Gentamitsin sulfatkeng tarqalgan antibiotik hisoblanadi. U aminoglikozidlar sinfiga kiradi va tomir ichiga, mushak ichiga yoki og'iz orqali yuborilishi mumkin. Uning kimyoviy nomi (3R,4R,5R)-2-(Aminoasetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihidroksipropil]oksikarbamoil]{{9} [(1R)-1-gidroksietil]- 6-metil-oksan-4-karboksilik kislota sulfat.
Gentamitsin sulfatning molekulyar formulasi C21H43N5O7S va mos keladigan molekulyar og'irligi 547,62 g / mol. U pirazin halqasidan, makrosikldagi ikkita aminokislotadan, glikozid bog'idan va sulfat guruhidan iborat. Gentamitsin sulfat bir nechta ionlashtiriladigan funktsional guruhlarga ega, jumladan ikkita protonlangan azot atomi, ikkita gidroksil guruhi, bitta karboksil guruhi va bitta sulfat guruhi. Gentamitsin sulfat molekulyar tuzilishining xilma-xilligi tufayli hayot haqidagi fan va klinik farmatsiya sohalarida keng qo'llanilishiga ega.
Gentamitsin sulfat nima uchun ishlatiladi:
1. Urogenital infektsiya:
Gentamitsin sulfat otlarda siydik yo'llari infektsiyasini, genitouriya tizimi infektsiyalarini (masalan, sistit, pielonefrit va boshqalar), qushlar va parrandalarning siydik yo'llarining boshqa infektsiyalarini davolash uchun ishlatilishi mumkin.
2. Nafas olish tizimi infektsiyasi:
Gentamitsin sulfat nafas olish yo'llari infektsiyalarini, masalan, pnevmoniya, respirator infektsiyalar va boshqalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin.
3. Ko'z infektsiyasi:
Gentamitsin sulfat ko'z infektsiyalarini, masalan, kon'yunktivit, keratit va boshqalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin.
4. Suyak va bo'g'imlarning infektsiyasi:
Gentamitsin sulfat suyak va qo'shma infektsiyalarni, masalan, yiringli osteomielit, artrit va boshqalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin.
5. Teri va yumshoq to'qimalar infektsiyasi:
Gentamitsin sulfat teri va yumshoq to'qimalarning turli infektsiyalarini, masalan, selülit, gangrena, kuyishlar va boshqalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin.
6. INFEKTSION oldini olish uchun jarrohlik:
Gentamitsin sulfat jarrohlikda infektsiyani oldini olish uchun ham ishlatilishi mumkin, chunki bemorlar jarrohlik paytida bakterial infektsiyaga moyil, shuning uchun Gentamitsin sulfat ko'pincha operatsiyadan oldin yoki operatsiya paytida infektsiyani oldini olish uchun ishlatiladi.
7. Qon infektsiyasi:
Gentamitsin sulfat sepsis kabi qon infektsiyalarini davolash uchun ham ishlatiladi.
Xulosa qilib aytganda, Gentamitsin sulfat keng spektrli antibiotik bo'lib, turli infektsiyalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin. Gentamitsin sulfatni infektsiyani davolash uchun qo'llashda dozaga va davolash kursiga e'tibor berish kerak. Salbiy reaktsiyalar orasida nefrotoksiklik va eshitish qobiliyatining buzilishi mavjud. Agar salbiy reaktsiyalar yuzaga kelsa, o'z vaqtida tibbiy yordamga murojaat qiling.
Gentamitsin sulfat aminoglikozid antibiotik bo'lib, asosan turli bakterial infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi. Gentamitsin sulfatning sintetik usuli boshqa aminoglikozid antibiotiklaridan farq qiladi, u ko'p bosqichli reaktsiya sintezini talab qiladi va birikmaning bir nechta modifikatsiyasi va tozalanishini talab qiladi. Quyida Gentamitsin sulfatning bir necha asosiy sintetik usullari keltirilgan.
Birinchi sintetik usul Gentamitsin sulfatni erkin radikal reaktsiyasi bilan tayyorlashdir. Birinchidan, 3-amino-1-propanol va dietilsuksinat natriy borgidrid/natriy gidroksid/1,4-dioksan (DME) reaksiya sharoitida 2- N, N-dimetilamino-1,3-propandiol diasetat. Keyin mahsulot metanol suvli eritmasida fenilgidrazin bilan toʻrtlamchi ammoniy almashinish reaksiyasiga oʻtkazilib, 2-amino-2-demetilgeptan-1,3-diol olinadi. Keyinchalik, mahsulot rux kukuni ta'sirida etil metakrilat bilan epoksidlangan holda 2-karboksimetil-2-demetilgeptan-1,3-diol etil efiri olinadi. Nihoyat, mahsulot boshqa geptan shakar antibiotiklari bilan suv/etanol aralashtirilgan erituvchida asillangan, so'ngra aminoglikozid antibiotik Gentamitsin sulfatni olish uchun keyingi atsidoliz va sulfonatsiya qilingan (Vang W. va boshq., 2015).
Ikkinchi sintez usuli gentamitsin sulfatni mikrobial fermentatsiya orqali olishdir. Usul gentamitsin sulfat ishlab chiqaradigan mikrob shtammlarini tegishli miqdorda ozuqaviy moddalarni o'z ichiga olgan madaniy muhitda etishtirish va keyin Gentamitsin sulfatni ekstraktsiya qilish va ajratishdir. Micromonospora purpurea tomonidan ifodalangan mikrob shtammi Gentamitsin sulfatning asosiy ishlab chiqarish shtammlaridan biri bo'lib, u uglerod va azot manbalariga boy muhitda o'sishi va Gentamitsin sulfat ishlab chiqarishi mumkin. Gentamitsin sulfatning fermentativ ishlab chiqarish bosqichlari odatda mikrob shtammlarini oldindan tozalash, fermentatsiya, ajratish va tozalash va boshqa jarayonlarni o'z ichiga oladi. Ushbu usul keng manbalar, yuqori xomashyodan foydalanish darajasi va yuqori mahsulot tozaligining afzalliklariga ega, ammo jarayon murakkab va ishlab chiqarish sarmoyasi katta, shuning uchun narx yuqori (Tan S., va boshq., 2010).
Uchinchi sintez usuli - kimyoviy sintez orqali Gentamitsin sulfatni tayyorlash. Bu usul kislota katalizi, glikozidlanish reaktsiyasi va gidroksietillanish reaktsiyasi orqali bir nechta geptoz molekulalarini sintez qilishi kerak. Birinchidan, geptoza Gentamitsin sulfatning skeletini sintez qilish uchun kislota-katalizli reaktsiya bilan glikosillanadi; keyin Diels-Alder reaksiyasi sharoitida Gentamitsin sulfat skeletidagi enol formaldegid bilan reaksiyaga kirishib, terpen oraliq mahsulot hosil qiladi; Keyinchalik, terpen oraliq mahsulot dietil 4, 4-dimetil-2-oksobutirat bilan esterifikatsiya qilindi va siyanobiguanid bilan mos keladigan metakrilatga aylantirildi; nihoyat, pasaytirish orqali epoksi Gentamitsin sulfat oksidlanish, suyultirilgan kislota gidrolizi va sulfonlanish kabi reaktsiyalar orqali tayyorlanishi mumkin.
Bir so'z bilan aytganda, Gentamitsin sulfat erkin radikal reaktsiyasi, mikrobial fermentatsiya va kimyoviy sintez kabi turli usullar bilan sintezlanishi mumkin. Ular orasida mikrobial fermentatsiya eng ko'p qo'llaniladigan sintetik usuldir, ammo murakkab ishlab chiqarish jarayoni va yuqori narx tufayli ushbu mahsulotning narxi nisbatan yuqori. Kimyoviy sintez usuli qisqa ishlab chiqarish aylanishi va arzon narxlardagi afzalliklarga ega, ammo mikrobial fermentatsiya bilan solishtirganda, mahsulot sifati va kimyoviy usulning hosildorligi kamayadi.
Kimyoviy xossalari:
1. Eruvchanligi:
Gentamitsin sulfat suvda eriydi va metanol va etanolda amalda erimaydi. U 1mol/l xlorid kislota va 1mol/l natriy gidroksidda barqaror bo‘lishi mumkin.
2. Barqarorlik:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Bundan tashqari, Gentamitsin sulfat ham yorug'lik va kislorodga sezgir.
3. Fizikaviy va kimyoviy xossalari:
Gentamitsin sulfat oq yoki oppoq rangli kristall, hidsiz, shirin, ma'lum samaradorlikka ega ishqoriy eritma. Uning o'ziga xos aylanishi ortiqcha 104 darajadan ortiqcha 120 darajaga, mezoformsiz. Gentamitsin sulfat infraqizil spektrdagi ba'zi xarakterli cho'qqilarni ko'rsatadi, masalan, gidroksil tebranish cho'qqisi va sulfat tebranish cho'qqisi.
Farmakodinamikasi:
Gentamitsin sulfat keng spektrli antibakterial ta'sirga ega va gramm-manfiy va ba'zi gramm-musbat bakteriyalarga qarshi samarali. U sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan turli infektsiyalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin, masalan, siydik yo'llari infektsiyasi, suyak va bo'g'imlarning infektsiyasi, pnevmoniya, sepsis va boshqalar.
Xulosa qilib aytganda, Gentamitsin sulfatning molekulyar tuzilishi va kimyoviy xossalari ko'pincha uning farmatsevtika sohasida qo'llanilishiga ta'sir qiladi. Farmatsevtlar uchun uning kimyoviy xususiyatlarini tushunish uning shifobaxsh ta'sirini ko'rsatish va yuzaga kelishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun birikmaning xususiyatlari va xususiyatlarini yaxshiroq tushunishga yordam beradi.