LGD-4033 suyuqlikLigadrol (LGD-4033) ning suyuq og'zaki shakllanishi (LGD-4033), odatda, niqob stavkalarini oshirish uchun, masalan, PEG-400, etanol yoki glitserin kabi eritiladi. An'anaviy anabolik steroidlar (masalan, gepatotoksiklik yoki androjenik ta'sir) ning yon ta'sirini kamaytiradigan mushaklar va suyak to'qimalari sifatida, bu an'anaviy anabolik steroidlarning yon ta'sirini kamaytiradi.
Uning ustunligi dozani sozlash moslashuvchanligida yotadi, bu odatda tomchi yoki o'lchash nasoslari yordamida o'lchanadi. Umumiy kontsentratsiya 5 - 10 mg / ml. Foydalanuvchilar odatda kuniga 8-12 haftalik tsiklida kuniga 5-20 mg oladi va mushaklarning massasi, kuchi va tiklanish qobiliyatining yaxshilanishlarini kuzatishi mumkin. Biroq, bu engil testosteronni bostirish, charchoq yoki bosh og'rig'iga olib kelishi mumkin va uzoq muddatli xavfsizlik hali aniq emas.
FDA tomonidan tasdiqlanmaganligi sababli, ushbu mahsulot faqat ilmiy guvohlik sifatida sotiladi va sport tashkilotlari (masalan, WADA) tomonidan foydalanish taqiqlanadi. Sotib olishda, qalbaki yoki ifloslanish xavfidan saqlanmaslik uchun poklik va erituvchi xavfsizlikka e'tibor qaratish lozim.
|
|
|
Ligalandrol (LGD-4033) kubogi COA
Barqarorlik tahlili
Kimyoviy barqarorlik
LGD-4033 suyuqlik- - bu barqaror kimyoviy xususiyatlarga ega bo'lmagan steroidal kondogen Retcator moderulyatorlari (Sarm). Biroq, quyidagi shartlar qayd etish kerak:
Saqlash muhiti:Nationalishning oldini olish uchun muzlatgichli holatda, muzlatgichli holatda, inertrop gaz muhitida joylashtirilgan bo'lishi kerak.
Solubatuallik:Bu xloroformda (isitish sharoitida), metanol, atetonda kam eritillagichga ega. Suyuq shakllanish eruvchanligi va barqarorligini hal qiluvchi (masalan, polietilen glycol yoki etanol singari) sozlash orqali yaxshilanishi mumkin, ammo aralashma bilan reaktiv reaktiv reaktiv reaktsiya qilinishi kerak.
Engil ta'sir qilish va oksidlanish:Uzoq - Deklar yoki kislorodga ta'sir qilish tanazzulga olib kelishi mumkin. - isyon shishasidan foydalanish tavsiya etiladi va azot gazi bilan himoyalangan.
Barqarorlikni davolash
Suyuq dozaning shakli xavfi:Qattiq kukun bilan solishtirganda suyuq dozasi shakli gidroliz, oksidlanish yoki mikrobli ifloslanishga ko'proq moyil. Stabilizatorlarni (masalan, pH qiymatini sozlash bilan yaroqlilikning hayotini kengaytirish yoki 1233 yilning PKA 12,06, zaif ishqor atrof-muhitga ega bo'lishi mumkin).
Yarim hayot ta'siri:Yarim - LGD-4033 hayoti 24-36 soat, ammo suyuq doza shaklining barqarorligi mustaqil ravishda baholanishi kerak. Hozirgi vaqtda, suyuq dozalash shakli faol tarkibiy qismining amal qilish muddatini sezilarli darajada qisqartirishi haqida jamoat ma'lumotlari yo'q, ammo u tezlashtirilgan barqarorlik testida tasdiqlanishi kerak (40 daraja / 75% ri shari bilan tasdiqlanishi kerak).
Foydalanuvchi fikrlari va o'lchanadi
Ba'zi foydalanuvchilar to'g'ri saqlash sharoitida ({- islomiy, muhrlangan, muhrlangan va past haroratda 12-18 oy davomida suyuq lgd-4033) faoliyat ko'rsatilishi mumkin.
Mustaqil laboratoriya tahlilida ba'zi tijoratda mavjud bo'lgan suyuq mahsulotlar kontsentratsiya va xavfsizlikka ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan zararlar chegarasidan (± 15%) yoki aralashmalar chegarasidan oshib ketganligi aniqlandi.
Xavfsizlik tahlili
Klinik tadqiqotlar ma'lumotlari
I Sud-fazasi:Sog'lom erkaklar kuniga 1 -}}}}}}}}}}}}}}}} - 3 mg, ammo umumiy - zichligi 40% ga kamaydi (HDL-C) 40% ga kamaydi (yurak-qon tomir xavfi ortib boradigan).
II sinov:Kipriliklar bilan og'rigan bemorlar uchun sud jarayonida ba'zi mavzular tranaminazlarning engil balandligini boshdan kechirgan, ammo jigar zaharliligiga erisha olmagan.
Uzoq - atama xatarlari:Hozirda 12 xaftagacha bo'lgan doimiy dorilar mavjud emas va potentsial xavflar mavjud emas va potentsial xavflar, gormon o'qi, lipid metabolizmning buzilishi va noma'lum to'qimalarning to'planishi.
Suyuq shakllanishning o'ziga xos xavflari
Dozaj aniqligi:Suyuq shakllantirish Dropers yoki o'lchash stakanlari yordamida aniq o'lchashni talab qiladi va operatsion xatolar dozaning tebkulati (± 10%), yon ta'sir xavfini oshirishga olib kelishi mumkin.
Erituvchi xavfsizlik:Ba'zi suyuq mahsulotlar eritgich sifatida propilen glikol yoki etanoldan foydalanadilar, uzoq vaqt - oshqozon-ichakning noqulaylik yoki jigar yukiga olib kelishi mumkin.
Mikrobial ifloslanish:- nogiron saqlash tufayli xavfsizlik bakteriyalari yoki zamburug'lar tomonidan bakteriyalar yoki qo'ziqorinlar tomonidan ifloslangan bo'lishi mumkin va xavfsizlik bepushtlik sinovi orqali ta'minlanishi kerak.
Foydalanuvchi haqiqiy fikr
Umumiy yon ta'siri:Bosh og'rig'i (15%), quruq og'iz (10%), mushaklarning spazmlari (8%) va kayfiyat o'zgarishi (5%), ularning aksariyati yumshoq va qaytariladigan.
Jiddiy salbiy reaktsiyalar:A few users reported jaundice (a sign of liver damage) or hypertension, which may be related to excessive dosage (>Kuniga 10 mg) yoki individual sezuvchanlik.
Qaramlik va olib qo'yish reaktsiyalari:To'satdan to'xtashni to'xtating -} atamalardan foydalanish zaiflik yoki past kayfiyatga olib kelishi mumkin, ammo giyohvandlikka oid dalillar yo'q.
Har tomonlama baholash va tavsiyalar
Barqarorlik xulosasi
LGD -}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} 4033. Biroq, kontsentratsiya va poklikni ta'minlash uchun uchinchi tomon tomonidan sinovdan o'tgan mahsulotlarni tanlash tavsiya etiladi. Ochilgandan so'ng, suyuqlikni takroriy muzlatish va eritishdan saqlanish uchun ajratish kerak.
Xavfsizlik reytingi
Qisqa muddatli foydalanish (4-8 hafta): Kasbiy qo'llanmada past dozani (kuniga 5 mg dan kam yoki unga teng yoki unga teng yoki unga teng yoki teng yoki qon lipidi va jigar funktsiyasidan foydalanishni kuzatib borish kerak.
Uzoq muddatli foydalanish: xavfi noma'lum va u - bo'lmagan tibbiy maqsadlar uchun tavsiya etilmaydi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: homilador ayollar, voyaga etmaganlar, prostata yoki ko'krak bezi saratoni bo'lgan bemorlar va yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar va og'ir kasalliklarga chalingan bemorlar.
Foydalanish takliflari
Dozani boshqarish: birinchi - Vaqt foydalanuvchilari uchun kuniga 2 mg dan boshlang va maqsadli dozaga asta-sekin moslang.
Spline boshqaruvi: doimiy ravishda 8 haftadan oshmasligi kerak, keyin gormon darajasini tiklash uchun 4 xaftadan oshadi (masalan, tamoksifen).
Monitoring ko'rsatkichlari: muntazam ravishda testosteron, hdl {{- c, jigar fermentlari (alt / AST) va dorilar paytida qon bosimi.
Muvofiqlik: LGD -}}}}}}-- {4033 dunyo doping agentligi (wada) tomonidan taqiqlangan moddalar sifatida keltirilgan. Sportchilar undan foydalanishdan saqlanishlari kerak.
Siqish va bioavellik
Shishish mexanizmi va og'zaki afzalliklari
LGD-4033 suyuqlik, - sifatida Ster Ster Ster Anrrogen Retseptor moderulyatorlari (Sart) yuqori og'zaki bioavellik sharoitida asosiy ustunlikka ega (taxminan 90%). Bu o'ziga xos xususiyatlar LGD -}}}}}}}}} atxilalanishning an'anaviy strukturasi (masalan, testosteron) ning konfilziya tuzilishidan qochadi, bu esa jigarda birinchi o'tish effekti natijasida hosil bo'lgan metabolik yo'qotishning oldini oladi.
Molekulyar xususiyatlar:Lipofilitsin (log) lgd-4033 ning o'rtacha molekulyar og'irligi (338,25 g / m mol), uning ichak shilliq qavatida passiv diffuziya orqali tezlashishni osonlashtiradi. Suyuq shakllanish eruvchanlikda eritmada erituvchi (masalan, polietilen glycol yoki etanol) optimallashtirish orqali yanada yaxshilanishi mumkin, ammo diqqatni erdan ortiq oshxona orqali tirnash xususiyati berishga qaratilishi kerak.
Siqish darajasi:Prinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, LGD-4033 og'zaki ma'muriyatdan keyin 2-4 soatdan keyin 2-4 soat o'tgach Suyuq shakllantirish chirigan jarayonning yo'qligi sababli 1-2 soatgacha cho'qqini konsentratsiyalash vaqtini 1-2 soatgacha qisqartirishi mumkin, ammo bu inson sinovlari orqali tekshirilishi kerak.
Oziq-ovqat ta'siri:Yuqori - Yog 'parhezi so'rilishni kechiktirishi mumkin (1-2 soat davom etadi), ammo u umumiy ta'sirga ta'sir qilmaydi (AUC). Shuning uchun, individual farqlarni kamaytirish uchun dori-darmonlarni bo'sh oshqozonni olish tavsiya etiladi.
Biologik jihatdan ta'sir qiladigan omillar
Hal qiluvchi va shakllantirish jarayoni
Solverent Tanlash: suyuq forsionlar, odatda polietilen glycol 400 (PEG400), etanol yoki DIMTETIL SULULFOXNI (DMSO) erituvchi sifatida ishlatadi. PEG400 eruvchanlikni oshirishi va yuqori xavfsizlikka ega bo'lishi mumkin, ammo u giyohvandlikni o'tkazuvchanlikni kamaytirishi mumkin; Etanol membrana o'tkazuvchanligini oshirishi mumkin, ammo uzoq vaqt - Me'da shilliq qavatini rag'batlantirishi mumkin.
Barqarorlik muammolari: LGD-4033 gidrolizni (ayniqsa suvli erituvchilarda) va suyuq formalarda oksidlanishning buzilishidan qochish kerak. Antioksidantlarni qo'shish (masalan, vitamin e) va qorong'i joyda saqlash yaroqlilik muddati 12-18 oygacha cho'zilishi mumkin.
Individual farqlar va metabolizm
Cyyc3a4 polimorfizm: LGD-4033 asosan jigar fermenti CyyP3a4 metabolizatsiyasini amalga oshiradi, bu faol metabolitni yaratadi. Syp3a4 gen polimorfizmi metabolik stavkadagi farqlarga olib kelishi va dozal giyohvand moddalar monitoringi (TDM) orqali dozani optimallashtirishga olib kelishi mumkin.
Birinchi - passiv
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Cyp3a4 inhibitorlar: Ketoconazol va Ritonavir kabi kuchli kv3a4 inhibitorlar, LGD-4033 ning qon kontsentratsiyasi 2-3 martaga ko'payishi va yon ta'sir xavfini oshirishi mumkin.
Cyp3a4 Inducers: Rifampikin va Carvustin kabi kv3a4 insumi, metabolizmni tezlashtiradi.
Klinik ma'lumotlar va dozani optimallashtirish
Doz - qaram singdirish
Linear Farmakokinetikasi:Kuniga 1-10 mg dozali diapazonda qon giyohvandligi dozaga mutanosib. Suyuq formulalar aniq o'lchash orqali dozani aniqlashni ta'minlash (± 10%) xatolarni oldini olish uchun aniq o'lchash (▼ 10%).
Oddiy dozali rejim:
Mushak - Qurilish davri: kuniga 4 {{3} {{3} {{3} {{3} {{3} - {{3} {{3} - {{3} {{3} {}} - - {}} - - 12 mg, yuqori proteinli diet va qarshilik mashg'ulotlari bilan birlashtirildi.
Yog 'yo'qotish davri: kuniga 2-5 mg, mish-mishlarning massasi va mushaklarning yo'qolishidan qochish.
Keksa qariyalar: kuniga 1 - 2 mg, suyak zichligi va prostat-o'ziga xos antijeni (PSA) monitoringi.
Yarm - hayot va dozalash oralig'i
Yarim - Hayot:24- 36 soat, bir martalik boshqaruvni qo'llab-quvvatlaydi. Suyuq formulalar metabolitlarning ulushi saqlash paytida (masalan, muzlatish) miqdoridan oshmasligi kerakligini ta'minlashi kerak.
Tsiklni boshqarish:Uzun - Masofadan foydalanish endogen testosteronni bostirish (taxminan 50% qisqartirish) va undan keyin 4 xaftadan oshmasligi kerak, undan keyin 4 xaftadan oshadi (masalan, tamoksifen 20 mg).
Xavfsizlik va xavfni boshqarish
Yon ta'siri monitoringi
Qisqa - atamaning yon ta'siri: bosh og'rig'i (15%), quruq og'iz (10%), Mushak spazmlari (8%), ko'pchilik yumshoq va qaytarilishi mumkin.
Uzoq - atama xatarlari:
Lipid metabolizmining buzilishi: HDL - C kamayadi, 40% ga, LDL - CARDUDVAL-xashak xavfini oshirish 30% ga oshadi. Gepatotoksiklik: ba'zi hollarda, transmalminaza darajasining ko'payishi (ALT / AST> 3 marta 3 marta) va jigar funktsiyasini muntazam ravishda monitoring qilish talab etiladi.
Gormon bostirish: Umumiy testosteron 50% ga kamayadi va bepul testosteron 40% ga kamayadi. DCT orqali tiklash kerak.
EHTIYOTLAR VA QURILMALAR
Kontensated populyatsiyalar: homilador ayollar, voyaga etmaganlar, prostata saratoni yoki ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlardan foydalanishdan saqlanishlari kerak.
Giyohvand moddalar kombinatsiyasi: metabolik munosabatlarni oldini olish uchun antiviral dorilar (masalan, Karbamazeppin) yoki antiviral dorilar (masalan, Ritonavir) bilan birgalikda ishlatishdan saqlaning.
Suyuq formulalarning maxsus xavflari: mikroial ifloslanish (- - erituvchi qoldiqlarning (masalan, etanol) atama toksikligini (masalan,-}
Issiq teglar: LGD-4033 Suyuq, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun