Alfa GPC in'ektsiyasi. ning yadro prodeksi sifatida alfa prekurslarini o'z ichiga olgan alfa prekursorlarini o'z ichiga olgan "Alpha GPC" ning yadro prekurslarini o'z ichiga olgan "Alpha GPC" ning in'ektsion shaklidir. Scopolamin {{5 dozasi, har safar 3 dozali, 400mg ga bo'lingan holda klinik tadqiqotlar o'tkazilgan o'n birinchi kuni klinik tadqiqotlar o'tkazilgan o'n birinchi kuni platsebo guruhiga qaraganda, bir vaqtning o'zida klinik tadqiqotlar o'tkaziladi. kognitiv tiklanish), og'zaki shaklda uzoq muddatli qo'shimcha qo'shimchalar .
Kimyoviy birikma haqida qo'shimcha ma'lumot:
|
|
|
Alfa GPC COA
Alpha GPC in'ektsiyasi va og'iz orqali yuborishning biologikasi bo'yicha qiyosiy o'rganish
Alfa GPC in'ektsiyasiSamarali xoleteng qo'shimchalar, kognitiv kuchaytirish, neyron ta'mirlash va motorni ishlov berish sohalarida keng qo'llaniladi . . dozalash shaklida . . ni o'z ichiga olgan holda keng qo'llaniladi, shu bilan ularning samaradorligini belgilaydi va Xavfsizlik . Biologik jihatdan, boshlanish tezligi, harakat muddati va klinik dasturiy stsenariylar bo'yicha imzo va og'zaki shakllar o'rtasida jiddiy farqlar mavjud. . . . .
Biologik jihatdan bog'liqlik omillari va ta'sirchanligi
Biologik moddalar tizimli qon aylanishiga ko'ra, biologik moddalarni singdirish uchun . . . . ürürdillıkligini, qisman biologik aylanishiga to'g'ri keladigan moddalarni, qisman biologik aylanma deb baholashi mumkin, bu esa vena ichiga yuboriladigan dorilar nisbati. Boshqa ma'muriyat yo'nalishlarining samaradorligi bo'yicha in'ektsiya sifatida . {}}
Biologik holatga ta'sir etuvchi asosiy omillar quyidagilardan iborat:
Dorilarning fizikaviy va kimyoviy xususiyatlari
Molekulyar og'irlik, lipid eruatulik, suvning eruvchanligi va dispansatsiya darajasi, giyohvand moddalarning transporti qobiliyatiga bevosita ta'sir qiladi .
Formalash dizayni
A in'ektsion shakli to'g'ridan-to'g'ri qon oqimiga olib keladi, birinchi pass effektini chetlab o'tadi; Og'izdagi dozalash shakllari oshqozon-ichak trakti orqali eritilishi va so'rilishini talab qiladi va jigar ferrolizmiga ta'sir qilishi mumkin . .
Fiziologik to'siqlar
Bbarerier va hk . muayyan to'qimalarda dorilarni taqsimlashni cheklash .
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Boshqa dorilar yoki ovqatlar raqobatbardosh transporster yoki ferment inhibitsiyasi orqali bioavellikni o'zgartirishi mumkin .
Alfa GPC in'ektsion shaklining biologik xususiyatlari
Farmakokinetik afzalliklari
Amal qilish shakli giyohvand moddalarni giyohvand moddalarni bevosita yoki mushak ichiga in'ektsiya orqali to'g'ridan-to'g'ri qon aylanishiga to'g'ridan-to'g'ri qon aylanishini, gepra-ichiga birinchi bo'lib metabolizmini to'liq chetlab o'tadi va quyidagi afzalliklarga ega:
Amaliy harakatlar boshlanishi: preparat tomir ichiga in'ektsiyadan keyin uning eng yuqori in'ektsiyasi (CMAX), o'tkir asab shikastlanish yoki kognitiv inqirozga shoshilinch ravishda amalga oshiriladi
Biologik jihatdan 100% ga yaqin: A in'ektsion shakllarning mutlaq formulalarining mutlaq bioazativligi tufayli, birinchi pass va oshqozon-ichakning tanazzuliga ko'ra, 50% ga teng bo'lishi kerak.
Barqaror qon giyohvandlik kontsentratsiyasi: doimiy qon tomirlari orqali doimiy qon giyohvand moddalar kontsentratsiyasi saqlanib qoladi va ta'sirlanishning samaradorligi ta'sirini kamaytirish .} .}
Klinik dastur stsenariylari
O'tkir miya shikastlanishini davolash: Intokning o'tkir holatida, masalan, in'ektsiya shakllari 28 kun /. ga 28 kunlik klinikani kuchaytirishi va kuniga 400 mg ga o'tadigan bemorlar 5 oy davomida 400 mg ga teng bo'lgan bemorlar, 5 oy davomida 400 mg ga teng bo'lgan bemorlar, 5 oy davomida 400 mg ni tashkil qiladi. Faqatgina og'zaki ma'muriyatni oladigan guruhdan ko'ra kognitiv tiklanish ko'rsatkichlari ancha yaxshi edi .
Status epileptikus: Hayot tajribalari epileptik tutunlarni kognitiv buzilishni yaxshilashi va Acetilxolinni chiqarishni yaxshilashi va og'zaki formalarga qaraganda yaxshiroq effektni oshirib yuborganidan 3 hafta ichida 250 mg / kg alfa gpcni kiritish va eng yaxshi effektlarni aks ettiruvchi . dan yuqori effektlar bilan bog'liq.
Intensiv parvarish stsenariysi: Og'zaki dorilarni qabul qila olmaydigan bemorlar uchun (masalan, operatsiyadan keyingi koma yoki mexanik shamollatilgan bemorlar), in'ektsion shaklda . .
Xavfsizlik va cheklovlar
Mahalliy stimulyatsiya: mushaklarni in'ektsiya qilish, og'riq yoki qotib qolishga olib kelishi mumkin, ammo tavakkalchilik formulasini (masalan, fiziologik sho'r bilan suyultirish kabi suyultirish kabi) . {}} ni optimallashtirish orqali kamaytirish kerak
Allergik reaktsiyalar: juda oz sonli bemorlar allergik reaktsiyalarni boshdan kechirishlari mumkin va favqulodda choralar jadvaliga qat'iy rioya qilish va tayyorgarlik ko'rish kerak . .
Xarajatlar va qulaylik: in'ektsion shakl professional tibbiy xodimlarni talab qiladi va saqlash sharoitlari qattiq va uy sharoitida sozlash va uyni sozlash . . . .}
Alfa GPC og'zaki doza shaklining biologik xususiyatlari
Nishib olish va metabolik mexanizmlar
Alpha GPCning og'zaki boshqarilishi oshqozon-ichak trakti orqali eritishni va so'rilishini talab qiladi va birinchi pass effektlari ta'sir qilishi mumkin . quyidagi omillar bilan bog'liq:
Formalash dizayni: kapsula shakllanishi preparatni me'da kislotasi zararidan himoya qilish orqali so'rilishi samaradorligini oshiradi; Biroq, muntazam ravishda planshetlar kechiktirilgan parchalanish tufayli sekinlashishni boshdan kechirishi mumkin .
Oziq-ovqat bilan aloqasi: yuqori yog'li parhez . . . . . . .
Birinchi paspolizlik Metabolizm: Ba'zi bir dorilar jigarda faol bo'lmagan mahsulotlarga metabolizatsiya qilinadi, masalan, og'iz bo'shlig'i o'ziga xosligi sababli, uning tarkibiy xususiyatlari tufayli, uning tarkibiy o'ziga xosligi tufayli 40% gacha. {{3}% .
Klinik dastur stsenariylari
Surunkali nevrodegenerativ kasalliklar: Altsgeymer kasalligi va qon tomirlari kabi surunkali kasalliklar kognitiv funktsiyani sezilarli darajada yaxshilashi va yaxshi bajaruvchan bo'lishi mumkin bo'lgan surunkali kasalliklar uchun eng yaxshi tanlov bo'ladi
Masalan, Sog'lom shaxslardagi kognitiv kuchaytirish: sportchilar, talabalar va boshqa sog'lom shaxslar o'zlarining e'tiborini, xotira va boshqa sport namoyishlarini 18% ni tashkil qiladi, shunda . . . dan ancha past
Sport ovqatlanishining qo'shimchalari: Alpha GPC o'sish gormoni sekretsiyasini oshirish va mushaklarning qisqarishiga olib keladi . .
Og'zaki biologik moddalarni optimallashtirish strategiyalari
Masalan, shakllanishni takomillashtirish: Nanotsristal texnologiyasini yoki liposomstal texnologiyasini qabul qilish . CAPRACTIONA QILISh UChUN FAOLIYALIKLARNING ASOSIY FORMIY FAQATLARINING ASOSIY FORMOLLARIGA 30% yuqori
Ma'muriyat vaqtini tuzatish: bo'sh qorinni olish oziq-ovqat aralashuvini kamaytirishi mumkin, ammo oshqozon-ichakning noqulayliklariga olib kelishi mumkin; Agar ovqatdan keyin olingan bo'lsa, kechiktirilgan yutilishning oldini olish uchun dozalash oralig'i .
Kombinatsiyalangan terapiya: B6 vitaminlari (B6, B12) bilan birgalikda "xoline metabolizmini rivojlantirish va terapevtik samaradorlikni oshirish" mumkin; Biroq, benzokolatin kabi antikolinergik dorilar bilan birgalikda ishlatilganda, u Alpha GPCning samaradorligini pasaytirishi mumkin . .
In'ektsiya va og'zaki doza shakllarini har tomonlama taqqoslash
Biologik jihatdan va terapevtik samaradorlikni taqqoslash
| Indeks | In'ektsiya turi | Og'iz dozasi shakli |
| Mutlaq biovali | 100% | 40%-60% |
| Boshi | Vena ichiga yuborish: darhol; Mushak ichiga yuborish: 30 daqiqa ichida | {{0} daqiqalar |
| Eng yuqori konsentratsiya (CMAX) | Tezda etib boring | Sekin ko'tarilish |
| Amalga oshirish muddati | 4-6 bir necha soat (tomir ichiga) yoki 8-12 soat (mushak) | 8-12 bir necha soat |
| Klinik samaradorlik | O'tkir stsenariylarda muhim afzalliklar | Surunkali stsenariylar qulayroq |
Xavfsizlik va barqarorlik
In'ektsiya turi: asosiy xavf-xatarlar mahalliy tirnash xususiyati va allergik reaktsiyalar, ammo jiddiy salbiy reaktsiyalar 0 . . . . . . uzoq muddatli foydalanish jigar va buyrak funktsiyasini monitoring qilish kerak.
Og'iz orqali dozalash shakli: umumiy yon ta'siri tarkibiga diareya, yurak yonishi va bosh og'rig'i, odatda dozani 300mg dan, dozani o'zgartirish va asta-sekin samarali dozani o'zgartirish kerak . .
Xarajatlar va foydalanish imkoniyati
In'ektsiya turi: Yagona davolash xarajatlari nisbatan yuqori (shu jumladan dori-darmonlar, sarflanadigan materiallar va tibbiyot xarajatlari) va dastlabki sog'liqni saqlash {.}
Og'izdagi dozalash shakli: Kam narx ({{{{{0} {0} {0} {0} {0} {0} {0} {0} {0} {{{0} . .
Har xil yo'nalishlar orqali kiritilgan alfa GPC in'ektsion shakllarining farmakokinetik farqlari
Mushaklarni in'ektsiya qilish: muvozanatlash va qulaylik
Farmakokinetik xususiyatlari
Mushak ichiga in'ektsiya (im) giyohvand moddalarni mushaklarning boy oqimini va mushaklarining katta oqimini va kapillyariy tarmog'idan mushaklarning boy qon oqimini va kapillyariy tarmog'idan foydalanib, farmakokinetik xususiyatlari quyidagicha.
Mo''tadil singdirish stavkasi: mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng, odatda 30 daqiqada kuchga kirishi kerak, ammo so'rg'ichlar ichakning in'ektsiyasi . dan sekinroq bo'ladi
Yuqori bioavellik: mushak ichiga in'ektsiya qilishning biologikasi oral dozalardan 80% {{1} {{1} {VENAPRENEENTUE in'ektsiyadan pastroq bo'lishi mumkin .
Qonda giyohvand moddalar kontsentratsiyasining kichik tebtarishlari: giyohvand moddalarni chiqarish sekinlashadi, giyohvand moddalar samaradorligiga uzoq muddatli in'ektsiyadan iborat bo'lib, uni giyohvand moddalar samaradorligini uzoq muddatli saqlash uchun mos keladi . . .
Klinik dastur stsenariylari
Surunkali nevrodegenergerativ kasalliklar: Altsgeimer kasalligi va qon tomirlari kabi surunkali kasalliklar uchun, masalan, alfa gpcning mushak ichiga bir xil platselli platsebo platsial in'ektsiyasi, bu kunduzgi 18 mln. Altsgeymer kasalligi bemorlarida kognitiv ballar .
Sportning ovqatlanish materiallari: Sportchilar alfa-gpc-ni o'zlarining mushaklariga kiritish orqali atletika ko'rsatkichlarini yaxshilashlari mumkin.
Ambulatoriya davolash: mushaklarni in'ektsiya qilish oson, uzluksiz monitoringni talab qilmaydi va ambulatoriyadagi bemorlar yoki uyda parvarish stsenariylari uchun mos keladi . . .
Xavfsizlik va cheklovlar
Mahalliy og'riq va induratsiya: mushaklarni in'ektsiya qilish in'ektsiya joyida og'riq yoki individlanishga olib kelishi mumkin va in'ektsiya texnikasini optimallashtirish (masalan, aylantirish saytlari kabi) .}
Skrishlarning pasayishi yoki qon oqimining pasayishi, mushak ichiga in'ektsiya qilishning so'rilishi sekinlashishi mumkin .} .}}
Doze cheklovi: mushak ichiga bir in'ektsiyaning bir dozasi odatda 5ml dan oshmaydi, bu esa yuqori dozali dorilar ma'muriyatini cheklaydi .} .
Intrhatcal Incektsiya: markaziy asab tizimini va uzoq yillik hayotni nishonga olish
Intrathceal Incektsiya (Bu) giyohvand moddalar uchun giyohvand moddalar (CSF) ga to'g'ridan-to'g'ri in'ektsion giyohvand moddalarni miya to'sig'ini (CSF) yuqori konsentratsiya taqsimlashga, o'zining farmakokinetik xususiyatlari quyidagicha:
Masalan, CNhatsiyadagi in'ektsiyadan so'ng to'g'ridan-to'g'ri kirib ketganda, giyohvand moddalardagi suyuqlikning miya inkektsiyasini 5 soat davomida giyohvand moddalar konsentratsiyasini ko'paytiradi. (Tmax =0.25 h), plazmadagi giyohvandlik konsentratsiyasi uning cho'qqisiga chiqish uchun 4 soat ketadi (Tmax {{=4 h).
Uzoq yarim hayot: CNS to'qimalarida 1-chi kundan yuqori bo'lganligi 139 ± 54 kun davomida 139 ± 54 kunni bartaraf etish va bemorni bajarishni yaxshilash .
Kontentratsiya gregrientlarining taqsimoti: Preparat Lumberning umurtqa pog'onasida va boshning metrosidagi konsentratsiyada va bosh miya yarim korteksidagi eng past kontsentratsiyada tarqatiladi .
Klinik dastur stsenariylari
Masalan, markaziy asab tizimi kasalliklari: "Alfa GPC" ning intensatsiya atrofiyasi (ALS) va Amyotrofik} skropoz, masalan, in'ektsiya terapiyasi orqali bemorlarning motorining motorining motor funktsiyasini sezilarli darajada yaxshilash uchun mos keladi Sma .
Neyroprotektsiya va ta'mirlash: AlphaPaal Incektsiya epileptiyasi yoki miya shikastlanishidan so'ng, epilepty yoki miya shikastlanishidan keyin insphattiv in'ektsiya va kognitiv buzilishni yaxshilashi mumkinligini ko'rsatadi .
Apraktiv og'riq: Alpha GPC-ning Intrathceal Incektsiyasi neyrotransmitterni tartibga solish orqali sullors neyrazatik og'riqni engillashtirishi mumkin . .}
Operatsion xavf: Intratekal in'ektsiya kuchsiz steril shartlar bo'yicha amalga oshirilishi kerak, noto'g'ri ishlash miya suyuqligi suyuqlik oqishi, infektsiya yoki asab shikastlanishiga olib kelishi mumkin . .
Giyohvand moddalarning notekis taqsimlanishi: giyohvand moddalarni CNS to'qimalarida kontsentratsiyasini taqsimlash notekis terapevtik effektlarga olib kelishi mumkin va boshqaruvning dozasi va boshqaruv chastotasini optimallashtirish orqali kamayishi kerak .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
Uzoq muddatli xavfsizlik noma'lum: Alpha GPCning ichki in'ektsiyasi, uning uzoq muddatli xavfsizligi, uzoq muddatli xavfsizligi (masalan, neyrotoksiklik va immunenogenik) qo'shimcha tadqiqot kerak . .
Taqqoslash va optimallashtirish turli ma'muriy yo'nalishlarning strategiyalari
Farmakokinetik parametrlarni taqqoslash
| Parametr | Vena ichiga yuborish | Mushak ichiga in'ektsiya | INTRAHRASTAL inkektsiyasi |
| Boshi | Darhol | 30 daqiqa ichida | 0,25 soat (cho'qqori metrosli suyuqlik) |
| Biokimyoviylik | 100% | 80%-90% | Qon-miya to'sig'ini chetlab o'tish |
| Yarim hayot | Bir necha soat davomida | Bir necha soat davomida | 139 ± 54 kun (CNS tashkiloti) |
| Tarqatish xususiyatlari | Tana bo'ylab bir tekis taqsimlash | Butun tanani taqsimlash, mushak to'qimalarining yuqori konsentratsiyasi | CNS kontsentratsiyasi gradient taqsimoti |
| Metabolizm va ajralish | Jigar metabolizmi, buyrak chiqarilishi | Jigar metabolizmi, buyrak chiqarilishi | Qisman qon oqimiga kiradi va jigar va buyraklar tomonidan qabul qilinadi |
Issiq teglar: Alpha GPC in'ektsiya, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv uchun