Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda etelkalsetid peptidining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli etelkalsetid peptidiga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Etelkalsetid peptidi, shuningdek, AMG416 sifatida tanilgan, gidroxlorid shakli uchun CAS raqami 1262780-97-1 va CAS raqami 1334237-71-6. Molekulyar formula C38H73N21O10S2, molekulyar og'irligi 1048,25 (peptidning o'zi uchun) va gidroxlorid shakli 1084,71186 molekulyar og'irlikka ega.
Bu molekulalararo tiol guruhlari orqali yettita aminokislota peptidi va bitta sistein (Cys) tomonidan hosil qilingan birikma. Uning kimyoviy tuzilishi noyobdir, peptid zanjiridagi aminokislotalar qoldiqlari peptid bog'lari bilan bog'langan. Sistein tiol guruhlari va peptid zanjiri o'rtasidagi bog'liqlik umumiy barqarorlikka, zaryad taqsimotiga va peptidning boshqa molekulalari bilan o'zaro ta'sir qilish qobiliyatiga ta'sir qiladi.
Mahsulotlarimiz shakli
Etelkalsetid COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Etelkaltsetid | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 1262780-97-1 | |
| Miqdori | 40g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090057 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.47% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.35% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.56% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 170 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 400 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
| Kimyoviy formula: | C38H73N21O10S2 |
| Aniq massa: | 1048 |
| Molekulyar og'irlik: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementar tahlil: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelkalsetid peptidi(savdo nomi Parsabiv, ilgari AMG416) - bu kaltsikatga sezgir retseptorlari (CaSR) agonisti, asosan, surunkali buyrak kasalligi (CKD) bilan og'rigan dializ bilan og'rigan bemorlarda ikkilamchi giperparatiroidizmni (SHPT) davolash uchun ishlatiladi. Uning ta'sir qilish mexanizmi bir nechta biologik jarayonlarni o'z ichiga oladi, ular to'rt jihatdan batafsil ko'rib chiqiladi: molekulyar maqsadlar, signal uzatish, fiziologik ta'sirlar va klinik ahamiyat.
Molekulyar maqsad: kaltsikatga sezgir retseptorlarni faollashtirish (CaSR)
Uning asosiy ta'sir mexanizmi uning CaSR ning o'ziga xos agonisti rolida, paratiroid hujayralari yuzasida CaSR ni to'g'ridan-to'g'ri bog'lash va faollashtirish orqali paratiroid gormoni (PTH) sekretsiyasini tartibga solishda yotadi. CaSR - paratiroid bezlari, buyraklar va skeletlar kabi to'qimalarda keng tarqalgan bo'lib, organizmdagi kaltsiy va fosfor muvozanatini saqlash uchun juda muhimdir. Oddiy fiziologik sharoitda hujayradan tashqari kaltsikat ioni (Ca² ⁺) kontsentratsiyasining ortishi CaSR ni faollashtiradi, PTH sekretsiyasini inhibe qiladi va shu bilan qonda kaltsikat darajasini pasaytiradi; Aksincha, gipokalsemiya CaSR faolligini inhibe qiladi va qon kaltsikati barqarorligini ta'minlash uchun PTH chiqarilishiga yordam beradi.
CKD bilan kasallangan odamlarda buyrak etishmovchiligi fosforning kamayishi va D vitamini almashinuvining anormalligiga olib keladi, bu esa o'z navbatida gipokalsemiya va giperfosfatemiyani keltirib chiqaradi. Ushbu kaltsikat va fosfor metabolizmining buzilishi paratiroid hujayralarini rag'batlantirishda davom etadi, bu CaSR ifodasining pasayishiga yoki funktsiyaning buzilishiga, PTH sekretsiyasining yo'qolishiga va natijada SHPT shakllanishiga olib keladi. Hujayradan tashqari kaltsikat ionlarining ta'sirini taqlid qilish orqali CaSR ning kaltsikat ionlarining fiziologik kontsentratsiyasiga sezgirligi kuchayadi. Qondagi kaltsikatlar darajasi sezilarli darajada oshmasa ham, CaSR PTH ning ortiqcha sekretsiyasini inhibe qilish uchun samarali faollashtirilishi mumkin.
Axborot manbai:
ChemicalBook aniq ta'kidlaganidek, u paratiroid kaltsikatga sezgir retseptorlarini faollashtiradi va PTH sintezi va sekretsiyasini inhibe qiladi (2026 yil 3 aprelda nashr etilgan).
Zhihu ustuni va Sohu jamoat platformasi verapamil "maxsus CaSR ni bog'laydi va faollashtiradi, hujayra ichidagi signal uzatilishini qo'zg'atadi va PTH sekretsiyasini inhibe qiladi" (2024 yil 12 noyabr, 2024 yil 4 sentyabrda nashr etilgan) deb tushuntiradi.
Signalning uzatilishi: PTH sekretsiyasini inhibe qiluvchi molekulyar yo'l
CaSR bilan bog'langandan so'ng, u G protein bilan bog'langan fosfolipaza C (PLC) - protein kinaz C (PKC) yo'lini faollashtiradi, bu hujayra ichidagi kaltsikat ionining (Ca ² ⁺) kontsentratsiyasining oshishiga va fosfatidilinositol-4,5-difosfosfatilinozitol-4,5-difosfosfati-difos hosil bo'lishiga olib keladi. (DAG) va inositol trifosfat (IPv3).
IP v3 endoplazmatik retikulumdan Ca²⁺ ning chiqarilishiga yordam beradi, natijada PTH genining transkripsiyasi va sekretsiyasini inhibe qiluvchi hujayra ichidagi kaltsikat signalizatsiya kaskadini hosil qiladi. Bundan tashqari, CaSR faollashuvi adenilat siklaza (AC) faolligini inhibe qilish va hujayra ichidagi siklik adenozin monofosfat (cAMP) darajasini pasaytirish orqali cAMPga bog'liq PTH sekretsiya yo'lini blokirovka qilishi mumkin.
Tadqiqotni qo'llab-quvvatlash:
NetEase News xabar berishicha, Anjin kompaniyasi (2014) tomonidan o'tkazilgan III bosqich klinik sinovi verapamil bilan 26 haftalik davolanishdan so'ng, bemorlarning 75,3 foizida PTH darajasi 30 foizdan ko'proq pasayganligini ko'rsatdi, bu platsebo guruhidan (9,6 foiz) ancha yuqori bo'lib, bu uning PTH sekretsiyasini sezilarli darajada inhibe qilganligini tasdiqlaydi. 2014).
Bilibili ustunidagi maqolada verapamil "CaSR ning kaltsikat ionlariga nisbatan sezgirligini oshiradi, quyi oqim signalizatsiya yo'llarini ishga tushiradi, paratiroid hujayralarining ko'payishi va PTH sekretsiyasini inhibe qiladi" (2024 yil 6 dekabrda nashr etilgan) ta'kidlanadi.
Fiziologik ta'sir: kaltsikat va fosfor metabolizmini har tomonlama tartibga solish
PTH sekretsiyasini inhibe qilish orqali kaltsikat va fosfor metabolizmiga ko'p o'lchovli tartibga soluvchi ta'sir ko'rsatadi:
Qon fosfor darajasini pasaytirish: PTH - bu buyraklar orqali fosforning chiqarilishini rag'batlantiradigan asosiy gormon. SHPT bilan kasallangan odamlar PTH ning ortiqcha sekretsiyasi tufayli giperfosfatemiyadan aziyat chekishadi, verapamil esa PTHni inhibe qiladi, siydik bilan fosforning chiqarilishini oshiradi va qonda fosfor kontsentratsiyasini kamaytiradi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, verapamil bilan davolash qondagi fosfor darajasini 7,71% ga kamaytirishi mumkin, platsebo guruhi esa atigi 1,31% ga kamaydi (Mingyi Online, 2025 yil 28 sentyabr).
Qon kalsikatining barqarorligini ta'minlash: PTH skelet kaltsikatining chiqarilishini va buyrak naychalaridagi kaltsikatning reabsorbtsiyasini rag'batlantirish orqali qon kalsitsiat muvozanatini saqlaydi. PTH ni inhibe qilgandan so'ng, verapamil qonda ohak miqdorini vaqtincha pasaytirishi mumkin bo'lsa-da, uzoq muddat foydalanish PTH ning ortiqcha sekretsiyasini oldini oladi, bu esa skeletda kalsitat yo'qolishiga olib keladi va bilvosita D vitamini metabolizmini tartibga solib, qon kaltsikati barqarorligini saqlab qoladi.
Skelet sog'lig'ini yaxshilash: SHPT bilan kasallangan odamlar ko'pincha buyrak skeletining noto'g'ri ovqatlanishini boshdan kechirishadi (masalan, skelet og'rig'i va sinish xavfi ortishi), PTH tomonidan skelet rezorbsiyasi kuchayishi tufayli. Vilacatide PTH darajasini pasaytiradi, skelet rezorbsiyasini kamaytiradi, skelet og'rig'i alomatlarini engillashtiradi va skelet tuzilishini yaxshilaydi (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9-iyun, 2020-yil).
Qon tomirlarining kalsifikatsiyasini kamaytirish: Giperfosfatemiya va PTHning ortiqcha sekretsiyasi qon tomirlarining kalsifikatsiyasining muhim tetikleyicisidir. Qon fosfori va PTH ni pasaytirish, qon tomir devorida kaltsikat cho'kishini inhibe qilish orqali yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiradi (Kimyoviy kitob, 2026-04-03).
Klinik ahamiyati: SHPT davolashda yangi yutuq
Verapamilning ta'sir qilish mexanizmi uni SHPT davolash uchun inqilobiy dori qiladi va uning afzalliklari quyidagilarda namoyon bo'ladi:
Yuqori muvofiqlik bilan tomir ichiga yuborish:Etelkalsetid peptidivena ichiga yuboriladigan in'ektsiya turi bo'lib, u dializ oxirida diyaliz davri orqali tomir ichiga yuborilishi mumkin bo'lib, og'iz orqali qabul qilinadigan dori-darmonlarning beqaror so'rilishi muammosidan qochadi, ayniqsa, oshqozon-ichak disfunktsiyasi bo'lgan dializ bilan og'rigan bemorlarga mos keladi (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 20-iyun, 220-iyun).
Dori vositalari bilan oʻzaro taʼsir qilish xavfi past: Verapamilning D-aminokislota peptid skeleti organizmdagi metabolik fermentlar tomonidan osonlikcha parchalanmaydi va uning samaradorligi keyingi dializda tozalanmaguncha uzoq-davom etadi, bu esa boshqa dorilar bilan oʻzaro taʼsirini kamaytiradi (Sohu Public Platform, 4-sentabr, 20-sentabr).
Muhim terapevtik ta'sir va nazorat qilinadigan xavfsizlik: Ko'p klinik tadqiqotlar PTHni kamaytirishda verapamilning samaradorligi platsebodan ustun ekanligini va og'iz orqali qabul qilinadigan kaltsikat mimetik sinakalsetdan kam emasligini tasdiqladi. Shu bilan birga, gipokalsemiya kabi noxush reaktsiyalar dozani to'g'irlash va kaltsikat qo'shilishi orqali samarali tarzda boshqarilishi mumkin (NetEase News, 2014 yil 18 iyul; Mingyi Online, 2025 yil 28 sentyabr).
Tadqiqotning rivojlanishi va kelajakdagi yo'nalishlari
2017-yilda FDA verapamil ro‘yxatini tasdiqlaganidan beri, uning tadqiqot yo‘nalishi uzoq muddatli xavfsizlik va kombinatsiyalangan terapiya rejimlarini optimallashtirishga-yo‘naltirildi.
Uzoq muddatli xavfsizlik: Uzoq muddatli foydalanish gipokalsemiya va yuqori oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshirishi mumkin va nojo'ya reaktsiyalarni kamaytirish uchun shaxsiylashtirilgan dozalash rejimlaridan (masalan, dastlabki dozani sozlash va qon kaltsikati monitoringi) foydalanish kerak (ChemicalBook, 2025 yil 6 mart).
Kombinatsiyalangan terapiya: uning D vitamini analoglari va fosfat bog'lovchilari bilan kombinatsiyasi kaltsikat va fosfor metabolizmini sinergik tarzda tartibga solib, bitta dorining dozaga bog'liq yon ta'sirini kamaytiradi (Chjihu ustuni, 2024-11-12).
Ko'rsatkichlar kengayishi: dializ bo'lmagan CKD bilan kasallangan odamlarda, birlamchi giperparatiroidizm va osteoporozda sorafenibning potentsial qo'llanilishini o'rganish (Bilibili ustuni, 2024 yil 6 dekabr).
Vilacatide CaSR ni faollashtirish va PTH sekretsiyasini inhibe qilish orqali kaltsikat va fosfor metabolizmini aniq tartibga solishga erishadi, SHPT bilan kasallangan odamlar uchun samarali va xavfsiz davolash variantini ta'minlaydi. Uning ta'sir qilish va qo'llashning o'ziga xos mexanizmi nafaqat an'anaviy davolash cheklovlarini to'ldiradi, balki surunkali buyrak kasalliklarining asoratlarini kompleks boshqarish uchun yangi yo'l ochadi. Tadqiqotning chuqurlashishi bilan u metabolik kasalliklarning kengroq diapazonida muhim rol o'ynashi kutilmoqda.
Axborot manbalarining qisqacha mazmuni:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 2014 yil 18 iyul
Mashhur shifokor onlayn: 2025 yil 28 sentyabr
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9-iyun, 2020-yil
Sohu jamoat platformasi: 2024 yil 4 sentyabr
Chjihu ustuni: 2024 yil 12-noyabr
Bilibili ustun: 2024 yil 6 dekabr
Etelkalsetid peptidi, kaltsikatga sezgir retseptorlari (CaSR) agonisti sifatida uni rivojlanish jarayonida quyidagi asosiy bosqichlarga aniq ajratish mumkin:
Ta'sir mexanizmi aniq:paratiroid hujayralari yuzasida kaltsikatga sezgir retseptorni (CaSR) faollashtirish orqali paratiroid gormoni (PTH) sintezi va sekretsiyasi inhibe qilinadi, shu bilan qondagi PTH darajasini pasaytiradi va kaltsikat va fosfor almashinuvini tartibga soladi.
Sintez jarayonini optimallashtirish:Tadqiqot va ishlab chiqish jarayonida olimlar sintez jarayonini doimiy ravishda optimallashtiradi. Masalan, qattiq-fazali sintez strategiyasidan foydalanib, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-}Cys), va Fmoc-D-Arg (pbf) - OH qo‘shilish, parchalanish va boshqa bosqichlar orqali xom verapamil peptidini olish uchun boshlang‘ich material sifatida ishlatiladi, so‘ngra yuqori-soflikdagi mahsulotlarni olish uchun tozalanadi. Ushbu jarayonni optimallashtirish hosildorlikni oshirdi, xarajatlarni qisqartirdi va verapamil peptidining keyingi rivojlanishi uchun asos yaratdi.
FDA ma'qullashi: Qattiq klinik sinovlar va tasdiqlash jarayonlaridan so'ng, AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) 2017 yil 7 fevralda surunkali buyrak kasalligi (CKD) bilan og'rigan bemorlarda ikkilamchi giperparatiroidizmni (SHPT) davolash uchun bozorni rasman tasdiqladi. Ushbu tasdiqlash verapamilning klinik qo'llash bosqichiga rasmiy kirishini anglatadi, bu SHPT bilan kasallangan odamlarni davolashning yangi variantini taqdim etadi.
PTH darajasini sezilarli darajada kamaytiring:Bir nechta klinik sinovlar SHPT bilan kasallangan odamlarda PTH darajasini sezilarli darajada kamaytirishi mumkinligini tasdiqladi. Masalan, yuzlab kasal odamlarni qamrab olgan III bosqich klinik sinovi shuni ko'rsatdiki, verapamil bilan 26 haftalik davolanishdan so'ng, bemorlarning 75,3 foizida PTH darajasi 30 foizdan ko'proq pasaygan, bu platsebo guruhidan (9,6 foiz) ancha yuqori.
Kalsit va fosfor metabolizmini yaxshilash:Kaltsikat va fosfor metabolizmini tartibga solish, buyraklar tomonidan fosforning chiqarilishini rag'batlantirish, qondagi fosfor kontsentratsiyasini kamaytirish va skelet kaltsikatining chiqarilishini kamaytirish, qon kalsikatining barqarorligini saqlash. Bu SHPT bilan og'rigan bemorlarda kaltsiy va fosfor almashinuvining buzilishini yaxshilashga yordam beradi va qon tomirlarining kalsifikatsiyasi kabi asoratlar xavfini kamaytiradi.
Semptomlarni engillashtiring va hayot sifatini yaxshilang:Bu SHPT bilan kasallangan odamlarda yuqori PTH darajasidan kelib chiqqan skelet og'rig'i va terining qichishi kabi simptomlarni engillashtirishi va ularning hayot sifatini yaxshilashi mumkin. Shu bilan birga, asoratlar xavfini kamaytirish orqali verapamil ham kasal odamlarning omon qolishini uzaytirishi mumkin.
Yangi ko'rsatkichlarni o'rganish:Hozirgi vaqtda tadqiqotchilar uning boshqa kasallik sohalarida potentsial qo'llanilishini o'rganmoqdalar, masalan, dializ bo'lmagan KKD bilan kasallangan odamlarda va birlamchi giperparatiroidizmda SHPT.
Davolash rejasini optimallashtirish:Uning samaradorligi va xavfsizligini oshirish uchun tadqiqotchilar hali ham boshqa dorilar bilan kombinatsiyalangan terapiyani o'rganishmoqda. Misol uchun, D vitamini analoglari va fosfat bog'lovchilari bilan birikma kaltsikat va fosfor metabolizmini sinergik tarzda tartibga solib, bitta dorining dozaga bog'liq yon ta'sirini kamaytiradi.
Issiq teglar: etelkalsetid peptidi, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv