Afoksolaner va Milbemitsin oksim chaynash tabletkalarini ikki tomonlama ta'sirli formulaga nima aylantiradi?

It egasi parazitlarning oldini olish bo'yicha veterinar bilan maslahatlashganda, suhbat odatda bitta savolga to'g'ri keladi: nima uchun ikkita mahsulotni ishlatish kerak bo'lsa, ikkalasini ham bajarish mumkin? Bu savol nima qilishning asosidirafoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalariveterinariya tibbiyotida juda noyob. Ushbu formula bitta parazit sinfiga mo'ljallangan emas, balki u ikkita farmakologik jihatdan alohida ta'sir usullari orqali ichki va tashqi tahdidlarga qarshi kurashadi. Bu qanday ishlashini tushunish - va nima uchun bu farq qiladi - xaridorlar, distribyutorlar va veterinariya mutaxassislariga to'g'ri qaror qabul qilishga yordam beradi.

Afoxolaner va Milbemitsin oksim chaynash tabletkalari

1. Umumiy spetsifikatsiya (stokda)
(1) API (sof kukun)
(2) Planshet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) malham
2. Moslashtirish:
Biz faqat ilm-fanni tadqiq qilish uchun OEM / ODM, brendsiz muzokaralar olib boramiz.
Ichki kod: BM-2-117
Asosiy bozor: AQSh, Avstraliya, Braziliya, Yaponiya, Germaniya, Indoneziya, Buyuk Britaniya, Yangi Zelandiya, Kanada va boshqalar.
Ishlab chiqaruvchi: BLOOM TECH Xi'an fabrikasi

Formula ortidagi asosiy fan

Afoxolaner va milbemitsin oksim chaynaladigan tabletkalari bir oylik og'iz dozasida 2 ta kimyoviy jihatdan turli xil faol moddalarning kombinatsiyasi bilan himoya qilishni ta'minlaydi. Afoxolaner - bu izoksazolin pestitsid va akaritsid. Milbemitsin oksimi Streptomyces hygroscopicus fermentatsiyasi natijasida hosil bo'lgan makrotsiklik lakton antitelmintikdir. "Har bir tarkibiy qism boshqa biologik maqsadga qaratilgan, shuning uchun formula parazit fiziologiyasidagi zaif nuqtaga bog'liq emas."

Dizayn asoslari farmakokinetik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, afoxolaner 2-4 soat ichida maksimal plazma kontsentratsiyasiga erishadi, yarimparchalanish davri taxminan ikki hafta bo'lib, oylik dozalash davrida tashqi parazitlardan himoya qiladi.

Milbemitsin oksim komponentlarining A3 va A4 kontsentratsiyasining eng yuqori konsentratsiyasi 1 va 2 soat oralig'ida kuzatilgan, yarim yemirilish davri mos ravishda 1,6 kun va 3,3 kun. Ikkala mahsulot ham juda tez so'riladi, shuning uchun siz erta va doimiy himoya olasiz.

It planshetni olgandan keyin nima bo'ladi

Afoksolanerning so'rilishidan keyin to'qimalarda tarqalish hajmi 2,6 ± 0,6 L / kg ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilinganda uning mutlaq bioavailability 88% ni tashkil qiladi, bu organizm berilgan narsaning ko'p qismini ishlatishini anglatadi. Milbemitsin oksim A3 va A4 ning bioavailability mos ravishda 81 va 65% ni tashkil etdi. Ikkala kimyoviy modda ham asosan jigarda metabollanadi va najas va siydik bilan chiqariladi. Ushbu ikki yo'nalishli tozalash sog'lom kattalar itlarida odatdagi oylik dozalash rejimlarida to'planishni kamaytiradi.

Afoxolaner va uning tashqi parazitlarga qarshi o'rni

Afoxolaner artropodlarning gamma-aminobutirik kislota (GABA) bilan bog'langan xlorid ion kanallarini inhibe qiladi. Bu kanallar yopiq, shuning uchun xlorid ionlari nerv hujayralari membranalari bo'ylab normal o'ta olmaydi. Bu miya signallarining to'planishiga olib keladi, bu giperqo'zg'alishga, nazoratsiz mushaklar faolligiga, falajga va maqsadli parazitlarda - asosan burga, shomil va oqadilar o'limiga olib keladi. Muhimi, afoxolaner sutemizuvchilar retseptorlariga qaraganda artropodlarning GABA retseptorlari uchun ancha yuqori yaqinlikka ega, bu itlar uchun katta xavfsizlik chegarasini ta'minlaydi.

Burga va Shomil ta'sir qilish uchun itning qoni orqali moddaga tegishi yoki yutib yuborishi kerak.

Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, burgalarni o'ldirish tabletka berilgandan keyin bir necha soat ichida boshlanadi va Shomil turlariga qarab 24 dan 48 soatgacha sodir bo'ladi.

Milbemitsin oksimi va uning ichki parazitlarga qarshi roli

Milbemitsin oksimi butunlay aniq ta'sir qilish usuliga ega. U umurtqasiz neyronlar va mushak hujayralarining glutamat bilan qoplangan xlorid kanallarida ishlaydi. Bu membrana o'tkazuvchanligi va giperpolyarizatsiyaning oshishiga olib keladi. Bu doimiy elektr nomutanosibligi yurak qurti lichinkalari (Dirofilaria immitis), oshqozon-ichak nematodalari (Toxocara canis va Ancylostoma caninum) va qamchi qurtlari (Trichuris vulpis) kabi sezgir ichki parazitlarning falajiga va o'limiga olib keladi.afoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalarikeng spektrli parazitlarni nazorat qilish uchun tegishli.

Milbemitsin oksimi fiziologik sharoitda sutemizuvchilarning qon-miya to'sig'i uchun nisbatan cheklangan o'tkazuvchanlikka ega va itlarning markaziy asab tizimida faqat bir nechta umurtqasiz turdagi glutamat bilan qoplangan xlorid kanallari mavjud. Ko'pgina zotlarda kimyoviy moddaning yuqori bardoshlik profili xost va parazit maqsadi o'rtasidagi metabolik farq bilan izohlanadi.

Yagona doza orqali sinxronlashtirilgan qamrov

Afoxolaner va Milbemitsin Oxime chaynash tabletkalari sifatida mavjud bo'lib, ular bitta jozibali planshetda ikki xil ta'sir mexanizmini taklif qiladi. Yuqori xavfli hududda it burga shomillari yurak qurti vektor chivinlari va tuproq bilan yuqadigan ichak nematodlari bilan kasallanish xavfi ostidadir. Ushbu muammolar uchun turli vaqtlarda bir nechta dorilarni qo'llash qamrovda bo'shliqlarni keltirib chiqaradi va dozani o'tkazib yuborish ehtimolini oshiradi.

Retsept muvofiqlik to'siqlarini yo'q qiladi, chunki afoxolaner va milbemitsin oksim bitta oylik administratsiyada birlashtiriladi. Veterinariya qoidalariga rioya qilish ma'lumotlari shuni ko'rsatadiki, kamroq mahsulotga ega itlar parazitlarni nazorat qilish dasturlariga doimiy ravishda yuqori darajada rioya qilishadi.

Ushbu me'moriy variant to'g'ridan-to'g'ri aholi darajasida parazitlarni nazorat qilish natijalariga olib keladi.

Parazit turlari bo'yicha qamrov doirasi

Umumiy faollik terapevtik diapazonda o'zgarib turardi. Shuningdek, u qo'ziqorin oqadilar va burgalar (Ctenocephalides felis va C. canis) va turli xil shomillarga, shu jumladan Ixodes, Rhipicephalus va Amblyomma va Dermacentor avlodlariga qarshi samarali. Oshqozon-ichak traktining asosiy yumaloq chuvalchanglarini, ichkariga yuborilganda ankilitli qurtlarni va qamchi qurtlarini davolash va nazorat qilish va yurak qurti kasalliklarining oldini olish uchun. Bu veterinariya shifokorlari turli geografik mintaqalarda kundalik amaliyotda ko'rgan diapazondir.

Ikki yo'l, bitta maqsad

Ikkilamchi mexanizm ikkala dorining farmakologik aralashuvisiz samarali bo'ladi. Afoxolaner glutamat bilan o'ralgan xlorid kanallariga ta'sir qilmaydi va milbemitsin oksim GABA bilan bog'langan yo'llarga ta'sir qilmaydi. Ikki dori turli xil retseptor profillariga ega va shuning uchun bir xil biologik maqsadlarga qarshi emas, balki parallel ravishda harakat qiladi. Ushbu ortogonal dizayn bir qism boshqasining samaradorligiga ta'sir qilmasligini anglatadi.

Ushbu parallel nishonlash qarshilikni boshqarish nuqtai nazaridan muhimdir. GABA retseptoridagi mutatsiyalar orqali izoksazolin preparatlariga qarshilikni rivojlantiradigan parazitlar, shunga qaramay, milbemitsin oksimning glutamat-kanal mexanizmiga sezgir va aksincha.

Kombinatsiya formati hali ham kimyoviy moddalardan ko'ra kengroq tarmoqdir, garchi o'zaro qarshilik makrolidlarga chidamli nematodalar populyatsiyalarida nazariy tashvishdir.

Formula ichida xavfsizlik arxitekturasi

Umurtqasizlar va umurtqali hayvonlarning retseptorlari subtiplari uchun har bir komponentning selektivligi. Klinik sinovlarda ko'rilgan tolerabilite profili, afoxolanerning artropodlarning GABA retseptorlari uchun katta selektivligi va milbemitsin oksimining buzilmagan inson qon miya to'sig'i orqali past kirib borishi bilan bog'liq. P-glikoproteinlarning past faolligi va miya to'qimalarida milbemitsin oksim ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq bo'lgan MDR1 (ABCB1) gen mutatsiyasiga ega bo'lgan kolli va qarindosh zotlarda ehtiyot bo'ling. Bu zotlar veterinariya nazorati ostida bo'lishi kerak.

Epidemiologik asos

Parazitlarning birgalikda infestatsiyasi keng tarqalgan, kamdan-kam emas. Bir nechta qit'alarda olib borilgan epidemiologik tadqiqotlar bir vaqtning o'zida burgalar, ichak nematodalari va yurak qurtlari bilan kasallanish xavfi mavjud itlarni aniqladi. Kabi keng assortimentdagi mahsulotafoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalariparazitlar bir vaqtning o'zida sizni urmaydi, degan farmatsevtika strategiyasiga mos keladi. Haqiqat shundaki, yaratish formulasi ko'plab iqlim va ekologiyada, tropik yurak qurtlari-endemik hududlardan tortib, shomil bosimi sezilarli darajada bo'lgan mo''tadil hududlargacha qo'llaniladi.

Haqiqiy dunyo itlarining vazni atrofida qurilgan texnik xususiyatlar

This weight-based dosing range covers dogs of 2kg to >Beshta spetsifikatsiya darajasida 50 kg va hamroh hayvonlar populyatsiyalarining amaliy o'zgaruvchanligini misol qilib ko'rsatadi. Beshta kombinatsiya past darajadagi 9,375 mg + 1.875 mg dan yirik zotlar uchun 150 mg + 30 mg gacha o'zgarib turadi, shuning uchun dozalash belgilangan terapevtik chegara doirasida 2,5 dan 6,9 mg/kg va afoxolan uchun 6,9 mg/kg gacha bo'ladi. milbemitsin oksimi. Bosqichli konstruktsiya ortiqcha kimyoviy yuklamasdan barqaror samaradorlikni ta'minlaydi.

Profilaktik chora sifatida oylik dozalash

Oylik og'iz dozasi butun dunyo bo'ylab veterinariya parazitologiya tashkilotlari tomonidan tavsiya etilgan yurak qurtlari profilaktikasi bilan bir xil jadvalga amal qiladi. Yurak qurti kasalliklarining oldini olish prepatent davrida Dirofilaria immitis L3 va L4 lichinkalarini doimiy ravishda bostirishga asoslangan.

Bu ehtiyoj milbemitsin oksimning oylik dozasi bilan qondiriladi. Yagona profilaktika dasturiga bir xil oylik jadval bo'yicha burga va shomilga qarshi kurash sinxronlashtirilganda erishiladi; bu veterinariya amaliyoti va it egasi uchun hisob yuritishni soddalashtiradi.

Afoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalaribitta, oylik og'iz dozasida ikkita farmakologik jihatdan alohida jarayonlarning yaxshi mo'ljallangan kombinatsiyasini tashkil qiladi. Afoxolaner GABA kanalini inhibe qilish orqali ekzogen parazitlarni yo'q qiladi. Milbemitsin oksimi glutamat kanallarini faollashtirish orqali ichki parazitlarni o'ldiradi. Birgalikda ular veterinariya mutaxassislari va uy hayvonlari egalari kutgan xavfsizlik profiliga ta'sir qilmasdan, itlarning eng keng tarqalgan parazit muammolarini qamrab oladi. Formulyatsiyaning dizayn mantiqiy asoslari - parallel jarayonlar, sinxronlashtirilgan farmakokinetika, vazn bo'yicha kalibrlangan dozalash - uni itlarda keng spektrli parazitlarni nazorat qilish uchun oqilona tanlov qiladi.

Bloomtechz har bir partiyani uch tomonlama sifat tekshiruvi bilan qo'llab-quvvatlaydi: zavod darajasidagi tahlil, ichki QA / QC tekshiruvi va uchinchi tomon vakolatlari testi. Bizning ishlab chiqarish zavodimiz GMP sertifikati, US-FDA, EI, JP va CFDA sertifikatlariga ega. Bloomtechz malakali yetkazib beruvchi hisoblanadiafoxolaner va milbemitsin oksim chaynash tabletkalari, farmatsevtika, veterinariya va ixtisoslashtirilgan kimyo sohalarida 24 ta xalqaro hamkorlarga mahsulot yetkazib berish. Biz API kukunini, barcha 5 vaznli variantlarda tugallangan planshetlarni va OEM / ODM moslashuvini taklif qilamiz. Agar siz namunali baholashni ko'rmoqchi bo'lsangiz yoki katta buyurtma berishni xohlasangiz, bizning jamoamiz sizga bojxona rasmiylashtiruvi uchun aniq etkazib berish sanalari, shaffof narxlar va to'liq hujjatlarni taqdim etishi mumkin. Biz bilan darhol bog'laningSales@bloomtechz.comnarsalarni boshlash uchun.

1. Beugnet, F. va Franc, M. (2012). Uy hayvonlari ektoparazitlari bilan zararlanishini oldini olish uchun insektitsid va akaritsid molekulalari va/yoki kombinatsiyalar. Parazitologiya tendentsiyalari, 28 (7), 267-279.

2. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Yurak qurti biologiyasi, davolash va nazorat qilish. Shimoliy Amerikaning veterinariya klinikalari: Kichik hayvonlar amaliyoti, 39 (6), 1127-1158.

3. Heckeroth, AR, Menn, B., Bräu, S., & Ehret, WF (2014). Afoxolaner: chaynash tabletkalari formulasida itlar uchun yangi ektoparazitsid. Parazitlar va vektorlar, 7 (1-qo'shimcha), O14.

4. Prichard, R. va Geary, TG (2008). Giyohvand moddalar kashfiyoti: daryo ko'rligi bilan kurashish uchun yangi umid. Tabiat, 452(7189), 921–922.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Itlardagi Otodectes cynotis infestatsiyasiga qarshi afoxolanerning samaradorligi. Parazitlar va vektorlar, 7 (1-qo'shimcha), O15.

6. Wolstenholme, AJ, Fairweather, I., Prichard, R., von Samson-Himmelstjerna, G., & Sangster, NC (2004). Veterinariya gelmintlarida dorilarga chidamlilik. Parazitologiya tendentsiyalari, 20(10), 469-476.