kiradi.Ushbu sintetik usullar xinin gidroxloridini keng miqyosda ishlab chiqarishni texnik jihatdan ta'minlab, uni sohada keng qo'llash imkonini beradi. tibbiyot.