Milbemitsin oksim tabletkalari Ivermektinga qarshi: asosiy farqlar tushuntirilgan

Yordamchi hayvonlar uchun parazitlarga qarshi dori tanlashda veterinariya mutaxassislari va uy hayvonlari egalari ikkita asosiy variantga duch kelishadi:milbemitsin oksim tabletkalariva ivermektin. Ikkala birikma ham makrosiklik lakton oilasiga tegishli, ammo ularning kimyoviy tuzilmalari, xavfsizlik profillari va klinik qo'llanilishi sezilarli darajada farq qiladi. Bu farqlarni tushunish itlar va mushuklarda parazitlarni samarali boshqarish uchun-aniq qaror qabul qilish imkonini beradi.

Milbemitsin oksim tabletkalari

1. Umumiy spetsifikatsiya (stokda)
(1) API (sof kukun)
(2) Planshetlar
Itlar uchun: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Mushuklar uchun: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Tabletkalarni bosish mashinasi
https://www.achievechem.com/pill-bosing
2. Moslashtirish:
Biz faqat ilm-fanni tadqiq qilish uchun OEM / ODM, brendsiz muzokaralar olib boramiz.
Ichki kod: BM-2-067
Milbemitsin oksimi CAS 129496-10-2
Asosiy bozor: AQSh, Avstraliya, Braziliya, Yaponiya, Germaniya, Indoneziya, Buyuk Britaniya, Yangi Zelandiya, Kanada va boshqalar.

Global veterinariya farmatsevtika bozori samaradorlik va xavfsizlikni muvozanatlashtiradigan maqsadli antiparazit echimlarni tobora ko'proq talab qilmoqda. So'nggi tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, rivojlangan mamlakatlardagi hamroh hayvonlarning taxminan 30 foizi yurak qurti kasalliklari va oshqozon-ichak nematodalariga qarshi oylik profilaktik davolanishni oladi. Ushbu maqolada keng qoʻllaniladigan parazitlarga qarshi vositalar oʻrtasidagi asosiy farqlar koʻrib chiqilib, farmatsevtika va veterinariya sohasi mutaxassislari uchun dalillarga asoslangan tushunchalar-beriladi.

Antiparazit dorilar faqat ular o'ldirish uchun mo'ljallangan organizmlardagi ma'lum biologik jarayonlarga aralashsagina samarali bo'ladi. Milbemitsin oksim tabletkalari rivojlanishning dastlabki bosqichlarida yurak qurtlari lichinkalarini (Dirofilaria immitis) yo'q qilishda juda samarali. Ular o'pka arteriyalariga ko'chib o'tishdan oldin L3 va L4 lichinkalarini maqsad qilib qo'yadilar. 1200 dan ortiq itlarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda, u oyiga bir marta tavsiya etilgan 0,5 mg / kg tana vazniga kiritilganda 99,8% samarali bo'ldi.

Ivermektin parazitlarning keng spektriga qarshi yordam beradi, ammo dozani ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Preparat 6 dan 12 mkg / kg dozada mikrofilariyalarni yo'q qiladi va yurak qurtlari rivojlanishining oldini oladi.

Ko'pgina veterinariya institutlarining tadqiqotlariga ko'ra, ivermektin odatda Strongyloides va sarkoptik qo'ziqorin oqadilar kabi bir nechta ektoparazitlarga qarshi samarali ko'rinadi.

Ushbu birikmalarning metabolik imzolari ular sezilarli darajada farq qilishini ko'rsatadi. Milbemitsin oksimning qondagi eng yuqori darajasi qabul qilinganidan keyin ikki-to'rt soat o'tgach kuzatildi. Organizmdagi metabolizmdagi o'zgarishlarga qarab, yarim umr-o'n uch soatdan yigirma sakkiz soatgacha bo'lishi mumkin. Yo'q qilishning qisqa muddati ma'muriyatning oylik jadvalida to'planish ehtimolini kamaytiradi. Aksincha, ivermektin uzoq yarim umrga ega va kontsentratsiyani bitta davolashdan 7-14 kun o'tgach aniqlash mumkin.

Ushbu antiparazitik dorilar bilan xavfsizlik bo'shliqlarini hisobga olish ayniqsa muhimdir. MDR1 gen mutatsiyasiga ega bo'lgan itlar ivermektindan neyrotoksiklikni olishga ko'proq moyil bo'ladi, ayniqsa katta dozalarda qo'llanilganda. Collie, avstraliyalik cho'pon va Shetland Sheepdog kabi zotlar o'z populyatsiyalarida ushbu genetik o'zgarishlarning 70% gacha bo'lishi mumkin. Albatta, aniq hisob-kitoblar uchun siz hali ham shifokorga muhtojsiz, ammo milbemitsin oksimi MDR1 bilan kasallangan hayvonlar uchun profilaktik dozalarda xavfsizroqdir.

Ikkala dori ham turli xil kimyoviy o'zaro ta'sirlar orqali parazitning asab tizimiga ta'sir qiladi. Milbemitsin oksimi faqat umurtqasiz hayvonlarning nerv va mushak hujayralarida mavjud bo'lgan glutamat{1}}bog'langan xlorid kanallarida faoldir. Bog'lanish faolligi xlorid ionlarining tezlashishiga olib keladi, bu hujayralar membranalarida yuqori manfiy zaryadni ta'minlaydi va parazitni falaj qiladi. Bu jarayon juda ixtisoslashgan, shuning uchun preparat ushbu retseptorlarning kichik turlariga ega bo'lmagan hayvonlar uchun xavfsizdir.

Ivermektin o'xshash va farqli usullarda ishlaydi. Kimyoviy moddalar gamma{1}}aminobutirik kislota (GABA) retseptorlari va glutamat{2}}bo‘sh xlorid kanallariga ta'sir qiladi. Ya'ni, parazitning neyrotransmissiya tizimlariga ko'proq aralashish. Bu oldinga{5}}va{6}}bu harakat ivermektin nega kengroq spektrdagi parazitlarni yo‘q qilishi mumkinligini tushuntirishga yordam beradi, lekin ayni paytda sezgir hayvonlar uchun istalmagan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi ehtimolini oshiradi.

Strukturaviy kimyo bu farqlarni nima qilishini ko'rish muhimdir. Milbemitsin oksimi o'ziga xos oksim funktsional guruhiga ega bo'lib, uni ma'lum bir retseptorga, 16 a'zoli makrosiklik lakton halqasiga osonroq bog'lash imkonini beradi. Davolashning qanchalik samarali ishlashiga xalaqit beradigan boshqa birikmalar ko'p emas.

Farmatsevtika firmalari 98% dan ortiq toza bo'lgan dori vositalarini ishlab chiqarish usullarini ishlab chiqdilar. Ishlab chiqarish korxonalari mahsulotning har bir partiyasi barqaror sifatni saqlab turishini taʼminlash uchun eng zamonaviy{2}}{3}}- HPLC tahlili va mass-spektrometriya tekshiruvidan foydalanadi.

Ivermektinning molekulyar tarkibi har xil turdagi avermektinlardan iborat bo'lib, kamida 90% 22,23-dihidroavermektin B1a va 10% dan kamrog'i 22,23-dihidroavermektin B1b. Ushbu birikmaning kimyoviy murakkabligi uning dori sifatida ishlashiga va uni qanday qilish kerakligiga ta'sir qiladi. Ushbu qismlar o'rtasida to'g'ri miqdorni saqlash uchun ishlab chiqarish markazlari sifatni nazorat qilishning qattiq tartib-qoidalaridan foydalanishi kerak.

Bioavailability - bu haqida o'ylash kerak bo'lgan yana bir mexanik narsa.

Itlar olishgandamilbemitsin oksim tabletkalariog'iz orqali, ularning 60-80% so'riladi va bir vaqtning o'zida ovqatlanish bunga kam ta'sir qiladi. Bu xususiyat dozalash bo'yicha takliflarni tushunishni osonlashtiradi va professional vaziyatlarda rioya qilishni oshiradi. Ivermektin qanday ishlab chiqarilganiga qarab turlicha so'riladi. Ba'zi etkazib berish tizimlari uni 95% ga yaqin darajada bio-mavjud qiladi, boshqalari esa kamroq qabul qilinadi.

Yurak qurti va toʻqimalariga qarshi spektr-yashash nematodalari

Yordamchi hayvonlarning sog'lig'ida ikkala birikmadan ham asosiy foydalanish yurak qurtlarini oldini olishdir. Milbemitsin oksim tabletkalari lichinkalarni katta bo'lishdan oldin o'ldirish orqali yurak qurtlarining hayot aylanishini to'xtatadi. Bu allaqachon o'rnatilgan infektsiyaga ega bo'lgan yurak shikastlanishini to'xtatadi. AQSh, Braziliya va Avstraliyaning endemik hududlarida olib borilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, chivinlar faolligi davrida har oyda qo'llash uzoq-bardoshli himoyani ta'minlaydi.

Ivermektin yurak qurtlariga qarshi emlash bilan bir xil ishlaydi, ammo u to'qimalarda yashovchi boshqa parazitlarni ham o'ldiradi.

Ushbu modda itlardagi Onchocerca turlariga qarshi yaxshi ishlaydi, ko'zlar va teri bilan bog'liq muammolarni keltirib chiqaradigan mikrofilariyalarni o'ldiradi. Onchocerca keng tarqalgan joylarda ishlaydigan veterinariya shifokorlari ushbu kengroq qamrov uchun ivermektin{1}}asosidagi protokollarni tanlashlari mumkin.

Oshqozon-ichak parazitlariga qarshi faollik

Ikkala antiparazit dori ham uy hayvonlarini yuqtirgan umumiy ichak nematodlariga qarshi ishlaydi. Milbemitsin oksimi ankilostoma (Ancylostoma caninum va Ancylostoma braziliense), yumaloq qurtlarni (Toxocara canis va Toxascaris leonina) va qamchi qurtlarini (Trichuris vulpis) o‘ldirishi aniqlangan. Klinik parazitologiya testlari shuni ko'rsatadiki, to'g'ri dozada tuxum kamayishi 7-10 kun ichida 95% dan yuqori.

Ivermektin hali ham ovqat hazm qilish traktida yashovchi boshqa parazitlarga qarshi ishlaydi, ammo qamchi qurtlariga qarshi qanchalik yaxshi ta'sir qilishi davolash qanday amalga oshirilganiga bog'liq.

Trichuris infektsiyasini davolashda ko'p dozali rejimlar-bir martalik yuborish usullariga qaraganda yaxshiroq ishlaydi.

Milbemitsin oksimi standart himoya dozalarida o'pka qurtining barcha turlariga ta'sir qilmaydi, ammo bu kimyoviy modda bitta turga (mushuklarda Aelurostrongylus abstrusus) ta'sir qiladi.

Ektoparazitlarni nazorat qilish imkoniyatlari

Tashqi parazitlar haqida gap ketganda, parazitlarga qarshi diapazoni juda boshqacha. Ivermektin sarkoptoz (Sarcoptes scabiei), quloq oqadilar (Otodectes cynotis) va demodikozning ba'zi holatlariga qarshi ta'sir ko'rsatdi. Ko'pgina davolash rejalarining bir qismi sifatida preparat semptomlar yo'qolguncha haftada bir yoki ikki marta beriladi va doza semptomlar qanchalik yomon ekanligi va bemorning qanchalik yaxshi javob berishiga qarab o'zgartiriladi.

Milbemitsin oksim tabletkalarining standart shakllari profilaktika maqsadida qabul qilinganda ko'plab ektoparazitlarni o'ldirmaydi. Farmatsevtika firmalari tashqi parazitlarga qarshi ishlaydigan qo'shimcha faol moddalar bilan aralash mahsulotlar ishlab chiqarish orqali ushbu muammoni hal qilishdi. Ushbu formulalar milbemitsin oksim{2}}asosidagi profilaktika dasturlarini ularning xavfsizligini pasaytirmasdan foydaliroq qiladi.

Muntazam profilaktik sog'liqni saqlash dasturlari

Oyda bir marta yurak qurtining oldini olish uy hayvonlarini tez-tez uchraydigan joylarda parazitlardan himoya qilish uchun amalga oshirilishi mumkin bo'lgan eng muhim narsadir. Milbemitsin oksim tabletkalarini sog'liqni saqlashning profilaktika rejalariga kiritish oson, chunki ular doimo ishlaydi va yaxshi xavfsizlik yostig'iga ega. Yil davomida himoya qilish rejalaridan-foydalanuvchi veterinariya idoralari, mushuklar yeyishdan xursand bo'lgan mazali formulalardan foydalanganda, muvofiqlik darajasi 80% dan yuqori ekanligini aytishadi.

Ivermektin asosidagi profilaktika vositalari shunga o'xshash ishlarni bajaradi, lekin turli shakllarda keladi.

Ba'zi versiyalar ivermektinni tashqi parazitlarni o'ldiradigan boshqa birikmalar bilan aralashtirib yuboradi, shuning uchun siz to'liq himoyalanish uchun oyiga faqat bitta dozani olishingiz kerak. Ushbu usullar orasidagi tanlov ko'pincha bemorning xavf omillariga va mintaqadagi parazitlar soniga asoslanadi.

Belgilangan infektsiyalar uchun terapevtik aralashuvlar

Ma'lum parazit infektsiyasi mavjud bo'lganda, profilaktika choralariga nisbatan turli xil fikrlar mavjud. Milbemitsin oksimi muntazam dozalarda qo'llanilganda, oshqozon-ichak nematodlari infektsiyalarini doimiy ravishda o'ldiradi. Bu degelmintizatsiyaning oldini olish va davolash uchun ishlatilishini ko'rsatadi. Veterinar parazitologlar parazitlar butunlay yo'q bo'lib ketganiga ishonch hosil qilish uchun terapiyadan keyin ikki-to'rt hafta davomida uy hayvonlarining najasini tekshirishni tavsiya qiladi.

Vaziyatlarning odatiy oldini olishning iloji bo'lmasa, ivermektinni dori sifatida qabul qilish mumkin.

Veterinariya shifokorlari keng tarqalgan demodikozga ega bo'lgan MDR1 mutatsiyalari bo'lmagan itlarga ivermektinni muntazam ravishda buyuradilar,

terini qirib tashlash parazitlarning yo'qligini ko'rsatmaguncha har kuni dori berish. Salbiy ta'sirlarni minimallashtirish uchun ushbu dastur bemorlarni diqqat bilan tanlash va diqqat bilan kuzatish kerak.

Aholining maxsus mulohazalari

Hayvonlarning ayrim guruhlari parazitlardan qutulishning turli usullariga muhtoj. Urg'ochilar, yosh itlar va keksa bemorlarning barchasi dori tanlashga ta'sir qiladigan turli xil jismoniy holatlarga ega. Tadqiqotchilar qarashdimilbemitsin oksim tabletkalarihomilador itlarda va homiladorlik va laktatsiya davrida tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda teratogen ta'sir ko'rsatadigan dalillar topilmadi.

Ivermektinning har xil turlari va miqdori tug'ish yoshidagi ayollar uchun xavfli bo'lishi mumkin. Oldini olish uchun past miqdorlar odatda yaxshi xavfsizlik ko'rsatkichlariga ega, ammo ba'zi ishlab chiqaruvchilar ularni homiladorlikning muayyan bosqichlarida bermaslik kerakligini aytishadi. Veterinardan maslahat olish har bir holat uchun to'g'ri protokol tanlanganligiga ishonch hosil qiladi.

Xavfsizlik profillari va zotning sezgirligi

Parazitlarga qarshi dori-darmonlarni tanlashda dori almashinuvidagi genetik o'zgarishlar muhim ahamiyatga ega. MDR1 gen mutatsiyasi P-glikoprotein funksiyasini o‘zgartiradi. P-glikoprotein qon{6}}miya to‘sig‘ining muhim tarkibiy qismi bo‘lib, miya to‘qimalarida zararli kimyoviy moddalar to‘planishini oldini oladi. Agar ivermektin itlarga 50 mkg / kg dan ortiq miqdorda berilsa, ular kasal bo'lish xavfini sezilarli darajada oshiradi.

Milbemitsin oksim tabletkalari qadoqda ko'rsatilganidek, belgilangan himoya darajasida qabul qilinganda MDR1 ta'sirlangan zotlar uchun xavfsizdir. Toksikologiya tadqiqotlari shuni ko'rsatadiki, nevrologik tizimga salbiy ta'sir tavsiya etilgan dozadan 10-20 baravar ko'p kuzatiladi.

Bu bir nechta mutatsiyaga ega zotlar uchun ajoyib yangilik. Veterinariya shifokorlari, odatda, chorva zotlari uchun makrosiklik lakton bilan davolashni boshlashdan oldin genetik tekshiruvni tavsiya qiladilar.

Formulyatsiya variantlari va boshqaruv qulayligi

Bemorning muvofiqligi ko'p jihatdan dori berish qanchalik osonligiga bog'liq. Farmatsevtika ishlab chiqaruvchilari yopishqoqlikni oshirish uchun lazzat kuchaytirgichlari bilan milbemitsin oksim tabletkalarining chaynaladigan shakllarini yaratadilar. Itlar bilan oʻtkazilgan koʻr-koʻrona tanlov sinovlarida goʻshtga asoslangan aralashmalardan-foydalanuvchi aromatizatsiya texnologiyalari 90% dan koʻproq qabul qilinadi.

Ivermektin tabletkalar, topikal eritmalar va in'ektsion mahsulotlar kabi turli xil shakllarda keladi.

Bu xilma-xillik veterinariya mutaxassislariga bemorning xulq-atvori, egasining qobiliyati va muayyan tibbiy ehtiyojlariga qarab dori berish usullarini o'zgartirishga imkon beradi.

Topikal shakllar og'iz orqali dori olishni yoqtirmaydigan mushuk yoki itlarga yordam berishi mumkin, ammo har xil it va mushuklar har xil miqdorda dori-darmonlarni o'zlashtiradi.

Narx-Samaralilik va foydalanish imkoniyati

Veterinariya tibbiyoti va farmatsevtika vositalarini sotib olishda iqtisodiy jihatlar parazitlarga qarshi rejimlarni tanlashga ta'sir qiladi. Tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun planshetning tozaligini ta'minlash uchun murakkab protseduralar va qattiq sifat nazorati zarur bo'lganligi sababli, Milbemitsin oksim tabletkasini ishlab chiqarish narxi yuqori. Bu xarajatlar va amaliy afzalliklar veterinariya klinikalari va giyohvand moddalar savdosi bilan shug'ullanuvchilar nima olib borishni hal qilishda e'tiborga olishadi.

Ivermektin biroz vaqtdan beri mavjud va bir nechta umumiy ishlab chiqaruvchilar mavjud bo'lib, bu narxni pasaytirishga yordam beradi. Agar bu bemorlarni xavf ostiga qo'ymasa, veterinariya klinikalari pulni tejashga urinayotgan mijozlar bilan ishlashda muqobil mahsulotlardan-ivermektin asosidagi mahsulotlarni tanlashi mumkin. Dori-darmonlarni ommaviy sotib olayotganda iste'molchilar birlik narxidan tashqariga qarashlari kerak. Ular butun qiymat, xavfsizlik, samaradorlik va muvofiqlikni ko'rib chiqishlari kerak.

Taqqoslaganingizdamilbemitsin oksim tabletkalariivermektinga, har birining klinik vaziyatga bog'liq bo'lgan o'ziga xos afzalliklari borligini ko'rishingiz mumkin. Milbemitsin oksimi genetik jihatdan sezgir zotlarda xavfsizroq bo'lib, oshqozon-ichak nematodlarini doimiy ravishda o'ldiradi va uni muntazam himoya qilish uchun mukammal qilish uchun qulayroq qo'llash ko'rsatmalariga ega. Ivermektin ba'zi davolash maqsadlarida hali ham foydalidir, chunki u kengroq parazitlarni, shu jumladan ektoparazitlarni o'ldiradi.

Farmatsevtika sanoati, veterinariya klinikalari va ilmiy-tadqiqot muassasalari mutaxassislari parazitlarni o'ldiradigan yuqori-sifatli birikmalar uchun ishonchli manbalarga muhtoj. Bemorlar uchun eng yaxshi natijalarga ishonch hosil qilish uchun mahsulotlarni tanlashda ishlab chiqarish standartlari, analitik tekshirish va me'yoriy hujjatlarga muvofiqlik birinchi o'rinda turishi kerak. Antiparazitar dorilar doimo o'zgarib turadiganligi sababli, ularning samaradorligi, xavfsizligi va ulardan foydalanishning eng yaxshi usullari haqida yangi ma'lumotlar doimo baholanishi kerak.

Bloomtechz - milbemitsin oksim tabletkalarini sotadigan ishonchli kompaniya. Ular AQSH{2}}FDA, EI-GMP va CFDA tomonidan sertifikatlangan-farmatsevtika darajasidagi parazitlarga qarshi mahsulotlar ishlab chiqaradi va GMP boʻyicha qatʼiy koʻrsatmalarga amal qiladi. Sian shahridagi fabrikamiz 100 000 kvadrat metrni tashkil etadi va biz har bir partiyaning 98% dan ortiq tozaligiga ishonch hosil qilish uchun eng yangi HPLC va LC-MS tahlilidan foydalanamiz. Biz API sof kukuni va veterinariya tabletkalari (2,3 mg dan 23,0 mg gacha bo'lgan dozalar bilan) kabi moslashtirilgan formulalarni taklif qilamiz. Bizning maxsus Ar-ge bo'limi ham to'liq texnik yordamni taklif qiladi.

Biz 12 yil davomida organik sintez bo'yicha mutaxassismiz va 24 ta xorijiy farmatsevtika kompaniyalari bilan aloqalar o'rnatdik. Biz ERP kuzatuv platformamiz tomonidan qo'llab-quvvatlanadigan o'rtacha narxlar, aniq foyda marjasi va ishonchli yetkazib berish vaqtlarini taklif qilamiz. Agar sizga ko‘p API sotib olishingiz, OEM planshetlarini yasashingiz yoki yangi formulani yaratish bo‘yicha texnik maslahat olishingiz kerak bo‘lsa, bizning sifat kafolati protokollarimiz standartlaringizga mos kelmaydigan har qanday mahsulot uchun to‘lovni to‘liq qaytarib olishingizga ishonch hosil qiladi.

Farmatsevtika bo'yicha mutaxassislarimiz bilan bog'laningSales@bloomtechz.comehtiyojlaringiz haqida gapirish uchun darholmilbemitsin oksim tabletkalariva bizning integratsiyalashgan ishlab chiqarish imkoniyatlarimiz veterinariya farmatsevtika biznesingizga qanday yordam berishi mumkinligini bilib oling.

1. Amerika yurak qurtlari jamiyati. (2020). Itlarda yurak qurti (Dirofilaria immitis) infektsiyasining oldini olish, diagnostika qilish va davolash bo'yicha joriy it ko'rsatmalari. Wilmington: Amerika yurak qurti jamiyati nashrlari.

2. Mealey, KL, Bentjen, SA, & Gay, JM (2001). Kollilarda ivermektin sezgirligi mdr1 genining deletsiya mutatsiyasi bilan bog'liq. Farmakogenetika, 11(8), 727-733.

3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ, & Hutchens, DE (2000). Avermektin{9}}sezgir kollilarda moksidektinning xavfsizligi. Amerika veterinariya tadqiqotlari jurnali, 61(4), 482-483.

4. Bowman, DD, Atkins, CE va Jonson, CM (2009). Yurak qurti biologiyasi, davolash va nazorat qilish. Veterinariya parazitologiyasida (3-nashr, . 165-212-bet). Sent-Luis: Elsevier Sonders.

5. Yevropa dorilar agentligi. (2018). Veterinariya uchun dori vositalari qo'mitasi: Dirofilaria immitisni nazorat qiluvchi veterinariya dori vositalari bo'yicha qo'llanma. London: EMA/CVMP nashrlari.

6. Reinemeyer, CR & Courtney, CH (2001). Antinematodal dorilar. Veterinariya farmakologiyasi va terapevtikasida (8-nashr, . 947-979 bet). Ames: Ayova shtati universiteti nashriyoti.