Benzheksol gidroxloridi, molekulyar formulasi C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Odatda oq rangli engil kristalli kukun, hidsiz, ozgina achchiq ta'mga ega, og'riq va uyqusizlik uchun foydalidir va oson uchuvchan emas. U metanol, etanol yoki triklorometanda oson eriydi, lekin 670,9 ug/l (22,5 daraja C) da suvda ozgina eriydi. Eruvchanligi yuqori bo'lmasa-da, dori formulalarini tayyorlash uchun mos erituvchilarda to'liq eritilishi mumkin. Xona haroratida barqaror va kimyoviy parchalanish yoki degradatsiyaga moyil emas. Bu amfifil xususiyatga ega bo'lgan zaif kislotali oldingi doridir va metilprednizolon suksinat sirka kislotasining Ca gradienti yordamida lipozomalarga faol ravishda yuklanadi. Qisqacha aytganda, [sirka kislotasi Ca] lipozomasi - [sirka kislotasi Ca] o'rta transmembrana gradienti amfifil zaif kislotali GC proprepreparatlarini uzoq masofaga yuklash uchun harakatlantiruvchi kuch sifatida ishlatiladi. Bu gradientning xarakteristikasi shundaki, membranaga kira olmaydigan Ca2- ionlari membranaga kira oladigan sirka kislotasidan oshib ketadi.
|
Kimyoviy formula |
C20H32ClNO |
|
Aniq massa |
337 |
|
Molekulyar og'irlik |
338 |
|
m/z |
337 (100.0%), 339 (32.0%), 338 (21.6%), 340 (6.9%), 339 (2.2%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 71,09; H, 9,55; Cl, 10,49; N, 4.14; O, 4.73 |
|
|
|
Benzheksol gidroxloridi dopamin va atsetilxolin o'rtasidagi muvozanatni tartibga soluvchi striatal xolinergik yo'lni tanlab blokirovka qiluvchi markaziy antikolinerjik preparatdir. U asosan Parkinson kasalligi va shunga o'xshash vosita buzilishlarini davolash uchun ishlatiladi.
Asosiy ko'rsatkichlar: Parkinson kasalligi va sindromi
1. Parkinson kasalligi
Parkinson kasalligining asosiy patologik xususiyati o'rta miyaning qora qora qismidagi dopaminerjik neyronlarning degeneratsiyasi va o'limi bo'lib, bu dofamin va atsetilxolin o'rtasidagi muvozanatga olib keladi, bu esa dam olish paytida titroq, mushaklarning qattiqligi va bradikineziya kabi alomatlarni keltirib chiqaradi. Asetilkolin retseptorlarini inhibe qilish orqali xolinergik neyrotransmissiya zaiflashadi, shu bilan neyrotransmitter muvozanatini tiklaydi, titroqlarni (ayniqsa, qo'l va bosh titrashi) va mushaklarning qattiqligini yaxshilaydi va bo'g'imlarning harakatchanligini oshiradi. Masalan, bemorlar dori-darmonlarni qabul qilgandan keyin sekin yurish va qattiq tanadan erkin yurishga o'tishlari mumkin.
2. Parkinson sindromi
Jumladan, ensefalit, arterioskleroz, dori-darmonlar va boshqalar natijasida kelib chiqqan ikkilamchi Parkinson sindromi. Bu ensefalitdan keyingi tremor falajining tremor va qattiqlik belgilariga sezilarli ta'sir ko'rsatadi va shuningdek, Wilson kasalligi va Huntington kasalligi kabi nevrologik kasalliklar bilan bog'liq bo'lgan vosita buzilishlarida ham foydalanish mumkin, do'konning barcha belgilari va muvozanatini tartibga solish orqali aketopat.
Giyohvand moddalarni keltirib chiqaradigan ekstrapiramidal reaktsiyalar-antagonizmi
1. Antipsikotik preparatlardan kelib chiqqan ekstrapiramidal reaksiyalar
Fenotiazin (masalan, xlorpromazin) va butirilbenzollar (masalan, haloperidol) kabi antipsikotik dorilar harakatsiz harakat, o'tkir mushak tonusining buzilishi (bo'yin mushaklari spazmlari va ko'zning aylanishi kabi) va kech-motor buzilishlarni keltirib chiqarishi mumkin. Antikolinerjik ta'sir ko'rsatish orqali bu simptomlarni samarali ravishda yumshatish va bemorlarning psixotrop dorilarga tolerantligini yaxshilash mumkin.
Misol uchun, dori-darmonlarni qabul qilgandan so'ng, tananing burishishi va yuz mushaklarining spazmlari kabi alomatlarni engillashtirish mumkin.
2. Boshqa dori vositalaridan kelib chiqqan harakat buzilishlari
Li Xue Ping kabi qonni pasaytiradigan dorilar neyrotransmitterlarga ta'sir qilish orqali ekstrapiramidal reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin va bunday holatlarda ham qo'llanilishi mumkin.
Maxsus vosita buzilishlarini davolash
1. Mushaklar tonusining buzilishi
Burama spazmlar va yozish spazmlari kabi mahalliy mushak ohangining buzilishi, shu jumladan. Markaziy xolinergik nerv uzatilishini inhibe qilish, mushaklarning ohangini va spastisitesini kamaytirish, g'ayritabiiy holatni yaxshilash yoki takroriy harakatlar.
2. Epilepsiya va shizofreniya uchun yordamchi davolash
So'nggi yillarda benzoksetin gidroxlorid epilepsiya va shizofreniyaning ijobiy alomatlarini (masalan, gallyutsinatsiyalar va aldanishlar) davolash uchun maksimal 20 mg / kun dozada foydalanish mumkinligi haqida xabarlar bor, ammo salbiy reaktsiyalarni qat'iy nazorat qilish kerak.
Sintetik yo'lbenzheksol gidroxloridiquyidagi bosqichlar orqali amalga oshirilishi mumkin:
1. -Fenil- -Aseton (alfa-fenil-beta-ketoesterni olish uchun benzaldegid va atsetilasetonning Knoevenagel kondensatsiya reaksiyasini o‘tkazing.
2. -Fenil- -Aseton va natriy gidroksid (NaOH) etanolda (EtOH) atsiloin kondensatsiya reaksiyasiga kirishib, -fenilni- - oladi. Alfa-fenil-beta-etanol.
3. Propanol va fosfor trikloridning (PCl) - fenil- - xlorlanish reaksiyasi3) xloroformda (CHCl3) 3-xlor- - fenil{2}}xlor-alfa-fenil-beta-etanol olish.
4. 3-xlor- -fenil- - qo‘shing. Benzeksol Fridel-Krafts tomonidan propanolni toluolda trietilamin va temir xlorid bilan alkillash yo‘li bilan olingan.
5. Benjeksolni xlorid kislota bilan reaksiyaga kiritish orqali olinadi.
Umuman olganda, benheksol gidroxloridning sintetik yo'li murakkab va bir nechta reaktsiya bosqichlari va reagentlarni talab qiladi. Shuning uchun, preparatning tozaligi va sifatini ta'minlash uchun haqiqiy ishlab chiqarish va foydalanishda reaktsiya sharoitlari va dori sifati qat'iy nazorat qilinishi kerak.
Bu ma'lum kimyoviy xususiyatlarga ega dori molekulasi. Uning umumiy kimyoviy xossalari quyidagilardir:
1. Gidroxlorid hosil qilishi mumkin:
U benjeksolning xlorid kislotasi bilan reaksiyasi natijasida hosil bo'lishi mumkin.
01
2. Esterifikatsiya reaksiyasini katalizlashi mumkin:
Fenilgeksol esterifikatsiya reaktsiyasini katalizlash uchun katalizator sifatida ishlatilishi mumkin.
02
3. Yadro magnit rezonansi yuzaga kelishi mumkin:
Fenilgeksol molekulasi yadro magnit-rezonans texnologiyasi bilan aniqlanishi mumkin bo'lgan uglerod va vodorod kabi bir nechta yadrolarni o'z ichiga oladi.
03
4. Vodorod bog'lanishi sodir bo'lishi mumkin:
Benzheksol molekulasida bir nechta vodorod bog'lovchi retseptorlari va donor joylari mavjud, shuning uchun vodorod bog'lanishi paydo bo'lishi mumkin.
04
5. Oksidlanish mumkin:
Fenilgeksol molekulasidagi ba'zi funktsional guruhlar tegishli oksidlanish mahsulotlarini hosil qilish uchun oksidlanishi mumkin.
05
Bir so'z bilan aytganda, fenilgeksol gidroxloridi ma'lum kimyoviy xususiyatlarga ega dori molekulasidir. Dori-darmonlarni tadqiq qilishda ko'pincha uning kimyoviy xossalarining dori samaradorligi va farmakokinetikasiga ta'sirini hisobga olish kerak.
Benzheksol gidroxloridima'lum kimyoviy reaksiyaga ega bo'lgan birikma. Uning umumiy reaktsiya xususiyatlari quyidagilardir:
1. Baza bilan reaksiya:
Fenilgeksol gidroxlorid asos bilan reaksiyaga kirishib, tegishli erkin asos va gidroxlorid hosil qilishi mumkin.
01
2. Kislota bilan reaksiya:
Fenilgeksol gidroxlorid kislota bilan reaksiyaga kirishib, tegishli gidroxlorid va mos keladigan kislota hosil qilishi mumkin.
02
3. Oksidlovchi bilan reaksiya:
Fenilgeksol gidroxlorid oksidlovchi bilan reaksiyaga kirishib, yorqin uchqunlar va tutun hosil qilishi mumkin, bu kuyish xavflidir.
03
4. Metall ionlari bilan reaksiya:
Fenilgeksol gidroxlorid ba'zi metall ionlari bilan reaksiyaga kirishib, tegishli komplekslar yoki cho'kmalarni hosil qilishi mumkin.
04
5. Isitishning parchalanishi:
U yuqori haroratda parchalanib, azot gazini chiqaradi va tegishli uglevodorodlarni qoldiradi.
05
Shuni ta'kidlash kerakki, fenilgeksol gidroxloridning kimyoviy xossalariga atrof-muhit omillari, masalan, harorat, namlik, yorug'lik va boshqalar ta'sir qiladi, shuning uchun saqlash va foydalanish paytida noqulay ekologik sharoitlardan qochish kerak.
Ushbu turdagi lipozomalarda metilprednizolon suksinat protonlangan (zaryadlanmagan) shaklda lipid ikki qavatli diffuziya orqali ozgina ishqoriy liposomaning suvli fazasiga "nasoslanadi". U erda u o'z protonini yo'qotadi, manfiy zaryadlanadi va erimaydigan metilprednizolon suksinat kaltsiy tuzini hosil qiladi, u lipozoma ichidagi suvli fazada cho'kadi. Liposomani revmatoid artritli bemorlarga fiziologik eritma va/yoki saxaroza o'z ichiga olgan izotonik tampon shaklida qo'llang. Tercihen, metilprednizolon suksinat lipozomalari endotelial hujayralar tomonidan adezyon va o'zlashtirilishini kamaytirish uchun sekin tomir ichiga kattaroq tomirlardan biriga qo'llaniladi. Metilprednizolon suksinat lipozomalari atrofdagi monositlarga yopishadi va bog'lanadi, ular metilprednizolon suksinat lipozomalarini yutadi. Bu jarayonda lipozomalardan metilprednizolon suksinat ajralib chiqadi va ma'lum darajada ribokortikoid retseptorini faollashtiradi. Monotsitlar yallig'lanishli artrit muhitiga yaqinlashgandan so'ng, u keyingi monositlarning faollashuvini inhibe qiladi. Shuning uchun monotsitlarning makrofaglar va dendritik hujayralarga differensiatsiyasi inhibe qilinadi yoki tolerant fenotipni keltirib chiqarishga intiladi va monositlarning yallig'langan bo'g'imlarga o'tish ehtimoli kamayadi.
TSS
Benzheksol gidroxlorid nima uchun ishlatiladi?
+
-
Triheksifenidil (benzheksol) mushak gevşetici{0}}ga qarshi vositadir.Harakat buzilishi (distoniya) uchun ham, bolalarda sekretsiyani (shilqish) nazorat qilish uchun antispazmodik dori sifatida. Distoniyada Trihexyphenidyl (Benzhexol) distonik, doimiy kuchlanishli mushaklarni bo'shashtiradi va distonik harakatlarni kamaytiradi.
Benzheksol psixiatriyada nima uchun ishlatiladi?
+
-
Triheksifenidil (benzheksol, Artan) - psixiatrik aholi orasida keng qo'llaniladigan antikolinerjik dori.antipsikotik dorilarni qo'llash natijasida yuzaga keladigan ekstrapiramidal simptomlarni nazorat qilish.
Benzheksol nazorat dorimi?
+
-
Benzheksol hamekstrapiramidal kasalliklarni nazorat qilish uchun ko'rsatiladiRezerpin va fenotiazinlar kabi markaziy asab tizimining dorilari tufayli (masalan, o'ta bezovtalik va spastik qisqarishlar va beixtiyor harakatlar bilan tavsiflangan diskineziya bilan namoyon bo'ladigan akatiziya).
Benzheksol antipsikotikmi?
+
-
Antikolinerjik preparatlar klinik jihatdan antipsikotik dorilar tomonidan qo'zg'atilgan EPSga qarshi turish uchun qo'llaniladi [21,22].Benzheksol, shuningdek, triheksifenidil sifatida ham tanilgan, EPSni boshqarish uchun Xitoyda eng ko'p ishlatiladigan antikolinerjik preparatdir..
Issiq teglar: benzheksol gidroxlorid kas 52-49-3, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv