Semaglutid(havola:https://www.bloomtechz.com/sintetic-chemical/peptide/semaglutide-puwder-cas-910463-68-2.html) 2-toifa diabetni davolash uchun mo'ljallangan dori bo'lib, insulinga o'xshash peptid{2}} retseptorlari agonisti (GLP-1 RA) ga tegishli. Kimyoviy formula C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. Bu oqdan oppoq ranggacha bo'lgan kukun. U suvda eriydi va suvda eruvchanligi taxminan 10 mg / ml bo'lgan shaffof yoki ozgina loyqa eritma hosil qiladi, shuningdek, spirtli ichimliklar va dimetil sulfoksid kabi ba'zi organik erituvchilarda ham eritilishi mumkin. Bu sintetik o'xshash peptiddir. Semaglutidning kimyoviy tuzilishida sistein qoldig'i ham mavjud bo'lib, u boshqa aminokislotalar qoldiqlari bilan disulfid bog'lari bilan bog'langan. Oddiy dori saqlash sharoitida nisbatan barqaror. Sovutgichda (2-8 daraja Selsiy) uzoq vaqt saqlanishi mumkin. Ushbu kimyoviy mahsulotning tayyor preparati ko'plab klinik maqsadlarga ega, ammo Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd tomonidan ishlab chiqarilgan mahsulot asosiy kimyoviy mahsulot bo'lib, faqat ilmiy tadqiqotlar uchun ishlatiladi.
Semaglutid insulinga o'xshash peptid{1}} retseptorlari agonisti (GLP-1 RA) bo'lib, asosan 2-toifa diabetni davolashda qo'llaniladi. Qandli diabetni davolashdan tashqari, semaglutid yana bir qancha potentsial foydalanish uchun tekshirilmoqda.
1. Qandli diabetni davolash:
Semaglutid uzoq muddatli ta'sir qiluvchi GLP-1 retseptorlari agonisti bo'lib, u organizmda ishlab chiqarilgan insulinga o'xshash peptid-1 (GLP-1) ta'sirini taqlid qilish orqali qondagi qand miqdorini kamaytiradi. U insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi, glyukagon sekretsiyasini inhibe qiladi va oshqozon-ichak traktining bo'shatishini sekinlashtiradi, shu bilan oziq-ovqat iste'mol qilgandan keyin qon shakarining ko'tarilishini kamaytiradi. Semaglutidning uzoq muddatli ta'siri haftada bir marta in'ektsiya sifatida barqaror glisemik nazoratni ta'minlashga imkon beradi.
2. Og'irlikni boshqarish:
Qandli diabetni davolashdan tashqari, semaglutid vaznni boshqarish uchun ham qo'llaniladi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, semaglutid bilan davolangan obez bemorlar platsebo bilan solishtirganda sezilarli darajada vazn yo'qotishi mumkin. Semaglutid ishtahani bostirish va to'yinganlikni oshirish orqali ishlaydi, shu bilan energiya iste'molini kamaytiradi. Shuning uchun u semirish uchun potentsial terapevtik vosita sifatida qabul qilinadi.
3. Yurak-qon tomir himoyasi:
Semaglutid yurak-qon tomir tizimiga ham himoya ta'sirini ko'rsatdi. Yurak-qon tomir xavfsizligi bo'yicha tadqiqotda semaglutid bilan davolangan diabetga chalingan bemorlarda platsebo bilan solishtirganda yurak-qon tomir kasalliklari (masalan, yurak xuruji, insult kabi) xavfi sezilarli darajada past edi. Bu semaglutidning yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish ta'siriga ega bo'lishi mumkinligini ko'rsatadi, bu insulin qarshiligini yaxshilash, insulin qarshiligini kamaytirish va qon yog 'almashinuvini yaxshilash bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
4. Surunkali buyrak kasalligini davolash:
Yaqinda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, semaglutid surunkali buyrak kasalligini davolashda ham potentsialni ko'rsatadi. Semaglutid bilan davolangan 2-toifa diabetga chalingan bemorlar nafaqat qon shakarini yaxshi nazorat qiladi, balki buyrak funktsiyasi ko'rsatkichlarida sezilarli yaxshilanishga ega. Bundan tashqari, semaglutid buyrak kasalligining ko'rsatkichi bo'lgan siydikda albumin chiqarilishini kamaytiradi.
5. Lipidlar almashinuvining buzilishi:
Semaglutid shuningdek, lipid metabolizmini yaxshilaydi va qon triglitseridlari va xolesterin darajasini pasaytiradi. Bu, ayniqsa, diabetga chalinganlar uchun juda muhimdir, chunki ular ko'pincha lipid almashinuvi anormaldir.
Semaglutid - bu insulinga o'xshash peptid-1 retseptorlari agonistlari (GLP-1 RA) sinfiga mansub dori. Lekin u ham kimyoviy mahsulotdir. Professional kimyo kompaniyasi sifatida biz ushbu mahsulotdan foydalanishni o'rganayotganda uning kimyoviy xossalari bo'yicha batafsil tadqiqotlar o'tkazdik. Ko'p sinovlardan so'ng biz quyidagi xususiyatlarga egamiz:
1. Kimyoviy reaksiya:
- Gidroliz: Semaglutid suvda gidroliz reaktsiyasiga uchraydi va uning peptid zanjiri suv molekulalari tomonidan aminokislotalar qoldiqlariga bo'linadi. Ushbu gidroliz reaktsiyasi in vitro yoki in vivo sodir bo'lishi mumkin.
- Proteaza degradatsiyasi: semaglutid in vivo proteazlar tomonidan parchalanishi mumkin. Proteazlar peptid zanjirini yanada kichikroq bo'laklarga bo'lib, oxir-oqibat aminokislotalar qoldiqlarini hosil qiladi.
- Oksidlanish: Semaglutid bir nechta sulfit guruhlarini (SS) o'z ichiga oladi, ular oksidlanish sharoitida disulfid bog'lariga (SS) oksidlanishi mumkin.
- Asetilaza-katalizlangan reaksiya: Semaglutid tarkibidagi asetat aloqasi (Ac-O-) atsetat-katalizlangan fermentlar yordamida tegishli gidroksil birikmasiga gidrolizlanishi mumkin.
2. Farmakokinetika va in vivo reaksiyalar:
- so'rilishi: Semaglutid teri ostiga in'ektsiya yo'li bilan yuboriladi. Ushbu qo'llash usuli preparatning so'rilishiga yordam beradi va qondagi eng yuqori kontsentratsiyaga erishadi. In'ektsiyadan keyin semaglutid asta-sekin chiqariladi, bu esa barqaror ta'sirni ta'minlaydi.
Tarqalishi: qon aylanishida Semaglutid plazma oqsillari bilan bog'lanishi mumkin. Bundan tashqari, qon aylanishi orqali maqsadli to'qimalar va organlarga etib borishi mumkin.
- Metabolizm: Semaglutid jigar va boshqa to'qimalarda asosan insulinaza va boshqa fermentlar almashinuvi orqali metabollanadi. Bu fermentlar semaglutidning peptid zanjirini buzadi va uni aminokislotalar qoldiqlariga yoki kichikroq bo'laklarga aylantiradi.
- Chiqarilishi: Semaglutid buyraklar va najas orqali chiqariladi. Metabolizmga uchramagan yoki so'rilmagan semaglutid siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
3. Dori vositalarining o‘zaro ta’siri:
Insulin va og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik preparatlar: insulin va og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda, semaglutid ushbu dorilarning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Shuning uchun semaglutidni qo'llashdan oldin insulin va og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik dorilarning dozasini ehtiyotkorlik bilan sozlash kerak.
- Ovqat hazm qilish fermenti inhibitörleri: ovqat hazm qilish fermenti inhibitörleri (masalan, orlistat) semaglutidning so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin. Shu sababli, ushbu dorilarni bir vaqtda qo'llashda semaglutidning dozasini yoki vaqtini sozlash kerak bo'lishi mumkin.