Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda tetrakosaktid asetat in'ektsiyasining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji yuqori sifatli tetrakosaktid asetat in'ektsiyasiga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Ishonchli farmakologik barqarorlik va aniq maqsadli ishlashga ega bo'lgan murakkab sun'iy sintezlangan peptid gormoni preparati sifatida,tetrakosaktid asetat in'ektsiyasiklassik endokrin faollashuv yo'li orqali fiziologik tartibga soluvchi ta'sir ko'rsatadi. Bu adrenal korteks hujayralari yuzasida ACTH retseptorlari bilan bog'lanib, hujayra ichidagi adenilat siklazasini yanada faollashtiradi va siklik adenozin monofosfat (cAMP) darajasini sezilarli darajada oshiradi. Yuqori tartibga solingan cAMP signalizatsiya kaskadi hujayra ichidagi xolesterinni pregnenolonga samarali ravishda aylantiradi, bu endogen kortizol sintezining muhim boshlang'ich tezligi{2}}cheklovchi bosqichi bo'lib xizmat qiladi.
Oxir oqibat, bu uzluksiz biokimyoviy reaksiyalar seriyasi buyrak usti bezlari po‘stlog‘ida kortizol sintezi va sekretsiyasini samarali rag‘batlantiradi, inson buyrak usti kortikal endokrin funktsiyasini to‘g‘ri tartibga solishni amalga oshiradi. Tetrakosaktid asetat (CAS: 16960-16-0) yuqori darajada toza bo‘lgan sintetik kislotali amino 2 birikmasi aminokislotalar ketma-ketligi insonning tabiiy adrenokortikotrop gormoni (ACTH) ning 1-24 faol qismiga to'liq mos keladigan qoldiqlar.
Mahsulotlarimiz shakli
Tetrakosaktid asetat COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Tetrakosaktid asetat/kosintropin | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 16960-16-0 | |
| Miqdori | 30g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090057 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.47% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.35% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.56% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 170 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 400 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
Fizik-kimyoviy xossalari nuqtai nazaridan u odatda oq yoki toʻq oq kristall kukun sifatida taqdim etiladi,{0}}suvda yaxshi eruvchan boʻlib, farmatsevtika tayyorlash uchun steril erituvchida tez va bir xilda erishi mumkin. Ushbu sintetik peptid standart muhrlangan, past{2}}harorat va quruq saqlash sharoitlarida barqaror kimyoviy xususiyatlarga ega bo‘lib, yuqori harorat, kuchli yorug‘lik va nam muhit ta’sirida molekulyar zanjir degradatsiyasi, faollikning susayishi va ifloslanish hosil bo‘lishining oldini oladi, uzoq muddatli biologik faollik barqarorligi va partiyaning mustahkamligini ta’minlaydi.
Tetrakosaktid asetat in'ektsiyasi24 peptidli kortikotropin sifatida ham tanilgan, adrenokortikotrop gormonning (ACTH) sun'iy ravishda sintez qilingan 1-24 qismi bo'lib, tabiiy ACTH ning barcha biologik faolligini saqlab qoladi, antigenligi pastroq va uzoq davom etadigan ta'sirga ega. Klinik jihatdan u qisqa ta'sir qiluvchi in'ektsiya (standart tashxis uchun) va uzoq-ta'sir qiluvchi uzoq muddatli suspenziyali in'ektsiya (davolash uchun) ga bo'linadi. Uning asosiy qo'llanilishi buyrak usti bezlari po'stlog'i funksiyasini tashxislash va glyukokortikoidlarga sezgir yallig'lanish/otoimmun kasalliklarni davolash uchun mo'ljallangan.
Asosiy harakat mexanizmi
Shu bilan birga, u infantil spazmlar, ko'p skleroz, nefrotik sindrom, immun nazorat punkti inhibitori bilan bog'liq endokrin shikastlanish va noyob teri kasalliklari kabi sohalarda o'zgarmas ahamiyatga ega. Ekzogen glyukokortikoidlar bilan solishtirganda, u endogen kortizol sekretsiyasini rag'batlantirish orqali o'z ta'sirini ko'rsatadi va ko'proq fiziologik{1}}yallig'lanishga qarshi ta'sir, gipotalamus gipofiz adrenal o'qini engilroq inhibe qilish, suyak metabolizmiga kamroq ta'sir qilish va kengroq immunitetni tartibga solish kabi noyob afzalliklarga ega.
Tikotropin buyrak usti kortikal zonasi fasikulyar/retikulyar hujayralar yuzasida melanokortin 2 retseptorlari (MC2R) bilan yuqori darajada bog'lanadi, adenilat siklaza → cAMP → PKA signalizatsiya yo'lini faollashtiradi, xolesterinning pregnenolonni selektiv stimulyatsiya qiluvchi korkretizolga aylanishiga yordam beradi va (glyukokortikoid), androgenning past darajasi va aldosteron. Tabiiy ACTH (39 peptid) bilan solishtirganda: Retseptorlarning yuqori selektivligi: terining pigmentatsiyasi va ishtahani buzilishi kabi nojo'ya ta'sirlarsiz faqat MC2Rni faollashtiradi, MC1R/MC3R/MC4R emas. Samaraliroq ta'sir: 1 mg tikarel peptid ≈ 100U tabiiy ACTH kontsentratsiyasini oshiradi, korteksning kontsentratsiyasini 3 baravar oshiradi va korakzolni oshiradi. uzoqroq muddat. Juda past antigenlik: C{13}}terminusdagi 15 ta immunogen aminokislotalarni olib tashlash, allergik reaktsiyalar chastotasi 0,1% dan kam (tabiiy ACTH 5% -10%).
Tigetsiklin kortizolni rag'batlantirishdan tashqari, immun hujayralari, nerv hujayralari va endotelial hujayralardagi MC4R/MC5R ga bevosita ta'sir qilib, glyukokortikoidlardan mustaqil yallig'lanishga qarshi{2}}ta'sir ko'rsatishi mumkin:
To'g'ridan-to'g'ri yallig'lanishga qarshi omillarni inhibe qilish: makrofaglar/limfotsitlarda TNF -, IL-6, IL-1 va IFN ifodasini kamaytirish, inhibisyon darajasi 40% -60%.
Yallig'lanishga qarshi omillarni qo'zg'atish: IL-10 va TGF - ni tartibga solish, tartibga soluvchi T hujayralari (Treg) differentsiatsiyasini rag'batlantirish va immunitetga chidamlilikni oshirish.
Neyroprotektiv ta'sirlar: markaziy MC4R ni faollashtiring, mikroglial faollashuvni inhibe qiling, qo'zg'atuvchi aminokislotalarning chiqarilishini kamaytiradi, nevrologik kasalliklar uchun ishlatiladigan neyronal apoptozga qarshi turing.
Antioksidant stress: to'qimalarda SOD va glutation peroksidaza faolligini oshiring, MDA va ROS darajasini pasaytiring va hujayralarni oksidlovchi shikastlanishdan himoya qiling.
Uzoq{0}}ta'sir qiluvchi in'ektsiya (Synacthen Depot) sink fosfat kompleksining suspenziyasi bo'lib, mushak ichiga yuborilgandan keyin sekin ajralib chiqadi va qisqa ta'sir qiluvchi formulaga qaraganda ancha yaxshi farmakokinetikaga ega.
Ta'siri va davomiyligi: Kortizolning cho'qqisiga 1 mg mushak ichiga yuborilgandan keyin 2 soat o'tgach erishiladi va samarali konsentratsiya 24-36 soat davomida saqlanadi. Har 2-3 kunda bir marta qo'llanilishi mumkin.
Ushbu formula **100% bioavailability** xususiyatiga ega. U jigardan birinchi o'tuvchi{2}}metabolizmni butunlay chetlab o'tadi, qonda dori miqdorini barqaror ushlab turadi va og'iz orqali qabul qilingan gormon preparatlari bilan tez-tez uchraydigan oshqozon-ichak traktidan beqaror so'rilishini samarali ravishda yo'q qiladi. Shuningdek, u gipotalamus-gipofiz-adrenal (HPA) o'qida faqat engil inhibisyonni keltirib chiqaradi. Uzoq muddatli qabul qilingandan so'ng HPA o'qining supresyonu -15% dan past bo'lib qoladi, bu og'iz kortikosteroidlari bilan bog'liq bo'lgan 60% -80% dan sezilarli farq qiladi. Preparatni bekor qilgandan keyin 1-2 hafta ichida funktsiya to'liq tiklanishi mumkin, buyrak usti bezining og'ir atrofiyasi ehtimoli yo'q.
Ushbu moddaning{0}}yallig'lanishga qarshi ta'sirining molekulyar mexanizmi
Tetrakosaktid asetat in'ektsiyasiMC1R, MC3R, MC4R va MC5R (EC{4}}nM) ning yuqori afinitetli agonisti sifatida immun hujayralar, endotelial hujayralar, nerv hujayralari va fibroblastlar yuzasidagi MC retseptorlariga bevosita ta'sir ko'rsatishi va kortizoldan mustaqil yallig'lanishga qarshi signallarni boshlashi mumkin. Bu uning asosiy xususiyati boʻlib, uni barcha ekzogen GC lardan ajratib turadi. MC3R/MC5R vositachiligida yalligʻlanish pro{10}}sitokinlarining transkripsiyaviy suskunatsiyasi Tokkepeptid MC3R/MC5R ni makrofaglar va T limfotsitlar yuzasida faollashtiradi.
Gi/o oqsili orqali NF - KB, AP-1, MAPK yo‘llarini inhibe qiladi va TNF - , IL-1 , IL{{15}{2}}6, IL{15}{16} kabi yallig‘lanishga qarshi omillarning gen transkripsiyasi va oqsil sintezini bevosita bloklaydi. IL-17.n vitro tajribalari takrolimus (10nM) lipopolisaxarid (LPS) tomonidan faollashtirilgan makrofaglarda TNF - sekretsiyasini 72% va IL-6 ni 68% ga kamaytirishi mumkinligini tasdiqladi. Bu ta'sir GC retseptorlari antagonisti mifepriston tomonidan bloklanmaydi va GCga bog'liq emasligi tasdiqlanadi. GC bilan solishtirganda, yallig'lanishga qarshi omillarni inhibe qilish ko'proq tanlangan - bu yallig'lanishga qarshi omillar IL-10 va TGF ifodasiga ta'sir qilmaydi - "immunitetning keng qamrovli bostirilishi" dan qochadi.
Markaziy va periferik nerv hujayralarida ifodalangan MC4R ni faollashtirish mikrogliya va astrositlarning haddan tashqari faollashuvini bostirishi mumkin. Bu prostaglandin E2 (PGE2), glutamat, azot oksidi (NO) va nerv o'sish omili (NGF) kabi yallig'lanish va og'riq bilan bog'liq ko'plab vositachilarning chiqarilishini yanada kamaytiradi. Shu bilan birga, u dorsal ildiz ganglionlarida TRPV1 va Nav1.7 ion kanallarining ifodasini pasaytiradi va shu bilan og'riq signallarining uzatilishini bloklaydi. Bu mexanizmlar birgalikda yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi-birlashgan ta'sir ko'rsatadi. Hayvonlarning tegishli tadqiqotlari shuni ko'rsatadiki, bu aralashuv neyropatik og'riq modellarida og'riq chegarasini 45% ga oshirishi mumkin. Uning og'riq qoldiruvchi ta'siri morfindan ustun turadi va u giyohvandlik yoki giyohvandlikka olib kelmaydi. MC1R qon tomirlarining fiziologik funktsiyalarini tartibga solishda ham ishtirok etadi.
U qon tomir endotelial hujayralariga himoya ta'sirini ko'rsatadi va qon tomirlarida kuchli yallig'lanishga qarshi faollikni ta'minlaydi, qon tomir tizimining normal tuzilishi va funktsiyasini saqlashga yordam beradi. Endotelial hujayralardagi MC1R ni faollashtiradi, hujayralararo adezyon molekulasi-1 (ICAM-1-molekulyar adezyon) ifodasini inhibe qiladi. (VCAM-1).Va E-selektin, oq qon hujayralarining (neytrofillar, monotsitlar) endotelial hujayralarga yopishishi va transmembran migratsiyasini bloklaydi va yallig'lanish to'qimalarining infiltratsiyasini kamaytiradi. In vitro tajribalar shuni ko'rsatdiki, takrolimus TNF - - induksiyalangan leykotsitlar endothelial hujayralardagi 5% ga kamaytirishi mumkin.
Yallig'lanishlarning epigenetik jimligi
Tekkinid epigenetik modifikatsiyalar orqali NLRP3, NLRC4, AIM2 kabi yallig'lanishlarni o'chiradi, yallig'lanish omillarining (IL{9}}1, IL-18) ajralishini va chiqarilishini bloklaydi, bu uning "aseptik yallig'lanish" ni inhibe qilishning asosiy yo'li hisoblanadi. HDAC3 va HDAC6 makrofaglarining faolligini oshiradi, bu NLRP3, ASC va pro-kaspaza-1 gen promotor hududlari H3K9 va H3K27 deasetilatsiyasiga va transkripsiyaning o'chirilishiga olib keladi. Tajribalar shuni ko'rsatdiki, u NLRP3 inflammasomalarining faollashuv tezligini 70% ga va IL-1ning etuk chiqishini 75% ga kamaytirishi mumkin va bu ta'sir 72 soatdan ortiq davom etadi.
DNK metilatsiyasini tartibga solish: DNMT1 ning engil faollashuvi yallig'lanish bilan bog'liq gen promotorlarining yuqori metilatsiyasini keltirib chiqaradi, bu uzoq muddatli yallig'lanishga qarshi xotiraga - erishadi -yallig'lanishga qarshi ta'sir bir marta qabul qilinganidan keyin 1-2 hafta davomida saqlanishi mumkin. (mtDNK) chiqarilishi: mitoxondriyal shikastlanishni va mtDNK oqishini kamaytiradi, NLRP3 yallig'lanishining mtDNK faollashuvini bloklaydi va "mitoxondriyal yallig'lanish" ni manbadan bostiradi.
Tixondrid to'g'ridan-to'g'ri antioksidant va mitoxondriyal ta'mirlash qobiliyatiga ega bo'lib, uning yallig'lanishga qarshi ta'siri uchun muhim yordamchi yo'l bo'lgan oksidlovchi stress vositachiligida yallig'lanishni kuchaytirish halqasini kamaytiradi.
Antioksidant fermentlar tizimini faollashtirish: SOD2, katalaza (CAT), glutation peroksidaza (GPx), gem oksigenaza-1 (HO-1) ifodasini ko'tarish, ROS, MDA, H2O2 va boshqalar kabi oksidlovchi mahsulotlarni tozalash. Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar shuni ko'rsatdiki, u ROS darajasini 6% va MDA 8% ga kamaytirishi mumkin. ishemiya-reperfuzion shikastlanish to'qimalari.
Mitoxondriyal funktsiyani himoya qilish: mitoxondriyal o'tkazuvchanlik o'tish teshiklarining (mPTP) ochilishini inhibe qiladi, mitoxondriyal membrana potentsialini barqarorlashtiradi, sitoxrom C va apoptoz omillarining chiqarilishini kamaytiradi, hujayralarni oksidlovchi apoptozdan himoya qiladi va mitoxondriyal yallig'lanish signallarini kamaytiradi. faolligi (metilprednizolonga nisbatan 30% past), gipoxloroz kislota va xloramin kabi toksik oksidlovchi mahsulotlar ishlab chiqarishni kamaytiradi va to'qimalarning oksidlanish shikastlanishini va yallig'lanishning kuchayishini engillashtiradi.
Faqat yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega bo'lgan va tiklanishni inhibe qiluvchi ekzogen GKdan farqli ravishda{0}}tetrakosaktid asetat in'ektsiyasibir vaqtning o'zida yallig'lanishni inhibe qilishi va to'qimalarning tiklanishini rag'batlantirishi mumkin, "yangilanishga to'sqinlik qilmasdan, yallig'lanishga qarshi" ideal holatga erishadi.
Ta'mirlashni rag'batlantiruvchi omillarni tartibga solish: MC retseptorlari faollashganda, TGF -, VEGF, bFGF, PDGF va kollagen I/III ifodasi ko'tarilib, fibroblast proliferatsiyasi, angiogenez va matritsa sintezini rag'batlantiradi.
Anti-fibrozni aniq tartibga solish: TGF - /Smad3 ning haddan tashqari faollashuvini inhibe qiladi, - SMA va fibronektin ifodasini kamaytiradi va ortiqcha fibrozdan saqlaydi; Bir vaqtning o'zida matritsa metalloproteinazalarining (MMP1/3/9) ifodasini rag'batlantirish va matritsaning g'ayritabiiy degradatsiyasini tezlashtirish.
Ildiz hujayralari mobilizatsiyasi: suyak iligi mezenximal ildiz hujayralarining (MSC) yallig'lanish joyiga migratsiyasini rag'batlantirish, funktsional hujayralarga (masalan, endotelial hujayralar, neyronlar, jigar hujayralari) differensiallashish va to'qimalarni tiklashni tezlashtirish.
Ma'lumot manbasi
- Li, Y. va boshqalar. Tetrakosaktid makrofaglarda epigenetik jim bo'lish orqali NLRP3 yallig'lanishini inhibe qiladi. Immunologiya jurnali, 2023, 211 (8): 1245-1256.
- MedChemExpress. Tetrakosaktid asetat: antioksidant va mitoxondrial himoya mexanizmlari. 2025.
- Adrenokortikotropik gormon (dori) (https://en.wikipedia.org/wiki/Adrenokortikotropik_gormon_(dori))
- Kosintropin (https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cosyntropin)
- Mushak ichiga tetrakosaktid va subakromial triamsinolon in'ektsiyasining rotator manjet tendinitida samaradorligini taqqoslash: randomizatsiyalangan sinov (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11703363/)
Tez-tez so'raladigan savollar
Tetrakosaktid asetat in'ektsiyasidan qanday foydalanish kerak?
+
-
Tetrakosaktid adrenokortikal etishmovchilikdan aziyat chekadigan bemorlar uchun klinik skriningda keng qo'llaniladigan maxsus diagnostika agenti bo'lib xizmat qiladi. Odatda Kosintropin deb ataladigan bu modda sintetik peptiddir. Uning molekulyar tuzilishi SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP sifatida sanab o'tilgan maxsus aminokislotalar ketma-ketligi bilan adrenokortikotrop gormonning N-terminal hududida joylashgan 24-aminokislota fragmentiga to'liq mos keladi. Mahalliy gormonga strukturaviy o'xshashligi tufayli u mos keladigan fiziologik reaktsiyalarni samarali qo'zg'atishi mumkin va shu bilan klinisyenlarga adrenal kortikal funktsiyani to'g'ri baholashda yordam beradi.
Tetrakosaktid steroidmi?
+
-
Tetrakosaktid adrenokortikotrop gormonning (ACTH) sintetik tarkibiy analogidir. Tabiiy ACTHni tashkil etuvchi jami 39 ta aminokislotalar orasida birinchi 24 ta aminokislota qoldig'i asosida sun'iy ravishda sintezlanadi. Ushbu peptid agenti adrenal korteksni turli xil kortikosteroidlarni ajratish uchun samarali rag'batlantirishi mumkin, kortizol asosiy vakildir. Klinik jihatdan bu ACTH stimulyatsiyasining standart testini o'tkazish uchun asosiy reagent bo'lib, u buyrak usti bezlarining umumiy sekretsiya funktsiyasi va funktsional holatini baholash uchun muntazam ravishda qo'llaniladi.
Issiq teglar: tetrakosaktid asetat in'ektsiyasi, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv