Levobuppiain gidroxloridi, molekulyar formula C18h29CLCCLLN2O, CAS 27262 - 2.-. Bu oq yoki off - oq kristalli kukun, hidsiz va biroz achchiq. Bu suv va etanolda osongina eriymaydi, ammo xloroform kabi organik eritgichlarda eriydi. Solubatuallik past, suvdagi eruvchanlik 5mg / ml, etanoldagi eritma 1 mg / ml dan oshadi. Bu ikki enantiomer, l - va d {14} bilan juda yoqimli molekula. Ular orasida l- chap {{17} {17} {17} - qo'l molekulaga to'g'ri. Faqat L - -} - - farmakomer - bu odatda L - enantiomer faol ingredient sifatida ishlatiladi. Ionizatsiya doimiy moddasi, ionizatsiya doimiy (PKA) ga taxminan 8.1. Chapdan to'g'ri simmetriya printsipiga ko'ra, Levo (chap qo'l) o'zining uch o'lchovli konfiguratsiyasini anglatadi. Bu Lidokain va BuucivAcain-ga o'xshash harakatning o'xshash mexanizmi bilan mahalliy og'riqsizlantiruvchi. Uning kimyoviy tarkibi farmakologik tadqiqotlar, giyohvandlikni rivojlantirish va boshqa sohalarda katta ahamiyatga ega bo'lgan xususiyatlarini aniqlaydi. Ushbu maqola mahsulotning barcha jismoniy xususiyatlarini tavsiflaydi.
|
|
|
Levobiokloridi kimyoviy formulasi C ₁₈ h ₂₈ CLN ₂ O ₁₈ HCL va molekulyar og'irligi bilan bir oz miqdordagi og'riqsizlantiruvchi hisoblanadi (shuningdek, 324,89 nafari kristalli suvning mavjudligiga qarab o'zgarishi mumkin). U keng klinik dasturlarga ega va quyidagilar uning umumiy foydasi bilan batafsil tanishishdir:
Epidural bloknastia:
Bu jarrohlik epidural behushlik uchun odatda ishlatiladigan dori. Bu asabiy impulslarni avlodning naslini va nerv in innovatsiyasi bilan bog'liq bo'lgan joylarda nordon sharoitda, shu bilan analjezik ta'sirini kuchaytirishga olib keladi.
Nerv bloki yoki kattalardagi infiltratsiya behushi uchun ishlatilganda, bir vaqtning o'zida maksimal doz 150mg. Giyohvandlik kontsentratsiyasi bo'yicha jarrohlik epizali bloki, odatda, motorli blok effektiga erishish uchun 10-20 mln.
0,25% ~ 0,5%levobuppiain gidroxloridiViloyat blokadasi uchun qo'llaniladi, uning samaradorligi bir xil konsentratsiyada BuucivAcaine-ning o'xshashligiga o'xshaydi; 0,375% ~ 0.75% ~ 0,75% ~ 0,75% ~ 0,75% bajarilgan bo'lsa, hissiyot va harakatlanishning boshlanishi va davomiyligi Buucivacainaning bir xil konsentratsiyasining bir xil konsentratsiyasiga o'xshash.
Lomber xijolat:
Lumber Anesteziya uchun foydalanilmasa-da, klinik anesteziya darsliklaridan foydalanishda u lomber anesteziya . 2-3 � �. 2-3 uchun � ComBoumaine uchun ishlatilishi mumkinligini ta'kidlaydi.
Neyroblock behesteziya:
Ko'pincha asab bloklarida, masalan, baxtiyor pleksus anesteziya, servikal pleksus anesteziya, mintaqaviy behushlik va hokazo.
Mehnat analjezi:
Bola tug'ilish paytida og'riqni engillashtirish uchun ishlatilishi mumkin {~ 0,15% LCL echimi motor asablarining engil blokadasi va onaning etkazib berish jarayoniga ta'sir qilmaydi.
Operatsiyadan keyingi analjeziya:
Operatsiyadan keyingi og'riq jarrohlik bemorlarining% ~ 0,15% levobupaciaine bilan kasallanishni yaxshilash uchun operatsiyadan keyingi analjezlar uchun ham foydalanish mumkin.
Boshqa tibbiy muolajalarda behushlik
Ekspertiza va operatsiya Anesteziya:
Endoskopiya, biopsiya va hokazo kabi turli xil kichik operatsiyalarda behushlik qilish uchun ishlatilishi mumkin.
Muvaffaqiyatli behushlik:
Asosan infiltratsiya anesteziya va asab bloknastor anesteziya uchun ishlatilgan bo'lsa ham, ba'zi hollarda sirt anesteziya uchun ishlatilishi mumkin. Masalan, oftalmic jarrohligida, levobuppiaine HCl HCL ko'z qovog'ining yuzasida behushlik qilish uchun ishlatilishi mumkin. Biroq, anestezik og'riqli ko'krak gidroxlorid gel va boshqalar.
Yallig'lanishga qarshi ta'sir:
Bu yallig'lanish omillarining chiqarilishini inhibe qilishi mumkin, shu bilan a va-}}}}} yallig'lanish effektlari. U jarrohlik travma, kuyish va hokazo natijasida kelib chiqqan yallig'lanish reaktsiyalarini engillashtirish uchun ishlatilishi mumkin va bemorlarning yallig'lanish alomatlari. Biroq, bu funktsiya uning asosiy foydalanish emas va klinik dasturlarda aniq shartlar va doktorlik rahbarligi bilan birlashtirish kerak.
Andiathitmik (ehtiyotkorlik bilan ishlating):
Nazariyada Levobuumain HCl Myokard hujayralarining elektrofizik faolligiga ta'sir ko'rsatadigan Acritmik ta'siriga ega bo'lishi mumkin.
Biroq, keskin toksiklik tufayli (garchi Buucivaindan past bo'lsa-da), antiarmik preparat sifatida klinik foydalanish tavsiya etilmaydi. Maxsus vaziyatlarda, masalan, mahalliy behushlik paytida shifokorlar foydalanishni tanlashdan oldin holatni diqqat bilan baholashlari mumkin.
Shishishga qarshi (muayyan kontekstlarda yordamchi ilova):
Shok uchun oddiy davolanish dori emas. Ammo ba'zi bir holatlarda, masalan, zarba beruvchilar jarrohlik anesteziyasini talab qilishganda, shifokorlar ehtiyotkorlik bilan foydalanishlari mumkinlevobuppiain gidroxloridibemorning o'ziga xos vaziyatiga va jarrohlik ehtiyojlari asosida yopiq monitoring bo'yicha anesteziya uchun.
Bu mahalliy og'riqsizlantiruvchi mahalliy og'riqsizlantiruvchi vositadir.
Bu eng ko'p ishlatiladigan sintetik usullardan biridir. Birinchidan, l {{1} fenlialketik kislota fen tossid kislotasi tomonidan olinadi, so'ngra kaliy natriy, vodorod, vodorod yoki qalay gidridi kabi kamayadi. On this basis, HBr, HCl and other reagents are used to carry out alkaline hydrolysis of the reduced compound to obtain L-isobutylamine acetic acid. Nihoyat, l - esututiyain atet kislotasi Trayveriyomni ishlatib, maqsadli mahsulotni olish uchun tegishli enantiomer bilan aralashtirilgan.
Ushbu usulda 4 {3} {3} {3} {3} {}} {- {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{- Xamsumiyin "aksaretete vositalarini ishlab chiqarishda birinchi navbatda kondensatsiya qilinishi kerak. Keyin, Orallik mahsulotiga ammaolyizm reaktsiyasini amalga oshirish uchun HCL kabi regentlardan foydalaning, L-Berpiciacainni yarating. Va nihoyat, u xlorid kislotasini qo'shib kristallanadi.
Ushbu usulda u 1-feniletanol yoki 2,6-drietilfenetanol kabi aksilterli aksilterli, so'ngra HCL va boshqa reaktivlar bilan jihozlangan. Turli xil atytil qiluvchi vositalar mahsulotning fizik xususiyatlariga, masalan, eruvchanlik va so'rilishi va chiqish darajasi kabi ta'sir qiladi.
Ushbu yo'nalish quyidagi bosqichlarni o'z ichiga oladi:
(1) Birinchidan, mos keladigan 4 - -}}} -}}}} -}}} -}}} -}} -}} -}} {6'-Izobutylamine to'rt enliomimateratli prekursorni shakllantirish uchun kondensatsiya qilindi.
(2) Keyin to'rtta enantiomerlar ajratilgan va keyinchalik kristallanish orqali tozalangan.
(3) Ikkala enantiomi, maqsadli mahsulot, ya'ni mahsulotni kamaytirish, izohlash va kondensatsiya reaktsiyalari orqali hosil bo'lishi mumkin.
(4) Va nihoyat, mahsulot tozalanadi va yuqori - pokity olish uchun Leobuumain HCL.
Xulosa qilib aytganda, uni bir nechta sintetik usullar bilan tayyorlash mumkin. Ular orasida eng ko'p ishlatiladigan sintetik usul fenilaketik kislotaning qisqarishi, reaktivlarning reaktivlari va aksilatsion reaktsiya usuli va l - ning aksiyasulamin. Bundan tashqari, kimyoviy eksperiment operatsiyalari va kristallanishni tozalash jarayonlarini talab qiladigan murakkab sintetik yo'nalishlar mavjud.
|
Kimyoviy formula |
C18H28N2O |
|
Aniq massa |
288 |
|
Molekulyar og'irlik |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Elementar tahlil |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Bu 1996 yilda klinik foydalanishga tayyor bo'lgan mahalliy og'riqsizlantiruvchi. Uning samaradorligi bulyvaparain va anestetik effektlar ikkinchisiga qaraganda ancha yaxshi. Bu, shuningdek, yaxshi xavfsizlikka ega bo'lgan anestetik preparatdir, chunki bu aralash faqat chap -}} o'ng tomonda, o'ng tomonda, o'ng tomonda, o'ng tomoni toksikdir.
Mahsulotning topilishi 1990 yillarga qaytishi 1990-yillarga qaytish, Limited (PPM) cheklangan (PPM) oraliq antimikrobrinallarni o'rganishni amalga oshirayotganda ular juda g'ayrioddiy og'riqni topdilar. Kompaniya kungaboqar yog'idan olingan aralash leobuppiaine hcl, chap {3}- bir qator kimyoviy reaktsiyalar orqali chapga, chap reaktsiyalar orqali.
O'sha paytda, PPM u yangi og'riqli narsalarni yaratganini bilmas edi, shuning uchun uni Gvineya cho'chqasi bilan toksiklik bilan baholash bo'yicha tajribalarda qo'llashdi. Natijalar shuni ko'rsatdiki, levorotatsiya izomer, sichqonlar uchun toksiklikni pasaytirdi va uzoq vaqt - uzunligi va samarali mahalliy behushlik qilishi mumkinligini ko'rsatdi. Ushbu topilmalar PPMga uning xavfsizligini va samaradorligini yanada baholash uchun yangi birikmani o'rganish uchun boshlangan.
Klinik sinovlarda bu Quuciacainga o'xshash analjezik va anestetik ta'sir ko'rsatdi, ammo xavfsizroq edi. Preparatning past karotoksikligi va nafas olish tizimiga kam ta'sir ko'rsatmoqda. O'shandan beri u xavfsiz va samarali mahalliy og'riqsizlantirildi va ortopediya, akusherlik, stomatologiya va plastik jarrohlik sohalarida ajralmas anestetik bo'ldi.
Garchi u klinik jihatdan keng qo'llanilgan bo'lsa-da, uning kashfiyot tarixi tafsilotlari hali ham to'liq tushunilmagan. Hozirgi kunda u uchun tadqiqotlar uning mahalliy og'riqli sifatida ariza bilan cheklangan va kashfiyot tarixi to'g'risida boshqa tadqiqotlar o'tkazilmaydiLevobuppiain gidroxloridio'tkazilgan.
Issiq teglar: Levobumainain Hydroxlorid Cas 27262-48-2, etkazib beruvchilar, zavod, fabrika, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun