Enklomifen sitrat tabletkalari

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda enklomifen sitrat tabletkalarining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli enklomifen sitrat tabletkalariga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.

Enklomifen sitrat tabletkalari(E) -2- [p - (2-xloro-1,2-difeniletenil) fenoksi] trietilamin sitratning kimyoviy tuzilishiga ega bo'lgan og'iz orqali qabul qilinadigan nonsteroid selektiv estrogen retseptorlari modulyatori (SERM). Klomifen sitratining faol izomeri sifatida u Clomifendan sis izomerini (Zuklomifen) olib tashlash orqali yuqori tozalikka erishadi va shu bilan uzoq davom etadigan estrogen retseptorlari antagonistlarini va ikkinchisi olib kelishi mumkin bo'lgan yon ta'sirlarni kamaytiradi. Preparat FDA tomonidan tasdiqlangan Seqens va Suanfarma kabi faol farmatsevtika moddasi ishlab chiqaruvchilari tomonidan ishlab chiqariladi, bu uning global ta'minot zanjirining sifat barqarorligini ta'minlaydi.

Mahsulot nomi	Enklomifen sitrat tabletkalari	Enklomifen sitrat kapsulalari	Enklomifen sitrat kukuni
Mahsulot turi	Planshet	Kapsulalar	Kukun
Mahsulotning tozaligi	99% dan katta yoki teng	99% dan katta yoki teng	99% dan katta yoki teng
Mahsulot spetsifikatsiyalari	Moslashuvchan	Moslashuvchan	Moslashuvchan
Mahsulot shakli	Moslashuvchan	Moslashuvchan	Organik sintez

 

Bizning mahsulotimiz

 

Enklomifen sitrat COA

Tahlil sertifikati
Murakkab nom	Enklomifen sitrat
Baho	Farmatsevtika darajasi
CAS raqami.	7599-79-3
Miqdori	337,3 kg
Paket standarti	25 kg / baraban
Ishlab chiqaruvchi	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot raqami	202501090045
MFG	2025 yil 9 yanvar
EXP	2028 yil 8 yanvar
Element	Korxona standarti	Tahlil natijasi
Tashqi ko'rinish	Oq yoki deyarli oq kukun	Mos keldi
Suv tarkibi	5,0% dan kam yoki unga teng	0.47%
Quritishda yo'qotish	1,0% dan kam yoki unga teng	0.28%
Og'ir metallar	Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng	N.D.
	0,5 ppm dan kam yoki unga teng	N.D.
	Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng	N.D.
	CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng	N.D.
Tozalik (HPLC)	99,0% dan katta yoki unga teng	99.90%
Yagona nopoklik	<0.8%	0.47%
Mikroblarning umumiy soni	750 cfu/g dan kam yoki unga teng	70
E. Coli	2MPN/g dan kam yoki unga teng	N.D.
Salmonellalar	N.D.	N.D.
Etanol (GC tomonidan)	5000ppm dan kam yoki unga teng	500ppm
Saqlash	Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang

Enklomifen sitrat tabletkalariKlomifen sitratning faol izomeriga tegishli bo'lgan og'iz orqali qabul qilinadigan steroid bo'lmagan selektiv estrogen retseptorlari modulyatori (SERM). Uning kimyoviy tuzilishi (E) -2- [p - (2-xloro-1,2-difeniletenil) fenoksi] trietilamin sitrat bo'lib, u gipotalamus va gipofiz darajasida estrogen retseptorlarini maxsus bloklaydi, estrogenning salbiy qayta regulyatsiyasini inhibe qiladi va estrogenal-gonadotropin-G gormoni sekretsiyasini rag'batlantiradi. shu bilan gipofiz bezidan luteinlashtiruvchi gormon (LH) va follikullarni ogohlantiruvchi gormon (FSH) ning chiqarilishini rag'batlantiradi. Bu mexanizm oxir-oqibat sperma ishlab chiqarishni qo'llab-quvvatlagan holda, moyak oraliq hujayralarida testosteron sintezining oshishiga olib keladi.
Klomifen bilan solishtirganda, u sis izomerini (Zuklomifen) olib tashlaydi, doimiy estrogen retseptorlari antagonistik ta'siridan va nojo'ya ta'sirlardan (masalan, hissiy tebranishlar va ko'rish anormalliklari) oldini oladi va yuqori tozalik va aniqroq farmakologik ta'sirga ega.

Asosiy klinik ko'rsatkichlar

 

1. Erkaklarning ikkilamchi gipogonadizmi
Ta'rif va etiologiya: Ikkilamchi gipogonadizm - gipotalamus gipofiz bezining disfunktsiyasi tufayli testosteron darajasining pastligi bilan tavsiflangan holat. Umumiy sabablar orasida semizlik, metabolik sindrom, operatsiyadan keyingi gipofiz adenomasi, giperprolaktinemiya va boshqalar kiradi.Birlamchi gipogonadizmdan (moyak patologiyasi) farqli o'laroq, bunday bemorlarning moyaklar hali ham testosteron ishlab chiqarish potentsialiga ega, ammo anormal markaziy tartibga solishdan ta'sirlanadi.
Terapevtik mexanizm: Endogen testosteron sintezini rag'batlantirish orqali sarum testosteron normal diapazonga (300-1000 ng / dL) tiklanadi, shu bilan birga ekzogen testosteron almashtirish terapiyasining (TRT) sperma ishlab chiqarishga inhibitiv ta'siridan qochadi.

 

Terapevtik ta'sirning dalillari:
Testosteronning ko'tarilishi: Ikki-ko'r-ko'rona, randomizatsiyalangan nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqot kuniga 25 mg dan og'iz orqali yuborilgan 120 erkak bemorni o'z ichiga oldi. 8 haftadan so'ng, sarum umumiy testosteron boshlang'ich 280 ng / dL dan 580 ng / dL ga ko'tarildi (p).<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Sperma sifatini yaxshilash: Birgalikda oligospermiya bilan og'rigan bemorlarda 6 oylik davolash sperma konsentratsiyasini 8 × 10 ⁶/ml dan 22 × 10 ⁶/ml gacha va harakatchanlikni 35% dan 58% gacha oshirdi.
Metabolik indeksni optimallashtirish: Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, dorilar ochlikdagi insulin darajasini (12,3 → 9,1 m IU/ml) kamaytirishi, HOMA-IR indeksini yaxshilashi va insulin qarshiligi uchun potentsial foyda keltirishi mumkinligini ko'rsatdi.

Afzallik:
Fertillikni saqlash: TRTdan farqli o'laroq, u sperma ishlab chiqarishni inhibe qilmaydi va tug'ilishga muhtoj bo'lgan erkaklar uchun javob beradi.
Ekzogen gormonlar xavfini oldini olish: prostata giperplaziyasi va politsitemiya kabi TRT bilan bog'liq asoratlarni kamaytirish.
Qulaylik: og'iz orqali yuborish, bemorga yuqori darajada mos keladi.

 

2. Erkak bepushtligi (oligospermiya/astenozoospermiya)
Patofiziologiya: erkaklar bepushtligining taxminan 40% gipogonadizm yoki gonadotropinlarning etarli darajada sekretsiyasi bilan bog'liq. FSH darajasini oshirish, moyak Sertoli hujayra funktsiyasini rag'batlantirish va sperma ishlab chiqarishni rag'batlantirish orqali; Bir vaqtning o'zida testosteron darajasini oshirish va sperma kamolotiga muhitni yaxshilash.

Klinik tadqiqotlar:
Sperma parametrlarining yaxshilanishi: Oligospermiya bilan og'rigan 60 nafar bemor ishtirokida o'tkazilgan tadqiqot shuni ko'rsatdiki, 6 oylik kunlik 25 mg bilan davolashdan so'ng, sperma konsentratsiyasi (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/ml dan (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/mL gacha ko'tarilgan.<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Homiladorlik darajasining yaxshilanishi: Ovulyatsiya kasalliklari bo'lgan sheriklari bo'lgan juftliklarda kombinatsiyalangan terapiya klinik homiladorlik darajasini 15% dan 28% gacha oshiradi.

uchun mo'ljallangan:
Idiopatik oligospermiya/astenozoospermiya.
Ikkilamchi gipogonadizm bepushtlik bilan birgalikda.
TRTni rad etgan yoki toqat qilmaydigan bemorlar.

 

3. Metabolik sindrom bilan bog'liq gipotestosteron
Epidemiologiya: Semirib ketgan erkaklarning taxminan 30 foizida past testosteron, yuqori estrogen va insulin qarshiligi bilan ajralib turadigan ikkilamchi gipogonadizm mavjud. Testosteron darajasini oshirish orqali metabolik ko'rsatkichlar yaxshilanishi mumkin.

Mexanizm tadqiqoti:
Insulin sezuvchanligi: Hayvonlar tajribasi shuni ko'rsatdiki, dorilar skelet mushaklari glyukoza tashuvchisi 4 (GLUT4) ifodasini oshirishi va insulin qarshiligini yaxshilashi mumkin.

 

Yog 'tarqalishi: Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 6 oylik davolanishdan so'ng bemorlarning bel atrofi 3,2 sm (p=0.02) ga va visseral yog' maydoni 15% ga qisqargan.
Klinik dalillar: Testosteron darajasi past bo'lgan 80 semiz bemorni qamrab olgan sinov shuni ko'rsatdiki, 25 mg Enklomifen sitrat bilan 12 oylik kundalik davolanishdan so'ng ochlikdagi glyukoza miqdori (10,2 ± 1,8) mmol/L dan (8,9 ± 1,5) mmol/L ga (p{{7 ± 1,5) mmol/L ga (p{{7} ± 1,5) kamaydi) 0,7) mmol/L dan (1,6 ± 0,5) mmol/L (p=0.01).

Yo'riqnomadan tashqari foydalanishni o'rganish

 

1. Ayol bepushtligi (tadqiqot bosqichi)
Fon:Enklomifen sitrat tabletkalariayollarning anovulyatorli bepushtligi uchun tasdiqlangan, ammo E, uning faol izomeri sifatida, yaxshi samaradorlik va xavfsizlikka ega bo'lishi mumkin.
Tadqiqot ma'lumotlari:
Ovulyatsiya darajasi: qiyosiy sinov polikistik tuxumdon sindromi (PCOS) bo'lgan 200 nafar bemorni o'z ichiga oldi va Enclomiphene Citrate guruhining ovulyatsiya darajasi 72% ni tashkil etdi, bu klomifen guruhidan (75%) sezilarli darajada farq qilmadi, lekin ko'rish anomaliyalari kamroq (3% ga nisbatan . 15%).
Ko'p homiladorlik xavfi: sezilarli farqlar kuzatilmadi, bu uning monomerik xususiyatlari tuxumdonlarning giperstimulyatsiyasi xavfini kamaytirishi mumkinligini ko'rsatadi.
Hozirgi vaziyat: Hozirda ayollarda foydalanish uchun ruxsat berilmagan, ammo ba'zi klinik tadqiqotlar uning potentsial qiymatini tasdiqlaydi.

 

2. Erkaklarda 2-toifa diabetni adjuvant davolash
Gipoteza mexanizmi: Gipotestosteron insulin qarshiligi bilan chambarchas bog'liq va Enclomiphene Citrate testosteron darajasini oshirish orqali glyukoza metabolizmini yaxshilashi mumkin.
Dastlabki dalillar: gipotestosterolemiya bilan birgalikda 2-toifa diabetga chalingan 40 nafar bemorni qamrab olgan sinov shuni ko'rsatdiki, 6 oy davomida kuniga 25 mg davolashdan so'ng HbA1c (8,2 ± 1,1)% dan (7,5 ± 0,9)% gacha (p=0.02) pasaygan, bu esa tekshirish uchun qo'shimcha katta namunaviy tadqiqotni talab qiladi.

 

3. Erkaklarda menopauza sindromi (kechiktirilgan gipogonadizm)
Ta'rif: 40 yoshdan keyin erkaklarda testosteron darajasi yildan-yilga pasayadi, charchoq, kayfiyatning pastligi va libidoning pasayishi kabi belgilar bilan birga keladi.
Potensial ta'sir: testosteron darajasini oshirish orqali hayot sifatini yaxshilashi mumkin. 50 nafar bemor ishtirok etgan ochiq sinov shuni ko'rsatdiki, 3 oylik davolanishdan so'ng erkaklarda menopauza belgilari ko'rsatkichi (AMS) 42 balldan 28 ballgacha pasaygan (p).<0.001).

Kimyoviy xossalariEnklomifen sitrat tabletkalariquyidagilar:

Jismoniy holat va tashqi ko'rinish

 

Suvsiz kristall shakli achchiq ta'mga ega oq kukundir. Uning sitrat shakli odatda eruvchanlik va barqarorlikni yaxshilash uchun formulalarni ishlab chiqishda ishlatiladi.

 

Eruvchanlik xususiyatlari

 

Eruvchanlik pH ga sezilarli darajada ta'sir qiladi:
Kuchli kislotali muhitda (masalan, 0,1 n xlorid kislotasi, pH 1,2) eruvchanligi juda yuqori bo'lib, 52,3 mg/ml ga etadi;
Neytral muhitda (masalan, fosfat tampon eritmasi, pH 7,4) eruvchanlik sezilarli darajada kamayadi, faqat 0,12 mg / ml.
Bu xususiyat oshqozon-ichak traktidagi turli pH sharoitlarida preparatning so'rilishidagi farqlarni keltirib chiqaradi, bu esa bioavailabilityni yaxshilash uchun formulalar dizaynini optimallashtirishni talab qiladi.

 

Termal barqarorlik

 

Differentsial skanerlash kalorimetriyasi (DSC) tahlili shuni ko'rsatadiki, parchalanish boshlanishi harorati 218 ± 3 daraja . Bu maʼlumotlar preparatni qayta ishlash jarayonida haroratni nazorat qilishning asosiy parametrlarini taqdim etadi va buzilishning oldini olish uchun yuqori -harorat bilan ishlov berishdan qochish kerak.

 

Kimyoviy tuzilish xususiyatlari

 

Klomifenning trans izomeri sifatida u steroid bo'lmagan trifenil efir hosilasi-ga tegishli. Uning molekulyar tuzilishi vinil ko'priklar bilan bog'langan uchta benzol halqasini o'z ichiga oladi va qattiq planar tuzilmani hosil qiladi. Bu konformatsiya unga estrogen retseptorlari bilan maxsus bog'lanish va anti-estrogen ta'sir ko'rsatish imkonini beradi.

 

pH-bog'liq harakat

 

Kislotali muhitda u ionlashtirilgan shaklda mavjud bo'lib, eruvchanligi sezilarli darajada oshadi; neytral sharoitda u asosan molekulyar shaklda, eruvchanligi pasaygan. Bu xususiyat oshqozon-ichak traktining turli joylarida preparatning so'rilish samaradorligiga ta'sir qiladi va maqsadli chiqarilishiga erishish uchun shakllantirish usullarini (masalan, mikrosfera qoplamasi) talab qiladi.

 

Saqlash barqarorligi

 

Og'zaki kapsül formülasyonları 25 darajadan past haroratlarda 24 oy davomida barqarorlikni saqlab turishi mumkin. Fotolizning oldini olish va namlikning yutilishi va qotib qolishining oldini olish uchun saqlash namligini nazorat qilish uchun-yorug‘likka chidamli qadoqlardan (masalan, jigarrang shisha idishlar) foydalanish kerak.

1. Asosiy maqsad nima?
Erkak gipogonadizmini davolashda, ayniqsa jinsiy bezlarning ikkilamchi disfunktsiyasidan kelib chiqqan hollarda qo'llaniladi.
2. Qanday qilib uni to'g'ri qabul qilish kerak?
Shifokorning ko'rsatmalariga qat'iy rioya qiling. Odatda, kuniga bir marta belgilangan vaqtda oling. Uni ovqat bilan yoki ovqatsiz olish mumkin.
3. Umumiy nojo'ya ta'sirlar qanday?
Bu bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qizarish va in'ektsiya joyidagi reaktsiyalarni o'z ichiga olishi mumkin. Agar kayfiyat o'zgarishi, ko'rishning o'zgarishi yoki moyaklar og'rig'i bo'lsa, darhol shifokorga murojaat qiling.
4. Muhim ehtiyot choralari nimalardan iborat?
Faqat erkaklar uchun. Dori-darmonlarni qabul qilish davrida testosteron va estrogen darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak. Birlamchi moyak etishmovchiligi yoki prostata saratoni bo'lgan bemorlar uchun mos emas.
Muhim eslatma: Bu retsept bo'yicha beriladigan dori. Tashxisdan keyin mutaxassis shifokor tomonidan belgilanishi va shifokorning doimiy nazorati ostida ishlatilishi kerak. Taqdim etilgan ma'lumotlar faqat ma'lumot uchun. Muayyan foydalanish uchun shifokorning ko'rsatmalariga amal qiling.

Issiq teglar: Enclomiphene sitrat tabletkalari, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv