Skopolamin(Giossin)(havola:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/hyoscine-powder-cas-138-12-5.html) oq kristall yoki kristall kukun, hidsiz, achchiq ta'mga ega, suv, spirt va xloroform kabi organik erituvchilarda eriydi. Yuqori haroratlarda va kuchli kislotalarda barqaror, lekin ishqoriy muhitda parchalanishi mumkin. Molekulyar formulasi C17H21NO4, CAS C17H21NO4, molekulyar og'irligi esa 303,35 g/mol. Xiral molekula, optik izomerlarning mavjudligi. Uning asosiy izomerlari D-skopolamin va L-skopolamindir. Ularning optik aylanishi va optik aylanish yo'nalishi boshqacha. Antikolinerjik ta'sirga ega va atsetilxolin retseptorlari bilan raqobatbardosh bog'lanish orqali farmakologik ta'sir ko'rsatadi. Shuningdek, u antigistamin, antiadrenalin va antidopamin ta'siriga ega.
Asosiy maqsadning tavsifi:
1. Antikolinerjik ta'sir: Skopolamin - retseptorlarda neyrotransmitter atsetilxolin bilan raqobatlashadigan antikolinerjik dori. Ushbu farmakologik mexanizm uni ko'plab tibbiy va tibbiy bo'lmagan ilovalarda, shu jumladan quyida tavsiflanganlarda foydali qiladi.
2. Sedativ va gipnoz ta'siri: Skopolamin tez-tez operatsiyadan oldin sedasyon va gipnoz uchun ishlatiladi, bu bemorlarda kuchlanish va xavotirni kamaytirish va uyquni yaxshilashga yordam beradi. Odatda jarrohlikda anesteziyaga yordam berish uchun va intensiv terapiya bo'limida (ICU) tinchlantiruvchi vosita sifatida ishlatiladi.
3. Harakat buzilishlarini davolash: Skopolamin dengiz kasalligi, havo harakati kasalligi va avtomobil harakati kasalligi kabi ba'zi harakat buzilishlarini samarali ravishda oldini oladi va engillashtiradi. Vagus nervining qo'zg'alishini bostirish orqali ko'ngil aynish va qusishni kamaytiradi.
4. Oshqozon-ichak kasalliklarini davolash: Skopolamin oshqozon-ichak traktida ma'lum ilovalarga ega. U oshqozon-ichak spazmlarini va ovqat hazm qilish tizimining haddan tashqari faolligini davolash uchun ishlatiladi va GI spazmlarini nazorat qilish va GI sekretsiyasini kamaytirishda juda samarali.
5. Oftalmik ilovalar: Skopolamin o'quvchilarni kengaytiradi va yaxshi ko'rishni ta'minlaydi va ba'zi ko'z tekshiruvlarida va operatsiyalarda qo'llaniladi. Ko'pincha fundus tekshiruvi, linzalarni almashtirish operatsiyasi va ko'z qorachig'ini kengaytirish kerak bo'lgan boshqa holatlarda qo'llaniladi.
6. Induktsiyalangan qusishning oldini olish va davolash: Skopolaminni behushlik ostida qo'llash behushlikdan tiklanish vaqtida ko'ngil aynish va qusishni kamaytirishi mumkin. Bemorlarga jarrohlik va anesteziyaning salbiy ta'sirini kamaytirish uchun umumiy behushlik bilan birgalikda ko'ngil aynishiga qarshi dori sifatida foydalanish mumkin.
7. Psixiatrik ilovalar: Skopolamin ba'zi psixiatrik kasalliklarni davolashda ham qo'llanilishi mumkin. So'nggi yillarda u depressiya uchun terapevtik salohiyatini o'rganish uchun klinik sinovlarda qo'llanildi. Ba'zi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Skopolamin depressiya bilan og'rigan odamlarda kayfiyat va kognitiv funktsiyani yaxshilashi mumkin.
8. Boshqa foydalanish: Yuqorida aytib o'tilgan umumiy tibbiy ilovalardan tashqari, Scopolamine ba'zi boshqa sohalarda ham qo'llaniladi. Misol uchun, u itlar tibbiyotida oshqozon-ichak kasalliklarini davolash va ortiqcha tuprikni nazorat qilish uchun ishlatiladi, shuningdek, dori vositalarining kirib borishiga yordam berish uchun dermal dori vositalarini etkazib berish tizimlarida ham qo'llanilishi mumkin.
Skopolamin (skopolamin) keng ko'lamli dorivor ilovalarga ega muhim alkaloiddir. Uning nomenklaturasi u olingan o'simlikka, uning kimyoviy tuzilishiga va kimyogarlarning hissalariga ishora qiladi.
1. O'simlik manbai:
Skopolamin birinchi marta o'simliklardan, asosan skopolamin jinsidan (Datura), ayniqsa skopolamin (Datura stramonium) va datura (Datura metall) ajratilgan. Bu o'simliklar butun dunyoda, jumladan, Osiyo, Evropa, Afrika va Amerika kabi mintaqalarda tarqalgan.
2. Tuzilishi va kimyoviy xossalari:
Skopolamin - murakkab halqali tuzilishga ega bo'lgan alkaloid atropin analoglariga tegishli alkaloid. Uning kimyoviy nomi (1S,3R,5R,6R,7S)-6,7-dihidrobenzofenan-1,3,5-triol.
Skopolaminning tarkibiy xususiyatlari quyidagilardan iborat:
- Benzol halqasi (aromatik halqa): ikkita gidroksil guruhi (OH) bilan almashtirilgan oltita uglerod atomiga ega halqa tuzilishi. Bu uzuk monane uzuk deb ataladi.
- Benzol halqasida ikkita gidroksil guruhi: uglerod atomi 1 va uglerod atomi 3 da joylashgan.
- gidroksil (OH) o'rnini bosuvchi joy: Skopolamin uglerod 5 da qo'shimcha gidroksilga ega.
3. Nomlanish tarixi:
Scopolamin nomi o'simlikning biologik faolligi bilan birlashtirilgan lotincha ilmiy nomi Scopoliadan olingan. Skopolamin bilan bog'liq bo'lgan o'simlik jinsi Scopolia ham shunga o'xshash alkaloidlarni o'z ichiga oladi. Shuning uchun, bu ikki o'simlikning nomlarini birlashtirib, nomlovchi uni Scopolamin deb nomladi.
4. Tegishli kimyogarlarning hissalari:
a) Jan-Pyer-Jozef Pelletier va Jozef Bienaime Kaventu:
Juft frantsuz kimyogarlari alkaloidlarni o'rganishda dastlabki kashshoflardan edi. 1819-yilda Pelletier va Kaventu birinchi marta Scopolamin jinsiga mansub o‘simlikdan skopolaminni ajratib olib, uning kimyoviy tuzilishini aniqladilar.
b) Albert Ladenburg:
Nemis kimyogari Albert Ladenburg skopolaminning kimyoviy tuzilishini o'rganib chiqdi va taxminan 1880 yilda Skopolaminning strukturaviy formulasini taklif qildi.
c) Artur Xefter:
Nemis farmatsevti Artur Xeffter 19-asr oxiri va 20-asr boshlarida Skopolamin va boshqa alkaloidlarning kimyoviy va farmakologik xususiyatlarini chuqur oʻrganib, keng koʻlamli tadqiqotlar olib bordi.